Effortil drop of 7.5 mg / g 15 g

Qu’est-ce que l’Effortil et quand doit-il être utilisé?

Effortil est un médicament destiné à traiter les troubles de la circulation. Il renforce la force cardiaque, augmente le tonus des vaisseaux sanguins et normalise ainsi la pression sanguine trop basse. Les troubles circulatoires, qui peuvent apparaître lors de changements de position (par ex. lever abrupt) et lors de stations debout prolongées, sont améliorés ou disparaissent. Effortil augmente le volume sanguin circulant et de ce fait l'apport de sang à tous les organes. Les symptômes d'une tension trop basse (hypotonie) ou de troubles de la circulation sont les suivants: vertiges, sensations de froid dans les extrémités, fatigues matinales ou chroniques, aversion et manque d'impulsion, tendance aux syncopes, nausées, sensibilité aux changements de temps, maux de tête.

Effortil améliore ces symptômes ou les fait complètement disparaître.

Quand Effortil ne doit-il pas être pris/utilisé?

Effortil ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité vis-à-vis du principe actif ou d'un autre constituant. Le disulfite de sodium (E 223) contenu dans les gouttes peut provoquer des réactions allergiques, en particulier chez les asthmatiques, ce qui se manifestent par exemple par de l'urticaire, des difficultés respiratoires, des troubles cardiovasculaires, des nausées et des diarrhées. En cas d'asthme ou d'hypersensibilité aux produits contenant des sulfites.

Effortil ne doit pas être utilisé en cas de

• hypertension artérielle
• chez des patients dont la tension artérielle est basse et/ou la fréquence cardiaque atteint des valeurs excessives (appelées «réaction cardiovasculaire de type hypotension»)
• maladies des artères coronaires (par ex. angine de poitrine ou antécédent d'infarctus du myocarde)
• rétrécissement d'une ou plusieurs valves cardiaques
• insuffisance cardiaque grave ou pas assez traitée (se reconnaît par ex. à l'infiltration d'eau et/ou à l'essoufflement) ou d'autres maladies cardiovasculaires graves
• hyperthyroïdie grave ou non traitée
• tumeur des tissus médullaires de la glande surrénale (appelée phéochromocytome)
• une certaine forme de glaucome (appelée glaucome à angle fermé)
• augmentation du volume de la prostate avec trouble de la vidange vésicale.

Effortil ne doit pas être pris au cours des 3 premiers mois de la grossesse et pendant l'allaitement.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise/de l’utilisation de Effortil?

Si vous souffrez de troubles du rythme cardiaque ou d'autres troubles cardiovasculaires graves, vous devez demander à votre médecin si vous pouvez prendre Effortil. Cela s'applique également en cas de pouls élevé, de diabète, d'hyperthyroïdie et de maladies graves des reins.

Si vous prenez l'un des médicaments suivants, veuillez demander conseil à votre médecin avant la prise d'Effortil: atropine, dihydroergotamine, bêtabloquants, autres médicaments cardiovasculaires, minéralcorticoïdes (comme p.ex. Fludrocortisone pour le traitement de l'insuffisance surrénale), réserpine (médicament contre l'hypertension artérielle), autres sympathomimétiques (comme p.ex. médicaments pour la décongestion de la muqueuse nasale, médicaments contre l'asthme), hormone thyroïdienne (thyroxine), des médicaments améliorant l'humeur (tels que les antidépresseurs tricycliques), des médicaments contre les allergies (antihistaminiques), des médicaments pour faire baisser le taux de glucose dans le sang.

Avant une intervention chirurgicale ou une anesthésie, veuillez informez votre médecin du fait que vous suivez un traitement par Effortil.

Chez les enfants de moins de 2 ans, la prudence est de rigueur et Effortil gouttes ne doivent être administrées que sur ordonnance médicale. Effortil gouttes contiennent les excipients métabisulfite de sodium (E 223), parahydroxybenzoate de méthyle et parahydroxybenzoate de propyle qui peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).

Ce médicament peut affecter les réactions, l'aptitude à la conduite et l'aptitude à utiliser des outils ou des machines, en particulier lors de doses élevées, en raison de ses effets sur la circulation sanguine et sur le cœur (par ex. pouls accéléré) ainsi que sur le système nerveux (par ex. agitation)! Dans ce cas, il convient de réduire le dosage.

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si vous souffrez d'une autre maladie, vous êtes allergique, vous prenez déjà d'autres médicaments en usage interne ou externe (même en automédication!).

Effortil peut-il être pris/utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement?

Effortil ne doit pas être pris pendant les 3 premiers mois de la grossesse. De ce fait, vous ne devez également pas prendre Effortil si vous avez l'intention de devenir enceinte. A partir du 4^ème mois de grossesse vous ne devez prendre Effortil que sur prescription médicale en suivant strictement les instructions de votre médecin. Vers la fin de la grossesse, il est possible qu'Effortil puisse provoquer des contractions utérines. De ce fait, informez-en votre médecin de manière à ce qu'il puisse décider si vous devez prendre Effortil ou pas.

Effortil ne doit pas être pris pendant l'allaitement car il n'est pas exclu que le principe actif passe dans le lait maternel.

Comment utiliser Effortil?

Les gouttes d'Effortil doivent être prises avec un peu de liquide; elles agissent particulièrement vite si elles sont absorbées avant un repas.

Sauf en cas de prescription différente du médecin traitant, la posologie usuelle est la suivante:

Adultes: 10-20 gouttes 3 fois par jour.

Si vous présentez des troubles de la fonction rénale, veuillez en informer votre médecin.

Enfants et adolescents

Pour les enfants, on recommande de les administrer dans une petite cuillerée d'infusion sucrée.

Enfant de moins de 2 ans: Effortil gouttes ne doivent être administrées aux enfants de moins de 2 ans que sur ordonnance médicale: 2-5 gouttes 3 fois par jour

Enfants entre 2-6 ans: 5-10 gouttes 3 fois par jour.

Enfants de plus de 6 ans et adolescents: 10-20 gouttes 3 fois par jour.

Ne changez pas de votre propre chef le dosage prescrit. Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte.

Quels effets secondaires Effortil peut-il provoquer?

La prise d'Effortil peut provoquer les effets secondaires suivants:

Fréquemment, des maux de tête peuvent survenir. Occasionnellement, nausées, accélération du pouls, palpitations cardiaques, agitation, insomnie, vertiges, tremblements, anxiété et troubles du rythmes cardiaques peuvent survenir.

Des réactions allergiques, une augmentation de la transpiration et une sensation d'oppression dans la poitrine, ainsi qu'une augmentation de la tension artérielle ont également été enregistrées.

Lors de l'utilisation de médicaments ayant le même mécanisme d'action, une augmentation de la pression intra-oculaire et/ou une dilatation des pupilles ont de plus été rapportées.

Si vous remarquez des effets secondaires, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.  Ceci vaut en particulier pour les effets secondaires non mentionnés dans cette notice d'emballage.

À quoi faut-il encore faire attention?

Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Information pour les sportifs: la prise d'Effortil peut entraîner une réaction positive aux contrôles antidopages.

Remarques concernant le stockage

Le médicament est à tenir hors de la portée des enfants.

Conserver à température ambiante (15-25 °C).

Remarques complémentaires

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Effortil?

Principes actifs

Gouttes: 1 g (= env. 15 gouttes) contient 7,5 mg de chlorhydrate d'étiléfrine.

Excipients

Conservateurs: parahydroxybenzoate de propyle (E 216), parahydroxybenzoate de méthyle (E 218), antioxydant: disulfite de sodium (E 223).

Numéro d’autorisation

24199 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Effortil? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, sur ordonnance médicale:

15 g et 2 x 50 g.

Titulaire de l’autorisation

sanofi-aventis (suisse) sa, 1214 Vernier

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en février 2015 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos'è Effortil e quando si usa?

L'Effortil è un medicamento per la terapia di disturbi della circolazione. Aumenta la forza di contrazione del cuore, tonifica i vasi sanguigni e normalizza così una pressione arteriosa troppo bassa. Migliora o evita i disturbi circolatori che possono manifestarsi quando si cambia la posizione del corpo (p.es. alzandosi improvvisamente) e si sta a lungo in piedi. L'Effortil aumenta il volume del sangue circolante e quindi l'apporto di sangue a tutti gli organi. I sintomi di una pressione arteriosa troppo bassa (ipotensione) o di un disturbo circolatorio possono essere: vertigini, sensazione di freddo alle mani ed ai piedi, stanchezza mattutina o cronica, malavoglia e svogliatezza, tendenza agli svenimenti, nausea, sensibilità ai cambiamenti di tempo, mal di testa. L'Effortil migliora questi disturbi o li fa scomparire del tutto.

Quando non si può assumere/usare l'Effortil?

In caso di ipersensibilità al principio attivo etilefrina o ad un altro dei costituenti del medicamento.

Dato che contiene sodio bisolfito (E 223), specialmente negli asmatici possono verificarsi delle reazioni di ipersensibilità che possono manifestarsi p.es. sotto forma di orticaria, dispnea (respirazione difficoltosa), disturbi circolatori, conati di vomito e diarrea. In caso di asma o di ipersensibilità ai preparati contenenti dei solfiti. Non si possono assumere le gocce Effortil nei seguenti casi:

• ipertensione arteriosa
• pazienti con pressione arteriosa bassa nei quali la pressione e/o la frequenza del polso in piedi salgono a valori eccessivi (cosiddetta «reazione circolatoria ipertensiva»)
• malattie delle coronarie (p.es. angina pectoris o pregresso infarto cardiaco)
• stenosi (restringimento) di una o più valvole cardiache
• insufficienza cardiaca grave o trattata in modo insufficiente (riconoscibile p.es. da accumuli d'acqua e/o fiato corto) o altre gravi malattie del cuore o dei vasi sanguigni
• iperfunzione della tiroide grave o non curata
• tumore della parte midollare delle ghiandole surrenali (cosiddetto feocromocitoma)
• una particolare forma di glaucoma (il cosiddetto glaucoma ad angolo chiuso)
• ingrossamento (ipertrofia) della prostata con difficoltà a urinare.

L'Effortil non si può assumere nei primi 3 mesi di gravidanza e durante l'allattamento.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione/nell’uso diEffortil?

Se soffre di aritmie (disturbi del ritmo cardiaco) o di altri gravi disturbi cardiocircolatori, di polso accelerato, di diabete mellito, di iperfunzione della tiroide (ipertiroidismo) o di gravi malattie dei reni domandi al medico se può assumere l'Effortil.

Se assume uno dei seguenti medicamenti deve domandare al medico prima di cominciare a prendere l'Effortil: atropina, diidroergotamina, beta-bloccanti, altri farmaci per il sistema cardiocircolatorio, mineralcorticoidi (come p.es. il fludrocortisone per il trattamento dell'ipofunzione della corteccia surrenale), reserpina (antipertensivo), altri simpaticomimetici (come p.es. i medicamenti per decongestionare la mucosa nasale o gli antiasmatici), ormoni della tiroide (tiroxina), medicamenti per rasserenare l'umore (come gli antidepressivi triciclici), farmaci contro le allergie (antiistaminici), medicamenti ipoglicemizzanti (per abbassare il tasso sanguigno dello zucchero).

Prima di un intervento chirurgico o di una narcosi deve informare il medico che sta facendo un trattamento con l'Effortil.

Effortil gocce deve essere utilizzato con cautela nei bambini al di sotto dei due anni e solo su prescrizione medica. Le gocce Effortil contengono le sostanze ausiliarie disolfito di sodio (E 223), metile paraidrossibenzoato e propile paraidrossibenzoato, che possono provocare delle reazioni allergiche (eventualmente ritardate).

Per i suoi effetti sulla circolazione sanguigna e sul cuore (p.es. accelerazione del polso) e sul sistema nervoso (p. es. agitazione) questo medicamento, soprattutto a posologie elevate, può ridurre la capacità di reazione, la capacità di condurre un veicolo e la capacità di utilizzare attrezzi o macchine! In questo caso diminuisca la dose.

Informi il suo medico o farmacista nel caso in cui soffra di altre malattie, soffra di allergie oppure assuma o applichi esternamente altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa).

Si può assumere/usare Effortil durante la gravidanza o l'allattamento?

Nei primi 3 mesi di gravidanza non si può assumere l'Effortil. Perciò non può prendere l'Effortil anche se prevede una gravidanza. A partire dal 4° mese di gravidanza può assumere l'Effortil solo attenendosi rigorosamente alle istruzioni del medico. Verso la fine della gravidanza è possibile che l'Effortil provochi doglie di parto. Perciò informi il suo medico, che deciderà se lei deve prendere l'Effortil o no.

Durante l'allattamento l'Effortil non si può assumere perché non si può escluderne il passaggio nel latte materno.

Come usare Effortil?

Le gocce Effortil vanno prese con un po' di liquido e agiscono con particolare rapidità assumendole prima dei pasti.

Salvo diversa prescrizione del medico, la posologia abituale è la seguente:

Adulti: 10-20 gocce 3 volte al giorno.

Informi il medico o il farmacista se la sua funzionalità renale è ridotta.

Bambini e adolescenti

Ai bambini si consiglia di somministrare le gocce in un cucchiaino da tè di tè dolcificato.

Bambini di meno di 2 anni: Effortil gocce va somministrato solo su prescrizione medica ai bambini al di sotto dei due anni: 2-5 gocce 3 volte al giorno.

Bambini fra 2 e 6 anni: 5-10 gocce 3 volte al giorno.

Bambini a partire dai 6 anni e adolescenti: 10-20 gocce 3 volte al giorno.

Non modifichi di popria iniziativa la posologia prescritta. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico o al suo farmacista.

Quali effetti collaterali può avere Effortil?

Con l'assunzione dell'Effortil possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali: frequentemente può verificarsi mal di testa. Occasionalmente possono manifestarsi nausea, polso accelerato, palpitazioni, agitazione, insonnia, vertigini, tremore, stati ansiosi e aritmie (disturbi del ritmo cardiaco). Sono pure stati riferiti reazioni allergiche, aumento della sudorazione e sensazione di costrizione al petto, come pure aumento della pressione arteriosa.

Inoltre, usando medicamenti con meccanismo d'azione simile sono stati riferiti aumento della pressione interna dell'occhio e/o dilatazione delle pupille.

Se osserva effetti collaterali, si rivolga al suo medico o farmacista, sopratutto se si tratta di effetti collaterali non descritti in questo foglietto illustrativo.

Di che altro occorre tener conto?

Avvertenza per gli sportivi: l'assunzione dell'Effortil può avere per conseguenza una reazione positiva ai controlli antidoping.

Come tutti i medicamenti, il preparato si deve conservare fuori della portata dei bambini.

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di un'informazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Effortil?

Gocce: 1 g (= circa 15 gocce) contiene 7,5 mg di etilefrina cloridrato come principio attivo, conservanti: propile paraidrossibenzoato (E 216), metile paraidrossibenzoato (E 218), antiossidante: sodio bisolfito (E 223) e acqua come sostanza ausiliaria.

Numero dell’omologazione

24199 (Swissmedic).

Dove è ottenibile Effortil? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia, dietro presentazione della prescrizione medica.

15 g e 2× 50 g.

Titolare dell’omologazione

sanofi-aventis (svizzera) sa, 1214 Vernier.

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel febbraio 2015 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoff: Etilefrinhydrochlorid.

Hilfsstoffe: Conserv.: E 216, E 218, Antiox.: E 223, Excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tropfen zu 7.5 mg Etilefrinhydrochlorid pro 1 g (ca. 15 Tropfen).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Effortil eignet sich für die Behandlung von hypotonen Kreislaufregulationsstörungen (vor allem bei Formen mit vermindertem Sympathikotonus), charakterisiert durch verminderte körperliche und geistige Leistungsfähigkeit, Müdigkeit, Antriebsmangel, Kältegefühl in Händen und Füssen, Schwindel, Kollapsneigung, Föhn- und Wetterempfindlichkeit und vasomotorische Kopfschmerzen. Weiter kann Effortil eingesetzt werden bei orthostatischer Dysregulation, bei essentieller Hypotonie und symptomatischen Hypotonieformen sowie bei Kreislaufregulationsstörungen verursacht durch Immobilisation, Rekonvaleszenz nach Infektionskrankheiten, Schwangerschaft ab 2. Trimenon (strenge Indikationsstellung), nach einer Geburt und bei Wärmebelastung.

Die prophylaktische Anwendung von Effortil schützt den kollapsdisponierten Patienten bei diagnostischen und therapeutischen Eingriffen.

Dosierung/Anwendung

Effortil Tropfen sollten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden und wirken bei Einnahme vor dem Essen besonders schnell.

Erwachsene: 3-mal täglich 10-20 Tropfen (entsprechend 5‑10 mg Etilefrinhydrochlorid).

Spezielle Dosierungsempfehlungen

Ältere Patienten

Es wurden keine spezifischen pharmakokinetischen Studien mit Etilefrin bei Älteren durchgeführt.

Niereninsuffizienz

Die Pharmakokinetik von Etilefrinhydrochlorid bei Niereninsuffizienz wurde nicht spezifisch untersucht. Da eine Kumulation der (inaktiven) Metaboliten nicht auszuschliessen ist, sollte Effortil bei diesen Patienten nur mit Vorsicht angewendet werden.

Leberinsuffizienz

Die Pharmakokinetik von Etilefrinhydrochlorid bei Leberinsuffizienz wurde nicht spezifisch untersucht. Aufgrund der Art des Metabolismus (vgl. «Pharmakokinetik») erscheint aber eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Kinder und Jugendliche

Bei Kindern empfiehlt sich die Gabe in einem Teelöffel gesüsstem Tee.

Kinder unter 2 Jahren: Effortil Tropfen dürfen nur auf ärztliche Verschreibung Kindern unter 2 Jahren verabreicht werden, siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»: 3-mal täglich 2-5 Tropfen (entsprechend 1.0-2.5 mg Etilefrinhydrochlorid).

Kinder zwischen 2-6 Jahren: 3-mal täglich 5-10 Tropfen (entsprechend 2.5-5.0 mg Etilefrinhydrochlorid).

Kinder ab 6 Jahre und Jugendliche: 3-mal täglich 10-20 Tropfen (entsprechend 5-10 mg Etilefrinhydrochlorid).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Etilefrin oder einem der Inhaltsstoffe. Effortil Tropfen enthalten Natriumdisulfit (E 223), welches bei empfindlichen Patienten allergische Reaktionen einschliesslich anaphylaktischem Schock und lebensbedrohlichen Asthma-Anfällen, Brechreiz und Durchfall auslösen kann. Die Prävalenz in der Bevölkerung ist unbekannt. Sulfit-Überempfindlichkeit wird jedoch öfters bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern gesehen. Patienten mit Asthma oder einer Überempfindlichkeit gegen Sulfit-haltige Präparate sollten Effortil Tropfen daher nicht einnehmen.

• Hypotone Kreislaufregulationsstörung mit hypertoner Reaktion im Stehen.
• Wie andere Sympathomimetika darf Effortil nicht eingenommen werden bei: arterieller Hypertonie, Thyreotoxikose, Phäochromozytom, Engwinkelglaukom, Prostatahypertrophie bzw. Prostataadenom mit Restharnbildung, koronarer Herzkrankheit, dekompensierter Herzinsuffizienz, hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie, Herzklappenstenosen, Stenosen der grossen Arterien.
• Erstes Schwangerschaftstrimenon sowie Stillzeit (siehe «Schwangerschaft/Stillzeit»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vor Behandlungsbeginn muss eine stenosierende Erkrankung der Herzklappen oder der zentralen Arterien als Ursache der Hypotonie ausgeschlossen werden. Bei Patienten mit anderen schweren Herz-Kreislauf-Störungen ist eine Behandlung mit Effortil ärztlicherseits besonders abzuwägen. Dies gilt auch für Patienten mit Tachykardie oder Arrhythmien.

Da Sympathomimetika einen Einfluss auf die Blutglukose haben, ist bei Patienten mit Diabetes mellitus Vorsicht geboten.

Auch bei Patienten mit Hyperthyreose ist Vorsicht geboten.

Sportler sind darauf hinzuweisen, dass Etilefrinhydrochlorid bei einer Doping-Kontrolle positive Testresultate ergeben kann.

Effortil Tropfen enthalten die Hilfsstoffe Methylparahydroxybenzoat und Propylparahydroxybenzoat, welche (eventuell verzögerte) allergische Reaktionen hervorrufen können.

Vorsicht ist bei der Verwendung von Effortil, Tropfen zum Einnehmen, bei Kindern unter 2 Jahren geboten und sollte nur auf ärztliche Verschreibung erfolgen, da Kinder in diesem Alter nur eingeschränkt in der Lage sind, den Hilfsstoff Propylparahydroxybenzoat (Propylparaben) im Körper abzubauen. Es liegen unzureichende Daten zu möglichen Wirkungen vor, wie z.B. auf das männliche Fortpflanzungssystem, und ausserdem liegen für diese Altersgruppe keine Empfehlungen für die tägliche Maximaldosis vor. Der Einsatz einer propylparabenhaltigen Formulierung bei Kindern unter 2 Jahren sollte im Einzelfall und nach Abwägung der Behandlungsnotwendigkeit gegen die potenziellen Risiken entschieden werden.

Effortil, Tropfen enthalten den Hilfsstoff Natriumdisulfit (E 223), der in seltenen Fällen Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen verursacht.

Interaktionen

Die Wirkung von Effortil kann bei gleichzeitiger Anwendung von Guanethidin, Mineralocorticoiden, Reserpin, Schilddrüsenhormonen, anderen Sympathomimetika sowie anderen Substanzen mit einer sympathomimetischen Wirkung (wie trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Antihistaminika) verstärkt werden.

Herzglykoside, insbesondere in höheren Dosen, sowie Inhalationsanästhetika der Gruppe der halogenierten Kohlenwasserstoffe können die Effekte der Sympathomimetika auf das Herz verstärken und dadurch zu Herzrhythmusstörungen führen.

Dihydroergotamin fördert die enterale Absorption von Effortil und verstärkt dadurch seine Wirkung. Die gleichzeitige Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern kann eine überschiessende Bradykardie auslösen. Atropin kann zu einer Wirkungsverstärkung von Effortil und dadurch zu einer Steigerung der Herzfrequenz führen. Die blutzuckersenkende Wirkung einer antidiabetischen Behandlung kann vermindert werden. α- und β-Rezeptorenblocker sowie andere Antihypertensiva können die Wirkungen von Etilefrin vermindern.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Effortil ist während des 1. Trimenons kontraindiziert, da nur unzureichende klinische Daten vorliegen und nichtklinische Daten eine teratogene Wirkung gezeigt haben (siehe «Kontraindikationen»).

Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat wird eine Einnahme nur bei zwingender Indikation empfohlen (siehe «Indikation/Anwendungsmöglichkeiten»).

In Tierstudien beeinträchtigte Etilefrin bei hohen Dosen die uteroplazentare Durchblutung und führte zu Gebärmuttererschlaffungen (siehe «Präklinische Daten»), die unerwünschte (teratogene) Effekte auf den Fötus auslösen können. Erfahrungen bei schwangeren Frauen liegen nicht vor.

Stillzeit

Während der Stillzeit ist Effortil kontraindiziert, da ein Übergang von Etilefrin in die Muttermilch nicht auszuschliessen ist (siehe «Kontraindikationen»).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Studien zur Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen durchgeführt. Die Patienten sollten jedoch darauf hingewiesen werden, dass Effortil vor allem bei höherer Dosierung über seine Wirkungen auf Kreislauf und Zentralnervensystem das Reaktionsvermögen, z.B. im Strassenverkehr und beim Bedienen von Maschinen, beeinträchtigen kann.

Unerwünschte Wirkungen

Die nachfolgend genannten unerwünschten Wirkungen stammen aus klinischen Studien sowie aus Spontanmeldungen im Rahmen der Post-Marketing-Überwachung. Letztere erlauben keine genaue Angabe der Häufigkeit.

Häufigkeiten werden folgendermassen definiert:

Häufig (<10%‑1%), gelegentlich (<1%‑0.1%), selten (<0.1%), Häufigkeit nicht bekannt.

Störungen des Immunsystems

Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Psychiatrische Störungen

Gelegentlich: Unruhe, Schlaflosigkeit, Angstzustände.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Schwindel, Tremor.

Funktionsstörungen von Herz und Gefässen

Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen.

Häufigkeit nicht bekannt: Angina pectoris, erhöhter Blutdruck.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Übelkeit.

Allgemeine Störungen

Häufigkeit nicht bekannt: Hyperhidrose.

Als Klasseneffekte von Sympathomimetika sind darüber hinaus bekannt: Mydriasis, Erhöhung des intraokulären Drucks.

Überdosierung

Symptome

Eine akute Überdosierung verstärkt die oben beschriebenen unerwünschten Wirkungen.

Zusätzlich können Erbrechen und Erregungszustände auftreten. Bei Säuglingen und Kleinkindern kann eine Überdosierung zu zentraler Atemlähmung und Koma führen.

Behandlung

Verminderung der Dosis, gegebenenfalls Absetzen des Arzneimittels. Dabei ist darauf zu achten, dass bei plötzlichem Absetzen Bradykardie und Hypotonie auftreten können.

Bei Bedarf ist – in Abhängigkeit von der Schwere der Symptomatik und unter Berücksichtigung der zu erwartenden Wirkungsdauer – eine symptomatische Behandlung angezeigt.

In schweren Fällen ist eine intensiv-medizinische Versorgung des Patienten mit Überwachung von EKG, arteriellem Blutdruck und zentralem Venendruck erforderlich.

Symptome, die auf eine beta₁-sympathomimetische Wirkung zurückzuführen sind, lassen sich mit Beta-Rezeptorenblockern behandeln.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C01CA01

Der in Effortil enthaltene Wirkstoff Etilefrin ist ein direkt wirkendes Sympathomimetikum mit einer hohen Affinität zu alpha₁ und beta₁-adrenergen Rezeptoren. Bei höheren Dosierungen können auch beta₂-adrenerge Rezeptoren aktiviert werden.

Etilefrin erhöht die Kontraktilität des Herzmuskels und das Herzzeitvolumen durch Steigerung des Schlagvolumens.

Ausserdem führt es zu einem Anstieg von Venentonus und zentralem Venendruck und so zu einer Zunahme der zirkulierenden Blutmenge.

Der positiv inotrope Effekt liess sich bei Patienten mit normaler oder gering gestörter kardialer Pumpleistung nachweisen. Der Wirkstoff erhöht den systolischen Druck in grösserem Ausmass als den diastolischen Druck. Zusätzlich wurde ein schwacher chronotroper Effekt beobachtet. Bei funktionellen Herz-Kreislauf-Störungen führt Etilefrin dadurch zu einer Verbesserung der subjektiven Symptome des verminderten Sympathikotonus und zur Stabilisierung der hämodynamischen Parameter.

Die biologische Wirkung von Etilefrin beruht fast ausschliesslich auf dem R(-)–Enantiomer.

Pharmakokinetik

Absorption

Effortil wird nahezu vollständig enteral resorbiert. Aufgrund eines intensiven First-Pass-Metabolismus beträgt die absolute Bioverfügbarkeit nur ca. 8%.

Distribution

Etilefrin ist zu ca. 23% an Plasmaproteine gebunden. Nach einer oralen Einzeldosis von 10 mg Etilefrin als Tropfen werden nach ca. 30 Minuten maximale Plasmakonzentrationen von 5 ng/ml erreicht (Medianwert).

Gemäss Untersuchungen mit radioaktiver Substanz (Ratte) wird die Blut-Hirn-Schranke nicht überschritten.

Es ist nicht bekannt, ob Etilefrin die Plazentaschranke durchdringt oder in die Muttermilch übertritt.

Metabolismus

Etilefrin wird in Leber und Darmwand metabolisiert, überwiegend durch Konjugation. Es unterliegt einem First pass-Metabolismus. Hauptmetabolit beim Menschen ist ein Schwefelsäurekonjugat.

Es gibt keine Hinweise auf aktive Metaboliten.

Elimination

Die terminale Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden.

Nach Gabe von mit Tritium markiertem Etilefrin werden 75-80% der Gesamtradioaktivität im Urin ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Die Pharmakokinetik von Etilefrinhydrochlorid wurde bei Leber- oder Niereninsuffizienz nicht untersucht. Da Etilefrin und seine Konjugate jedoch vorwiegend über die Nieren ausgeschieden werden, ist bei Niereninsuffizienz eine Kumulation der inaktiven Metaboliten nicht auszuschliessen.

Präklinische Daten

Mutagenität und Kanzerogenität

Etilefrin zeigte in vitro kein genotoxisches Potenzial bei Bakterien und Säugetierzellen. Studien zur Kanzerogenität liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität

Orale Dosen bis zu 15 mg/kg Etilefrin an Mäusen, Ratten und Kaninchen waren weder embryoletal noch teratogen.

Bei maternotoxischen Dosen (>30 mg/kg p.o.) traten Retardierungen bei Ratten und eine höhere Inzidenz von Missbildungen bei Mäusen auf.

Diese kongenitalen Defekte stehen im Zusammenhang mit dem übermässigen pharmakodynamischen Effekt auf die Gebärmuttergefässe nach einer Überdosierung.

Bei trächtigen Meerschweinchen vermindert die Gabe von Etilefrin die Gebärmutterdurchblutung.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

24199 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

sanofi-aventis (schweiz) ag, 1214 Vernier/GE.

Stand der Information

August 2016.

Composition

Principe actif: chlorhydrate d'étiléfrine.

Excipients: conserv.: E 216, E 218; antiox.: E 223, Excipiens ad solutionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Gouttes à 7,5 mg de chlorhydrate d'étiléfrine pour 1 g (environ 15 gouttes).

Indications/Possibilités d’emploi

Effortil est utile pour le traitement des troubles de la régulation de la circulation de type hypotension (avant tout dans les formes présentant une diminution du tonus sympathique), caractérisés par une réduction des capacités de travail physique et intellectuel, par de la fatigue, manque d'entrain, des sensations de froid dans les extrémités, des vertiges, par une tendance au collapsus, une sensibilité au foehn et au temps et par des céphalées d'origine vasomotrice. Effortil peut également être utilisé dans les dysrégulations orthostatiques en cas d'hypotension essentielle et des formes symptomatiques d'hypotension ainsi qu'en cas de troubles de la régulation circulatoire provoqués par l'immobilisation, la convalescence à la suite de maladies infectieuses, la grossesse à partir du deuxième trimestre (indication stricte), après un accouchement et dans les cas de contraintes thermiques (chaleur).

L'administration prophylactique d'Effortil protège les patients prédisposés au collapsus, dans les interventions thérapeutiques et diagnostiques.

Posologie/Mode d’emploi

Les gouttes d'Effortil doivent être prises avec un peu de liquide; elles agissent particulièrement vite si elles sont absorbées avant un repas.

Adultes: 10-20 gouttes (5-10 mg) 3 fois par jour.

Recommandations posologiques particulières

Patients âgés

Aucune étude pharmacocinétique spécifique n'a été conduite avec l'étiléfrine chez les patients âgés.

Insuffisance rénale

La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été spécifiquement étudiée en cas d'insuffisance rénale. On ne peut pas exclure une accumulation des métabolites (inactifs), c'est pourquoi Effortil doit être administré avec prudence chez ces patients.

Insuffisance hépatique

La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été spécifiquement étudiée en cas d'insuffisance hépatique. Mais compte tenu de la nature du métabolisme (voir «Pharmacocinétique»), un ajustement posologique ne semble pas nécessaire.

Enfants et adolescents

Pour les enfants, on recommande d'administrer les gouttes dans une petite cuillérée d'infusion sucrée.

Enfants de moins de 2 ans: les gouttes d'Effortil ne doivent être administrées aux enfants de moins de 2 ans que sur ordonnance médicale, voir «Mises en garde et précautions»: 2-5 gouttes (correspondant à 1,0-2,5 mg de chlorhydrate d'étiléfrine) 3 fois par jour.

Enfants entre 2-6 ans: 5-10 gouttes (correspondant à 2,5-5,0 mg de chlorhydrate d'étiléfrine) 3 fois par jour.

Enfants de plus de 6 ans et adolescents: 10-20 gouttes (correspondant à 5-10 mg de chlorhydrate d'étiléfrine) 3 fois par jour.

Contre-indications

Hypersensibilité vis-à-vis de l'étiléfrine ou de l'un des constituants.

Effortil gouttes contiennent du disulfite de sodium (E 223) qui peut provoquer des réactions allergiques chez des patients sensibles incluant un choc anaphylactique ainsi que des crises d'asthme pouvant être fatales, des nausées et des diarrhées. La prévalence dans la population est inconnue. On observe cependant plus souvent une hypersensibilité aux sulfites chez les asthmatiques que chez les non asthmatiques. Par conséquent, les patients présentant de l'asthme ou une hypersensibilité aux préparations contenant des sulfites ne doivent pas prendre Effortil gouttes.

• Trouble de la régulation de la circulation de type hypotension avec réaction d'hypertension en position debout.
• Comme d'autres sympathomimétiques, Effortil ne doit pas être administré en cas d'hypertension artérielle, de thyréotoxicose, de phéochromocytome, de glaucome à angle fermé, d'hypertrophie de la prostate ou d'adénome prostatique avec rétention urinaire, de coronaropathies, d'insuffisance cardiaque décompensée, de cardiomyopathie obstructive hypertrophique, de sténoses des valvules cardiaques ou des artères centrales.
• Premier trimestre de la grossesse et allaitement (voir «Grossesse/Allaitement»)

Mises en garde et précautions

Avant le début du traitement, il convient de s'assurer que la faible tension mesurée n'a pas comme origine une maladie sténosante au niveau des valvules cardiaques ou des artères centrales. Chez les patients présentant d'autres troubles cardiovasculaires graves, ainsi que chez ceux présentant une tachycardie ou des arythmies, il appartient au médecin de prescrire Effortil avec une prudence toute particulière.

Les sympathomimétiques ayant une influence sur la glycémie, la prudence est de rigueur chez les patients diabétiques.

La prudence est également de rigueur chez les patients présentant une hyperthyréose.

L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que le chlorhydrate d'étiléfrine peut induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopages.

Effortil gouttes contient les agents conservateurs parahydroxybenzoate de méthyle et parahydroxybenzoate de propyle qui peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).

La prudence est de rigueur lors de l'utilisation d'Effortil, solution buvable en gouttes, chez les enfants de moins de 2 ans, et ne doit se faire que sur ordonnance médicale étant donné que les enfants, à cet âge, ne sont que partiellement en mesure de dégrader l'excipient parahydroxybenzoate de propyle (propylparabène) dans l'organisme. On dispose de données insuffisantes sur des effets possibles, comme p.ex. sur le système reproductif masculin, et en outre on ne dispose pas, pour ce groupe d'âge, de recommandations de dose maximale quotidienne. L'utilisation d'une formulation contenant du propylparabène chez l'enfant de moins de 2 ans doit être décidée au cas par cas et après examen approfondi de la nécessité de traitement par rapport aux risques potentiels.

Effortil gouttes contient l'excipient disulfite de sodium (E 223) qui entraîne, dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité et des bronchospasmes.

Interactions

Il peut y avoir potentialisation de l'effet lors de l'administration concomitante de guanétidine, minéralcorticoïdes, réserpine, hormones thyroïdiennes, autres sympathomimétiques et d'autres substances à effet sympathomimétique (telles que les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO, les antihistaminiques).

L'administration concomitante de glycosides cardiaques, en particulier à des doses élevées, ainsi que des anesthésiques inhalés du groupe des hydrocarbones halogénés, peut renforcer les effets des sympathomimétiques sur le cœur et provoquer ainsi des troubles du rythme cardiaque.

La dihydroergotamine stimule l'absorption entérale de l'Effortil, potentialisant ainsi son effet. L'administration concomitante de bêtabloquants peut déclencher des bradycardies dépassées. L'atropine peut potentialiser l'effet d'Effortil et entraîner ainsi une augmentation de la fréquence cardiaque. L'effet hypoglycémiant d'un traitement antidiabétique peut être réduit. L'administration concomitante d'α et de β bloquants, ainsi que d'autres antihypertenseurs peut réduire l'efficacité de l'étiléfrine.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Effortil est contre-indiqué pendant le premier trimestre étant donné que l'on ne dispose que de données cliniques insuffisantes et que des données non cliniques ont mis en évidence un effet tératogène (voir «Contre-indications»). À partir du quatrième mois de grossesse, la prise n'est recommandée qu'en cas d'indication absolue (voir «Indications/Possibilités d'emploi»).

Les études sur l'animal ont montré un effet de l'étiléfrine à hautes doses sur l'irrigation utéro-placentaire qui a entraîné un relâchement de l'utérus (voir «Données précliniques»), ce qui est susceptible de provoquer des effets indésirables (tératogènes) sur le fœtus. On ne dispose d'aucune expérience chez la femme enceinte.

Allaitement

Effortil est contre-indiqué pendant l'allaitement, car un passage de l'étiléfrine dans le lait maternel n'est pas exclu (voir «Contre-indications»).

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines n'a été effectuée. Néanmoins, il faudrait signaler aux patients que Effortil peut influencer les capacités de réaction notamment lors de la conduite automobile et de la conduite des machines, en particulier lors de posologies élevées, du fait de son action sur la circulation sanguine et sur le système nerveux central.

Effets indésirables

Les effets indésirables suivants sont issus d'études cliniques ainsi que des notifications spontanées dans le cadre de la surveillance postmarketing. Ces dernières ne permettent pas de tirer des conclusions claires en termes de fréquence.

Les fréquences sont définies comme suit:

Fréquent (<10%‑1%), occasionnel (<1%‑0,1%), rare (<0,1%), fréquence non connue.

Troubles du système immunitaire

Fréquence non connue: réactions d'hypersensibilité.

Troubles psychiatriques

Occasionnel: agitation, insomnie, états d'anxiété.

Système nerveux

Fréquent: céphalées.

Occasionnel: vertiges, tremblements.

Troubles cardiaques et vasculaires

Occasionnel: palpitations, tachycardie, troubles du rythme cardiaque.

Fréquence non connue: angine de poitrine, hypertension artérielle.

Troubles gastro-intestinaux

Occasionnel: nausées.

Troubles généraux

Fréquence non connue: hyperhidrose.

De plus, en tant qu'effets de classe des sympathomimétiques, on observe également les effets indésirables connus suivants: mydriase, augmentation de la pression intraoculaire.

Surdosage

Symptômes

Un surdosage augmente les effets secondaires décrits ci-dessus. Cela peut également conduire à des vomissements et à des états d'agitation. Un surdosage chez les nourrissons et chez les petits enfants peut conduire à une paralysie centrale de la respiration et au coma.

Traitement

Réduction de la posologie ou arrêt du médicament. Il faut tenir compte du fait que, lors d'un arrêt subit du médicament, il peut y avoir apparition de bradycardies et d'hypotonie. En cas de besoin - en fonction de la gravité des symptômes et en tenant compte de la durée escomptée de l'effet - il convient d'administrer un traitement symptomatique.

Dans des cas graves, des soins en réanimation sont nécessaires avec surveillance de l'ECG, de la tension artérielle et de la pression veineuse centrale.

Les symptômes déclenchés par un effet sympathomimétique bêta₁ peuvent être traités par des bêtabloquants.

Propriétés/Effets

Code ATC: C01CA01

Le principe actif contenu dans l'Effortil est un sympathomimétique à action directe manifestant une forte affinité pour les récepteurs alpha₁ et bêta₁-adrénergiques. À des doses plus élevées, des récepteurs bêta₂-adrénergiques peuvent également être activés.

L'étiléfrine augmente la contractilité du muscle cardiaque et un accroissement du débit cardiaque par élévation du volume systolique. De plus, l'étiléfrine augmente le tonus veineux et la pression veineuse centrale avec une augmentation concomitante de la masse sanguine en circulation. L'action inotrope positive a été vérifiée chez les patients dont le travail cardiaque est normal ou peu perturbé. Le principe actif augmente davantage la pression systolique que la pression diastolique. De plus, on a observé un faible effet chronotrope. En cas de troubles cardiovasculaires fonctionnels, l'étiléfrine entraîne ainsi une amélioration des symptômes subjectifs de la baisse du tonus sympathique et une stabilisation des paramètres hémodynamiques.

L'action biologique de l'étiléfrine est presque exclusivement due à l'énantiomère R(-).

Pharmacocinétique

Absorption

Effortil est presque entièrement résorbé par voie entérale. En raison d'un métabolisme de premier passage intensif, la biodisponibilité absolue n'est que d'env. 8%.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques de l'étiléfrine est d'env. 23%. Après administration d'une dose orale unique de 10 mg d'étiléfrine sous formes de gouttes, des concentrations plasmatiques maximales de 5 ng/ml (valeur médiane) sont atteintes après environ 30 minutes.

Des travaux conduits avec du principe actif radiomarqué (rat) ont montré que la barrière hémato-méningée n'est pas franchie. Il n'est pas connu pour le moment si l'étiléfrine franchit la barrière placentaire ou passe dans le lait maternel.

Métabolisme

L'étiléfrine est essentiellement métabolisée dans le foie et dans la paroi intestinale par conjugaison. Elle est soumise à un métabolisme de premier passage. Le métabolite principal chez l'homme est un conjugué sulfurique. Il n'y a aucun indice de métabolites actifs.

Élimination

La demi-vie d'élimination (phase terminale) est d'environ 2 heures.

Après administration d'étiléfrine marquée au tritium, 75 à 80% de la radioactivité totale est éliminée dans les urines.

Cinétique pour certains groupes de patients

La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été étudiée en cas d'insuffisance hépatique ou rénale. Mais l'étiléfrine et ses conjugués étant principalement éliminés par voie rénale, on ne peut pas exclure l'accumulation des conjugués pharmacologiquement inactifs en cas d'insuffisance rénale.

Données précliniques

Mutagénicité et carcinogénicité

L'administration d'étiléfrine in vitro n'a pas présenté de potentiel génotoxique chez les bactéries et les cellules de mammifères.

Toxicité pour la reproduction

Des doses orales jusqu'à 15 mg/kg chez la souris, le rat et le lapin n'ont pas entraîné d'effets embryolétaux ou tératogènes. Aux doses toxiques pour la mère (>30 mg/kg per os), des retards de développement fœtal ont été mis en évidence chez le rat et une incidence plus élevée de malformations chez la souris. Ces anomalies congénitales sont en rapport avec l'effet pharmacodynamique excessif sur les vaisseaux utérins après un surdosage.

Chez les cobayes femelles gestantes, l'administration d'étiléfrine diminue l'irrigation sanguine de l'utérus.

Remarques particulières

Stabilité

Le médicament ne doit être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Remarques concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15-25 °C).

Tenir hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

24199 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

sanofi-aventis (suisse) sa, 1214 Vernier/GE.

Mise à jour de l’information

Août 2016.