Beloc Injektionslösung 5mg/5ml i.v. 5 Ampullen 5ml buy online
Beloc Inj Lös 5 mg/5ml i.v. 5 Amp 5 ml
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38.50 CHF
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- Availability: Not available
- Brand: RECORDATI AG
- Product Code: 2558114
- ATC-code C07AB02
- EAN 7680561910029
Ingredients:
Description
Deutsch
FrenchAMZV
Zusammensetzung
Wirkstoff: Metoprololi tartras
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Lösung zur intravenösen Injektion 1 mg/ml. 1 Ampulle (5 ml) enthält 5 mg Metoprololtartrat.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Herzrhythmusstörungen, insbesondere supraventrikuläre Tachyarrhythmien.
Bestätigter oder vermuteter Myokardinfarkt.
Dosierung/Anwendung
Bei der parenteralen Verabreichung von Beloc i.v. sollte der Patient durch erfahrenes Personal überwacht werden und die entsprechende Einrichtung der Überwachung und Wiederbelebung vorhanden sein.
Herzrhythmusstörungen
Initial bis zu 5 mg langsam i.v. (1-2 mg/min). Die Injektion kann im Abstand von je 5 Minuten wiederholt werden, bis die gewünschte Wirkung erreicht ist. Generell genügen 10-15 mg. Eine Dosissteigerung auf 20 mg oder mehr ergibt im Allgemeinen keine besseren Resultate.
Myokardinfarkt
Metoprolol sollte so bald wie möglich nach dem Einsetzen von akuten Myokardinfarkt-Symptomen intravenös verabreicht werden.
Eine solche Behandlung sollte unmittelbar nach der hämodynamischen Stabilisierung des Patienten in einer Intensivstation unter hämodynamischer Überwachung (EKG, Blutdruck, Pulsfrequenz) begonnen werden.
Abhängig vom hämodynamischen Status des Patienten sollten drei Bolusinjektionen à 5 mg in Abständen von 2 Minuten gegeben werden (siehe „Kontraindikationen“, «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Bei Patienten, die die intravenöse Gesamtdosis (15 mg) gut vertragen, führt man die Behandlung 15 Minuten nach der letzten intravenösen Injektion mit 4x täglich 50 mg Metoprololtartrat (z.B. Beloc COR) oder der entsprechenden Dosis eines retardierten Metoprololpräparates (z.B. Beloc ZOK) während 48 Stunden weiter.
Die Erhaltungsdosis beträgt 2x täglich 100 mg Metoprololtartrat (morgens und abends) oder einmal täglich die analoge Dosis eines retardierten Metoprololpräparates (z.B. Beloc ZOK).
Bei Patienten, die die intravenöse Gabe der vollen Metoprolol-Dosis von 15 mg nicht gut vertragen haben, sollte die orale Behandlung vorsichtig und mit der halben Dosis begonnen werden.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Nierenfunktionsstörung
Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen nicht notwendig.
Leberfunktionsstörung
Normalerweise ist bei Patienten mit einer leichten Leberfunktionsstörung aufgrund der geringen Plasmaproteinbindung (5-10%) von Metoprolol keine Dosisanpassung notwendig. Bei Patienten mit einer schweren Leberfunktionsstörung (z.B. Shunt-operierte Patienten) sollte jedoch die Dosis entsprechend angepasst werden.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.
Kinder
Sicherheit und Wirksamkeit bei der Behandlung von Kindern ist nicht ausreichend dokumentiert.
Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Metoprolol, einem der Hilfsstoffe oder anderen β-Rezeptor-Blockern.
Atrioventrikulärer Block 2. oder 3. Grades, dekompensierte Herzinsuffizienz (Lungenödem, Hypoperfusion oder Hypotonie), gleichzeitige kontinuierliche oder intermittierende Therapie mit positiv inotropen Substanzen, welche über den β-Rezeptor-Agonismus wirken, klinisch manifeste Sinusbradykardie, Sick-Sinus-Syndrom (ausgenommen bei Patienten mit einem permanenten Herzschrittmacher), kardiogener Schock, schwere periphere arterielle Durchblutungsstörungen, Bronchialasthma oder Bronchospasmus in der Anamnese.
Metoprolol sollte bei vermutetem akutem Myokardinfarkt nicht angewendet werden, solange eine Herzfrequenz <45 Schlägen/min, ein PQ-Intervall >0,24 sec oder ein systolischer Blutdruck <100 mmHg oder eine schwere Herzinsuffizienz vorliegt.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit einem systolischen Blutdruck unter 100 mmHg, sollte Metoprolol nur mit Vorsicht intravenös verabreicht werden, da diese Darreichungsform einen weiteren Blutdruckabfall verursachen kann (z.B. bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen).
Bei der Behandlung von Patienten mit vermutetem oder bestätigtem Myokardinfarkt sollte der hämodynamische Status nach jeder der drei intravenösen Injektionen von 5 mg Metoprolol sorgfältig überwacht werden.
Die zweite oder dritte Injektion von 5 mg Metoprolol i.v. sollte nicht verabreicht werden, wenn die Herzfrequenz <40 Schläge/min, der systolische Blutdruck <90 mmHg und die PQ-Zeit >0.26 Sekunden ist, bei Verstärkung einer Dyspnoe oder bei kaltem Schweiss.
Patienten, die mit β-Rezeptor-Blockern behandelt werden, sollten keine intravenösen Verabreichungen von Calciumantagonisten des Verapamil-Typs erhalten.
Metoprolol beeinflusst die Freisetzung von Insulin und den Kohlenhydratstoffwechsel in geringerem Masse als nichtselektive Betablocker. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern werden die Symptome einer Hypoglykämie durch Metoprolol nur teilweise verdeckt. Trotzdem ist Vorsicht geboten.
Diabetische Patienten sind darauf hinzuweisen, dass Betablocker die bei Hypoglykämie auftretende Tachykardie abschwächen können; andere Zeichen einer Hypoglykämie wie Schwindel oder Schwitzen werden unter Umständen nicht wesentlich unterdrückt, Schwitzen kann sogar verstärkt werden.
Im Allgemeinen sollten Asthmatiker, die mit Metoprolol behandelt werden, gleichzeitig eine Therapie mit einem β2-Agonisten (Tabletten und/oder Dosieraerosol) erhalten. Die Dosierung des β2-Agonisten muss gegebenenfalls angepasst werden.
Bei Patienten mit bestehender Herzdekompensation sollte diese vor und während der Metoprolol-Therapie behandelt werden.
Selten kann eine bestehende AV-Überleitungsstörung mässigen Grades verstärkt werden (möglicherweise bis zum AV-Block).
Tritt eine zunehmende Bradykardie auf, sollte Metoprolol geringer dosiert oder ausschleichend abgesetzt werden.
Metoprolol kann periphere arterielle Durchblutungsstörungen verstärken.
Wird Metoprolol Patienten gegeben, bei denen ein Phäochromozytom bekannt ist, muss gleichzeitig ein α-Rezeptor-Blocker verabreicht werden (siehe «Kontraindikationen»).
Bei Leberzirrhose kann die Bioverfügbarkeit von Metoprolol zunehmen, was zu höheren Plasmakonzentrationen führt.
Eine abrupte Unterbrechung der oralen Therapie ist zu vermeiden.
Gegebenenfalls wird die Dosierung von Metoprolol schrittweise im Laufe von 14 Tagen gesenkt bis 1× 25 mg. Während dieser Zeit ist der Patient sorgfältig zu überwachen, dies gilt insbesondere für Patienten mit ischämischen Herzkrankheiten. Während der Absetzphase des β-Rezeptor-Blockers kann das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse (inkl. plötzlicher Herztod) erhöht sein.
Patienten, die β-Rezeptor-Blocker einnehmen, zeigen eine schwerere Verlaufsform bei anaphylaktischem Schock.
Vor Operationen ist der Anästhesist von der Medikation mit Metoprolol in Kenntnis zu setzen. Es wird jedoch nicht empfohlen, die Therapie mit dem β-Blocker zu unterbrechen. Die Medikation mit β-Rezeptor-Blockern sollte während einer Operation nicht unterbrochen werden.
Patienten, die sich einer Operation unterziehen, die nicht am Herzen vorgenommen wird, sollten keine akute Erstbehandlung mit hohen Metoprololdosen erhalten, da dies mit Bradykardie, Hypotonie und Schlaganfall (auch mit tödlichem Ausgang) bei Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren in Verbindung gebracht wurde.
Interaktionen
Metoprolol verstärkt die Wirkung anderer antihypertensiv wirkender Medikamente. Besondere Vorsicht ist bei erstmaliger Kombination eines β-Rezeptor-Blockers mit Prazosin geboten.
Patienten, die gleichzeitig Sympathikus hemmende Medikamente, andere β-Rezeptor-Blocker (z.B. Augentropfen) oder MAO-Hemmer erhalten, sind zu überwachen.
Nitroglycerin kann die blutdrucksenkende Wirkung von β-Rezeptor-Blockern verstärken.
Wenn eine gleichzeitige Behandlung mit Clonidin unterbrochen werden muss, so muss die Therapie mit dem β-Rezeptor-Blocker mehrere Tage zuvor abgesetzt werden.
Bei gleichzeitiger Gabe von Calciumantagonisten (Typ Verapamil, Diltiazem) können verstärkte negativ inotrope und chronotrope Effekte auftreten. Patienten, die mit β-Rezeptor-Blockern behandelt werden, sollten keine intravenös verabreichten Calciumantagonisten des Verapamil-Typ erhalten.
β-Rezeptor-Blocker können die negativ inotrope und negativ dromotrope Wirkung von Antiarrhythmika (Chinidin-Typ und Amiodaron) verstärken.
Inhalationsnarkotika verstärken bei Patienten unter β-Blocker-Therapie die kardiodepressive Wirkung. Digitalis Glykoside in Assoziation mit β-Rezeptor-Blockern können die atrioventrikuläre Überleitungszeit erhöhen und eine Bradykardie induzieren.
Metoprolol ist ein Substrat des Cytochrom P450 Isoenzyms CYP2D6. Substanzen, welche als Enzyminduktoren und Enzyminhibitoren wirken, können darum einen Einfluss auf die Plasmaspiegel von Metoprolol haben.
Die Plasmaspiegel von Metoprolol können erhöht werden durch die gleichzeitige Verabreichung von Substanzen die durch CYP2D6 metabolisiert werden, z.B. Antiarrhythmika (z.B. Amiodaron, Chinidin), Antihistaminika (z.B. Diphenhydramin), H2-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Cimetidin), Antidepressiva (z.B. Clomipramin, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer [SSRIs]), Antipsychotika (z.B. Haloperidol) und COX-2-Hemmer (z.B. Celecoxib) und Ritonavir. Die Wirkung von Metoprolol kann dadurch verstärkt werden. Dies muss bei der Dosierungseinstellung von Beloc berücksichtigt werden und auf mögliche Nebenwirkungen, z.B. Auftreten einer Bradykardie geachtet werden.
Die Plasmakonzentration von Metoprolol kann durch Rifampicin gesenkt werden. Die blutdrucksenkende Wirkung von Beloc i.v. kann dadurch vermindert werden.
Die Plasmakonzentration von Metoprolol kann durch Alkohol erhöht werden.
Gleichzeitige Behandlung mit Indometacin oder anderen Prostaglandin-Synthesehemmern kann die antihypertensive Wirkung von β-Rezeptor-Blockern vermindern.
Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Adrenalin oder anderen sympathomimetisch wirkenden Substanzen führen kardioselektive β-Rezeptor-Blocker in therapeutischen Dosen zu geringeren Blutdruckveränderungen als nicht-selektive β-Rezeptor-Blocker.
Bei der Behandlung von Diabetikern mit β-Rezeptor-Blockern muss die antidiabetische Behandlung eventuell neu eingestellt werden.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaft
Metoprolol sollte nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden, es sei denn, es ist unbedingt notwendig.
Es gibt keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Im Allgemeinen reduzieren β-Rezeptor-Blocker die Plazentaperfusion. Humanstudien ergaben Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Plazentaperfusion durch Metoprolol. Dies wurde mit Wachtumsverzögerung, intrauterinem Fruchttod, Abort und vorzeitigen Wehen in Verbindung gebracht. Es wird daher empfohlen bei schwangeren Frauen, welche mit Metopropol behandelt werden, eine geeignete fötomaternale Überwachung durchzuführen. β-Rezeptor-Blocker können beim Feten, bei Neugeborenen sowie bei Kleinkindern in der Stillperiode zu Bradykardie führen.
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung oder die Gesundheit des Feten und /oder die postnatale Entwicklung.
Wegen der Möglichkeit des Auftretens von Nebenwirkungen, wie z.B. Bradykardie, Hypotonie und Hypoglykämie, beim Neugeborenen soll die Therapie mit Metoprolol 48 – 72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beendet werden. Ist dies nicht möglich, müssen Neugeborene 48 – 72 Stunden nach der Entbindung sorgfältig ärztlich überwacht werden.
Stillzeit
Metoprolol sollte nicht während der Stillzeit eingenommen werden, es sei denn, es ist unbedingt notwendig. Metoprolol geht in die Muttermilch über. Zum Zeitpunkt der Geburt sind die Serumkonzentrationen von Mutter und Kind vergleichbar. In der Mutermilch erreicht Metoprolol in etwa das Dreifache der bei der Mutter gemessenen Serumkonzentration. Bei einer täglichen Einnahme von 200 mg Metoprolol werden ca. 225 Mikrogramm pro Liter Milch ausgeschieden. Obwohl die mit der Muttermilch aufgenommene Wirkstoffmenge wahrscheinlich keine Gefahr für das Kind darstellt, sollten Säuglinge auf Anzeichen einer Betablockade überwacht werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es liegen keine Daten zur Fahrtüchtigkeit und dem Bedienen von Maschinen nach i.v.–Verabreichung von Metoprolol vor.
Unerwünschte Wirkungen
Die folgenden unerwünschten Wirkungen von Metoprolol wurden während klinischen Studien sowie bei der täglichen Anwendung beobachtet.
Blut- und Lymphsystem
Sehr selten: Thrombozytopenie.
Psychiatrische Störungen
Gelegentlich: Depression, herabgesetzte Aufmerksamkeit, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Alpträume.
Selten: Nervosität, Angstzustände
Sehr selten: Persönlichkeitsveränderungen (wie z.B. Gefühlsschwankungen) Amnesie/Gedächtnisstörung, Verwirrung, Halluzinationen.
Nervensystem
Sehr häufig: Müdigkeit
Häufig: Erschöpfungszustände, Schwindel, Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Parästhesie, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche.
Augen
Selten: Sehstörungen, trockene und gereizte Augen, Konjunktivitis, verminderte Tränensekretion.
Ohr
Sehr selten: Tinnitus.
Herz
Häufig: Bradykardie, Palpitationen.
Gelegentlich: Verschlechterung von Herzinsuffizienzsymptomen, kardiogener Schock bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt, AV-Block 1. Grades, Ödeme, Präkordialschmerz.
Selten: Herzinsuffizienz, Überleitungsstörungen am Herzen, Herzrhythmusstörungen, Raynaud-Syndrom.
Gefässe
Häufig: orthostatische Störungen (sehr selten mit Synkopen), kalte Hände und Füsse.
Sehr selten: Gangrän bei Patienten mit bereits bestehenden schweren Durchblutungsstörungen.
Atmungsorgane
Häufig: Belastungsdyspnoe.
Gelegentlich: Bronchospasmus, auch bei Patienten ohne anamnestisch bekannte obstruktive Lungenerkrankungen.
Sehr selten: Rhinitis.
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Übelkeit, Abdominalschmerzen, Diarrhöe, Obstipation.
Gelegentlich: Erbrechen.
Selten: Mundtrockenheit.
Sehr selten: Geschmacksveränderungen.
Leber und Galle
Selten: veränderte Leberfunktionswerte.
Sehr selten: Hepatitis.
Haut
Gelegentlich: Exantheme (in Form von Urtikaria, psoriasiformen und dystrophischen Hautveränderungen), vermehrte Schweissproduktion.
Selten: Haarausfall.
Sehr selten: Photosensibilität, Verschlimmerung einer Psoriasis.
Muskelskelettsystem
Sehr selten: Arthralgie
Reproduktionssystem
Selten: Libido- und Potenzstörungen.
Allgemeine Störungen
Gelegentlich: Gewichtszunahme.
Überdosierung
Symptome
Symptome einer Überdosierung können Hypotonie, Herzinsuffizienz, Bradykardie/Bradyarrhythmie, kardiale Erregungsleitungsstörungen, atrioventrikulärer Block, kardiogener Schock, Herzstillstand, Bronchospasmus, Bewusstseinsstörungen (bis hin zum Koma), Nausea, Erbrechen und Zyanose sein.
Gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Antihypertensiva, Chinidin oder Barbituraten verstärken die Anzeichen und Symptome.
Massnahmen
Im Falle einer Überdosierung sollen die klinisch erforderlichen Massnahmen zur Stabilisierung und Überwachung der Vitalfunktionen des Patienten ergriffen werden.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: C07A B02
Metoprolol, der Wirkstoff von Beloc i.v., ist ein kardioselektiver β1-Rezeptorenblocker. Er wirkt auf die sich vorwiegend im Herzen befindlichen β1-Rezeptoren in Dosen, die niedriger sind als diejenigen, die zur Beeinflussung der vorwiegend in den Bronchien und peripheren Gefässen gelegenen β2-Rezeptoren erforderlich sind.
Metoprolol hat weder eine membranstabilisierende Wirkung noch eine partielle agonistische Aktivität (intrinsic sympathomimetic activity = ISA).
Die agonistischen Effekte der Katecholamine, die zu einer Zunahme der Herzfrequenz, des Minutenvolumens, der Kontraktionsstärke sowie des Blutdrucks führen, werden durch Metoprolol herabgesetzt bzw. gehemmt. Bei hohen endogenen Adrenalinspiegeln beeinflusst Metoprolol den Blutdruck in geringerem Masse als nicht-selektive β-Rezeptor-Blocker.
Im Allgemeinen sollten wegen Bluthochdruck behandelte Patienten mit gleichzeitiger obstruktiver Atemwegserkrankung keine β-Rezeptor-Blocker erhalten. In Fällen, in denen entsprechende andere Medikamente, z.B. Diuretika, nicht vertragen werden oder unwirksam sind, kann Metoprolol Patienten mit obstruktiver Lungenerkrankung in Kombination mit einem β2-Agonisten verabreicht werden. Im therapeutischen Dosierungsbereich wirkt Metoprolol der durch β2-Agonisten verursachten Bronchodilatation weniger stark entgegen, als ein nicht-selektiver β-Blocker (siehe «Vorsichtsmassnahmen»).
Metoprolol beeinflusst die Insulin-Freisetzung und den Kohlenhydrat-Stoffwechsel in geringerem Masse als nicht-selektive β-Rezeptor-Blocker. Die kardiovaskuläre Reaktion bei Hypoglykämie wird mit Metoprolol im Vergleich mit unspezifischen β-Blockern weniger beeinflusst. Trotzdem ist Vorsicht geboten. Unter Langzeitbehandlung mit Metoprolol kann sich die Insulinempfindlichkeit verringern.
Kurzzeit-Studien zeigen, dass Metoprolol einen leichten Anstieg der Triglyceride und eine Abnahme der freien Fettsäuren im Blut bewirken kann. In einigen Fällen wurde ein leichtes Absinken der HDL-Fraktion beobachtet, allerdings in geringerem Masse als bei den nicht-selektiven β-Rezeptor-Blockern. In einer Langzeit-Studie über mehrere Jahre konnte eine signifikante Abnahme des Cholesterinspiegels nachgewiesen werden.
Während einer Therapie mit Metoprolol bleibt die Lebensqualität unbeeinflusst oder kann unter Umständen verbessert werden. Eine Verbesserung der Lebensqualität wurde bei Patienten nach Myokardinfarkt beobachtet.
Bei Patienten mit leichter bis mittlerer Hypertonie wurde festgestellt, dass diese unter Metoprolol-Behandlung ein reduziertes Risiko aufweisen, an einer kardiovaskulären Krankheit zu sterben, dies insbesondere aufgrund der Senkung des Risikofaktors «plötzlicher kardiovaskulärer Tod». Gleichzeitig besteht für diese Patienten ein kleineres Risiko, einen nicht-tödlichen bzw. tödlichen Myokardinfarkt oder einen Schlaganfall zu erleiden.
Wirkung auf den Herzrhythmus
Bei supraventrikulären Tachykardien, bei Vorhofflimmern sowie bei ventrikulären Extrasystolen verlangsamt Metoprolol die Pulsfrequenz und vermindert ventrikuläre Extrasystolen.
Wirkung bei Myokardinfarkt
Metoprolol führt zur Herabsetzung der Mortalität bei Patienten mit einem vermuteten oder bestätigten Myokardinfarkt, indem das Risiko des plötzlichen Herztodes verkleinert wird. Diese Wirkung beruht möglicherweise auf einem präventiven Effekt gegen Kammerflimmern. Dieser antifibrillatorischen Wirkung liegt wahrscheinlich ein dualer Mechanismus zu Grunde: einerseits wird durch eine vagale Wirkung die elektrophysiologische Stabilität des Herzens positiv beeinflusst und andererseits werden durch einen sympathikus-induzierten, antiischämischen Effekt die Kontraktilität und Herzfrequenz verbessert und der Blutdruck stabilisiert. Bei früher oder später Intervention konnte eine Reduktion der Mortalität sowohl bei Hochrisikopatienten mit vorgängiger kardiovaskulärer Erkrankung wie auch bei Patienten mit Diabetes mellitus gezeigt werden. Es konnte auch beobachtet werden, dass unter Metoprolol-Gabe die Häufigkeit der nichttödlichen Reinfarkte vermindert wird.
Pharmakokinetik
Absorption
Metoprolol wird nach intravenöser Verabreichung schnell verteilt (5-10 Minuten). Im Dosisbereich von 5-20 mg stehen die Plasmaspiegel in einem linearen Verhältnis zur verabreichten Dosis.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Metoprolol ist etwa 5-10%. Das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 5,6 l/kg.
Metabolismus
Metoprolol unterliegt einem oxidativen Abbau in der Leber, hauptsächlich durch CYP2D6. Die 3 Hauptmetaboliten zeigen keine oder nur geringe pharmakologische Wirkungen. Metoprolol kann bei genetisch bedingtem Debrisoquin-Polymorphismus bei langsamen Metabolisierern zu einer erhöhten Plasmakonzentration führen.
Elimination
Die Elimination erfolgt überwiegend renal (ca. 95%).
Im Durchschnitt werden ungefähr 5% der Dosis in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. Bei schlechten Hydroxylierern können bis zu 30% der Dosis unverändert ausgeschieden werden.
Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol liegt bei 3,5 Stunden (mit Extremwerten von 1 und 9 Stunden). Die totale Clearance beträgt etwa 1 l/min.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Ältere Personen zeigen im Vergleich zu jungen keine signifikant veränderten Plasmakonzentrationen von Metoprolol.
Nierenfunktionsstörungen
Eine beeinträchtigte Nierenfunktion hat kaum einen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit oder die Ausscheidungsrate von Metoprolol. Die Ausscheidung der Metaboliten ist jedoch reduziert. Eine signifikante Anhäufung von Metaboliten wurde bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate unter 5 ml/min. beobachtet. Diese Anhäufung von Metaboliten erhöht jedoch die betablockierende Wirkung von Metoprolol nicht.
Leberfunktionsstörungen
Bei Leberzirrhose muss wegen der dann verminderten Metabolisierungsrate mit erhöhten Plasmaspiegeln an unverändertem Metoprolol gerechnet werden.
Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose und einem portokavalen Shunt kann die Bioverfügbarkeit von Metoprolol ansteigen und die Gesamtclearance vermindert sein. Patienten mit einer portokavalen Anastomose haben eine totale Clearance von ca. 0.3 l/min und verglichen mit gesunden Probanden bis zu sechsmal höhere AUC-Werte.
Präklinische Daten
Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial
Metoprolol wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen; bisherige Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial.
Es liegen Ergebnisse von Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen vor, aus denen sich kein tumorerzeugendes Potenzial ableiten lässt.
Reproduktionstoxizität
Untersuchungen an zwei Tierspezies (Ratte und Kaninchen) haben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften von Metoprolol ergeben.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Dextrane (z.B. Macrodex)
Haltbarkeit
Verdünnte Lösungen von Beloc i.v. sollen innerhalb von 12 Stunden aufgebraucht werden. Nach Anbruch sind Reste der unverdünnten Lösung zu verwerfen.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15- 25 °C) lagern.
Hinweise für die Handhabung
Metoprololtartrat-Injektionslösung 1 mg/ml wird normalerweise unverdünnt angewendet. 40 ml Injektionslösung (= 8 Ampullen Beloc i.v. à 5 ml resp. 40 mg Metoprololtartrat) können jedoch folgenden Infusionslösungen à 1000 ml zugefügt werden: physiologische Kochsalzlösung, Mannitol 15%, Glukose 5%, Glukose 10%, Fruktose 20%, Invertzucker 10%, Ringerlösung, Ringer-Glukose-Lösung 2,5% und Ringeracetat.
Inkompatibilitäten und Haltbarkeit siehe oben.
Zulassungsnummer
56191 (Swissmedic)
Zulassungsinhaberin
Recordati AG, 6340 Baar
Stand der Information
März 2015
OEMéd
Composition
Principe actif: Metoprololi tartras
Excipients: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia
Forme galénique et quantité de principe actif par unité
Solution pour injection intraveineuse 1 mg/ml. 1 ampoule (5 ml) contient 5 mg de tartrate de métoprolol.
Indications/Possibilités d’emploi
Troubles du rythme cardiaque, en particulier tachyarythmies supraventriculaires.
Infarctus du myocarde avéré ou présumé.
Posologie/Mode d’emploi
Lors de l'administration parentérale de Beloc i.v., le patient doit être surveillé par du personnel qualifié, disposant des installations adéquates pour la surveillance et la réanimation.
Troubles du rythme cardiaque
Au début, jusqu'à 5 mg en injection i.v. lente (1-2 mg/min). L'injection peut être répétée à des intervalles de 5 minutes jusqu'à obtention de l'effet souhaité. De manière générale, 10-15 mg suffisent. Une augmentation de la dose à 20 mg ou davantage ne donne généralement pas de meilleurs résultats.
Infarctus du myocarde
Il faut administrer le métoprolol par voie intraveineuse le plus tôt possible après l'apparition des symptômes d'infarctus du myocarde aigu.
Un tel traitement doit être commencé immédiatement après la stabilisation hémodynamique du patient dans un service de soins intensifs et sous contrôle de l'hémodynamique (ECG, pression artérielle, fréquence cardiaque).
Selon l'état hémodynamique du patient, effectuer trois injections en bolus de 5 mg à des intervalles de 2 minutes (voir «Contre-indications», «Mises en garde et précautions»).
Si le patient a bien toléré la dose intraveineuse totale (15 mg), poursuivre le traitement 15 minutes après la dernière injection intraveineuse avec 50 mg de tartrate de métoprolol (par ex. Beloc COR) 4 fois par jour ou avec la dose correspondante d'une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK) pendant 48 heures.
La dose d'entretien est de 100 mg de tartrate de métoprolol 2 fois par jour (matin et soir) ou la dose correspondante d'une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK), administrée une fois par jour.
Chez les patients qui n'ont pas bien toléré la dose intraveineuse complète de métoprolol (15 mg), commencer le traitement oral prudemment en réduisant la dose de moitié.
Instructions spéciales pour le dosage
Perturbation de la fonction rénale
Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie en cas de perturbation de la fonction rénale.
Perturbation de la fonction hépatique
Normalement, chez le patient souffrant de légers troubles hépatiques, étant donné que le taux de liaison du métoprolol aux protéines plasmatiques est faible (5-10%), il n'est généralement pas nécessaire d'ajuster la posologie en cas de cirrhose du foie. Chez les patients avec de perturbation grave de la fonction hépatique (par exemple anastomose porto-cave), il faut ajuster la posologie en conséquence.
Patients âgés
Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients âgés.
Enfants
Ni la sécurité d'emploi ni l'efficacité ne sont suffisamment établies chez l'enfant.
Contre-indications
Hypersensibilité connue au principe actif métoprolol, à l'un des excipients ou à d'autres bêtabloquants.
Bloc atrio-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré, insuffisance cardiaque décompensée (oedème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), traitement concomitant continu ou intermittent par des substances inotropes positives exerçant un effet agoniste sur les récepteurs β, bradycardie sinusale cliniquement patente, syndrome du nœud sinusal (sauf chez les patients ayant un stimulateur cardiaque permanent), choc cardiogénique, troubles graves de l'irrigation artérielle périphérique, asthme ou antécédents de bronchospasme.
En cas de suspicion d'infarctus du myocarde aigu, les patients ne doivent pas recevoir du métoprolol lorsque la fréquence cardiaque est inférieure à 45 battements/minute, l'intervalle PQ supérieur à 0,24 sec ou la pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg. Il ne faut pas non plus prescrire du métoprolol en cas d'insuffisance cardiaque grave.
Mises en garde et précautions
Chez les patients dont la pression artérielle systolique est inférieure à 100 mm Hg, le métoprolol ne doit être administré par voie intraveineuse qu'avec prudence, car ce mode d'administration peut provoquer une diminution tensionnelle supplémentaire (par ex. chez les patients avec des troubles du rythme cardiaque).
Si on traite des patients avec infarctus du myocarde présumé ou avéré, il faut surveiller étroitement l'état hémodynamique après chacune des trois injections intraveineuses de 5 mg de métoprolol.
La deuxième ou troisième injection intraveineuse de 5 mg de métoprolol ne doit pas être effectuée si la fréquence cardiaque est inférieure à 40 battements/minute, la pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg et l'intervalle PQ supérieur à 0,26 sec, de même que si la dyspnée s'accentue ou si le patient présente des sueurs froides.
Les patients traités par des bêtabloquants ne doivent pas recevoir des antagonistes du calcium du type du vérapamil par voie intraveineuse.
Le métoprolol affecte moins la libération d'insuline et le métabolisme des glucides que ne le font les bêtabloquants non sélectifs. Contrairement aux bêtabloquants non sélectifs, le métoprolol ne masque que partiellement les symptômes d'hypoglycémie. Il faut néanmoins être prudent.
Il faut signaler aux diabétiques que les bêtabloquants peuvent atténuer la tachycardie qui survient en cas d'hypoglycémie. Les autres signes d'hypoglycémie tels que vertiges ou sueurs ne sont parfois pas notablement inhibés. La transpiration peut même être renforcée.
De manière générale, les asthmatiques traités par le métoprolol doivent recevoir en même temps un traitement par un bêta2-stimulant (comprimés et/ou aérosol-doseur). La posologie du bêta2-stimulant doit être ajustée, au besoin.
Une éventuelle décompensation cardiaque doit être traitée avant et pendant le traitement par le métoprolol.
Rarement, un trouble pré-existant modéré de la conduction auriculo-ventriculaire peut s'aggraver (et aller jusqu'au bloc auriculo-ventriculaire).
En cas d'aggravation d'une bradycardie, il convient de diminuer la dose du métoprolol ou d'arrêter progressivement le traitement.
Le métoprolol peut aggraver des troubles circulatoires artériels périphériques.
Lorsque le métoprolol est administré à des patients présentant un phéochromocytome connu, il convient de leur donner un alpha-bloquant en même temps (voire «Contre-indications»).
En cas de cirrhose du foie, la biodisponibilité du métoprolol peut augmenter, ce qui provoque une augmentation des concentrations plasmatiques.
Toute interruption brusque du traitement oral est à éviter. En cas de besoin, la posologie du métoprolol doit être diminuée progressivement, sur une période de 14 jours, jusqu'à 1× 25 mg. Pendant cette période, il faut soigneusement surveiller le patient, surtout en cas de cardiopathie ischémique.
Lors de la phase d'arrêt des β-bloqueurs il peut avoir un risque plus élevé d'évènements cardiaques (inclus mort subit cardiaque).
L'évolution du choc anaphylactique est plus grave chez les patients prenant des bêtabloquants.
Avant toute intervention chirurgicale, l'anesthésiste doit être informé que le patient est traité au métoprolol. Il n'est cependant pas recommandé d'interrompre le traitement au bêtabloquant. Le traitement aux bêtabloquants ne doit pas être interrompu pendant une opération.
Les patients se soumettant à une opération ne concernant pas le cœur ne doivent pas recevoir de traitement aigu initial avec de fortes doses de métoprolol, étant donné qu'un tel traitement a été mis en rapport avec des problèmes tels que bradycardie, hypotension et accident vasculaire cérébral (notamment avec issue fatale) chez des patients présentant des facteurs de risque cardio-vasculaires.
Interactions
Le métoprolol renforce l'effet d'autres antihypertenseurs. Une prudence particulière doit être observée lors de l'association inaugurale d'un bêta-bloquant avec la prazosine.
Les patients qui reçoivent simultanément des sympatholytiques, d'autres bêtabloquants (p.ex. sous forme de collyre) ou des inhibiteurs de la MAO doivent être surveillés.
La nitroglycérine peut augmenter l'effet antihypertenseur des bêtabloquants.
Lorsqu'une administration simultanée de clonidine doit être interrompue, le traitement par le bêta-bloquant doit être arrêté plusieurs jours avant.
Lors de l'administration concomitante d'antagonistes du calcium (du type du vérapamil ou du diltiazem), un renforcement des effets inotropes et chronotropes négatifs est possible. Les patients traités par des bêtabloquants ne doivent pas recevoir des antagonistes du calcium du type du vérapamil par voie intraveineuse.
Les bêtabloquants peuvent renforcer les effets inotropes négatifs et dromotropes négatifs de certains anti-arythmiques (du type quinidine et amiodarone).
Les anesthésiques volatils renforcent l'effet cardiodépresseur des bêtabloquants.
L'association de glucosides digitaliques et de bêtabloquants peut provoquer une prolongation du temps de conduction auriculoventriculaire et induire une bradycardie.
Metoprolol est un substrat du cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Des substances, qui agissent comme inducteur et inhibiteur d'enzymes, peuvent avoir une influence sur le niveau plasmatique du metoprolol.
La concentration plasmatique du métoprolol peut augmenter par simultané l'administration concomitante de substances métabolisées par le CYP2D6, par ex. les anti-arythmiques (par ex. amiodarone, quinidine), les anti-histaminiques (par ex. diphénhydramine), les antagonistes des récepteurs H2 (par ex. cimétidine), les antidépresseurs (par ex. clomipramine, inhibiteurs sélectifs de la recapture de sérotonine [ISRS]), les antipsychotiques (par ex. halopéridol) et les inhibiteurs de la COX-2 (par ex. célécoxib) ainsi que le ritonavir. En conséquence, l'effet du métroprolol peut être accentué. Il faudra tenir compte de ce phénomène lors de l'ajustement posologique de Beloc et veiller aux éventuels effets indésirables comme par ex. l'apparition d'une bradycardie.
La rifampicine peut abaisser la concentration plasmatique du métoprolol, diminuant ainsi l'effet hypotenseur de Beloc i.v.
L'alcool peut augmenter la concentration plasmatique du métoprolol.
Un traitement concomitant à l'indométacine ou à certains autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peut réduire l'efficacité antihypertensive des bêtabloquants. Une administration simultanée d'adrénaline ou d'un autre sympathicomimétique entraîne avec un bêtabloquant cardiosélectif aux doses thérapeutiques des réactions tensionnelles moins prononcées qu'avec un bêtabloquant non cardiosélectif. Chez les patients diabétiques traités par bêtabloquants, il peut s'avérer nécessaire de réajuster le traitement antidiabétique.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Le métoprolol ne doit pas être pris pendant la grossesse, sauf nécessité absolue.
Aucune étude contrôlée n'a été menée chez la femme enceinte.
D'une manière générale, les bêtabloquants réduisent la perfusion placentaire. Des études conduites chez l'être humain ont révélé des indices d'atteinte à la perfusion placentaire par le métoprolol. Cet effet a été mis en relation avec un retard de croissance, la mort intra-utérine de l'embryon, une fausse couche et le déclenchement prématuré du travail. C'est pourquoi il est recommandé de procéder à une surveillance fœto-maternelle adéquate lorsque des femmes enceintes sont traitées par métoprolol.
Les bêtabloquants peuvent provoquer une bradycardie chez le fœtus, le nouveau-né et le nourrisson allaité.
L'expérimentation animale n'a pas révélé de toxicité directe ou indirecte avec impact sur la grossesse, le développement de l'embryon ou la santé du fœtus et/ou le développement postnatal.
En raison du risque d'apparition d'effets secondaires tels que par ex. bradycardie, hypotension et hypoglycémie chez le nouveau-né, le traitement par métoprolol doit être interrompu 48 à 72 heures avant la date prévue de l'accouchement. Si une telle interruption n'est pas possible, les nouveau-nés doivent faire l'objet d'une surveillance médicale étroite pendant les 48 à 72 heures suivant la naissance.
Allaitement
Le métoprolol ne doit pas être pris pendant la période d'allaitement, sauf nécessité absolue. Le métoprolol passe dans le lait maternel. Au moment de la naissance, les concentrations sériques sont comparables chez la mère et l'enfant. Dans le lait maternel, le métoprolol atteint une concentration environ trois fois supérieure à la concentration sérique mesurée chez la mère. Lors d'une prise quotidienne de 200 mg de métoprolol, env. 225 microgrammes par litre de lait sont excrétés. Bien que la quantité de substance absorbée avec le lait maternel ne constitue probablement pas un danger pour l'enfant, il faut surveiller les nourrissons quant aux signes d'un blocage bêta-adrénergique.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Il n'existe pas d'informations concernant l'aptitude à la conduite automobile et à l'utilisation de machines après l'administration intraveineuse de métoprolol.
Effets indésirables
Pendant les études cliniques et dans le cadre de l'utilisation en pratique quotidienne, on a observé les effets indésirables suivants du métoprolol:
Troubles de la circulation sanguine et lymphatique
Très rare: thrombocytopénie.
Troubles psychiatriques
Occasionnellement: dépression, diminution de l'attention, somnolence ou insomnie, cauchemars.
Rare: nervosité, anxiété.
Très rare: modifications de la personnalité (par exemple fluctuations de l'humeur), amnésie/troubles de la mémoire, confusion mentale, hallucinations.
Troubles du système nerveux central
Très fréquent: fatigue.
Fréquent: états d'épuisement, vertiges, céphalées.
Occasionnellement: paresthésies, crampes musculaires, faiblesse musculaire.
Troubles oculaires
Rarement: troubles visuels, sécheresse et irritation oculaire, conjonctivite, diminution de la sécrétion lacrymale.
Troubles de l'oreille
Très rarement: tinnitus.
Troubles cardiaques
Fréquent: bradycardie, palpitations.
Occasionnellement: aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque, choc cardiogène chez les patients présentant un infarctus du myocarde aigu, bloc auriculo-ventriculaire du premier degré, oedèmes, douleur précordiale.
Rare: insuffisance cardiaque, troubles de la conduction intracardiaque, troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud.
Troubles vasculaires
Fréquent: troubles orthostatiques (s'accompagnant très rarement de syncopes), froideur des mains et des pieds.
Très rare: gangrène chez les patients présentant une insuffisance artérielle préexistante grave.
Organes respiratoires
Fréquent: dyspnée d'effort.
Occasionnellement: bronchospasme, même chez des patients sans antécédents connus d'affection pulmonaire obstructive.
Très rare: rhinite.
Troubles gastro-intestinaux
Fréquent: nausées, douleurs abdominales, diarrhée, constipation.
Occasionnellement: vomissements.
Rare: sécheresse de la bouche.
Très rare: modifications du goût.
Troubles hépato-biliaires
Rarement: modification des paramètres de la fonction hépatique.
Très rare: hépatite.
Troubles cutanés
Occasionnellement: exanthèmes (sous forme d'urticaire, de modifications cutanées psoriasiformes ou dystrophiques), accentuation de la transpiration.
Rarement: chute des cheveux.
Très rare: photosensibilité, aggravation d'un psoriasis.
Troubles musculosquelettiques
Très rare: arthralgies.
Troubles urogénitaux
Rare: troubles de la libido et impuissance.
Troubles généraux
Occasionnel: prise de poids.
Surdosage
Symptômes
Les symptômes d'un surdosage peuvent englober une hypotension, une insuffisance cardiaque, une bradycardie/bradyarythmie, des troubles de l'excitabilité cardiaque, un bloc auriculoventriculaire, un choc cardiogène, un arrêt cardiaque, un bronchospasme, des perturbations de la conscience (pouvant aller jusqu'au coma), des nausées, des vomissements et une cyanose.
La prise concomitante d'alcool, d'antihypertenseurs, de quinidine ou de barbituriques peuvent accentuer les signes et les symptômes.
Mesures
En cas de surdosage, les mesures nécessaires doivent être entreprises pour stabiliser et surveiller les fonctions vitales du patient.
Propriétés/Effets
Code ATC:C07A B02
Le métoprolol, le principe actif de Beloc i.v., est un béta-1-cardiosélectif. Il agit sur les récepteurs bêta-1, situés principalement dans le cœur, à des doses plus faibles que celles qui seraient nécessaires pour agir sur les récepteurs béta-2, qui prédominent dans les bronches et les vaisseaux périphériques.
Le métoprolol est dénué d'effet stabilisant de membrane et d'activité agoniste partielle (intrinsic sympathomimetic activity = ISA).
Le métoprolol diminue ou inhibe les effets agonistes des catécholamines qui aboutissent à une augmentation de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque, de la force de contraction et de la pression artérielle. Quand les taux d'adrénaline endogène sont élevés, le métoprolol modifie moins la pression artérielle que ne le font les bêtabloquants non sélectifs.
En règle générale, les hypertendus qui présentent en même temps une maladie respiratoire obstructive ne doivent pas recevoir de bêtabloquants. Dans les cas où les autres médicaments antihypertenseurs tels que diurétiques ne sont pas supportés ou sont inefficaces, on peut cependant administrer du métoprolol en association avec un agoniste bêta-2 aux patients présentant une maladie respiratoire obstructive. Dans la fourchette des doses thérapeutiques, le métoprolol neutralise moins l'effet bronchodilatateur des agonistes bêta-2 que ne le fait un bêta-bloquant non sélectif (voir «Précautions»).
Le métoprolol affecte moins la libération d'insuline et le métabolisme glucidique que ne le font les bêtabloquants non sélectifs. Le métoprolol affecte moins la réaction cardio-vasculaire à l'hypoglycémie que ne le font les bêtabloquants non sélectifs, mais la prudence est néanmoins de mise. La sensibilité à l'insuline peut diminuer sous traitement prolongé par le métoprolol.
Des études de courte durée montrent que le métoprolol peut provoquer une légère augmentation du taux sanguin de triglycérides et une diminution du taux sanguin d'acides gras libres. Dans quelques cas, on a observé une légère diminution de la fraction HDL, mais cette diminution était moindre que sous traitement par des bêtabloquants non sélectifs. Une étude de longue durée, poursuivie pendant plusieurs années, a montré une diminution significative du taux de cholestérol.
Pendant un traitement par le métoprolol, la qualité de vie reste inchangée ou peut même s'améliorer, dans certains cas. On a observé une amélioration de la qualité de vie chez des patients après un infarctus du myocarde.
On a constaté qu'en cas d'hypertension légère à modérée, le traitement par le métoprolol diminuait le risque de mort par maladie cardio-vasculaire, surtout en raison de la diminution du risque de «mort subite d'origine cardio-vasculaire». Chez ces patients, le traitement diminue aussi le risque d'infarctus du myocarde non mortel ou mortel ou d'accident vasculaire cérébral.
Effet sur le rythme cardiaque
En cas de tachycardie supraventriculaire, de fibrillation auriculaire ou d'extrasystoles ventriculaires, le métoprolol ralentit le pouls et diminue les extrasystoles ventriculaires.
Effet en cas d'infarctus du myocarde
En cas d'infarctus du myocarde suspecté ou confirmé, le métoprolol diminue la mortalité en réduisant le risque de mort cardiaque subite. Cet effet repose peut-être sur une action préventive contre la fibrillation ventriculaire. Cet effet inhibiteur de la fibrillation s'explique vraisemblablement par un double mécanisme: d'une part, un effet vagal qui a des incidences favorables sur la stabilité électrophysiologique du cœur et, d'autre part, un effet anti-ischémique à médiation sympathique, qui améliore la contractilité et la fréquence cardiaque et stabilise la pression artérielle. Après un traitement précoce aussi bien que plus tardif, on a observé une réduction de la mortalité tant chez des patients exposés à un risque élevé et présentant des antécédents de maladie cardio-vasculaire que chez des diabétiques. On a également constaté que le métoprolol diminuait la fréquence des récidives d'infarctus non mortelles.
Pharmacocinétique
Absorption
Après administration intraveineuse, le métoprolol se distribue rapidement (5-10 minutes). Aux doses allant de 5 à 20 mg, il existe une relation linéaire entre les taux plasmatiques et la dose administrée.
Distribution
Le taux de liaison du métoprolol aux protéines plasmatiques est d'environ 5-10%, le volume de distribution d'environ 5,6 l/kg.
Métabolisme
Le métoprolol subit une dégradation oxydative dans le foie principal par le CYP2D6. Les trois principaux métabolites n'ont qu'un effet pharmacologique faible ou nul. Une élévation de la concentration plasmatique de métoprolol est possible en cas de prédisposition génétique due à un polymorphisme pour la débrisoquine, chez les «métaboliseurs lents».
Elimination
L'élimination a lieu essentiellement par les reins (env. 95%).
En moyenne, environ 5% de la dose sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Chez les sujets qui hydroxylent mal, jusqu'à 30% de la dose peuvent être excrétés sous forme inchangée.
La demi-vie d'élimination moyenne du métoprolol est de 3,5 heures (avec des valeurs extrêmes de 1 et 9 heures). La clairance totale est d'environ 1 l/min.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients âgés
Il n'y a pas de différence significative entre les personnes âgées et les sujets jeunes sur le plan des concentrations plasmatiques de métoprolol.
Perturbations de la fonction rénale
Les perturbations de la fonction rénale n'ont pratiquement pas d'influence sur la biodisponibilité ou l'élimination du métoprolol. En revanche, l'excrétion des métabolites est réduite. Une accumulation significative des métabolites a été observée chez des patients dont le taux de filtration glomérulaire était inférieur à 5 ml/min. Toutefois, cette accumulation des métabolites ne renforce pas l'effet bêta-bloquant du métoprolol.
Perturbations de la fonction hépatique
Une augmentation du taux de métoprolol inchangé est prévisible lors de cirrhose du foie, suite à la diminution du taux de métabolisation qui résulte de cette pathologie.
Chez des patients présentant une cirrhose du foie grave et une anastomose porto-cave, la biodisponibilité du métoprolol peut être augmentée et sa clairance totale être diminuée. En cas d'anastomose porto-cave, la clairance totale est d'environ 0,3 l/min et les valeurs de l'AUC sont jusqu'à 6 fois plus élevées que chez des sujets sains.
Données précliniques
Potentiel mutagène et cancérogène
Le métoprolol n'a pas été soumis à des études de mutagénicité approfondies; les examens réalisés jusqu'ici n'ont pas révélé d'indice de potentiel mutagène.
Les résultats d'études de cancérogénicité menées chez le rat et la souris permettent de conclure à l'absence de potentiel cancérogène.
Toxicité de reproduction
Des essais réalisés chez deux espèce animales (rat, lapin) n'ont pas révélé d'indice de tératogénicité du métoprolol.
Remarques particulières
Incompatibilités
Dextran (p.ex. Macrodex)
Stabilité
Les solutions diluées de Beloc i.v. doivent être utilisés en l'espace de 12 heures. Une fois l'ampoule entamée, jeter le reste de la solution non diluée.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15- 25 °C).
Remarques concernant la manipulation
Normalement, la solution injectable de tartrate de métoprolol à 1 mg/ml est administrée non diluée. 40 ml de solution injectable (= 8 ampoules de Beloc i.v. à 5 ml, soit 40 mg de tartrate de métoprolol) peuvent cependant être ajoutés aux solutions de perfusion suivantes (1000 ml): soluté physiologique de chlorure de sodium, mannitol à 15%, glucose à 5%, glucose à 10%, fructose à 20%, sucre inverti à 10%, solution de Ringer, solution de Ringer avec glucose à 2,5% et Ringer-acétate.
Pour les incompatibilités et la conservation, voir plus haut.
Numéro d’autorisation
56191 (Swissmedic)
Titulaire de l’autorisation
Recordati AG, 6340 Baar
Mise à jour de l’information
Mars 2015
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