Antabus Disperg 400mg 50 Stück buy online

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Qu’est-ce que Antabus et quand est-il utilisé?

Antabus est utilisé sur prescription médicale comme auxiliaire dans le sevrage de l'alcool, en association avec d'autres formes de traitement non médicamenteuses.

De quoi faut-il tenir compte en dehors du traitement?

Il ne faut pas consommer d'alcool sous Antabus. Toute consommation d'alcool, même en très faibles quantités, entraîne des réactions désagréables, par exemple palpitations, maux de tête, nausées et vomissements, vertiges et perte de connaissance.

Les réactions mentionnées peuvent apparaître déjà après la consommation de quantités d'alcool négligeables, notamment avec des chocolats contenant de l'alcool ou après l'utilisation d'un produit cosmétique renfermant de l'alcool!

Quand Antabus ne doit-il pas être utilisé?

Lors de maladies cardiaques sévères, de psychoses ou de lésions graves du cerveau. En cas d'hypersensibilité au principe actif disulfiram ou à l'un des excipients selon la composition.

Les patients qui auraient réagi, à la suite d'une prise antérieure d'Antabus, par une jaunisse ou des signes d'inflammation du foie ne doivent pas être traités par Antabus à nouveau.

Le produit ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise d’Antabus?

La prise d'Antabus peut influencer l'effet d'autres médicaments, par exemple les médicaments diluant le sang, le phénytoïne (un médicament administré lors d'épilepsie) ainsi que certains sédatifs du groupe des benzodiazépines. Certains médicaments utilisés lors de troubles gynécologiques ou de maladies tropicales contiennent du métronidazole et peuvent entraîner un état confusionnel en association avec Antabus.

En cas de signes d'inflammation du foie ou de jaunisse, tels que perte d'appétit, fatigue vomissements, faiblesse, fièvre, prurit, coloration foncée de l'urine ou décoloration des selles, interrompre Antabus immédiatement et consulter un médecin. En cas de troubles visuels et lorsque survient une éruption cutanée, consultez également votre médecin sans attendre.

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si vous souffrez d'autres maladies, si vous êtes allergique ou si vous prenez déjà d'autres médicaments en usage interne ou externe (même en automédication!).

Antabus peut-il être pris pendant la grossesse ou l’allaitement?

Pendant la grossesse, il ne faut pas prendre Antabus. Puisque l'alcool est nocif pour le fœtus, il convient également de renoncer entièrement à toute consommation d'alcool, même en l'absence de traitement par Antabus.

Comment utiliser Antabus?

En général, Antabus est administré par une personne de confiance. La dispergette est dissoute dans un demi-verre d'eau. On obtient ainsi une fine dispersion au goût neutre. Il convient de la boire sans attendre. Vous ne devez pas avoir consommé d'alcool au moins pendant les 3 jours précédant le début du traitement.

Posologie habituelle

Au début, 2 dispergettes quotidiennement pendant 3 jours, puis ½ dispergette par jour ou 1 dispergette tous les 2 jours.

Ne changez pas de votre propre chef le dosage prescrit. Adressez-vous à votre médecin ou vote pharmacien si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte.

A ce jour, l'utilisation et la sécurité des dispergettes, ainsi que les comprimés d'Antabus n'ont pas été vérifiées chez les enfants et les adolescents moins de 18 ans.

Quels effets secondaires Antabus peut-il provoquer?

Une abstinence en alcool peut entraîner la manifestation de certaines émotions et de réactions qui étaient masquées auparavant par la prise d'alcool.

Les effets indésirables suivants peuvent survenir lors de la prise d'Antabus:

Souvent: insomnie, céphalées, fatigues, mauvaise haleine, goût métallique dans la bouche, troubles gastriques, diarrhées.

Occasionnel: éruption cutanée acnéiforme, prurit.

Rarement: faiblesse musculaire, troubles de la vision et de la coordination.

Fréquence inconnue: atteinte hépatique, éruption cutanée.

Si vous remarquez des effets indésirables non décrits ici, vous devriez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

A quoi faut-il encore faire attention?

Antabus doit être conservé hors de portée des enfants.

Ce médicament ne doit être utilisé que jusqu'à la date indiquée par «EXP:» sur l'emballage. Conserver à température ambiante (15-25 °C), à l'abri de l'humidité.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien. Ces personnes disposent d'informations détaillées.

Que contient Antabus?

Les dispergettes Antabus 400 mg contiennent 400 mg de disulfirame et substances auxiliaires, sous forme de comprimés sécables, se désagrégeant facilement par dispersion.

Numéro d’autorisation

15104 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Antabus? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, uniquement sur ordonnance médicale.

Antabus: Emballages à 50 dispergettes.

Titulaire de l’autorisation

Teva Pharma AG, Basel.

Cette notice d’emballage a été vérifiée pour la dernière fois en novembre 2014 par l’autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

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Che cos’è Antabus e quando si usa?

Antabus viene impiegato su prescrizione medica come prodotto che aiuta disabituarsi all'alcool. Viene usato in aggiunta ad altre forme di trattamento non farmacologiche.

Di che cosa occorre inoltre tener conto durante il trattamento?

Durante il trattamento con Antabus non si può assumere alcol. Se ne vengono introdotte quantità anche piccolissime, lei accuserà delle reazioni spiacevoli quali cardiopalmo, mal di testa, nausea e vomito, vertigine e perdita di coscienza.

Le reazioni sopra descritte possono verificarsi subito dopo il consumo di piccolissime quantità d'alcol, come nel caso di una cioccolata o di cosmetici contenenti alcol!

Quando non si può usare Antabus?

Nel caso di gravi malattie cardiache, di psicosi o di lesioni cerebrali gravi. In caso di ipersensibilità al principio attivo disulfiram o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

I pazienti che hanno reagito ad una precedente somministrazione di Antabus con ittero o segni d'insufficienza epatica, non possono essere trattati con questo farmaco.

Il preparato non dovrebbe essere applicato nei bambini e negli adolescenti.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione di Antabus?

L'assunzione di Antabus può influenzare l'effetto d'altri farmaci come quello degli anticoagulanti, delle fentoina, un farmaco impiegato nel trattamento dell'epilessia, e d'alcuni tranquillanti del gruppo delle benzodiazepine. Alcuni farmaci impiegati nella terapia di disturbi ginecologici o delle malattie tropicali contengono il metronidazolo e possono causare uno stato confusionale se somministrati assieme a Antabus.

Alla presenza di segni d'infiammazione del fegato o ittero come perdita dell'appetito, stanchezza, vomito, debolezza, febbre prurito, colorazione scura delle urine o scolorimento delle feci Antabus deve essere subito sospeso e dovrà essere consultato immediatamente il medico. Anche nel caso di disturbi visivi ed al presentarsi di un eruzione cutanea dovrà consultare immediatamente il medico.

Informi il suo medico o il suo farmacista nel caso in cui soffra di altre malattie, soffra di allergie oppure assuma o applichi esternamente altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa).

Si può somministrare Antabus durante la gravidanza o l’allattamento?

Non si dovrebbe assumere Antabus durante la gravidanza. Poiché l'alcol danneggia il feto, anche nel caso in cui non può fare uso di Antabus ci si dovrebbe astenere completamente dall'alcol.

Come usare Antabus?

Generalmente una persona di fiducia le somministra Antabus. La compressa solubile viene sciolta in mezzo bicchiere d'acqua. Si forma una soluzione lattea, priva di sapore, che deve essere bevuta subito. Prima di iniziare il trattamento non si deve assumere alcol per almeno 3 giorni.

Posologia abituale

Inizialmente 2 compresse solubili per 3 giorni, quindi ½ compressa solubile al giorno oppure 1 compressa solubile ogni 2 giorno.

Non modifichi di sua iniziativa il dosaggio prescritto. Se ritiene che il farmaco abbia un effetto troppo forte o troppo debole, ne parli al suo medico o al farmacista.

L'applicazione e la sicurezza di Antabus compresse solubili, nei bambini e negli adolescenti sotto 18 anni, non è stata finora dimostrata.

Quali effetti collaterali può avere Antabus?

L'astinenza dall'alcol può però far sì che si manifestino sentimenti e reazioni che prima erano celati dall'alcol.

In seguito all'assunzione di Antabus possono insorgere i seguenti effetti collaterali:

Spesso: insonnia, mal di testa, stanchezza, alito cattivo, sapore metallico in bocca, disturbi dello stomaco, diarrea.

Occasionalmente: eruzione cutanea di tipo acneico, prurito.

Raramente: debolezza muscolare, disturbi della vista e della coordinazione.

Frequenza sconosciuta: danni epatici, eruzione cutanea.

Se nota degli effetti collaterali non qui descritti, dovrà informare il suo medico o il farmacista.

Di che altro occorre tener conto?

Antabus deve essere conservato fuori della portata dei bambini.

Il farmaco può essere usato solo fino alla data di scadenza indicata con «EXP:» sulla confezione. Conserva a temperatura ambiente (15-25 °C) e al riparo dall'umidità.

Il suo medico o il farmacista, che sono in possesso di una documentazione specializzata e dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Antabus?

Antabus compresse solubili 400 mg contiene 400 mg di disulfiram in forma delle compresse solubili con un solco a croce per spezzare la compressa e sostanze ausiliarie.

Numero dell’omologazione

15104 (Swissmedic).

Dove è ottenibile Antabus? Quali confezioni sono disponibili?

Nelle farmacie solo su presentazione di ricetta medica.

Antabus: Confezioni da 50 compresse solubili.

Titolare dell’omologazione

Teva Pharma AG, Basel.

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel novembre 2014 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Disulfiramum.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Dispergetten zu 400 mg Disulfiramum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Unterstützende Behandlung von chronischem Alkoholismus, periodisch wiederkehrender Alkoholismus in Verbindung mit nicht-medikamentösen Behandlungsformen.

Dosierung/Anwendung

Initial

2 Dispergetten zu 400 mg pro Tag während 3 Tagen.

Erhaltungsdosis

½ Dispergette zu 400 mg pro Tag oder 1 Dispergette jeden 2. Tag.

Hinweis

Vor Therapiebeginn soll eine Alkohol-Karenz von ca. 3 Tagen eingehalten werden.

Die Anwendung und Sicherheit von Antabus Dispergetten bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.

Einnahme

Dispergette in einem Glas Wasser auflösen. Es entsteht eine milchige, feine Dispersion, welche geschmacksneutral ist. Es ist meist ratsam, diese vor den Augen des Therapie-Begleiters zu trinken. Die Dispersion darf nicht stehengelassen werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Bei schweren Lebererkrankungen ist die Dosierung sorgfältig zu überwachen. Die empfohlene Dosis soll nicht überschritten werden.

Kontraindikationen

Patienten, die auf eine frühere Gabe von Disulfiram mit einer subklinischen oder klinisch manifesten Hepatitis reagiert haben, dürfen nicht mit Antabus behandelt werden.

Bei vorbestehender nicht-aethylischer Hepatopathie (z.B. Virushepatitis) oder bei ausgeprägterer Erhöhung der Transaminasen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen») soll Antabus nicht eingesetzt werden.

Vorsicht bei Patienten mit Diabetes mellitus und Niereninsuffizienz.

Kontraindiziert bei schweren Myokard-, Koronar- und Kreislaufaffektionen, manifesten Psychosen, Epilepsie, schweren Gehirnschäden, Überempfindlichkeit gegenüber Disulfiram oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Antabus darf bei Kindern und Jugendlichen nicht angewendet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Disulfiram-induzierte Leberschädigung

Antabus soll grundsätzlich nur unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung verabreicht werden.

Disulfiram kann zu Leberschädigungen führen. Die Störungen der Leberfunktion sind normalerweise reversibel, aber Todesfälle infolge Nekrose sind bekannt. Die Symptome gleichen denen einer akuten Hepatitis und/oder eines Ikterus mit erhöhten Werten von Transaminasen und/oder Bilirubin, manchmal besteht zugleich eine Bluteosinophilie und evtl. ein Hautausschlag.

Die Symptome treten meist innert Wochen bis Monaten nach Beginn der Behandlung auf und erfordern ein sofortiges Absetzen von Antabus. Im Hinblick auf ein vorbestehendes Leberleiden sind als Ausgangswerte mindestens folgende Laborparameter zu bestimmen: GOT, GPT, Gamma-GT und alkalische Phosphatase. Überschreiten die Transaminasen oder die alkalische Phosphatase das Dreifache der oberen Normgrenze, ist Antabus kontraindiziert. Bei geringer ausgeprägten pathologischen Leberenzymwerten sind die Risiken besonders sorgfältig abzuwägen und die Kontrolle ist zu intensivieren.

Während der ersten 3 Monate der Behandlung sind wenigstens alle 2 Wochen die Transaminasen zu bestimmen, danach in mindestens 3- bis 6-monatigen Abständen. Steigen die Leberenzymwerte auf mehr als das Dreifache der oberen Normgrenze an, muss Antabus sofort abgesetzt werden und der Patient ist bis zur Normalisierung des Befundes nachzukontrollieren. Es wird empfohlen Rezepte für Antabus vom Arzt oder der Ärztin mit dem Vermerk «TK sic» (TK = Transaminase-Kontrolle) zu versehen.

Bei Auftreten von Symptomen einer Leberschädigung wie Müdigkeit, Nausea, Erbrechen, Schwäche, Fieber, Pruritus, Ikterus, Dunkelfärbung des Urins oder Entfärbung des Stuhls ist Antabus sofort abzusetzen und es sind entsprechende diagnostische und therapeutische Massnahmen einzuleiten. Der Patient ist über die erwähnten Anzeichen zu informieren.

Disulfiram-induzierte Reaktion auf Alkohol

Antabus sollte nie einem Patienten mit Alkohol im Blut oder ohne dessen Wissen verabreicht werden. Dies sollte auch den Angehörigen mitgeteilt werden.

Der Patient soll über die Antabus-Alkohol-Reaktion voll informiert werden, insbesondere über die Folgen heimlichen Konsums. Er soll auch vor Alkohol in versteckter Form gewarnt werden z.B. in Saucen, Essig, Hustensirup, After-Shave etc. (die Reaktion selbst ist unter «Eigenschaften/Wirkungen» beschrieben).

Die Intensität der Antabus-Alkohol-Reaktion variiert von Person zu Person und ist dosisabhängig. Schwache Reaktionen können bei empfindlichen Patienten schon bei Blutalkoholspiegeln von 5–10 mg/100 ml auftreten. Die volle Symptomatik tritt bei 50 mg Alkohol/100 ml Blut zu Tage. Bei über 125–150 mg/100 ml tritt Bewusstlosigkeit ein. Die Reaktion dauert von 30–60 Min. bis zu mehreren Stunden oder solange noch Alkohol im Blut ist.

Disulfiram induzierte Opticus-Neuritis

Bei Verdacht auf eine Opticus-Neuritis ist das Absetzen des Präparates sofort erforderlich, bis der Verdacht weitergehend abgeklärt ist. Dasselbe gilt für Zeichen einer neu auftretenden oder zunehmenden peripheren Polyneuropathie. Die neurologischen Nebenwirkungen können erst nach einigen Monaten der Behandlung auftreten.

Interaktionen

Antabus verstärkt die Wirkung gerinnungshemmender Arzneimittel und die des Phenytoin durch eine verminderte Metabolisierung besagter Pharmaka.

Antabus führt möglicherweise zu einer Demethylierung des Diazepam und des Chlordiazepoxid, was zu einem erhöhten Beruhigungseffekt der entsprechenden Pharmaka führt.

Eine Kombination mit Metronidazol kann zu Verwirrungszuständen führen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Föten gezeigt (Embryotoxizität, aber keine Teratogenität s. «Präklinische Daten») und nur eine Studie bei schwangeren Frauen ist verfügbar, welche über Missbildungen berichtet. Unter diesen Umständen ist das teratogene Risiko schwer abzuschätzen. Das Arzneimittel soll während Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar notwendig.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da Müdigkeit oder Koordinationsstörungen auftreten können, kann Antabus Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit Maschinen zu bedienen haben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu Behandlungsbeginn auftretende Nebenwirkungen sind nicht nur auf die Verabreichung von Antabus zurückzuführen; sie können gegebenenfalls durch die zugrunde liegende Krankheit verursacht werden. Aus diesem Grunde sind diesbezügliche Häufigkeitsangaben nicht vollkommen gesichert.

Häufigkeit der Nebenwirkungen aufgrund von Spontanmeldungen und klinischen Versuchen.

Die Nebenwirkungen sind gewichtet gemäss folgender Abstufung:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1'000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1'000) und sehr selten (<1/10'000).

Störungen des Blutes und Lymphsystems

Selten: Eosinophilie.

Psychiatrische Störungen

Häufig: Exazerbation depressiver Schwankungen.

Selten: Psychosen mit psychosomatischen Symptomen/EEG-Veränderungen und Krampfanfälle.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Müdigkeit.

Selten: Periphere Neuropathien (sensorische und motorische Störungen), Opticus-Neuritis (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Störungen des Gastrointestinaltraktes

Häufig: Epigastralgie, Diarrhö.

Affektionen der Leber und Gallenblase

Selten: Leberschädigung, oft begleitet von den Symptomen einer akuten Hepatitis und/oder Ikterus mit erhöhten Werten von Transaminasen und/oder Bilirubin, manchmal besteht zugleich eine Bluteosinophilie (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Erhöhung von Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Ikterus, Hepatitis.

Akute Hepatitis, einige davon mit tödlichem Ausgang (fulminante toxische Hepatitis) beobachtet nach Markteinführung (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Störungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Akneartiger Hautausschlag, allergische Reaktionen in Verbindung mit Juckreiz und/oder Exanthem.

Selten: Erythema multiforme, toxisch epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom.

Häufigkeit unbekannt: Hautausschlag.

Allgemeine Störungen

Häufig: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Mundgeruch, metallischer Geschmack im Mund.

Selten: Störungen der Sexualfunktion.

Die neurologischen Nebenwirkungen zeigen wahrscheinlich eine Dosisabhängigkeit (i.d.R. bei Dosen über 500 mg/Tag).

Psychotische Symptome sind teilweise dosisabhängig und werden v.a. bei Patienten mit einem Hintergrund von Depression oder Schizophrenie beobachtet. Als mögliche Ursache kommt ein erhöhter Dopaminspiegel infolge Hemmung der Dopamin-Beta-Hydroxylase in Frage.

Selten können schwere Hautreaktionen wie z.B. Erythema multiforme, toxisch epidermale Nekrolyse oder Stevens-Johnson-Syndrom auftreten. Bei Nachweis eines Exanthems ist die Behandlung mit Antabus abzubrechen.

Überdosierung

Leerpumpen des Magens, Aktivkohle. Möglicherweise Laxantien.

Symptomatische Therapie.

In Verbindung mit Alkohol (schwere «Antabusreaktionen»): Leerpumpen des Magens zu einem frühen Zeitpunkt. Gabe von Aktivkohle, Kontrolle der Atmung und des Kreislaufes. Zufuhr von Sauerstoff und, falls erforderlich, künstliche Beatmung. Gegebenenfalls Schockbehandlung, intravenöse Flüssigkeitszufuhr (Volumen).

Bei Krämpfen: Gabe von Diazepam. Bei bedrohlicher Sinustachykardie: Betablocker langsam intravenös verabreichen, falls kein Blutdruckabfall oder Schock vorliegt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N07BB01

Antabus blockiert selektiv die Acetaldehyddehydrogenase in der Leber. Nach Einnahme von Alkohol steigt die Konzentration von Acetaldehyd an. Dies führt zur typischen Antabus-Alkohol-Interaktion: Flush (Hitze, Rötung) primär im Gesicht und allmählich auf Rumpf und Gliedmassen übergreifend. Beim Auftreten einer Antabus-Alkohol-Interaktion mit Störung der Kreislaufregulation sollen die Patienten sich hinlegen (Palpitationen, Dyspnoe (Hyperventilation), Tachykardie, Kopfweh, manchmal Brustschmerzen). Schwere Reaktionen mit ausgeprägter Vasodilatation erzeugen einen Kreislaufkollaps mit Symptomen wie Blässe, Schwäche, Sehstörungen, Schwindel, Desorientierung, Übelkeit oder Erbrechen. Die Reaktion setzt meist innert 5–10 Minuten nach Alkohol-Einnahme ein und dauert bis das Acetaldehyd ausgeschieden ist (bis zu mehreren Stunden). Die Aussicht auf einen solchen Zustand hält den Patienten davon ab, wieder Alkohol zu konsumieren (aversive Wirkung).

Pharmakokinetik

Absorption

Das in Antabus enthaltene Disulfiram wird zu 80–90% bioverfügbar, da das Disulfiram in mikrokristalliner Form in der Dispergette vorliegt. Durch die starke Oberflächenvergrösserung wird eine hohe Absorptionsrate erreicht.

Distribution

Disulfiram ist stark lipophil und verteilt sich gut ins Fettgewebe. Die Disulfiram-Konzentration im Plasma kann aufgrund der extrem schnellen Metabolisierung nicht gemessen werden.

Metabolismus

Disulfiram wird schnell zu Diethyldithiocarbamid abgebaut, und dieses wiederum zersetzt sich in Diethylamin und Schwefelkohlenstoff. Eine leichte Erkrankung der Leber beeinträchtigt den Metabolismus nicht; bei einer Leberzirrhose hingegen ist ein vermehrtes Auftreten der Metaboliten zu erwarten. Die Plasma-Halbwertzeit des wichtigsten Stoffwechselproduktes liegt bei ca. 12 Stunden.

Massgebend für die Wirkungsdauer ist die teilweise irreversible Hemmung der Aldehyd-Dehydrogenase.

Präklinische Daten

Publizierte Daten zu Genotoxizität und Karzinogenität von Disulfiram zeigten keine entsprechenden Risiken.

Bei Ratten zeigte sich eine hohe Embryotoxizität, wenn Disulfiram vom dritten Tag der Trächtigkeit an verabreicht wurde; in den überlebenden Jungtieren ergaben sich keine Anzeichen einer teratogenen Wirkung.

Sonstige Hinweise

Hinweise

Antabus ist nur mit Wissen des Patienten zu verabreichen. Die Alkohol-Antabus-Reaktion kann sich sogar noch 2 Wochen nach Absetzen der Behandlung entwickeln.

Vorbenannte Reaktion kann bereits durch extrem geringe Mengen von Alkohol bewirkt werden (z.B. After-Shave oder alkoholhaltige Schokolade).

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP:» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Feuchtigkeit geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

15104 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Teva Pharma AG, Basel.

Stand der Information

November 2014.

OEMéd

Composition

Principe actif: Disulfiramum.

Excipients: Excipiens pro compresso.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Dispergettes à 400 mg de disulfiram.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement de soutien lors d'alcoolisme chronique et d'alcoolisme périodique, associé à une forme de traitement non-médicamenteuse.

Posologie/Mode d’emploi

Initiale

2 dispergettes à 400 mg par jour pendant 3 jours.

Posologie de maintien

½ dispergette à 400 mg par jour ou 1 dispergette tous les 2 jours.

Remarque

Avant le début du traitement, il convient d'observer une carence en alcool d'env. 3 jours.

A ce jour, l'utilisation et la sécurité des dispergettes Antabus n'a pas été vérifiée chez les enfants et les adolescents moins de 18 ans.

Prise

Dissoudre la dispergette dans un verre d'eau. On obtient une dispersion laiteuse fine, au goût neutre. Il est en général conseillé de la boire en présence du thérapeute. La dispersion ne doit pas reposer avant d'être prise.

Posologies spéciales

En cas de trouble hépatique sévère, surveiller soigneusement la posologie. La dose recommandée ne doit pas être dépassée.

Contre-indications

Les patients qui ont réagi à une précédente administration de disulfiram par une hépatite subclinique ou cliniquement manifeste ne doivent pas être traités avec Antabus.

En présence d'une hépatopathie non éthylique (par ex. hépatite virale) ou en cas d'élévation prononcée des transaminases (voir «Mises en garde et précautions»), Antabus ne doit pas être utilisé.

La prudence est de rigueur chez les patients atteints de diabète sucré et d'insuffisance rénale.

Antabus est contre-indiqué en cas d'affections sévères myocardiques, coronariennes et circulatoires, de psychoses manifestes, d'épilepsie, d'atteintes cérébrales graves, d'hypersensibilité au disulfiram ou à l'un des excipients selon la composition.

Antabus ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents.

Mises en garde et précautions

Atteinte hépatique induite par le disulfiram

Antabus ne doit en principe être pris que sous contrôle médical strict.

Le disulfiram peut provoquer des atteintes hépatiques. Les troubles de la fonction hépatique sont normalement réversibles mais des cas de décès des suites d'une nécrose sont connus. Les symptômes ressemblent à ceux d'une hépatite aiguë et/ou d'un ictère, avec des valeurs augmentées des transaminases et/ou de la bilirubine, parfois il y a en même temps une éosinophilie sanguine et, éventuellement, une éruption cutanée.

Les symptômes apparaissent généralement en l'espace de quelques semaines ou de quelques mois après le début du traitement et nécessitent un arrêt immédiat d'Antabus. En cas de trouble hépatique pré-existant, déterminer au moins les paramètres de laboratoire de départ suivants: GOT, GPT, gamma-GT et phosphatase alcaline. Si les transaminases ou la phosphatase alcaline s'élèvent à trois fois la valeur supérieure de la norme, Antabus est contre-indiqué. En cas d'élévation pathologique peu marquée des enzymes hépatiques, les risques doivent être soigneusement évalués et les contrôles intensifiés.

Pendant les 3 premiers mois de traitement, il convient de contrôler les transaminases toutes les 2 semaines au moins, puis à intervalles de 3 à 6 mois au moins. Si les enzymes hépatiques s'élèvent à plus de trois fois la valeur supérieure de la norme, Antabus doit être immédiatement interrompu et le patient contrôlé jusqu'à la normalisation de ses valeurs. Il est recommandé que le médecin inscrive sur les ordonnances d'Antabus «CT sic» (CT = contrôle des transaminases).

En cas d'apparition de symptômes d'atteinte hépatique tels que fatigue, nausées, vomissements, faiblesse, fièvre, prurit, ictère, coloration foncée de l'urine ou décoloration des selles, interrompre Antabus immédiatement et entreprendre les mesures diagnostiques et thérapeutiques nécessaires. Le patient doit être informé des signes mentionnés.

Réaction à l'alcool induite par le disulfiram

Antabus ne devrait jamais être administré chez un patient ayant de l'alcool dans le sang, ou sans son assentiment. Ceci doit aussi être communiqué aux proches.

Le patient doit être entièrement informé de la réaction Antabus-alcool, en particulier des conséquences d'une consommation dissimulée. Il doit aussi être averti des formes d'alcool dissimulées p.ex. dans les sauces, vinaigre, sirop pour la toux, after-shave, etc. (cette réaction même est décrite sous «Propriétés/Effets»).

L'intensité de la réaction Antabus-alcool varie d'une personne à l'autre et elle est dose-dépendante. Les réactions de faible intensité peuvent survenir chez les patients sensibles avec des taux d'alcool sanguin de 5–10 mg/100 ml déjà. La symptomatologie intégrale se manifeste avec 50 mg d'alcool/100 ml de sang. Avec plus de 125–150 mg/100 ml, une perte de connaissance se développe. La réaction dure de 30 à 60 min. à plusieurs heures, aussi longtemps qu'il y a de l'alcool dans le sang.

Névrite optique induite par le disulfiram

En cas de suspicion de névrite optique, il faut arrêter immédiatement d'administrer le médicament, jusqu'à ce que le soupçon soit en grande partie levé. Cela s'applique également en cas de survenue ou d'augmentation d'une polyneuropathie périphérique. Les effets secondaires neurologiques peuvent ne survenir qu'au bout de quelques mois de traitement.

Interactions

Antabus renforce l'effet des médicaments anticoagulants et de la phénytoïne via une réduction de la métabolisation des médicaments mentionnés.

Antabus peut entraîner une déméthylation du diazépam et du chlordiazépoxide, ce qui entraîne un effet tranquillisant accru du médicament correspondant.

Une combinaison avec le métronidazole peut entraîner un état confusionnel.

Grossesse/Allaitement

Les études chez l'animal ont montré des effets indésirables chez le fœtus (embryotoxicité sans effet tératogène, cf. «Données précliniques») et la seule étude disponible chez la femme enceinte rapporte des malformations. Dans ces conditions, le risque tératogène est difficile à évaluer. Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement, sauf en cas de nécessité absolue.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Puisque de la fatigue ou des troubles de la coordination peuvent survenir, Antabus peut influencer la capacité à conduire ou à se servir de machines.

Effets indésirables

Au début du traitement, les éventuels effets indésirables ne sont pas seulement dus à l'administration d'Antabus; ils peuvent être provoqués par la maladie de base. Pour cette raison, une indication de leurs fréquences ne peut pas se révéler absolument sûres.

Fréquence des effets secondaires suite à des déclarations spontanées et des tests cliniques.

Les effets secondaires sont pondérés selon la graduation suivante:

Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100, <1/10), occasionnellement (≥1/1'000, <1/100), rare (≥1/10'000, <1/1'000) et très rare (<1/10'000).

Troubles de la circulation sanguine et lymphatique

Rare: Eosinophilie.

Troubles psychiatriques

Fréquent: Exacerbation de variations dépressives.

Rare: Psychoses avec symptômes psychosomatiques/modifications EEG et crampes.

Troubles du système nerveux

Fréquent: Fatigue.

Rare: Neuropathies périphériques (troubles sensoriels et moteurs), névrite du nerf optique (voir «Mises en garde et précautions»).

Troubles gastro-instestinaux

Fréquent: Épigastralgies, diarrhées.

Troubles hépato-biliaires

Rares: Atteinte hépatique, souvent accompagnée des symptômes d'une hépatite aiguë et/ou d'un ictère, avec des valeurs augmentées des transaminases ou de la bilirubine, parfois il y a en même temps une éosinophilie sanguine (voir «Mises en garde et précautions»).

Élévation des transaminases, hyperbilirubinémie, ictère, hépatite.

Une hépatite aigüe, dans certains cas avec issue fatale (hépatite fulminante toxique), a été observée après la commercialisation (voir «Mises en garde et précautions»).

Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés

Occasionnel: Éruption cutanée de type acné, réactions allergiques associées à du prurit et/ou exanthème.

Rare: Érythème multiforme, nécrose toxique épidermique, syndrome de Stevens-Johnson.

Fréquence inconnue: Éruption cutanée.

Troubles généraux

Fréquent: Insomnie, céphalées, mauvaise haleine, goût métallique dans la bouche.

Rare: Troubles des fonctions sexuelles.

Les effets secondaires neurologiques sont vraisemblablement en relation avec le dosage (en règle générale, pour les doses supérieures à 500 mg/jour).

Les symptômes psychotiques sont en partie dépendants du dosage et sont surtout observés chez les patients ayant un terrain dépressif ou schizophrénique. Un haut niveau de dopamine suite à un blocage de la Dopamine-Beta-Hydroxylase en est souvent la cause.

Plus rarement, il peut y avoir de graves réactions cutanées comme, par exemple, un érythème multiforme, une nécrolyse épidermique toxique ou un syndrome de Stevens-Johnson. En cas de constatation d'un exanthème, il faut interrompre le traitement à l'Antabus.

Surdosage

Aspiration gastrique, charbon actif. Eventuellement laxatifs.

Traitement symptomatique.

En association avec l'alcool («réactions sévères à l'Antabus»): aspiration gastrique précoce. Administration de charbon actif, contrôle de la respiration et de la circulation. Apport d'oxygène et, en cas de besoin, ventilation artificielle. Le cas échéant, traitement du choc, apport intraveineux de liquides (volume).

En cas de convulsions: administration de diazépam. En cas de tachycardie sinusale menaçant la vie, apport lent de bêtabloquant par voie intraveineuse, si une chute de la pression ou un choc apparaissent.

Propriétés/Effets

Code ATC: N07BB01

Antabus bloque de manière sélective l'acétaldéhyde-déshydrogénase du foie. Après la consommation d'alcool, la concentration d'acétaldéhydes augmente. Cela entraîne une interaction caractéristique de l'Antabus: Flush (chaleur, rougeur) d'abord au niveau du visage, puis atteignant progressivement le tronc et les membres. Si l'interaction d'Antabus est associée à des troubles de la régulation circulatoire, le patient doit s'allonger (palpitations, dyspnée (hyperventilation), tachycardie, céphalées, parfois douleurs thoraciques). Les réactions sévères avec vasodilatation marquée entraînent un collapsus circulatoire avec symptômes tels que pâleur, faiblesse, troubles visuels, vertiges, désorientation, nausées ou vomissements. La réaction apparaît en général dans les 5–10 minutes après la prise d'alcool et dure jusqu'à ce que l'acétaldéhyde ait été excrété (jusqu'à plusieurs heures). Après avoir présenté un tel épisode, le patient est réticent à consommer de l'alcool à nouveau (réaction d'aversion).

Pharmacocinétique

Absorption

Le disulfiram contenu dans Antabus est biodisponible jusqu'à 80–90%, le disulfiram étant présent sous forme microcristalline dans la dispergette. L'augmentation de surface marqué entraîne un taux d'absorption élevé.

Distribution

Le disulfiram est très lipophile et se distribue très bien dans le tissu adipeux. La concentration plasmatique en disulfiram ne peut pas être mesurée en raison de sa métabolisation extrêmement rapide dans le plasma.

Métabolisme

Le disulfiram est rapidement dégradé en diéthyl-dithiocarbamide, qui à son tour se décompose en diéthylamine et sulfure de carbone. Un léger trouble hépatique ne gêne pas le métabolisme; en cas de cirrhose hépatique par contre, on doit s'attendre à une plus grande fréquence de métabolites. La demi-vie plasmatique du produit de décomposition majeur est d'env. 12 heures.

L'inhibition partiellement irréversible de l'aldéhyde-déshydrogénase détermine la durée de l'effet.

Données précliniques

Les données publiées concernant la génotoxicité et la carcinogénicité du disulfiram ne mentionnent aucun risque correspondant.

Chez le rat, on a constaté une embryotoxicité élevée lorsque le disulfiram est administré dès le troisième jour de fécondation; chez les animaux survivants, on n'a constaté aucun signe de tératogénicité.

Remarques particulières

Avertissement

N'administrer Antabus qu'avec l'accord du patient. La réaction alcool-Antabus peut se développer 2 semaines encore après l'arrêt du traitement.

La réaction mentionnée peut être provoquée par des doses extrêmement faibles d'alcool (p.ex. lotion after-shave ou chocolat contenant de l'alcool).

Stabilité

Le médicament ne doit être utilisé que jusqu'à la date indiquée par «EXP:» sur l'emballage.

Remarques concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15–25 °C), à l'abri de l'humidité et hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

15104 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Teva Pharma AG, Basel.

Mise à jour de l’information

Novembre 2014.