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Qu’est-ce que Alka-Seltzer et quand est-il utilisé?

Alka-Seltzer contient comme principe actif l’acide acétylsalicylique. Ce dernier a un effet analgésique, fébrifuge et anti-inflammatoire.

Alka-Seltzer est utilisé pour le traitement à court terme, soit d’une durée maximale de 3 jours, des douleurs légères à modérément fortes et aiguës (céphalées, maux de dents, douleurs articulaires et ligamentaires, dorsalgies) et pour le traitement symptomatique de la fièvre et/ou des douleurs lors de refroidissements.

Pour les adolescents à partir de 12 ans, uniquement sur prescription médicale et en traitement de deuxième intention (cf. rubrique «Quelles sont les précautions à observer lors de la prise d’Alka-Seltzer?»).

De quoi faut-il tenir compte en dehors du traitement?

Alka-Seltzer ne doit pas être utilisée plus de 3 jours, sauf en cas de prescription médicale.

Les analgésiques ne doivent pas être pris pendant une période prolongée et de manière régulière sans contrôle médical. Les douleurs chroniques nécessitent un examen médical.

La posologie indiquée ou prescrite par le médecin ne doit pas être dépassée.

Il ne faut en outre pas négliger le fait que la consommation d’analgésiques sur de longues périodes peut contribuer quant à elle à entretenir les maux de tête.

La prise d’analgésiques à long terme, et en particulier l’association de plusieurs principes actifs contre les douleurs, peut entraîner une atteinte définitive des reins, avec risque d’insuffisance rénale.

Quand Alka-Seltzer ne doit-il pas être utilisé?

Vous ne devez pas utiliser Alka-Seltzer dans les situations suivantes:

Si vous présentez une réaction allergique à l’un des composants de ce médicament ou si vous avez déjà présenté une réaction allergique cutanée ou une détresse respiratoire après la prise d’acide acétylsalicylique, d’autres salicylates ou d’autres analgésiques ou anti-inflammatoires appelés médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

En cas d’ulcères gastriques et/ou duodénaux ou de saignements gastro-intestinaux.

En cas de maladies intestinales inflammatoires chroniques (maladie de Crohn, colite ulcéreuse).

Si vous présentez une tendance anormalement élevée aux hémorragies.

En cas d’insuffisance rénale ou hépatique sévère.

En cas d’insuffisance cardiaque sévère.

En cas de traitement de douleurs postopératoires après un pontage coronarien (ou utilisation d’une machine coeur-poumons).

Si vous prenez en même temps une dose de méthotrexate supérieure à 15 mg par semaine.

Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez (voir aussi la rubrique «Alka-Seltzer peut-il être pris pendant la grossesse ou l’allaitement?»).

Chez les enfants de moins de 12 ans.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Alka-Seltzer?

Le traitement avec Alka-Seltzer peut entraîner des ulcères, des saignements qui restent rares et exceptionnellement des perforations du tractus gastro-intestinal supérieur. Ces complications peuvent survenir à tout moment au cours du traitement, sans symptôme annonciateur. Pour réduire ce risque, il convient d’utiliser la dose efficace la plus faible pendant une durée de traitement aussi courte que possible. Prévenez votre médecin si vous souffrez de maux d’estomac dont vous soupçonnez qu’ils pourraient être liés à la prise de ce médicament.

Les patients âgés peuvent réagir de façon plus sensible aux médicaments que les jeunes adultes. Il est particulièrement important que les patients âgés informent immédiatement leur médecin d’effets secondaires éventuels.

Lors des situations suivantes, vous ne devez prendre Alka-Seltzer que sur ordonnance et sous surveillance médicale:

– Si vous êtes actuellement traité pour une maladie sévère.

– Si vous avez déjà souffert d’ulcère de l’estomac ou du duodénum.

– Si vous souffrez d’une maladie cardiaque ou d’une insuffisance rénale ou en cas de fortes pertes de liquide, p.ex. fortes suées, en cas de diarrhée ou après des opérations importantes; la prise d’Alka-Seltzer peut gêner le fonctionnement de vos reins et entraîner une augmentation de votre pression sanguine et/ou des accumulations de liquide (oedèmes).

– Si vous êtes atteint d’une maladie du foie.

En cas d’asthme, d’urticaire, de polypes du nez, de rhume des foins ou autres allergies, dans une maladie héréditaire rare des globules rouges du sang, le «déficit en glucose-6-phosphate-déshydrogénase», de même que lors d’un traitement par des médicaments anticoagulants («fluidifiants sanguins») ou des antihypertenseurs (médicaments pour abaisser la tension artérielle), vous ne devez prendre de l’Alka-Seltzer que sur prescription expresse de votre médecin.

Les patients qui doivent suivre un régime pauvre en sel sur ordre médical (p.ex. lors de maladie rénale, d’insuffisance cardiaque grave), ne devraient utiliser les comprimés effervescents Alka-Seltzer que dans des cas exceptionnels, en raison de leur teneur élevée en sodium.

Les adolescents à partir 12 ans présentant de la fièvre et souffrant de grippe, de varicelle ou d’autres infections virales ne doivent prendre Alka-Seltzer que sur prescription médicale et en traitement de deuxième intention. Si au cours de ces maladies ou après leur rémission, des troubles de la connaissance apparaissent, suivis de vomissements, il convient de consulter immédiatement un médecin.

L’utilisation prolongée d’Alka-Seltzer peut renforcer l’effet des médicaments suivants s’ils sont pris en même temps: produits à base de cortisone, des médicaments anticonvulsivants (antiépileptiques), anticoagulants, digoxine et produits contenant du lithium contre la dépression. Il se peut que les effets indésirables de ces médicaments soient plus marqués. L’effet des médicaments contre la goutte (probénécide et sulfinpyrazone), des diurétiques et des médicaments contre l’hypertension artérielle peut être diminué. L’utilisation d’antirhumatismaux ou de méthotrexate (p.ex. lors de polyarthrite chronique, voir également la rubrique «Quand Alka-Seltzer ne doit-il pas être pris?») peut entraîner un renforcement des effets indésirables.

Prise en même temps que cortisone, alcool ou médicaments appartenant à la classe des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine contre les dépressions, Alka-Seltzer peut augmenter le risque d’hémorragies.

La prise concomitante d’Alka-Seltzer et d’antidiabétiques (p.ex. insuline, sulfonylurée) peut abaisser la glycémie.

Même à faibles doses, l’acide acétylsalicylique diminue l’excrétion d’acide urique. Cela peut déclencher une crise de goutte chez des patients dont l’excrétion d’acide urique est déjà réduite.

La prudence est de rigueur dans des situations à risque accru d’hémorragies (p.ex. règles ou blessures), en particulier pendant et également après des interventions chirurgicales (même lors d’interventions mineures comme des extractions dentaires), la tendance hémorragique peut être plus élevée.

Interrogez ou informez votre médecin ou votre dentiste sur la prise d’Alka-Seltzer avant des interventions chirurgicales ou dentaires.

Veuillez informer votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste si vous souffrez d’une autre maladie, vous êtes allergique ou vous prenez déjà d’autres médicaments (même en automédication!).

Alka-Seltzer peut-il être pris pendant la grossesse ou l’allaitement?

Grossesse

Si vous êtes enceinte ou si vous planifiez une grossesse, ne prenez Alka-Seltzer qu’après avoir consulté votre médecin. Alka-Seltzer ne doit pas être pris pendant le dernier trimestre de la grossesse.

Allaitement

Alka-Seltzer ne devrait pas être pris pendant l’allaitement, sauf autorisation expresse de votre médecin.

Comment utiliser Alka-Seltzer?

Adultes et enfants de plus de 12 ans et d’un poids supérieur à 40 kg: 1–2 comprimés effervescents. Chez l’adulte, une dose quotidienne de 8 comprimés effervescents ne doit pas être dépassée.

Alka-Seltzer doit toujours être dissous dans l’eau. Il est possible d’en prendre toutes les 4 heures environ, mais pas plus que 4 fois en l’espace de 24 heures. Ne pas prendre à jeun.

Les adolescents de plus de 12 ans ne doivent prendre Alka-Seltzer que sur prescription médicale et en traitement de deuxième intention.

Enfants de moins de 12 ans: en raison de sa forte teneur en principe actif, Alka-Seltzer ne convient pas aux enfants de moins de 12 ans.

En cas de prise incontrôlée (surdosage), consultez sans tarder votre médecin. Des bourdonnements d’oreille et/ou des sueurs peuvent indiquer l’existence d’un surdosage.

Veuillez vous conformer au dosage figurant sur la notice d’emballage ou prescrit par votre médecin. Si vous estimez que l’efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte, veuillez vous adresser à votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste.

Quels effets secondaires Alka-Seltzer peut-il avoir?

Des problèmes d’estomac peuvent apparaître comme effet indésirable. Dans de rares cas, il peut se produire des réactions d’hypersensibilité, telles qu’un gonflement de la peau et des muqueuses (p.ex. nez bouché), une éruption cutanée, de l’asthme, des difficultés respiratoires, ainsi qu’un ulcère gastrique/intestinal et des hémorragies de la muqueuse gastrique/intestinale, des hématomes, des saignements du nez ou des gencives. Dans de très rares cas, des hémorragies graves ont été rapportées, qui peuvent, dans des cas isolés, menacer le pronostic vital. Si vous présentez des signes d’hypersensibilité, il faut interrompre le traitement et consulter le médecin. Si vous observez au cours de ce traitement une coloration noirâtre des selles, ou des vomissements accompagnés de sang, interrompez le traitement et consultez sans tarder votre médecin. Exceptionnellement on observe vertiges, maux de tête, troubles de la vision et confusion.

Si vous remarquez d’autres effets secondaires, veuillez en informer votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste.

De quoi faut-il en outre tenir compte?

Conserver les comprimés effervescents d’Alka-Seltzer à température ambiante (15–25 °C) et hors de la portée des enfants. Protéger les comprimés effervescents de l’humidité.

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste, qui disposent d’une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Alka-Seltzer?

1 comprimé effervescent contient 324 mg d’acide acétylsalicylique comme principe actif, aromatisants, saccharine sodique; agent conservateur: benzoate de sodium (E 211) et autres adjuvants.

Numéro d’autorisation

8671 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Alka-Seltzer? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie et droguerie, sans ordonnance médicale.

Emballages de 20 comprimés effervescents.

Titulaire de l’autorisation

Bayer (Schweiz) AG, Zurich.

Cette notice d’emballage a été vérifiée pour la dernière fois en juin 2012 par l’autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Acidum acetylsalicylicum.

Hilfsstoffe: Aromatica, Saccharinum natricum, Conserv.: E 211, Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Brausetablette enthält 324 mg Acetylsalicylsäure (ASS).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung von leichten bis mässig starken, akuten Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen).

Symptomatische Behandlung von Fieber und/oder Schmerzen bei Erkältungskrankheiten. Jugendliche ab 12 Jahren nur nach ärztlicher Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Alka-Seltzer ist in der Selbstmedikation für die Kurzzeitbehandlung von maximal 3 Tagen zugelassen.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg

Einzeldosis: 1-2 Brausetabletten.

Maximale Tagesdosis: bis 8 Brausetabletten.

Übliches Applikationsintervall: 4-8 Stunden.

Die Brausetabletten in einem Glas Wasser auflösen (200-300 ml) und trinken. Die Einnahme soll nicht auf nüchternen Magen erfolgen.

Die Anwendung von Alka-Seltzer ist bei Kindern unter 12 Jahren nicht indiziert.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure, anderen Salicylaten oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• Anamnese von Bronchospasmus, Urtikaria oder allergieähnlichen Symptomen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antirheumatika.
• Aktive Magen- und/oder Duodenalulzera oder gastrointestinale Blutungen.
• Entzündliche Darmerkrankungen (wie M. Crohn, Colitis ulcerosa).
• Hämorrhagische Diathese.
• Schwere Leberfunktionsstörungen (Leberzirrhose und Aszites).
• Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min).
• Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III-IV).
• Kombination mit Methotrexat in Dosen von 15 mg/Woche oder mehr (siehe Rubrik «Interaktionen»).
• Behandlung postoperativer Schmerzen nach einer koronaren Bypass-Operation (resp. Einsatz einer Herz-Lungen-Maschine).
• Letztes Trimenon der Schwangerschaft (siehe Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Bioverfügbarkeit dieses Präparates wurde nicht ausreichend untersucht, um es in höheren Dosen als Antirheumatikum zu verwenden.

Gastrointestinale Ulzerationen, Blutungen oder Perforationen können während der Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), COX-2 selektiv oder nicht, jederzeit auch ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Die renalen Effekte der NSAR umfassen Flüssigkeitsretention mit Ödemen und/oder arterieller Hypertonie. Bei Patienten mit beeinträchtigter Herzfunktion und anderen Zuständen, die zur Flüssigkeitsretention prädisponieren, sollte Acetylsalicylsäure deshalb nur mit Vorsicht angewendet werden. Vorsicht ist ebenfalls geboten bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika oder ACE-Hemmer einnehmen, sowie bei erhöhtem Risiko einer Hypovolämie.

In folgenden Situationen ist Vorsicht geboten bzw. darf Alka-Seltzer nur gemäss ärztlicher Verschreibung und unter ärztlicher Überwachung eingenommen werden:

• Bei Patienten in hohem Alter ist aus grundsätzlichen medizinischen Überlegungen Vorsicht geboten. Vor allem wird empfohlen, bei gebrechlichen älteren Patienten oder solchen mit einem niedrigen Körpergewicht die niedrigste wirksame Dosierung zu verwenden.
• Bei Asthma bronchiale oder allgemeiner Neigung zu Überempfindlichkeit; Acetylsalicylsäure kann Bronchospasmen begünstigen und Asthmaanfälle oder andere Überempfindlichkeitsreaktionen auslösen. Risikofaktoren sind bestehendes Asthma, Heuschnupfen, Nasenpolypen oder chronische Atemwegserkrankungen. Das gleiche gilt für Patienten, die auch auf andere Stoffe allergisch reagieren (z.B. mit Hautreaktionen, Juckreiz oder Nesselfieber).
• Bei chronischen oder rezidivierenden Magen- oder Duodenalbeschwerden.
• Bei gleichzeitiger Therapie mit gerinnungshemmenden Arzneimitteln.
• Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder eingeschränkter Herz-Kreislauf-Funktion (wie z.B. Erkrankung der Nierengefässe, kongestiver Herzinsuffizienz, Volumenmangel, grössere Operationen, Sepsis oder grössere Blutungen), da Acetylsalicylsäure das Risiko einer Nierenfunktionseinschränkung oder eines akuten Nierenversagens weiter erhöhen könnte.
• Bei eingeschränkter Leberfunktion.
• Bei Patienten mit Glucose-6-Phosphatdehydrogenase (G6PD)-Mangel, da Acetylsalicylsäure eine Hämolyse oder hämolytische Anämie induzieren könnte. Faktoren, die dieses Risiko erhöhen, sind z.B. hohe Dosierungen, Fieber oder akute Infektionen.
• Bei Zuständen mit erhöhter Blutungsgefahr (z.B. Monatsblutung oder Verletzungen). Aufgrund der Hemmung der Thrombozytenaggregation und der Verlängerung der Blutungszeit, die mehrere Tage nach Einnahme von Acetylsalicylsäure anhält, kann es insbesondere während als auch nach operativen Eingriffen (auch bei kleineren Eingriffen wie z.B. Zahnextraktionen) zu einer erhöhten Blutungsneigung kommen.

Acetylsalicylsäure vermindert in niedriger Dosierung die Harnsäureausscheidung. Bei Patienten, die bereits zu geringer Harnsäureausscheidung neigen, kann dies unter Umständen einen Gichtanfall auslösen.

Eine Brausetablette enthält 445 mg Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/kochsalzarmer) Diät.

Jugendliche ab 12 Jahren dürfen bei Fieber und/oder viralen Erkrankungen Alka-Seltzer nur auf ärztliche Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl einnehmen (wegen des möglichen Auftretens des Reye-Syndroms, einer lebensbedrohlichen Encephalopathie mit den Leitsymptomen starkes Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, Leberfunktionsstörungen).

Der Patient bzw. die Patientin muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verschreibung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Kontrolle.

Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zu dauerhafter Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Der Patient bzw. die Patientin ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetikakopfweh).

Interaktionen

Kontraindizierte Kombinationen

• Methotrexat in Dosen von 15 mg/Woche oder mehr: verstärkte Toxizität von Methotrexat (generell verringern entzündungshemmende Wirkstoffe die Ausscheidung von Methotrexat und Salicylate verdrängen es aus seiner Plasmaproteinbindung), siehe Rubrik «Kontraindikationen».

Kombinationen, die besondere Vorsicht erfordern:

• Methotrexat in Dosen unter 15 mg/Woche: verstärkte Toxizität von Methotrexat (generell verringern entzündungshemmende Wirkstoffe die Ausscheidung von Methotrexat und Salicylate verdrängen es aus seiner Plasmaproteinbindung).
• Antidiabetika (z.B. Insulin, Sulfonylharnstoffe): der Blutzuckerspiegel kann sinken.
• Verstärkung der Wirkung von Antikoagulantien/Thrombolytika, Barbituraten, Lithium, Sulfonamiden und Trijodthyronin.
• Thrombozytenaggregationshemmer, z.B. Clopidogrel: erhöhtes Risiko für Blutungen.
• Es können pharmakodynamische Interaktionen zwischen selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern (SSRI) und Acetylsalicylsäure auftreten: erhöhtes Risiko für Blutungen aufgrund synergistischer Effekte.
• Erhöhte Plasmaspiegel von Digoxin, verursacht durch eine verminderte renale Ausscheidung.
• Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Phenytoin und Valproat. ASS bewirkt eine Freisetzung der gebundenen Valproinsäure aus den Serumproteinen und eine Herabsetzung dessen Metabolismus. Somit werden die Plasmakonzentrationen von Valproat erhöht, was zu einer höheren Rate von unerwünschten Wirkungen bis zu Zeichen einer Intoxikation wie Tremor, Nystagmus, Ataxie und Persönlichkeits-veränderungen führen kann.
• Verstärkung von Wirkung und Nebenwirkungen von allen nicht-steroidalen Antirheumatika.
• Antihypertensiva (ACE-Hemmer und β-Blocker): Bei Hypertonikern, die mit diesen Arzneimitteln und ASS behandelt werden, soll der Blutdruck engmaschig überwacht und gegebenenfalls die Dosierung angepasst werden.
• Diuretika in Kombination mit Acetylsalicylsäure in höheren Dosen: Abschwächung der diuretischen Wirkung.
• Abschwächung der Wirkung von Urikosurika (z.B. Probenecid, Sulfinpyrazon).
• Systemische Glucokortikoide: Erhöhtes Risiko für gastrointestinale Ulzera und Blutungen; verminderte Salicylatspiegel während der Cortisonbehandlung, Risiko einer Salicylatüberdosierung nach Beendigung der Behandlung mit Glucokortikoiden.
• Alkohol: Erhöhtes Risiko für gastrointestinale Ulzera und Blutungen; verlängerte Blutungszeit.
• Verlängerung der Plasmahalbwertszeit von Penicillinen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Eine Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryo-fetale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie steigt.

Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte lnzidenzen verschiedener Missbildungen, einschliesslich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten.

Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Acetylsalicylsäure nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Acetylsalicylsäure von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Während des dritten Schwangerschaftstrimesters ist Acetylsalicylsäure kontraindiziert. Alle Prostaglandinsynthesehemmer können:

• den Fetus folgenden Risiken aussetzen:
  • kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie);
  • Nierenfunktionsstörung, die zu Nierenversagen mit Oligohydramniose fortschreiten kann.
• Mutter und Kind folgenden Risiken aussetzen:
  • mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein thrombozyten-aggregationshemmender Effekt, der selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann;
  • Hemmung von Uteruskontraktionen, mit der Folge eines verspäteten oder verlängerten Geburtsvorganges.

Fertilität: Die Anwendung von Acetylsalicylsäure kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die schwanger werden möchten nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Untersuchungen zur Infertilität durchgeführt werden, sollte das Absetzen von Acetylsalicylsäure in Betracht gezogen werden.

Stillzeit

Salicylate treten in die Muttermilch über. Vorsichtshalber soll Acetylsalicylsäure deshalb von stillenden Frauen nicht eingenommen werden. Ist die Behandlung unerlässlich, ist der Säugling auf Flaschennahrung umzustellen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Alka-Seltzer hat keinen nachgewiesenen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeitsangaben sind wie folgt definiert:

Sehr häufig: ≥1/10

Häufig: ≥1/100 bis <1/10

Gelegentlich: ≥1/1'000 bis <1/100

Selten: ≥1/10'000 bis <1/1'000

Sehr selten: <1/10'000

Ausserdem wurden in Spontanmeldungen zu allen ASS-Formulierungen, inkl. oraler Kurz- und Langzeitbehandlung, weitere unerwünschte Arzneimittelwirkungen berichtet. Eine Angabe der Häufigkeit ist in diesen Fällen nicht möglich.

Störungen des Blut- und Lymphsystems:

Verlängerte Blutungszeit.

Selten: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie, aplastische Anämie, Eisenmangelanämie.

Über Hämolyse und hämolytische Anämie bei Patienten mit Glucose-6-Phosphatdehydrogenase (G6PD)-Mangel wurde berichtet.

Durch seine plättchenhemmende Wirkung kann Acetylsalicylsäure das Blutungsrisiko erhöhen. Blutungen wie perioperative Blutungen, Hämatome, Epistaxis, Urogenitalblutungen, Zahnfleischbluten wurden beobachtet.

Selten bis sehr selten sind auch schwerwiegende Blutungen wie z.B. gastrointestinale Blutungen, cerebrale Blutungen, besonders bei Patienten mit nicht eingestelltem Bluthochdruck und/oder gleichzeitiger Behandlung mit Antikoagulantien berichtet worden, die in Einzelfällen möglicherweise lebensbedrohlich sein können.

Störungen des Immunsystems

Gelegentlich: Auftreten von Asthma.

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von erythematösen/ekzematösen Hauterscheinungen, Urtikaria, Rhinitis, verstopfter Nase, Bronchospasmus, angioneurotischem Ödem, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.

Selten: schwere Hautreaktionen bis hin zum Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: Hypoglykämie, Störungen des Säure-Basen-Haushaltes.

Störungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, Sehstörungen, Schwerhörigkeit, Verwirrtheitszustände.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Mikroblutungen (70%).

Häufig: Magenbeschwerden.

Gelegentlich: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe.

Selten: Magen-Darm-Blutungen, Magen-Darm-Ulzerationen, die sehr selten zur Perforation führen können.

Funktionsstörungen der Leber und Galle

Selten: Leberfunktionsstörungen.

Sehr selten: Transaminasenerhöhung.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Selten: Nierenfunktionsstörungen.

Über akutes Nierenversagen wurde berichtet.

Sonstige

Sehr selten: Reye-Syndrom (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»)

Überdosierung

Eine massive Überdosierung kann lebensbedrohlich sein. Kleinkinder sind empfindlicher als Erwachsene.

Schwere Vergiftungserscheinungen können sich akut oder auch langsam (d.h. innert 12-24 Stunden nach Einnahme) entwickeln. Nach oraler Einnahme einer Dosis bis 150 mg ASS/kg Körpergewicht ist mit leichten, bei Dosen >300 mg/kg Körpergewicht mit schweren Intoxikationen zu rechnen.

Die Absorption von Acetylsalicylsäure kann durch eine Verlangsamung der Magenentleerung, Konkrementbildung im Magen oder durch magensaftresistente Überzüge verzögert sein.

Der Schweregrad der Vergiftung kann nicht alleine über die Plasmakonzentrationen abgeschätzt werden. Eine engmaschige Kontrolle mittels arterieller Blutgasanalyse (ABGA) ist erforderlich, da sich die Therapie nicht nach dem Salicylsäurespiegel sondern nach der klinischen Symptomatik und der ABGA richtet.

Symptome:

Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Hypoglykämie oder Hyperglykämie, Hautausschläge, Schwindel, Tinnitus, Seh- und Hörstörungen, Tremor, Verwirrtheitszustände, Hyperthermie, Schwitzen, Hyperventilation, respiratorische Alkalose mit metabolischer Kompensation übergehend in metabolische Azidose, Elektrolytstörungen, Exsikkose, Krampfanfälle, Koma, Ateminsuffizienz, kardiale Dysrhythmien.

Die Symptome einer chronischen Salicylatvergiftung sind nicht spezifisch (z.B. Tinnitus, Kopfschmerzen, Exzitation, Schwitzen, Hyperventilation) und können deshalb übersehen werden.

Therapie:

Angesichts der lebensbedrohenden Situation bei einer schweren Vergiftung müssen unverzüglich die notwendigen Massnahmen ergriffen werden: sofortige Krankenhauseinweisung, Verhinderung resp. Verminderung der Resorption durch fraktionierte Gabe von Aktivkohle innerhalb der ersten 4 Stunden (10-faches Gewicht der Kohle in Bezug auf Acetylsalicylsäure), bei massiver Intoxikation Magenspülung oder gastroskopische Entfernung der Tabletten.

Elektrolyte kontrollieren und korrigieren. Glucosezufuhr, frühzeitiger Einsatz von Natriumbicarbonat zur Azidosenkorrektur und zur Förderung der Ausscheidung (Urin-pH >8), gute Diurese, Kühlen bei Hyperthermie, Benzodiazepine bei Konvulsionen.

Eventuell Hämodialyse bei schweren Vergiftungen.

Eine Dekompensation mit Todesfolge nach erfolgter Intubation wurde beschrieben, deshalb falls möglich erst nach Beginn der Alkalinisierung intubieren, die Apnoezeit minimieren, sowie auf Aufrechterhaltung der Hyperventilation achten.

Detaillierte Informationen zur Therapie können bei Tox Info Suisse erfragt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BA01

Neben einem Rest an Natriumbicarbonat bilden sich in Wasser aufgelöst Natriumacetylsalicylat und Natriumcitrat.

Acetylsalicylsäure (ASS) ist der Essig-Ester der Salicylsäure und gehört als Vertreter der Salicylate zur Arzneistoffgruppe der sauren nicht-steroidalen Analgetika/Antiphlogistika.

Acetylsalicylsäure besitzt analgetische, antipyretische und entzündungshemmende Eigenschaften.

Die periphere analgetische Wirkung kommt durch die Hemmung der Cyclooxygenase zustande. Dadurch wird die Bildung der Prostaglandine (E₂ und I₂) gehemmt, die an der Entstehung von Schmerzen beteiligt sind.

Auf demselben Mechanismus beruhen die Thrombozytenaggregationshemmung und die ulzerogene Wirkung, die Natrium- und Wasserretention sowie bronchospastische Reaktionen als mögliche unerwünschte Wirkungen.

Die antipyretische Wirkung beruht auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische temperaturregulierende Zentrum, wodurch eine periphere Dilatation der Hautgefässe mit Schwitzen und Wärmeverlust resultiert. Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich auch eine Hemmung der Synthese der Prostaglandine, die den Effekt endogener Pyrogene im Hypothalamus übertragen.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe wird Acetylsalicylsäure schnell und vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Während und nach der Resorption wird Acetysalicylsäure in den aktiven Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt.

Für Alka-Seltzer, Brausetabletten wurde nach einer oralen Einzeldosis von 648 mg für Acetylsalicylsäure bzw. Salicylsäure eine maximale Plasmakonzentration von 17,2 µg/ml (C_max) in 0,25 Std. (t_max) bzw. 42,1 µg/ml (C_max) in 0,6 Std. (t_max) erreicht.

Distribution

Die freie Salicylsäure verteilt sich rasch auf alle Gewebe und Flüssigkeitsräume (synoviale, spinale, peritoneale Flüssigkeit).

Das Verteilungsvolumen ist Dosis- und pH-abhängig und beträgt 0,1-0,2 l/kg. Salicylsäure ist bei klinisch üblicher Dosierung zu 60 bis 90% an Plasmaproteine, vorwiegend Albumin, gebunden; die Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%.

Salicylsäure tritt in die Muttermilch über und ist plazentagängig.

Optimale Wirkkonzentrationen im Plasma

Analgetische und antipyretische Eigenschaften entfaltet die ASS bei Salicylat-Plasmaspiegeln unter 100 mg/l.

Metabolismus

Die in Alka-Seltzer nach Auflösung dissoziierte ASS (Acetylsalicylat) erreicht schneller höhere Plasmaspiegel als ungepufferte ASS.

ASS wird bereits im Magen, in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage («First-pass-effect») kurz nach der Resorption esterolytisch gespalten und besitzt damit eine relativ kurze Halbwertszeit von etwa 15 Minuten. Die Biotransformation der Salicylsäure erfolgt vor allem in der Leber. Durch die Bindung der Salicylsäure an Glycin entsteht Salicylursäure, die durch Konjugation mit Glukuronsäure oder Schwefelsäure weiter umgesetzt wird. Die Plasmahalbwertszeit der Salicylsäure beträgt nach Einnahme niedriger Dosen (<2-3 g täglich) 2 bis 3 Std. nach Gabe von >3,0 g 15-30 Std.

Elimination

Die Ausscheidung erfolgt praktisch vollständig renal als Salicylsäure (ca. 10%), als Salicylursäure (ca. 75%) und als Konjugate der Salicylursäure (ca. 10%).

Für den relativen Anteil der renal ausgeschiedenen Metaboliten spielt neben der Dosis besonders auch der pH-Wert des Urins eine bedeutende Rolle. Da dieser von Alka-Seltzer in alkalische Bereiche angehoben wird, liegt die Salicylsäure in dissoziierter Form als Salicylat vor und wird tubulär nicht rückresorbiert. Dadurch werden im Vergleich zur Ausscheidung im sauren Harn erheblich höhere Anteile der eingenommenen ASS als freies Salicylat ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Elimination bei eingeschränkter Leberfunktion:

Da die Metabolisierung von ASS überwiegend in der Leber erfolgt, muss mit einem verlangsamten Abbau von Salicylaten gerechnet werden (Kumulierung).

Elimination bei eingeschränkter Nierenfunktion:

Bei Niereninsuffizienz wird die Abbaugeschwindigkeit für die Salicylsäure im Blutplasma nicht beeinträchtigt; dagegen nimmt der Gehalt an inaktiven Salicylsäure-Metaboliten, vor allem an konjugierter Salicylursäure aber zu.

Bei Säuglingen und Kleinkindern ist die Plasmaproteinbindung vermindert. Im Weiteren liegt über die Kinetik bei Kindern sowie alten Leuten kein spezielles Erkenntnismaterial vor.

Präklinische Daten

Das präklinische Sicherheitsprofil von Acetylsalicylsäure ist gut dokumentiert. Salicylate haben in tierexperimentellen Untersuchungen ausser Nierenschädigungen keine weiteren Organschädigungen gezeigt. Acetylsalicylsäure wurde ausführlich auf Mutagenität und Kanzerogenität untersucht; es wurden keine relevanten Hinweise auf ein mutagenes oder kanzerogenes Potential festgestellt.

Es wurde beobachtet, dass Salicylate bei einer Reihe von Tierarten embryotoxische als auch teratogene Effekte haben (z.B. Fehlbildungen an Herz und Skelett, Gastroschisis).

Im Weiteren gibt es Berichte über Implantationsstörungen, fetotoxische Effekte sowie Beeinträchtigung der Lernfähigkeit bei den Nachkommen bei Einnahme von Salicylaten während der Trächtigkeit.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit Rubrik «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Feuchtigkeit geschützt und für Kinder unerreichbar lagern.

Zulassungsnummer

08671 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Bayer (Schweiz) AG, 8045 Zürich.

Stand der Information

Dezember 2015.

OEMéd

Composition

Principe actif: Acidum acetylsalicylicum.

Excipients: Aromatica, Saccharinum natricum, Conserv.: E 211, Excipiens pro compresso.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 comprimé effervescent contient 324 mg d'acide acétylsalicylique (AAS).

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement de douleurs aiguës, légères à modérées (céphalées, maux de dents, douleurs articulaires et ligamentaires, douleurs dorsales).

Traitement symptomatique de la fièvre et/ou des douleurs lors de refroidissements. Chez les adolescents à partir de 12 ans, uniquement sur prescription médicale et en seconde intention (voir sous «Mises en garde et précautions»).

Alka-Seltzer est homologué en automédication pour le traitement de courte durée n'excédant pas 3 jours.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes et enfants dès 12 ans et pesant plus de 40 kg

Dose unitaire: 1-2 comprimés effervescents.

Dose journalière maximale: jusqu'à 8 comprimés effervescents.

Intervalle usuel entre deux prises: 4–8 heures.

Dissoudre les comprimés effervescents dans un verre d'eau (200-300 ml) avant de boire. Ne pas les prendre à jeun.

Chez les enfants de moins de 12 ans, l'utilisation d'Alka-Seltzer n'est pas indiquée.

Contre-indications

• Hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, à d'autres salicylates ou à l'un des excipients selon la composition.
• anamnèse de bronchospasme, urticaire ou symptômes semblables à une manifestation allergique après prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.
• ulcères gastriques et/ou duodénaux actifs ou saignements gastro-intestinaux.
• maladies intestinales inflammatoires (p.ex. maladie de Crohn, colite ulcéreuse).
• diathèse hémorragique.
• troubles sévères de la fonction hépatique (cirrhose hépatique et ascite).
• insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml/min.).
• insuffisance cardiaque sévère (NYHA III-V).
• association avec le méthotrexate à des doses de 15 mg/semaine ou plus (voir rubrique «Interactions»)
• traitement de douleurs postopératoires après opération de pontage coronarien (ou après utilisation d'une machine cœur-poumon).
• dernier trimestre de la grossesse (voir rubrique «Grossesse/Allaitement»).

Mises en garde et précautions

La biodisponibilité de ce médicament n'a pas fait l'objet de suffisamment d'études pour pouvoir l'utiliser à hautes doses comme antirhumatismal.

Des perforations, des ulcères et des saignements gastro-intestinaux peuvent être observés chez des patients traités avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), sélectifs de la COX-2 ou non. Ces effets indésirables peuvent survenir à tout moment, sans signes annonciateurs ni antécédents connus. Pour réduire ce risque, il convient donc d'administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.

Les effets rénaux des AINS incluent la rétention hydrique avec oedèmes et/ou hypertension artérielle. Chez les patients présentant des troubles de la fonction cardiaque et d'autres états qui les prédisposent à la rétention hydrique, l'acide acétylsalicylique ne devrait donc être utilisé qu'avec prudence. Celle-ci est également de rigueur chez les patients qui prennent simultanément des diurétiques ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et en cas de risque élevé d'hypovolémie.

Une certaine prudence est de mise dans les situations suivantes, où Alka-Seltzer ne doit être pris que sur prescription et sous surveillance médicale:

• Prudence chez les patients très âgés, pour des raisons médicales de principe. Il est surtout recommandé d'administrer la dose efficace la plus faible possible aux patients âgés fragiles ou de faible poids corporel.
• En cas d'asthme bronchique ou de tendance générale à l'hypersensibilité; l'acide acétylsalicylique peut favoriser l'apparition de bronchospasmes et déclencher des crises d'asthme ou d'autres réactions d'hypersensibilité. Les facteurs de risque incluent la présence d'asthme, le rhume des foins, les polypes nasaux ou des affections respiratoires chroniques. Il en est de même chez les patients allergiques à d'autres substances (p.ex. réactions cutanées, prurit ou urticaire).
• En cas de troubles gastriques ou duodénaux chroniques ou récidivants.
• En cas de traitement simultané par anticoagulants.
• En cas d'insuffisance rénale ou de troubles de la fonction cardiaque (p.ex. affection des vaisseaux rénaux, insuffisance cardiaque congestive, hypovolémie, interventions chirurgicales majeures, septicémie ou hémorragies majeures), car l'acide acétylsalicylique peut potentialiser le risque d'une insuffisance rénale ou d'une insuffisance rénale aiguë.
• En cas d'insuffisance hépatique.
• En cas de déficit héréditaire en glucose-6-phosphate-déshydrogénase (G6PD), car l'acide acétylsalicylique peut induire une hémolyse ou une anémie hémolytique. Les facteurs susceptibles d'augmenter ce risque sont p.ex. des doses élevées, de la fièvre ou des infections aiguës.
• Situations à risque accru d'hémorragies (p.ex. dysménorrhée, traumatismes). En raison de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et de l'allongement du temps de saignement persistant durant plusieurs jours après la prise d'acide acétylsalicylique, une tendance hémorragique accrue peut se manifester notamment pendant et après des interventions chirurgicales (même lors d'interventions mineures telles p.ex. des extractions dentaires).

A de faibles doses, l'acide acétylsalicylique freine l'élimination de l'acide urique. Cela peut déclencher une crise de goutte chez les patients dont l'excrétion d'acide urique est déjà diminuée.

Un comprimé effervescent contient 445 mg de sodium. Il faut en tenir compte chez les personnes suivant un régime contrôlé en sodium (pauvre en sodium/en sel).

Les adolescents à partir de 12 ans présentant de la fièvre et/ou des infections virales ne doivent prendre Alka-Seltzer que sur prescription médicale et en traitement de deuxième intention (en raison du risque de survenue du syndrome de Reye, une encéphalopathie potentiellement mortelle dont les principaux symptômes sont de forts vomissements ainsi que des troubles de la connaissance et de la fonction hépatique).

Le patient doit être rendu attentif au fait que les analgésiques ne doivent pas se prendre régulièrement et à long terme sans prescription médicale. Des douleurs persistantes exigent une consultation médicale.

La prise à long terme d'analgésiques, et surtout d'associations d'analgésiques, peut provoquer une atteinte rénale prolongée, avec risque d'insuffisance rénale aiguë (néphropathie aux analgésiques).

Le patient doit être rendu attentif au fait que la prise chronique d'analgésiques peut déclencher des céphalées, nécessitant quant à elles une nouvelle prise entretenant les céphalées (céphalées aux analgésiques).

Interactions

Associations contre-indiquées

• Méthotrexate à des doses de 15 mg/semaine ou plus: augmentation de la toxicité du méthotrexate (en général, les anti-inflammatoires diminuent l'excrétion de méthotrexate et les salicylates l'évincent de sa liaison aux protéines plasmatiques), voir rubrique «Contre-indications».

Associations qui requièrent une prudence particulière

• Méthotrexate à des doses inférieures à 15 mg/semaine: augmentation de la toxicité du méthotrexate (en général, les anti-inflammatoires diminuent l'excrétion de méthotrexate et les salicylates l'écartent de sa liaison aux protéines plasmatiques).
• Antidiabétiques (p.ex. insuline, sylfonylurée): la glycémie peut baisser.
• Potentialisation des effets des anticoagulants/thrombolytiques, des barbituriques, des sulfamides, du lithium, de la triiodothyronine.
• Antiagrégants plaquettaires, p.ex. clopidogrel: augmentation du risque hémorragique.
• Des interactions pharmacodynamiques entre inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et l'acide acétylsalicylique peuvent apparaître: augmentation du risque d'hémorragie en raison d'effets synergiques.
• Augmentation de la concentration plasmatique de digoxine provoquée par une excrétion rénale réduite.
• Ascension des concentrations plasmatiques de la phénytoïne et du valproate. L'AAS entraîne une libération de l'acide valproïque lié aux protéines sériques, et une diminution de son métabolisme. Les concentrations plasmatiques de valproate sont donc plus élevées, ce qui augmente l'incidence de ses effets indésirables, pouvant aller jusqu'aux signes d'intoxication tels que tremor, nystagmus, ataxie et troubles de la personnalité.
• Potentialisation des effets thérapeutiques et indésirables de tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens.
• Antihypertenseurs (inhibiteurs de l'ECA et β-bloquants): surveiller de près la tension artérielle des hypertendus traités par ces médicaments et de l'AAS, et en adapter la dose si nécessaire.
• Diurétiques en association avec l'acide acétylsalicylique à dose élevée: diminution de l'effet diurétique.
• Atténuation de l'effet des uricosuriques (p.ex. probénécide, sulfinpyrazone).
• Glucocorticoïdes systémiques: augmentation du risque d'ulcères gastro-intestinaux et de saignements; diminution de la concentration de salicylate pendant le traitement à la cortisone, risque d'un surdosage de salicylate au terme du traitement par des glucocorticoïdes.
• Alcool: augmentation du risque d'ulcères gastro-intestinaux et de saignements; temps de saignement prolongé.
• Allongement de la demi-vie plasmatique des pénicillines.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

L'inhibition de la synthèse de la prostaglandine peut avoir une incidence négative sur la grossesse ainsi que sur le développement embryonnaire et foetal. Selon certaines données tirées d'études épidémiologiques, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine au début de la grossesse accroît en effet le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de gastroschisis. On présume que ce risque est proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.

Chez les animaux, il est prouvé que l'administration d'inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires ainsi que de la létalité embryo-foetale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, notamment cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur de la synthèse de la prostaglandine pendant la phase de l'organogenèse.

Pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse, l'acide acétylsalicylique ne doit être administré qu'en cas de nécessité absolue. Si l'acide acétylsalicylique est donné à une femme qui envisage une grossesse ou qui est au premier ou au deuxième trimestre de sa grossesse, la dose doit être aussi faible et la durée du traitement aussi courte que possible.

L'acide acétylsalicylique est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine peuvent:

• exposer le foetus aux risques suivants:
  • toxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire);
  • atteintes rénales allant jusqu'à l'insuffisance rénale et l'oligohydramniose.
• exposer la mère et l'enfant aux risques suivants:
  • allongement potentiel de la durée des saignements, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant intervenir même après administration de doses très faibles;
  • inhibition des contractions utérines retardant ou allongeant l'accouchement.

Fécondité: l'utilisation de l'acide acétylsalicylique peut avoir un impact négatif sur la fécondité féminine et n'est dès lors pas recommandé aux femmes qui envisagent une grossesse. L'arrêt des traitements à base de l'acide acétylsalicylique devrait également être envisagé chez les femmes qui ne parviennent pas à débuter une grossesse ou qui subissent des tests de fécondité.

Allaitement

Les salicylates passent dans le lait maternel. Par mesure de précaution, l'acide acétylsalicylique ne doit donc pas être administré aux femmes qui allaitent. Si le traitement s'avère indispensable, il convient alors de nourrir l'enfant au biberon.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Alka-Seltzer n'a aucun effet démontré sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Les fréquences sont définies comme suit:

Très fréquent: ≥1/10

Fréquent: ≥1/100 à <1/10

Occasionnel: ≥1/1'000 à <1/100

Rare: ≥1/10'000 à <1/1'000

Très rare: <1/10'000

De plus, d'autres effets indésirables ont été déclarés dans des rapports spontanés relatifs à toutes les formes d'AAS, y compris le traitement oral à court et à long terme. Dans ces cas, la fréquence ne peut pas être indiquée.

Troubles de la circulation sanguine et lymphatique

Allongement du temps de saignement.

Rare: thrombopénie, agranulocytose, pancytopénie, leucopénie, anémie aplasique, anémie ferriprive.

Une hémolyse et une anémie hémolytique ont été rapportées chez les patients atteints d'un déficit en glucose-6-phosphate-déshydrogénase (G6PD).

En raison de son effet antiagrégant plaquettaire, l'acide acétylsalicylique peut augmenter le risque hémorragique. Des saignements tels que des saignements péri-opératoires, hématomes, épistaxis, saignements urogénitaux, saignements gingivaux ont été observés.

Dans des cas rares à très rares, des hémorragies majeures, p.ex. des hémorragies gastro-intestinales, cérébrales ont été rapportées, en particulier chez les patients hypertendus non contrôlés et/ou sous traitement concomitant par des anticoagulants, dans des cas isolés, ces hémorragies sont potentiellement mortelles.

Troubles du système immunitaire

Occasionnel: asthme.

Rare: réactions d'hypersensibilité sous forme d'éruptions cutanées érythémateuses/eczémateuses, urticaire, rhinite, nez bouché, bronchospasme, œdème angioneurotique, chute tensionnelle pouvant aller jusqu'à l'état de choc.

Rare: réactions cutanées graves pouvant aller jusqu'à l'érythème polymorphe, au syndrome de Stevens-Johnson, à l'épidermolyse toxique.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rare: hypoglycémie, déséquilibres acido-basiques.

Troubles du système nerveux

Rare: céphalées, vertiges, acouphènes, troubles visuels, hypoacousie, obnubilation.

Troubles gastro-intestinaux

Très fréquent: microhémorragies (70%).

Fréquent: gastralgies.

Occasionnel: dyspepsie, nausée, vomissement, diarrhée.

Rare: hémorragies et ulcérations gastro-intestinales, qui peuvent aboutir à une perforation dans de très rares cas.

Troubles hépato-biliaires

Rare: perturbation de la fonction hépatique.

Très rare: augmentation des transaminases.

Troubles rénaux et urinaires:

Rare: perturbation de la fonction rénale.

Des cas d'insuffisance rénale aiguë ont été rapportés.

Autres:

Très rare: syndrome de Reye (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).

Surdosage

Un surdosage massif peut mettre la vie en danger. Les jeunes enfants sont plus sensibles que les adultes.

Les symptômes d'une intoxication grave peuvent se développer de manière aiguë ou alors lentement, soit 12-24 heures après l'absorption. Une intoxication légère est à prévoir après la prise orale d'une dose pouvant atteindre 150 mg d'AAS/kg de poids corporel, une intoxication grave est prévisible après une dose >300 mg/kg de poids corporel.

L'absorption de l'acide acétylsalicylique peut être retardée par un ralentissement du passage gastrique, une formation de concrétions dans l'estomac ou des enrobages acido-résistants.

La gravité de l'intoxication ne peut pas être évaluée uniquement sur la base des concentrations plasmatiques. Un contrôle fréquent par gazométrie artérielle (GA) est nécessaire étant donné que le traitement ne se base pas sur le taux d'acide salicylique, mais sur les symptômes cliniques et la GA.

Symptômes:

Céphalées, nausées, vomissements, hypoglycémie ou hyperglycémie, éruptions cutanées, vertiges, acouphènes, troubles visuels et auditifs, tremblement, états confusionnels, hyperthermie, transpiration, hyperventilation, alcalose respiratoire avec compensation métabolique entraînant une acidose métabolique, troubles électrolytiques, exsiccose, convulsions, coma, insuffisance respiratoire, dysrythmies cardiaques.

Les symptômes d'une intoxication chronique aux salicylates ne sont pas spécifiques (p.ex. acouphènes, céphalées, excitation, transpiration, hyperventilation) et peuvent donc passer inaperçus.

Traitement:

Face à la situation potentiellement fatale que représente une intoxication grave, prendre immédiatement les mesures qui s'imposent: hospitalisation immédiate, blocage ou diminution de la résorption par administration fractionnée de charbon actif au cours des 4 premières heures (10 fois le poids du charbon par rapport à l'acide acétylsalicylique), en cas d'intoxication massive lavage gastrique ou retrait gastroscopique des comprimés.

Contrôle et correction des électrolytes. Apport de glucose, utilisation précoce de bicarbonate de sodium pour corriger l'acidose et forcer l'élimination (pH urinaire >8), bonne diurèse, refroidissement en cas d'hyperthermie, benzodiazépines en cas de convulsions.

Eventuellement hémodialyse en cas d'intoxications sévères.

Une décompensation entraînant la mort suite à une intubation a été décrite, par conséquent, n'intuber si possible qu'après le début de l'alcalinisation, minimiser la durée de l'apnée, et veiller au maintien de l'hyperventilation.

Des informations détaillées sur le traitement peuvent être obtenues auprès de Tox Info Suisse.

Propriétés/Effets

Code ATC: N02BA01

A part un résidu de bicarbonate de sodium, se forment en solution dans l'eau: acétylsalicylate de sodium et citrate de sodium.

L'acide acétylsalicylique (AAS) est l'ester acétique de l'acide salicylique et représente la substance type des dérivés salicylés. L'AAS fait partie de la classe des analgésiques/anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) de nature acide. L'acide acétylsalicylique a des propriétés analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires.

L'effet analgésique périphérique résulte de l'inhibition de la cyclo-oxygénase, et par conséquent de la synthèse des prostaglandines (E₂ et I₂), impliquées dans la genèse de la douleur.

L'inhibition de l'agrégation des thrombocytes, tout comme l'effet ulcérogène, la rétention de sodium et d'eau et les réactions bronchospastiques comme éventuels effets indésirables, reposent sur le même mécanisme.

L'effet antipyrétique est dû à un effet central sur le centre thermorégulateur hypothalamique, avec dilatation des vaisseaux sanguins cutanés périphériques, donc sudation et déperdition de chaleur. Cet effet central comporte probablement aussi une inhibition de la synthèse des prostaglandines, transmettrices de l'effet des pyrogènes endogènes au niveau hypothalamique.

Pharmacocinétique

Absorption

Après administration orale, l'acide acétylsalicylique est absorbé rapidement et complètement dans le système gastro-intestinal. Pendant et après l'absorption, l'acide acétylsalicylique est transformé en son métabolisme principal actif l'acide salicylique.

Pour les comprimés effervescents d'Alka-Seltzer, après une dose unique orale de 648 mg d'acide acétylsalicylique, ou d'acide salicylique, les pics de concentration plasmatique ont atteint 17.2 µg/ml (C_max) après 0.25 h (t_max) et 42.1 µg/ml (C_max) après 0.6 h (t_max).

Distribution

L'acide salicylique libre se distribue rapidement dans tous les tissus et espaces liquidiens (liquide synovial, céphalo-rachidien, péritonéal).

Le volume de distribution dépend de la dose et du pH, et il est de 0.1-0.2 l/kg. Aux doses cliniques habituelles, l'acide salicylique est lié à 60-90% aux protéines plasmatiques, à l'albumine surtout; sa biodisponibilité est de 80-100%.

L'acide salicylique passe dans le lait maternel et traverse la barrière placentaire.

Concentrations efficaces optimales dans le plasma:

L'AAS déploie ses propriétés analgésiques et antipyrétiques à des concentrations plasmatiques en salicylate inférieures à 100 mg/ml.

Métabolisme

L'AAS dissocié d'Alka-Seltzer après sa dissolution (acétylsalicylate) atteint plus rapidement des concentrations plasmatiques supérieures à celles de l'AAS non tamponné.

L'AAS est scindé par estérolyse au niveau de l'estomac déjà, de la paroi intestinale et lors du premier passage hépatique («first-pass-effect») peu après sa résorption, et il a donc une demi-vie relativement brève, de l'ordre de 15 minutes. La biotransformation de l'acide salicylique se fait surtout dans le foie. La liaison de l'acide salicylique à la glycine donne de l'acide salicylurique qui, après conjugaison à l'acide glucuronique ou à l'acide sulfurique, est encore transformé. La demi-vie de l'acide salicylique, après la prise de doses faibles (<2-3 g par jour) est de 2-3 h, et 15-30 h après la prise de >3,0 g.

Elimination

L'élimination se fait presque entièrement par voie rénale sous forme d'acide salicylique (env. 10%), d'acide salicylurique (env. 75%) et de conjugués de l'acide salicylurique (env. 10%).

En plus de la dose, le pH urinaire en particulier joue un rôle déterminant dans les proportions relatives des métabolites éliminés par voie rénale. Etant donné que Alka-Seltzer augmente le pH à des valeurs alcalines, l'acide salicylique se trouve sous forme dissociée, de salicylate, et il n'est pas réabsorbé au niveau tubulaire. Ce qui fait que des proportions considérablement plus élevées de l'AAS ingéré sont éliminées sous forme de salicylate libre que si l'urine était acide.

Cinétique dans des situations cliniques particulières

Elimination en cas d'insuffisance hépatique

Du fait que la métabolisation de l'AAS se fait essentiellement au niveau du foie, il faut prévoir un ralentissement de la dégradation d'AAS en acide salicylique (accumulation).

Elimination en cas d'insuffisance rénale:

Dans l'insuffisance rénale, la vitesse de dégradation de l'acide salicylique dans le plasma sanguin n'est pas modifiée; par contre, la concentration en métabolites de l'acide salicylique, inactifs, augmente, surtout celle de l'acide salicylurique conjugué.

Chez le nourrisson et le petit enfant, la liaison aux protéines plasmatiques est plus faible. En outre, aucune expérience spéciale n'a été faite sur la cinétique chez l'enfant et le vieillard.

Données précliniques

Le profil de sécurité préclinique de l'acide acétylsalicylique est bien documenté. Au cours des expérimentations animales, les salicylates n'ont provoqué, à part des lésions rénales, aucune autre lésion d'organe. L'acide acétylsalicylique a fait l'objet d'études approfondies portant sur la mutagénicité et la carcinogénicité; aucun indice probant suggérant un potentiel mutagène ou carcinogène n'a été observé.

Les salicylates ont montré des effets embryotoxiques et également tératogènes sur toute une série d'espèces animales (p.ex. malformations au niveau du cœur, du squelette, gastroschisis).

Par ailleurs, il existe des rapports concernant des troubles de l'implantation, des effets foetotoxiques ainsi que des perturbations de la capacité d'apprentissage chez les descendants après l'administration de salicylates pendant la période de gestation.

Remarques particulières

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Conserver à température ambiante (15–25 °C) et hors de la portée des enfants. Protéger les comprimés effervescents de l'humidité

Numéro d’autorisation

08671 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Bayer (Schweiz) AG, Zurich.

Mise à jour de l’information

Décembre 2015.