Entumin Tabletten 40mg 30 Stück buy online

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Qu’est-ce que l’Entumine et quand doit-il être utilisé?

Entumine ne doit être utilisé que sur prescription du médecin dans le cadre d'épisode actuel de la maladie. De par son action, Entumine est un neuroleptique. Il contient de la clotiapine en tant que principe actif, une substance de la famille des dibenzothiazépines et il est utilisé pour le traitement de troubles psychiques, surtout de types psychotiques tels que p.ex. la schizophrénie ou les troubles bipolaires, ainsi que lors de certains états d'anxiété et de tension et de troubles sévères du sommeil lors de maladies psychiques.

Quand Entumine ne doit-il pas être utilisé?

Entumine ne doit pas être utilisé lors de troubles de la conscience (états comateux) et de fonctions cérébrales fortement diminuées. Si vous êtes sujet à des convulsions (épilepsie), vous devez absolument le signaler à votre médecin, car l'interruption ou l'arrêt brutal du traitement ou des modifications posologiques importantes sont alors contre-indiqués.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise d’Entumine?

Comme pour d'autres neuroleptiques, Entumine ne sera prescrit, le cas échéant, qu'avec la plus grande prudence chez les patients âgés souffrant de démence.

Informez impérativement votre médecin si vous souffrez ou avez déjà souffert par le passé d'affections telles qu'un accident vasculaire cérébral ou une thrombose (caillot sanguin), si vous avez des problèmes cardiaques tels que des troubles du rythme, si le nombre de vos globules blancs est réduit ou si vous souffrez ou avez souffert d'hypertrophie de la prostate, de glaucome, d'occlusion intestinale, d'épilepsie ou d'encéphalite (inflammation des tissus cérébraux).

Entumine peut affecter la capacité de réaction; l'aptitude à utiliser des outils ou des machines et l'aptitude à la conduite. C'est pourquoi vous ne devez pas participer activement à la circulation routière ni utiliser de machines ou d'appareils tant que vous ne connaissez pas encore vos réactions au médicament. Parlez-en à votre médecin. Entumine peut renforcer les effets de l'alcool, des somnifères, des calmants, des antidouleurs et des antiallergiques.

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si vous souffrez d'une autre maladie, vous êtes allergique ou vous prenez ou utilisez déjà d'autres médicaments en usage externe (même en automédication!).

Entumine peut-il être pris pendant la grossesse ou l’allaitement?

Lors de l'utilisation d'Entumine pendant le troisième trimestre de la grossesse, les nouveau-nés peuvent présenter des symptômes tels que tremblements, raideur musculaire, faiblesse, somnolence, agitation, difficultés respiratoires ou troubles alimentaires. Veuillez immédiatement informer votre médecin en cas de grossesse pour discuter de la conduite à tenir. Le traitement ne doit en aucun cas être arrêté de votre propre chef. L'arrêt brutal d'Entumine peut avoir de graves conséquences. Veuillez également informer sans délai votre gynécologue ou votre obstétricien de la prise de ce médicament pendant la grossesse, en particulier si après la naissance, votre enfant présente les anomalies décrites.

Comment utiliser Entumine?

Le médecin fixera la posologie et le moment des prises en fonction de la maladie et de sa gravité individuellement pour chaque patient. Si la posologie prescrite nécessite de casser les comprimés en deux, ce partage doit s'effectuer à l'aide d'un appareil (coupe-comprimés) en usage dans le commerce.

L’utilisation et la sécurité d’Entumin 40 mg, comprimés n’ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans.

Ne changez pas de votre propre chef le dosage prescrit. Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte.

Quels effets secondaires Entumine peut-il provoquer?

La prise d'Entumine peut provoquer les effets secondaires suivants:

Des variations de la tension artérielle, une bouche sèche, des troubles de l'acuité visuelle et une constipation peuvent se manifester au cours du traitement.

De l'agitation, de la confusion, une rigidité et des tremblements musculaires, des mouvements involontaires ou une somnolence peuvent aussi se produire. Dans ces cas, prévenez votre médecin.

Très rarement, un état de confusion, une diminution de la conscience, une fièvre élevée et/ou une rigidité musculaire peuvent se manifester. Si c'est le cas, consultez votre médecin immédiatement.

Lors de la prise de médicaments du même type qu'Entumine, des troubles de la conduction cardiaque ainsi qu'une prise de poids et des troubles de la glycémie et des lipides sanguins ont été observés.

Un nombre réduit de globules blancs et des cas de thrombose veineuse (caillot sanguin), y compris des embolies pulmonaires, ont été rapportés.

Si vous remarquez des effets secondaires qui ne sont pas mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

À quoi faut-il encore faire attention?

Tenir le médicament hors de portée des enfants.

Conserver le médicament à l'abri de l'humidité et ne pas le conserver au-dessus de 30 °C.

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Pour de plus amples renseignements, veuillez consulter votre médecin ou votre pharmacien, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Entumine?

1 comprimé contient 40 mg de clotiapine ainsi que des excipients.

Numéro d’autorisation

33639 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Entumine? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, sur ordonnance médicale.

30 et 100 comprimés.

Titulaire de l’autorisation

Medius AG, 4132 Muttenz.

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en avril 2013 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

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Che cos’è Entumin e quando si usa?

Entumin può essere usato solo su prescrizione medica nel quadro di un episodio patologico attuale. Dal punto di vista della sua azione, Entumin è un cosiddetto neurolettico. Il principio attivo contenuto è la clotiapina, una sostanza del gruppo delle dibenzotiazepine, impiegata nella terapia dei disturbi psichici, soprattutto delle forme psicotiche come p.es. la schizofrenia o i disturbi bipolari, ma anche degli stati di ansia o di tensione e dei gravi disturbi del sonno legati a malattie psichiche.

Quando non si può assumere Entumin?

In caso di obnubilazione della coscienza (stati comatosi) o di funzioni cerebrali molto ridotte, Entumin non può essere usato. Se è a rischio di convulsioni (epilessia), deve informare assolutamente il medico: l'interruzione o la cessazione improvvisa della terapia o importanti cambiamenti della dose sono in questo caso controindicati.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione di Entumin?

Ai pazienti anziani con demenza, Entumin, come altri neurolettici, va prescritto con grande prudenza o non va prescritto del tutto.

Informi assolutamente il suo medico se ha già sofferto in passato di un colpo apoplettico o se ha avuto un coagulo di sangue (trombosi), se ha problemi cardiaci come p.es. disturbi del ritmo cardiaco o un numero ridotto di globuli bianchi (leucociti), oppure se soffre o ha sofferto in passato di iperplasia della prostata, glaucoma, blocco intestinale, convulsioni (epilessia) o encefalite (infiammazione del cervello).

Entumin può ridurre la capacità di reazione, la capacità di utilizzare attrezzi o macchine e la capacità di condurre un veicolo. Per questo motivo è necessario rinunciare alla guida e all'utilizzo di attrezzi e macchine finché non si conoscono le proprie reazioni al medicamento. Ne parli con il suo medico. Entumin può intensificare l'effetto di alcol, sonniferi e tranquillanti, antidolorifici e preparati contro le allergie.

Informi il suo medico o il suo farmacista nel caso in cui soffre di altre malattie, soffre di allergie o assume o applica esternamente altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa).

Si può somministrare Entumin durante la gravidanza o l’allattamento?

Se si impiega Entumin durante l'ultimo trimestre di gravidanza, il neonato può mostrare tremore, rigidità muscolare, debolezza, sonnolenza, agitazione, difficoltà respiratorie o problemi nell'assunzione del cibo. Informi immediatamente il suo medico nel caso di una gravidanza per discutere come proseguire ulteriormente. Il trattamento non va interrotto in nessun caso di propria iniziativa. Un'interruzione improvvisa di Entumin può avere conseguenze molto gravi. Informi immediatamente anche il suo ginecologo o l'ostetrica dell'assunzione durante la gravidanza, soprattutto nel caso in cui insorgessero disturbi nel bambino dopo il parto.

Come usare Entumin?

La posologia e l'ora di assunzione sono stabiliti dal medico, individualmente, secondo il tipo e la gravità dei disturbi. Se la posologia prescritta prevede di dimezzare le compresse, è necessario usare un tagliapillole in vendita in farmacia.

L'uso e la sicurezza di Entumin 40 mg, compresse non sono stati studiati nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Non modifichi di propria iniziativa la posologia prescritta. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico o al suo farmacista.

Quali effetti collaterali può avere Entumin?

Durante l'assunzione di Entumin possono insorgere i seguenti effetti collaterali:

Durante il trattamento possono insorgere oscillazioni della pressione arteriosa, secchezza della bocca, disturbi dell'acuità visiva e costipazione.

Possono anche manifestarsi irrequietezza, stato di confusione, rigidità o tremore dei muscoli, movimenti involontari e sonnolenza. In questo caso contatti il suo medico curante.

Molto raramente possono insorgere stati confusionali, stato di coscienza ridotto, febbre elevata e/o rigidità dei muscoli. Se ciò dovesse accadere, consulti immediatamente un medico.

Durante l'assunzione di questo tipo di medicamenti sono stati osservati disturbi della conduzione cardiaca, aumento del peso e alterazioni della glicemia (zucchero nel sangue) e dei lipidi (grassi nel sangue).

Sono stati riportati una diminuzione del numero dei globuli bianchi (leucociti) e casi di trombosi venose (coaguli di sangue), comprese embolie polmonari.

Se osserva effetti collaterali qui non descritti, dovrebbe informare il suo medico o il suo farmacista.

Di che altro occorre tener conto?

Conservare il medicamento fuori dalla portata dei bambini.

Conservare il medicamento al riparo dall'umidità e a temperatura non superiore ai 30 °C.

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di un'informazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Entumin?

1 compressa contiene 40 mg di clotiapina ed eccipienti.

Numero dell'omologazione

33639 (Swissmedic).

Dove è ottenibile Entumin? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia, dietro presentazione della prescrizione medica.

30 e 100 compresse.

Titolare dell'omologazione

Medius AG, 4132 Muttenz.

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nell'aprile 2013 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Clotiapinum.

Hilfsstoffe: Excip. pro compr.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabletten zu 40 mg Clotiapin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akute oder exazerbierende chronische Schizophrenien wie Schizophrenia simplex, Hebephrenie, Katatonie, paranoide Schizophrenie, pseudoneurotische Schizophrenie und schizoaffektive Psychose.

Chronische Schizophrenie sowie schizophrene Restzustände.

Affektive Psychosen (manisch-depressive Psychosen), insbesondere endogene und reaktive Manie, manische Phase der zirkulären Psychose.

Angst, Panikzustände, innere Unruhe, Agitiertheit bei endogener und reaktiver Psychose, bei Neurose, bei akuter Krise von Alkoholikern und Drogensüchtigen, bei Entziehungssyndromen von chronischen Toxikomanen.

Neurotisches Depersonalisationssyndrom. Erregung, Aggressivität, Überaktivität. Schlafstörungen verschiedener Genese. Entumin eignet sich sowohl für die Initial- als auch für die Langzeitbehandlung.

Dosierung/Anwendung

Psychosen

Initialbehandlung: 120–200 mg (= 3–5 Tabletten) pro Tag in 2–3 Einzeldosen einnehmen.

Speziell bei akuten Erregungszuständen kann die Tagesdosis bis auf maximal 360 mg erhöht werden. Die initiale Dosierung kann während Wochen bis Monaten verabreicht werden.

Erhaltungs- und Langzeitbehandlung: 20–160 mg/d in 1–3 Einzeldosen einnehmen.

Neurosen

20–120 mg/d in 1–3 Einzeldosen einnehmen.

Schlafstörungen

20–40 mg am Abend einnehmen.

Spezielle Populationen

Bei untergewichtigen Patienten und solchen mit Nieren- oder Leber-Erkrankungen sowie bei alten Patienten sind niedrigere Anfangsdosen und langsame Dosissteigerungen angezeigt.

Die Anwendung und Sicherheit von Entumin 40 mg, Tabletten bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.

Falls die zu verschreibende Dosierung die Halbierung der Tabletten voraussetzt, soll dies durch Teilung mittels eines handelsüblichen Tabletten-Teilers erfolgen.

Kontraindikationen

Bekannte Hypersensibilität auf Clotiapin oder einen der Hilfsstoffe von Entumin.

Komatöse Zustände, stark herabgesetzte Hirnfunktion.

Bei Krampfgefährdeten sind Stossbehandlungen und abrupter Dosiswechsel mit Entumin kontraindiziert.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei älteren Patienten ist der Kreislauf sorgfältig zu überwachen. Wegen der am Anfang einer Therapie mit Entumin verursachten Immobilität ist bei Patienten, welche schon früher eine Thrombose erlitten haben, Vorsicht geboten.

Bei Prostatahypertrophie, Glaukom, paralytischem Ileus, Epilepsie und Status nach Encephalitis ist Entumin vorsichtig zu dosieren.

Klasseneffekte

Unter Behandlung mit einigen atypischen Antipsychotika wurde ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre unerwünschte Ereignisse bei Patienten mit Demenz gesehen. Der Mechanismus für dieses erhöhte Risiko ist nicht bekannt. Ein erhöhtes Risiko kann bei anderen Antipsychotika oder anderen Patientenpopulationen nicht ausgeschlossen werden. Entumin sollte bei Patienten mit Risikofaktoren für Schlaganfall mit Vorsicht angewendet werden.

Bei älteren Patienten mit einer mit Demenz einhergehenden Psychose wurden die Wirksamkeit und Sicherheit von Entumin nicht untersucht. Beobachtungsstudien weisen darauf hin, dass ältere Patienten mit einer mit Demenz einhergehenden Psychose unter Behandlung mit antipsychotischen Wirkstoffen ein erhöhtes Mortalitätsrisiko haben. In der veröffentlichten Literatur beinhalten Risikofaktoren, welche diese Patientenpopulation einem erhöhten Mortalitätsrisiko unter Behandlung mit Antipsychotika aussetzen können, Sedation oder das Vorhandensein von Herz- (z.B. Herzrhythmusstörungen) oder Lungenerkrankungen (z.B. Pneumonie, mit oder ohne Aspiration). Entumin sollte bei älteren Patienten mit Demenz mit Vorsicht angewendet werden.

Fälle von venösen thromboembolischen Ereignissen (VTE) wurden unter Behandlung mit antipsychotischen Arzneimitteln berichtet. Da Patienten, die mit Antipsychotika behandelt werden, oft erworbene Risikofaktoren für VTE haben, sollten alle möglichen Risikofaktoren für VTE, inklusive Thrombosen in der Vorgeschichte sowie einer längeren Immobilisation, vor und während der Behandlung mit Entumin erkannt und vorbeugende Massnahmen ergriffen werden.

Wie mit anderen Antipsychotika ist bei Patienten mit bekannter kardiovaskulärer Erkrankung oder einer Familienanamnese von QT-Verlängerung Vorsicht geboten, und mit Vorsicht sollte vorgegangen werden, wenn Entumin zusammen mit Wirkstoffen verordnet wird, die für eine Verlängerung des QTc Intervalls bekannt sind.

In klinischen Studien und/oder der Post-Marketing-Erfahrung wurden Ereignisse von Leukopenie/Neutropenie berichtet, die zeitlich mit der Verabreichung von antipsychotischen Wirkstoffen verbunden waren. Agranulozytose wurde auch berichtet. Mögliche Risikofaktoren für Leukopenie/Neutropenie schliessen vorbestehende niedrige Zellzahlen von weissen Blutkörperchen (white blood cell count, WBC) und eine Anamnese von Arzneimittel-induzierter Leukopenie/Neutropenie ein. Bei Patienten mit einer Anamnese von klinisch signifikant niedriger WBC oder Arzneimittel-induzierter Leukopenie/Neutropenie sollte während der ersten Monate der Therapie häufig das komplette Blutbild untersucht werden, und der Abbruch der Behandlung mit Entumin sollte beim ersten Zeichen einer signifikanten Verminderung der WBC, die nicht durch andere kausale Faktoren erklärt werden kann, in Erwägung gezogen werden. Patienten mit klinisch signifikanter Neutropenie sollten sorgfältig bezüglich Fieber und anderen Symptomen oder Zeichen einer Infektion überwacht und beim Auftreten von solchen Symptomen und Zeichen umgehend behandelt werden. Patienten mit schwerer Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl <1000/mm³) sollten Entumin absetzen, und ihre WBC sollte bis zur Erholung weiter verfolgt werden.

Antipsychotika können bekannterweise die Krampfschwelle senken. Entumin sollte daher bei Patienten mit bekannter Epilepsie oder/und anderen prädisponierenden Faktoren (z.B. Hirnschädigungen unterschiedlichster Ätiologie, gleichzeitige Einnahme anderer Antipsychotika, Entzug von Alkohol oder Medikamenten mit antikonvulsiver Wirkung wie u.a. Benzodiazepine) nur mit äusserster Vorsicht zur Anwendung kommen. Das Auftreten von Krampfanfällen ist dosisabhängig. Aus diesem Grund sollte die empfohlene tägliche Gesamtdosis von Entumin nicht überschritten werden.

Unter Therapie mit einigen atypischen Antipsychotika wurden Verschlechterungen der Stoffwechsellage aufgrund von Gewichtszunahme, Blutzuckeranstieg und Dyslipidämie beobachtet. Insbesondere bei Patienten mit vorbestehenden Veränderungen dieser Parameter sollten daher regelmässige Kontrollen durchgeführt werden.

Interaktionen

Entumin kann die zentralen Effekte von Sedativa, Analgetika, Hypnotika, Antihistaminika und Narkotika, die hypotensive Wirkung von Antihypertensiva und die Toxizität von Lithium potenzieren.

Wie mit anderen Antipsychotika sollte mit Vorsicht vorgegangen werden, wenn Entumin mit Arzneimitteln verordnet wird, die für eine Verlängerung des QTc-Intervalls oder die Verursachung einer Elektrolytstörung bekannt sind.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung.

Es liegen keine klinischen Daten mit Anwendung bei Schwangeren vor. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Bei Neugeborenen, deren Mütter während des dritten Trimenons der Schwangerschaft Antipsychotika (einschliesslich Clotiapin) einnahmen, besteht nach der Geburt das Risiko für extrapyramidalmotorische Symptome und/oder Entzugssymptome. Diese Symptome bei Neugeborenen können Agitation, ungewöhnlich erhöhten oder verminderten Muskeltonus, Tremor, Schläfrigkeit, Schwierigkeiten beim Atmen oder Probleme beim Füttern einschliessen. Diese Komplikationen können einen unterschiedlichen Schweregrad aufweisen. Bei einigen Fällen waren sie selbst limitierend, in anderen Fällen benötigten die Neugeborenen eine Überwachung auf der Intensivstation oder eine längere Hospitalisation.

Entumin soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar notwendig. Ist während der Schwangerschaft ein Absetzen der Behandlung erforderlich, so soll dies womöglich nicht abrupt geschehen.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Entumin in die Muttermilch übergeht. Ausgehend von seiner Wirkung ist anzunehmen, dass Entumin auch eine Wirkung beim zu stillenden Säugling hat, daher sollten Mütter, die Entumin erhalten nicht stillen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da es unter der Behandlung mit Entumin zu unerwünschten Wirkungen wie Sedation, Verwirrungszuständen, verschwommenem Sehen und extrapyramidalen Symptomen kommen kann, sollten Patienten bei Auftreten dieser Symptome keine Fahrzeuge führen, Maschinen bedienen oder Aufgaben ausführen, die Aufmerksamkeit verlangen.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeiten: Sehr häufig: (1>10); häufig: (>1/100 <1/10); gelegentlich: (>1/1’000 <1/100); selten: (>1/10’000 <1/1’000); sehr selten: (<1/10’000).

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Agitation, Verwirrungszustände.

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: anticholinergische Wirkungen, extrapyramidale Störungen, Dystonie, Akathisie, Parkinsonismus, tardive Dyskinesie, Sedierung.

Augenerkrankungen

Gelegentlich: verschwommenes Sehen.

Gefässerkrankungen

Gelegentlich: orthostatische Hypotonie.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Mundtrockenheit, Obstipation.

Unerwünschte Wirkungen aus Spontanmeldungen und Fallbeschreibungen:

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden in der Phase nach der Markteinführung von Entumin berichtet und entstammen Spontanmeldungen und Fallbeschreibungen in der Fachliteratur. Da diese Wirkungen freiwillig von einer Population unbekannter Grösse berichtet wurden, ist eine verlässliche Abschätzung ihrer Häufigkeit nicht möglich; diese wird daher als unbekannt kategorisiert. 

Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Erkrankungen

Häufigkeit unbekannt: Extrapyramidalmotorische Symptome und/oder Entzugserscheinungen beim Neugeborenen.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufigkeit unbekannt: Malignes neuroleptisches Syndrom.

Überdosierung

Symptome

Somnolenz, Hypotonie, Tachykardie, Arrhythmie, Atemdepression, extrapyramidale Symptome, Konvulsionen, Koma.

Behandlung

Eine Überdosierung sollte symptomatisch behandelt werden sowie unterstützende Massnahmen umfassen:

Magenspülung/Aktivkohle: Dekontamination durch Magenspülung sollte nur in der ersten Stunde nach Ingestion, Verabreichung von Aktivkohle innert 1–2 Stunden erfolgen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N05AX09

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Clotiapin ist eine Substanz aus der Reihe der Dibenzothiazepine, der vierten neurologischen Stoffklasse neben Phenothiazinen, Butyrophenonen und Thioxanthenen. Die allgemeinen pharmakodynamischen Eigenschaften ähneln denen der Phenothiazine. Es weist eine hohe Affinität zu D2- und 5-HAT-Rezeptoren auf und hat darüber hinaus eine adrenolytische, anticholinerge und antihistaminerge Aktivität. Entumin wirkt initial sedierend, psychomotorisch dämpfend, schlafregulierend, angst- und spannungslösend, antipsychotisch und kontaktfördernd. Sein Vorzug ist eine besonders gute Organ-Verträglichkeit (z.B. Leber, Augen, Haut).

Pharmakokinetik

Wegen methodischer Schwierigkeiten sind Pharmakokinetik und Metabolismus nur unvollständig bekannt.

Absorption

Clotiapin wird nach oraler Verabreichung gut absorbiert.

Distribution

Clotiapin zeigt eine ausgedehnte Gewebedistribution und eine signifikante Plasmaproteinbindung.

Biotransformation, Metabolismus

Clotiapin wird intensiv metabolisiert. Im menschlichen Urin wurden neun Metaboliten von Clotiapin identifiziert: Am häufigsten kamen N-Desmethylclotiapin, Clotiapinsulphoxid, N-Desmethylsulphoxid- und N-Oxidsulphoxid-Derivate vor. Keiner der Hauptmetaboliten von Clotiapin ist toxischer als die Ausgangssubstanz und alle haben eine deutlich schwächere neuroleptische Wirkung.

Elimination

Die mittlere Halbwertszeit (t½) von Clotiapin nach einer einzelnen intravenösen Injektion von 15 mg und nach einer oralen Verabreichung einer Tablette zu 40 mg beträgt 4.3 ± 0.7 h bzw. 7.1 ± 3.8 h. Ungefähr 35% der verabreichten Dosis wird im Urin in Form von freien (25%) und konjugierten (10%) Metaboliten ausgeschieden.

Spezielle Populationen

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Es liegen keine Daten über die Pharmakokinetik von Clotiapin in Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. Es wird jedoch angenommen, dass aufgrund des intensiven Metabolismus von Clotiapin die Clearance in diesen Patienten abnimmt und das Risiko unerwünschter Wirkungen zunimmt.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Es liegen keine Daten über die Pharmakokinetik von Clotiapin in Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion vor. Metabolite von Clotiapin werden im Urin ausgeschieden und dadurch kann die Akkumulation der Metabolite in Patienten mit Niereninsuffizienz nicht ausgeschlossen werden.

Präklinische Daten

Mutagenität/Kanzerogenität

Das mutagene/karzinogene Potential von Clotiapin wurde nicht untersucht. Eine diätetische Studie von 1.5 Jahren an Mäusen ergab keine Hinweise auf eine karzinogene Aktivität von Clotiapin.

Reproduktionstoxizität

Studien zu Reproduktionstoxizität an vier Spezies (Mäuse, Ratten, Kaninchen und Meerschweinchen) deuteten nicht auf ein teratogenes Potentiel von Clotiapin hin. Bei männlichen Ratten, die orale Dosen von bis zu 40 mg/kg pro Tag erhielten, gab es keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fertilität. In ähnlicher Weise hatte Clotiapin bei Meerschweinchen, die mit täglichen oralen Dosen von bis zu 15 mg/kg behandelt wurden, keine Auswirkung auf die Fertilität sowie die peri- und postnatale Entwicklung.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerhinweise

Das Arzneimittel soll vor Feuchtigkeit geschützt und nicht über 30 °C aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

33639 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Medius AG, 4132 Muttenz.

Stand der Information

April 2013.

OEMéd

Composition

Principe actif: Clotiapinum.

Excipients: Excip. pro compr.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Comprimés à 40 mg de clotiapine.

Indications/Possibilités d’emploi

Schizophrénie aiguë ou exacerbations de schizophrénie chronique de type simple, hébéphrénique, catatonique, paranoïde ou pseudonévrotique et psychoses schizoaffectives.

Schizophrénie chronique et états résiduels schizophréniques.

Psychoses affectives (psychoses maniaco-dépressives), en particulier manie endogène et réactionnelle, phase maniaque du trouble bipolaire.

Anxiété, états de panique, excitation et agitation se manifestant lors d'affections telles que psychose endogène ou réactionnelle, névrose, crise aiguë chez l'alcoolique ou le toxicomane et syndrome de sevrage du toxicomane chronique.

Syndrome de dépersonnalisation névrotique. Excitation, agressivité et hyperactivité. Troubles du sommeil d'étiologies diverses. Entumine se prête aussi bien au traitement d'attaque qu'au traitement de longue durée.

Posologie/Mode d’emploi

Psychoses

Traitement d'attaque: 120–200 mg (= 3–5 comprimés) par jour à répartir en 2 ou 3 prises.

En particulier lors d'états d'excitation aiguë, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à un maximum de 360 mg. La posologie d'attaque peut être maintenue pendant des semaines ou des mois.

Traitement d'entretien et au long cours: 20–160 mg/j à répartir en 1–3 prises.

Névroses

20–120 mg/j à répartir en 1–3 prises.

Troubles du sommeil

20–40 mg à prendre le soir.

Populations spéciales

En cas d'insuffisance pondérale, d'affection rénale ou hépatique et chez le sujet âgé, il est indiqué de commencer par une plus faible dose et de l'augmenter ensuite lentement.

L’utilisation et la sécurité d’Entumine 40 mg, comprimés n’ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans.

Si la posologie à prescrire implique la prise de demi-comprimés, le partage des comprimés doit se faire avec un coupe-comprimé en usage dans le commerce.

Contre-indications

Hypersensibilité connue à la clotiapine ou à l'un des excipients d'Entumine.

États comateux, dépression sévère du système nerveux central.

Les traitements à dose massive et les changements brusques de la posologie sont contre-indiqués chez les patients sujets aux convulsions.

Mises en garde et précautions

Une surveillance stricte de la circulation est indiquée chez le sujet âgé. La prudence est également de rigueur chez les patients ayant des antécédents de thrombose, ce en raison de l'immobilisation consécutive à l'administration d'Entumine en début de traitement.

Entumine doit être administré à des doses choisies avec précaution en cas d'hypertrophie de la prostate, de glaucome, d'iléus paralytique, d'épilepsie ou d'états postencéphalitiques.

Effets de classe

Lors du traitement par certains antipsychotiques atypiques, un risque accru d'événements cérébrovasculaires indésirables a été observé chez les patients atteints de démence. Le mécanisme de ce risque accru est inconnu. Un tel risque accru n'est pas exclu avec d'autres antipsychotiques ou chez d'autres populations de patients. La prudence est de rigueur lors de l'emploi d'Entumine chez les patients présentant des facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral.

L'efficacité et la sécurité d'Entumine n'ont pas été étudiées chez les patients âgés atteints de psychose accompagnée de démence. Les études observationnelles indiquent que le risque de mortalité est accru chez les patients âgés atteints de psychose accompagnée de démence et traités par des substances antipsychotiques. Selon la littérature publiée, les facteurs de risque pouvant exposer cette population de patients à un risque de mortalité accru lors d'un traitement antipsychotique incluent la sédation et la présence d'affections cardiaques (p.ex. troubles du rythme) ou pulmonaires (p.ex. pneumonie avec ou sans aspiration). La prudence est de rigueur lors de l'emploi d'Entumine chez les patients âgés présentant une démence.

Des cas d'événements thromboemboliques veineux (TEV) ont été rapportés sous traitement par des médicaments antipsychotiques. Comme les patients sous antipsychotiques présentent souvent des facteurs de risque acquis de survenue de TEV, tous les facteurs de risque potentiels de TEV, y compris les antécédents de thrombose ainsi qu'une immobilisation prolongée, doivent être dépistés avant et pendant le traitement par Entumine et des mesures préventives doivent être mises en œuvre.

Comme avec d'autres antipsychotiques, la prudence est de rigueur chez les patients présentant une affection cardiovasculaire connue ou une anamnèse familiale d'allongement de l'intervalle QT. La prudence est également de rigueur lors de la prescription simultanée d'Entumine et de principes actifs connus pour provoquer un allongement de l'intervalle QTc.

Lors des études cliniques et/ou dans le cadre de l'expérience post-marketing, des cas de leucopénie/neutropénie ont été rapportés en relation temporelle avec l'administration de substances antipsychotiques. Une agranulocytose a également été rapportée. Les facteurs de risque possibles de leucopénie/neutropénie comprennent un faible nombre de leucocytes préexistant (numération des globules blancs, NGB) et une leucopénie/neutropénie induite par des médicaments dans l'anamnèse. Pendant les premiers mois du traitement, il convient d'effectuer fréquemment un examen hématologique complet chez les patients avec anamnèse de NGB réduite et cliniquement significative ou de leucopénie/neutropénie induite par des médicaments, et il faut envisager l'arrêt du traitement par Entumine dès le premier signe d'une baisse significative de la NGB non imputable à d'autres facteurs causals. Les patients présentant une neutropénie cliniquement significative doivent être étroitement surveillés en ce qui concerne l'apparition de fièvre et d'autres symptômes ou signes d'infection et ils doivent être traités sans délai lorsque de tels symptômes ou signes apparaissent. Le traitement par Entumine doit être interrompu chez les patients présentant une neutropénie sévère (nombre absolu de neutrophiles <1000/mm³) et leur NGB doit être surveillée jusqu'à la normalisation.

Il est connu que les antipsychotiques peuvent abaisser le seuil épileptogène. C'est pourquoi Entumine ne doit être utilisé qu'avec une extrême prudence chez les patients dont on sait qu'ils souffrent d'épilepsie ou/et d'autres facteurs de prédisposition (p.ex. lésions cérébrales de causes diverses, prise concomitante d'autres antipsychotiques, sevrage de l'alcool ou de médicaments anticonvulsivants tels que des benzodiazépines). La survenue de crises convulsives est dose-dépendante. C'est la raison pour laquelle la dose quotidienne totale recommandée d'Entumine ne doit pas être dépassée.

Des aggravations de la situation métabolique liées à une prise de poids, une augmentation de la glycémie et une dyslipidémie ont été observées lors du traitement par certains antipsychotiques atypiques. C'est pourquoi il convient d'effectuer des contrôles réguliers en particulier chez des patients avec des modifications préexistantes de ces paramètres.

Interactions

Entumine peut renforcer les effets centraux des sédatifs, analgésiques, hypnotiques, antihistaminiques et narcotiques, ainsi que l'action hypotensive des antihypertenseurs et la toxicité du lithium.

Comme avec d'autres antipsychotiques, la prudence est de rigueur lors de la prescription simultanée d'Entumine et de médicaments connus pour provoquer un allongement de l'intervalle QTc ou un trouble électrolytique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Les expérimentations animales n'ont révélé aucune toxicité directe ou indirecte ayant une incidence sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement fœtal et/ou le développement postnatal.

Il n'existe pas de données cliniques concernant l'emploi chez la femme enceinte. La prudence est de mise en cas d'emploi pendant la grossesse.

Les nouveau-nés dont les mères ont pris des médicaments antipsychotiques (clotiapine incluse) pendant le troisième trimestre de la grossesse sont exposés à un risque de symptômes moteurs extrapyramidaux et/ou de symptômes de sevrage après la naissance. Chez les nouveau-nés, ces symptômes peuvent inclure une agitation, une augmentation ou une diminution inhabituelle du tonus musculaire, des tremblements, une somnolence, des difficultés respiratoires ou des troubles alimentaires. Le degré de sévérité de ces complications peut être variable: alors que dans certains cas, les symptômes étaient auto-limitants, dans d'autres cas, les nouveau-nés ont dû être pris en charge en service de soins intensifs ou être hospitalisés pendant une période prolongée.

Entumine ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Si un arrêt du traitement s'avère nécessaire pendant la grossesse, il ne doit pas être brutal.

Allaitement

On ignore si Entumine passe dans le lait maternel. De par ses effets, il est attendu qu'Entumine ait des effets aussi chez le nourrisson allaité. C'est pourquoi les mères qui reçoivent Entumine ne devraient pas allaiter.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Étant donné que le traitement par Entumine peut entraîner des effets indésirables tels qu'une sédation, des états confusionnels, une vision floue et des symptômes extrapyramidaux, les patients devraient renoncer à des activités telles que la conduite d'un véhicule, l'utilisation de machines ou des tâches nécessitant une attention soutenue, lors de l'apparition de tels symptômes.

Effets indésirables

Fréquences: très fréquents: (1>10); fréquents: (>1/100 <1/10); occasionnels: (>1/1000 <1/100); rares: (>1/10 000 <1/1000); très rares: (<1/10 000).

Affections psychiatriques

Occasionnels: agitation, états confusionnels.

Affections du système nerveux

Occasionnels: effets anticholinergiques, symptômes extrapyramidaux, dystonie, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie tardive, sédation.

Affections oculaires

Occasionnels: vision floue.

Affections vasculaires

Occasionnels: hypotension orthostatique.

Affections gastro-intestinales

Occasionnels: sécheresse de la bouche, constipation.

Effets indésirables issus de rapports spontanés et de descriptions de cas:

Les effets indésirables suivants ont été rapportés pendant la phase de post-commercialisation d’Entumine et proviennent de rapports spontanés et de descriptions de cas dans la littérature spécialisée. Étant donné que ces effets ont été rapportés volontairement par une population de taille indéterminée, une évaluation fiable de leur fréquence n’est pas possible; elle est ainsi classée comme étant de fréquence inconnue.

Affections gravidiques, puerpérales et périnatales

Fréquence inconnue: symptômes moteurs extrapyramidaux et/ou signes de sevrage chez le nouveau-né.

Affections du système nerveux

Fréquence inconnue: syndrome malin des neuroleptiques.

Surdosage

Symptômes

Somnolence, hypotension, tachycardie, arythmie, dépression respiratoire, symptômes extrapyramidaux, convulsions, coma.

Traitement

Le traitement d'un surdosage doit être symptomatique et comprendre des mesures de soutien:

Lavage gastrique/charbon activé: il ne faut procéder à une décontamination par lavage gastrique que dans la première heure après l'ingestion, administration de charbon activé dans les 1 à 2 heures.

Propriétés/Effets

Code ATC: N05AX09

Mécanisme d'action/Pharmacodynamique

La clotiapine fait partie du groupe des dibenzothiazépines, quatrième famille de neuroleptiques après les phénothiazines, butyrophénones et thioxanthènes. Les propriétés pharmacodynamiques générales ressemblent à celles des phénothiazines. Elle présente une forte affinité pour les récepteurs D2 et 5-HAT et possède de plus une activité adrénolytique, anticholinergique et antihistaminique. Dans un premier temps, Entumine exerce une action sédative, réduit le niveau d'activité psychomotrice et régularise le sommeil. Elle lève l'anxiété et la tension, exerce une activité antipsychotique et favorise la reprise de contact du patient avec son entourage. L'absence de toxicité organique, p.ex. foie, yeux, peau, constitue son principal avantage.

Pharmacocinétique

En raison de difficultés méthodologiques, la pharmacocinétique et le métabolisme ne sont encore qu'imparfaitement connus.

Absorption

Après administration orale, la clotiapine est bien absorbée.

Distribution

La clotiapine présente une distribution tissulaire étendue et une importante liaison aux protéines plasmatiques.

Biotransformation, métabolisme

Le métabolisme de la clotiapine est intensif. Chez l'homme, neuf métabolites de la clotiapine ont été identifiés dans les urines: Les plus fréquents étaient la N-desméthylclotiapine, le sulfoxyde de clotiapine, les dérivés du N-desméthylsulfoxyde et du N-oxyde sulfoxyde. Aucun des principaux métabolites de la clotiapine n'est plus toxique que la substance de départ et tous ont un effet neuroleptique nettement plus faible.

Élimination

La demi-vie moyenne (t½) de la clotiapine après une injection intraveineuse unique de 15 mg et après une administration orale d'un comprimé à 40 mg est respectivement de 4,3 ± 0,7 h et de 7,1 ± 3,8 h. Environ 35% de la dose administrée est excrétée dans les urines sous forme de métabolites libres (25%) et conjugués (10%).

Populations particulières

Patients avec insuffisance hépatique

Il n'existe aucune donnée relative à la pharmacocinétique de la clotiapine chez les patients souffrant d'une insuffisance hépatique. Compte tenu du métabolisme intensif de la clotiapine, on suppose toutefois que chez ces patients, la clairance diminue et le risque d'effets indésirables augmente.

Patients avec insuffisance rénale

Il n'existe aucune donnée relative à la pharmacocinétique de la clotiapine chez les patients souffrant d'une insuffisance rénale. Les métabolites de la clotiapine sont excrétés dans les urines et une accumulation des métabolites chez les patients avec insuffisance rénale ne peut par conséquent pas être exclue.

Données précliniques

Mutagénicité/Cancérogénicité

Le potentiel mutagène/carcinogène de la clotiapine n'a pas été étudié. Une étude diététique menée sur 1,5 an chez des souris n'a mis en évidence aucun signe en faveur d'une activité carcinogène de la clotiapine.

Toxicité de reproduction

Des études relatives à la toxicité de reproduction menées chez quatre espèces (souris, rats, lapins et cobayes) n'ont pas mis en évidence de potentiel tératogène de la clotiapine. Aucun signe en faveur d'une altération de la fertilité n'a été observé chez des rats mâles ayant reçu des doses orales allant jusqu'à 40 mg/kg par jour. De même, la clotiapine n'a pas eu d'incidence sur la fertilité ni sur le développement péri- et postnatal de cobayes traités par des doses orales quotidiennes allant jusqu'à 15 mg/kg.

Remarques particulières

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.

Remarques concernant le stockage

Conserver le médicament à l’abri de l’humidité et ne pas le conserver au-dessus de 30 °C.

Numéro d’autorisation

33639 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Medius AG, 4132 Muttenz.

Mise à jour de l’information

Avril 2013.