Buscopan Supp 10 mg 6 pcs

Qu'est-ce que Buscopan et quand doit-il être utilisé?

Buscopan exerce une action spasmolytique et de ce fait antalgique sur la musculature du tractus gastrointestinal.

Buscopan soulage les douleurs lors de spasmes et de crampes du tractus gastrointestinal ainsi que lors de constipations avec spasmes.

Quand Buscopan ne doit-il pas être utilisé?

Buscopan ne doit pas être utilisé lors de:

• myasthénie grave (maladie très rare des muscles)
• mégacôlon (maladie du gros intestin)
• rétrécissements ou suspicion de rétrécissements mécaniques du tractus gastro-intestinal (dus par ex. à une tumeur ou une coudure de l'intestin)
• blocage et mauvais fonctionnement de l'intestin (occlusion ou paralysie intestinale provoquant de fortes douleurs abdominales avec absence de selles et/ou nausées/vomissements)
• hypersensibilité vis-à-vis du bromure de butylscopolamine ou d'un autre constituant du médicament

1 dragée Buscopan contient 41,2 mg de saccharose. Au dosage maximal recommandé, ceci correspond à 411,8 mg de saccharose par jour. Les patients atteints d'une intolérance au fructose ne devraient pas prendre les dragées.

Quelles sont les précautions à observer lors de l’utilisation de Buscopan?

Lorsque de fortes douleurs dans le bas-ventre persistent, s'aggravent ou surviennent conjointement avec des symptômes, tels que de la fièvre, des nausées, des vomissements, une diarrhée, une constipation ou du sang dans les selles, un ventre tendu douloureux, une tension artérielle basse ou une perte de connaissance, vous devez consulter immédiatement votre médecin pour clarifier la cause des douleurs.

Les patients atteints de glaucome, de rétrécissements des voies urinaires, présentant une augmentation du volume de la prostate ou ayant un pouls élevé (tachycardie) doivent demander l'avis du médecin avant d'utiliser le médicament.

De même les patients qui prennent régulièrement d'autres médicaments, en particulier des médicaments contre la dépression, l'asthme (béta-adrénergiques) et des troubles cardiaques ou des patients utilisant des médicaments antiallergiques (antihistaminiques) ou du métoclopramide (médicament pour le système gastrointestinal) doivent également se faire conseiller par le médecin.

Buscopan peut affecter l'aptitude à la conduite et à l'utilisation de machines.

Veuillez informer votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste si vous souffrez d'une autre maladie, vous êtes allergique, vous prenez déjà d'autres médicaments en usage interne ou externe (même en automédication!).

Buscopan peut-il être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement?

Sur la base de l'expérience acquise jusqu'ici, aucun risque pour l'enfant n'est connu dans le cadre d'une utilisation conforme. Il n'existe cependant aucune étude scientifique systématique concernant l'emploi chez la femme enceinte. Par mesure de précaution, vous devez renoncer, au cours de votre grossesse et pendant l'allaitement, à prendre ou à utiliser Buscopan dragées ou suppositoires ou demander conseil à votre médecin,  à votre pharmacien ou à votre droguiste.

Comment utiliser Buscopan?

Sauf avis contraire du médecin traitant:

Dragées

Enfants de moins de 6 ans:

L'utilisation et la sécurité de Buscopan dragées n'ont pas été étudiées à ce jour pour les enfants de moins de 6 ans.

Adultes et enfants d'âge scolaire au-delà de 6 ans:

1-2 dragées 3 à 5 fois par jour. Les dragées doivent être avalées, sans être croquées, avec un peu de liquide.

Suppositoires

Enfants de moins de 6 ans:

L'utilisation et la sécurité de Buscopan suppositoires n'ont pas été étudiées à ce jour pour les enfants de moins de 6 ans.

Adultes et enfants d'âge scolaire au-delà de 6 ans:

1-2 suppositoires 3 à 5 fois par jour. Les suppositoires sont débarrassés de leur emballage puis administrés par voie rectale la pointe en avant.

Buscopan dragées et suppositoires ne devraient pas être pris ou employés de façon continue ou sur une période de temps prolongée. Si vos douleurs persistent ou s'aggravent, vous devez consulter votre médecin pour en élucider la cause.

Veuillez-vous conformer au dosage figurant dans la notice d'emballage ou prescrit par votre médecin.

Si vous avez l'impression que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte, veuillez-vous adresser à votre médecin, à votre pharmacien ou à votre droguiste.

Quels effets secondaires Buscopan peut-il provoquer?

Les effets secondaires suivants peuvent apparaître lors de l'utilisation de Buscopan:

occasionnellement une sécheresse de la bouche et une accélération du pouls ont été rapportés. Ces manifestations sont bénignes dans la plupart des cas et disparaissent spontanément. Occasionnellement, des réactions cutanées diverses, une dyshidrose (eczéma bulleux) et des démangeaisons ont été rapportées. Une rétention urinaire a rarement été observée. Des réactions anaphylactiques et un choc anaphylactique, une dyspnée, une éruption cutanée, un érythème et des réactions d'hypersensibilité peuvent également survenir.

Si vous remarquez des effets secondaires qui ne sont pas mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste.

A quoi faut-il encore faire attention?

Buscopan est à tenir hors de la portée des enfants et à conserver à température ambiante (15-25 °C).

Le médicament ne doit être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient. Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste, qui dispose d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Buscopan?

1 dragée contient: 10 mg de bromure de butylscopolamine ainsi que des excipients.

1 suppositoire contient: 10 mg de bromure de butylscopolamine ainsi que des excipients.

Numéro d’autorisation

17353, 17354 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Buscopan? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie et en droguerie, sans ordonnance médicale.

Dragées à 10 mg: 20, 40.

Suppositoires à 10 mg: 6.

Titulaire de l’autorisation

sanofi-aventis (suisse) sa, 1214 Vernier/GE.

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en juillet 2018 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos'è Buscopan e quando si usa?

Il Buscopan è dotato di un'azione spasmolitica e quindi analgesica sulla muscolatura del tratto gastrointestinale.

Il Buscopan allevia i dolori in caso di spasmi del tratto gastrointestinale, come pure di stitichezza spastica.

Quando non si può assumere Buscopan?

Il Buscopan non si deve usare:

• in presenza delle rarissime malattie chiamate miastenia grave (malattia dei muscoli)
• megacolon (malattia dell'intestino crasso);
• se si presentano o si sospettano restringimenti meccanici nel tratto gastrointestinale (ad es. dovuti a tumore o attorcigliamento intestinale);
• se l'intestino è bloccato e non lavora correttamente (occlusione intestinale o paralisi intestinale che provoca gravi dolori addominali con mancanza di defecazione e/o nausea/vomito);
• nonché in caso di ipersensibilità alla scopolamina butilbromuro o ad un altro costituente del medicamento.

Un confetto di Buscopan contiene 41,2 mg di saccarosio, che alla dose massima consigliata corrispondono a 411,8 mg di saccarosio al giorno. Se lei soffre di un'intolleranza al fruttosio non deve usare questo medicamento.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione di Buscopan?

Se dei forti dolori al basso ventre persistono, peggiorano o si manifestano assieme a sintomi come febbre, nausea, vomito, diarrea, stitichezza o presenza di sangue nelle feci, addome contratto e dolente, pressione arteriosa bassa (ipotensione) o svenimento vada senza indugio dal suo medico per accertare la causa dei dolori.

Prima di usare il medicamento, i pazienti che soffrono di glaucoma, restringimenti («stenosi») delle vie urinarie efferenti (= che conducono verso l'esterno), di ingrossamento («ipertrofia») della prostata o con polso troppo rapido (tachicardia) devono farsi consigliare dal medico. Anche i pazienti che usano altri medicamenti, in particolare farmaci contro le depressioni, l'asma (cosiddetti beta-adrenergici), le malattie di cuore, e i pazienti che prendono medicamenti antiallergici (antistaminici) o metoclopramide (farmaco gastrointestinale) devono prima consultare il medico.

Buscopan può ridurre la capacità di condurre un veicolo e di utilizzare macchine.

Informi il suo medico, il suo farmacista o il suo droghiere nel caso in cui soffra di altre malattie, di allergie o assuma o applichi esternamente altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa).

Si può assumere Buscopan durante la gravidanza o l'allattamento?

In base alle esperienze fatte finora non sono noti rischi per il bambino se il medicamento è usato correttamente. Tuttavia, non sono mai stati effettuati studi scientifici sistematici su gestanti. Per precauzione, durante la gravidanza e l'allattamento dovrebbe rinunciare ad assumere/usare i confetti o le supposte Buscopan, oppure chiedere consiglio al medico, al farmacista o al droghiere.

Come usare Buscopan?

Salvo diversa prescrizione del medico:

Confetti

Bambini al di sotto dei 6 anni:

L'uso e la sicurezza di Buscopan Confetti nei bambini al di sotto dei 6 anni non sono stati finora esaminati.

Adulti e bambini in età scolastica di più di 6 anni:

1-2 confetti da 3 a 5 volte al giorno. Deglutire i confetti senza masticarli, con un po' di liquido.

Supposte

Bambini al di sotto dei 6 anni:

L'uso e la sicurezza di Buscopan Supposte nei bambini al di sotto dei 6 anni non sono stati finora esaminati.

Adulti e bambini in età scolastica di più di 6 anni:

1-2 supposte da 3 a 5 volte al giorno. Togliere le supposte dall'involucro protettivo e introdurle nel retto con la punta in avanti.

I confetti e le supposte Buscopan non si devono assumere/usare ininterrottamente o per un lungo periodo di tempo. Se i suoi disturbi persistono o peggiorano vada dal suo medico per accertarne la causa.

Si attenga alla posologia indicata nel foglietto illustrativo o prescritta dal medico. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico, al suo farmacista o al suo droghiere.

Quali effetti collaterali può avere Buscopan?

In seguito all'assunzione del Buscopan possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

occasionalmente sono state riferite secchezza della bocca e accelerazione del polso. Generalmente questi fenomeni sono di tipo lieve e regrediscono spontaneamente. Occasionalmente possono manifestarsi anche diverse eruzioni sulla pelle, disidrosi (eczema con vescicole) e prurito.

Raramente è stata constatata ritenzione urinaria.

Possono pure verificarsi reazioni anafilattiche e shock anafilattico, dispnea (respirazione difficoltosa), rash, eritema e reazioni di ipersensibilità.

Se osserva effetti collaterali qui non descritti dovrebbe informare il suo medico, il suo farmacista o il suo droghiere.

Di che altro occorre tener conto?

Conservare il Buscopan fuori dalla portata dei bambini, a temperatura ambiente (15-25 °C).

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Il medico, il farmacista o il droghiere, che sono in possesso di documentazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Buscopan?

1 confetto contiene: 10 mg di scopolamina butilbromuro nonché sostanze ausiliarie.

1 supposta contiene: 10 mg di scopolamina butilbromuro nonché sostanze ausiliarie.

Numero dell’omologazione

17353, 17354 (Swissmedic).

Dov'è ottenibile Buscopan? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia e in drogheria, senza prescrizione medica.

Confetti da 10 mg: 20, 40.

Supposte da 10 mg: 6.

Titolare dell’omologazione

sanofi-aventis (suisse) sa, 1214 Vernier/GE.

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel luglio 2018 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoff: Scopolamini butylbromidum.

Hilfsstoffe

Dragées: Excip. pro compr. obduct.

Suppositorien: Excip. pro suppos.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Dragées

1 Dragée enthält: 10 mg Scopolaminbutylbromid.

Suppositorien

1 Suppositorium enthält: 10 mg Scopolaminbutylbromid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Krämpfe und Motilitätsstörungen des Magendarmtrakts sowie spastische Obstipation.

Dosierung/Anwendung

Dragées

Pädiatrie: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Buscopan Dragées bei Kindern unter 6 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.

Erwachsene und Schulkinder über 6 Jahre

3–5-mal täglich 1–2 Dragées. Die Dragées sollen unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.

Suppositorien

Pädiatrie: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Buscopan Suppositorien bei Kindern unter 6 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.

Erwachsene und Schulkinder über 6 Jahre

3–5-mal täglich 1–2 Suppositorien.

Die Suppositorien müssen von der Umhüllung befreit und mit dem spitzen Ende in das Rektum eingeführt werden.

Buscopan Dragées und Suppositorien sollten nicht auf einer kontinuierlichen täglichen Basis oder über einen längeren Zeitraum hinweg eingenommen oder angewendet werden, ohne die Ursache der Beschwerden abgeklärt zu haben.

Kontraindikationen

Buscopan ist kontraindiziert bei:

• Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Scopolaminbutylbromid oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels
• Megakolon
• Myasthenia gravis
• Mechanischen Stenosen im Magendarmtrakt
• Paralytischem oder obstruktivem Ileus

Im Falle von Fruktose-Intoleranz, bei welcher eine Unverträglichkeit gegenüber einem Hilfsstoff des Arzneimittels vorliegen könnte, ist das Arzneimittel kontraindiziert (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Falls starke Abdominalschmerzen ungeklärter Herkunft bestehen bleiben, sich verschlechtern oder zusammen mit anderen Symptomen wie Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen beim Stuhlgang, schmerzhafter Spannung der Bauchdecke, erniedrigtem Blutdruck, Ohnmacht oder Blut im Stuhl auftreten, müssen geeignete diagnostische Massnahmen ergriffen werden, um die Ursache der Beschwerden gründlich abzuklären.

Angesichts des potentiellen Risikos von anticholinergen Komplikationen ist Vorsicht geboten bei Patienten, die zu Engwinkelglaukom, Obstruktionen des Darms und der ableitenden Harnwege sowie zu Tachyarrhythmie (z.B. Hyperthyreose, Herzinsuffizienz) neigen.

Ein Buscopan Dragée enthält 41.2 mg Saccharose. Bei der maximal empfohlenen Dosierung entspricht dies täglich 411.8 mg Saccharose. Patienten mit einer Fruktose-Intoleranz sollten die Dragées nicht einnehmen.

Interaktionen

Anticholinerge Wirkungen von Arzneimitteln wie tri- und tetrazyklische Antidepressiva, Antihistaminika, Antipsychotika, Chinidin, Amantadin, Disopyramid und anderen Anticholinergika (z.B. Tiotropium, Ipratropium, atropinähnliche Verbindungen) können durch Buscopan verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Dopaminantagonisten wie Metoclopramid können sich die Wirkungen der beiden Arzneimittel auf den Magendarmtrakt antagonisieren.

Die tachykardisierenden Effekte von Beta-Adrenergika können durch Buscopan verstärkt werden. Nach oraler Gabe von Buscopan kann die Wirkung von Digoxin verstärkt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Untersuchung ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte Reproduktionstoxizität (siehe «Präklinische Daten»).

Kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen liegen nicht vor.

Die Einnahme oder Anwendung von Buscopan Dragées oder Suppositorien sollte vorsichtshalber während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Scopolamin und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Buscopan sollte deshalb während des Stillens nicht eingenommen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es sind keine entsprechenden Studien durchgeführt worden.

Buscopan kann zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit und der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen.

Unerwünschte Wirkungen

Viele der erwähnten unerwünschten Wirkungen können den anticholinergen Eigenschaften von Buscopan zugeordnet werden. Die anticholinergen Nebenwirkungen von Buscopan sind im Allgemeinen mild und vorübergehend.

Die folgende Liste der Nebenwirkungen basiert auf der Analyse von gepoolten, Placebo-kontrollierten Studien mit insgesamt 1368 Patienten unter Buscopan sowie von Post-Marketing Studien.

Verwendete Häufigkeitsangaben: «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10'000), nicht bekannt* (kann nicht bestimmt werden).

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: Hautreaktionen wie Urtikaria, Pruritus.

Häufigkeit nicht bekannt*: Dyspnoe, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Rash, Erythem, Überempfindlichkeitsreaktionen.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Tachykardie.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Hemmung der Speichelsekretion.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Dyshidrose.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Selten: Harnretention.

* Diese Nebenwirkung wurde während der Post-Marketing Phase beobachtet. Eine genaue Häufigkeitsschätzung ist nicht möglich, da die unerwünschte Wirkung in den klinischen Studien (insgesamt 1368 Patienten) nicht auftrat.

Überdosierung

Symptome

Im Falle einer Überdosierung können anticholinerge Symptome wie Harnretention, Mundtrockenheit, Hautrötungen, Tachykardie, Hemmung der gastrointestinalen Motilität, vorübergehende Sehstörungen auftreten.

Behandlung

Im Bedarfsfall sollen Parasympathomimetika, verabreicht werden. Bei Glaukompatienten sollte unverzüglich ophthalmologischer Rat eingeholt werden.

Kardiovaskuläre Komplikationen sind nach den üblichen therapeutischen Grundsätzen zu behandeln.

Massnahmen bei Atemlähmung: Intubation, künstliche Beatmung. Bei Harnverhalten kann evtl. eine Katheterisierung nötig werden.

Ausserdem sind je nach Bedarf geeignete unterstützende Massnahmen angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A03BB01

Buscopan besitzt eine krampflösende Wirkung auf die glatte Muskulatur des Magendarmtrakts, der Gallengänge und des Urogenitaltrakts. Die periphere anticholinerge Wirkung erfolgt auf Grund einer visceralen Ganglienblockade sowie auf einer antimuskarinischen Aktivität.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach intravenöser Verabreichung wird Scopolaminbutylbromid rasch (t_½α = 4 Min., t_½β = 29 Min.) in die Gewebe verteilt. Als quaternäre Ammoniumverbindung ist Scopolaminbutylbromid hochpolar und wird deshalb nach oraler oder rektaler Verabreichung nur teilweise resorbiert (8% bzw. 3%).

Nach oraler Verabreichung von Einzeldosen im Bereich von 20 mg bis 400 mg, wurden nach ca. 2 Stunden durchschnittliche Plasmakonzentrationen von 0.11 ng/ml und 2.04 ng/ml erreicht. Im gleichen Dosisbereich variierte die AUC_0–tz von 0.37–10.7 ng­ × h/ml.

Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit der unterschiedlichen Darreichungsformen (Filmtabletten, Suppositorien und orale Lösungen) mit jeweils 100 mg Scopolaminbutylbromid, betrug weniger als 1%.

Distribution

Wegen seiner hohen Affinität zu Muskarin- und Nikotinrezeptoren wird Scopolaminbutylbromid hauptsächlich in die Muskelzellen des Abdomens und der Pelvis sowie in die intramuralen Ganglien der Unterleibsorgane verteilt.

Die Plasmaproteinbindung (Albumin) von Scopolaminbutylbromid beträgt ca. 4%.

Tierexperimentelle Studien zeigen, dass Scopolaminbutylbromid die Blut-Hirn-Schranke nicht passiert, jedoch sind keine klinischen Daten für diesen Effekt verfügbar.

Metabolismus

Die hydrolytische Spaltung der Esterbindung ist der hauptsächliche Metabolisierungsweg.

Die renal ausgeschiedenen Metaboliten werden nur in geringem Ausmass an die Muskarinrezeptoren gebunden, was einen Beitrag zur Wirkung von Scopolaminbutylbromid unwahrscheinlich macht.

Elimination

Nach oraler Einmalgabe einer Dosis von 100–400 mg beträgt die Eliminationshalbwertszeit zwischen 6.2 bis 10.6 Stunden.

Oral verabreichtes Scopolaminbutylbromid wird über die Fäzes und den Urin ausgeschieden.

Ungefähr 90% einer radioaktiv markierten Dosis werden nach oraler Gabe in den Fäzes wiedergefunden. Die im Urin ausgeschiedene Menge an Scopolaminbutylbromid beträgt weniger als 0.1% der verabreichten Dosis.

Die scheinbare mittlere orale Clearance nach oralen Dosen zwischen 100–400 mg liegt im Bereich von 881 bis 1420 l/min, während das entsprechende Verteilungsvolumen für den gleichen Dosisbereich zwischen 6.13–11.3× 10⁵ l liegt, wohl aufgrund der sehr niedrigen systemischen Verfügbarkeit.

Präklinische Daten

Scopolaminbutylbromid hat akut oral und intravenös eine geringe Toxizität. In Toxizitätsstudien mit wiederholter oraler Dosis über 4 Wochen tolerierten Ratten 500 mg/kg gut. Bei 2000 mg/kg lähmte Scopolaminbutylbromid die gas­trointestinale Funktion durch seine Wirkung auf die Ganglia parasympathica der viszeralen Zone, was zu Obstipationen führte. Elf von 50 Ratten starben. Hämatologie und klinische Chemie zeigten keine dosisabhängigen Veränderungen.

Ratten tolerierten 200 mg/kg über 26 Wochen, während bei 250 und 1000 mg/kg die gastrointestinalen Funktionen gehemmt wurden und Todesfälle auftraten.

Während einer Studie an Hunden mit wiederholter oraler Verabreichung (Kapseln) über 39 Wochen wurden bei Dosen bis zu 30 mg/kg keine unerwünschten Wirkungen beobachtet (NOAEL). Die Mehrheit der klinischen Befunde konnte den akuten Wirkungen von Scopolaminbutylbromid bei hohen Dosierungen (200 mg/kg) zugeordnet werden. Es wurden keine unerwünschten histopathologischen Veränderungen beobachtet.

Ampullen

Eine wiederholte intravenöse Dosis von 1 mg/kg wurde bei Ratten über 4 Wochen gut vertragen. Bei 3 mg/kg, traten sofort nach der Injektion Konvulsionen auf. Ratten, denen man 9 mg/kg appliziert hatte, starben aufgrund eines Respirationsstillstandes. Alle Hunde, welche man intravenös über 5 Wochen mit 2× 1, 2× 3 oder 2× 9 mg/kg behandelt hat, zeigten eine dosisabhängige Mydriase. Zusätzlich wurde in der Behandlungsgruppe 2× 9 mg/kg Ataxia, Speichelfluss, erniedrigtes Körpergewicht und geringere Nahrungsaufnahme beobachtet. Die Lösungen wurden lokal gut vertragen.

Die Dosis von 10 mg/kg wurde nach wiederholter i.m. Injektion gut toleriert, jedoch waren die Muskelläsionen an der Injektionsstelle gegenüber denen der Kontroll-Ratten klar erhöht. Bei 60 und 120 mg/kg war die Mortalität hoch und die lokalen Läsionen waren dosisabhängig erhöht.

In speziellen Studien zur lokalen Verträglichkeit wurde eine wiederholte i.m. Injektion von 15 mg/kg Buscopan über 28 Tage bei Hunden und Affen untersucht. Nur bei Hunden wurden kleine fokale Nekrosen an der Injektionsstelle beobachtet. Buscopan wurde in den Arterien und Venen von Kaninchenohren gut vertragen.

Scopolaminbutylbromid war bei oralen Dosen von bis zu 200 mg/kg in der Nahrung von Ratten sowie bei 200 mg/kg im Futter oder 50 mg/kg s.c. bei Kaninchen weder em­bryotoxisch noch teratogen. Die Fertilität wurde bei einer Dosierung bis zu 200 mg/kg p.o. nicht beeinträchtigt.

Wie andere kationische Wirkstoffe interagiert Scopolaminbutylbromid in vitro mit dem Cholin-Transport-System in den Epithelzellen der menschlichen Plazenta. Ein Transfer von Scopolaminbutylbromid in das fetale Kompartiment wurde nicht nachgewiesen.

Suppositorien

Scopolaminbutylbromid Suppositorien wurden lokal gut vertragen.

Scopolaminbutylbromid weist im Ames-Test, im in vitro Genmutations-Assay in V79 Säugerzellen (HPRT Test) und im in vitro Chromosomenaberrations-Test mit humanen peripheren Lymphozyten kein mutagenes oder klastogenes Potenzial auf.

Im in vivo Knochenmarks-Micronucleus Assay an Ratten war Scopolaminbutylbromid negativ.

Es wurden keine in vivo Karzinogenitäts-Studien durchgeführt. Jedoch zeigte Scopolaminbutylbromid in zwei Studien über 26 Wochen mit oraler Verabreichung von Dosen bis zu 1000 mg/kg an Ratten kein tumorigenes Potential.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Buscopan bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Zulassungsnummer

17353, 17354 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

sanofi-aventis (schweiz) ag, 1214 Vernier/GE.

Stand der Information

Juli 2018.

Composition

Principe actif: Scopolamini butylbromidum.

Excipients:

Dragées: Excip. pro compr. obduct.

Suppositoires: Excip. pro suppos.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Dragées

1 dragée contient: 10 mg de bromure de butylscopolamine.

Suppositoires

1 suppositoire contient: 10 mg de bromure de butylscopolamine.

Indications/Possibilités d’emploi

Spasmes et troubles de la motilité du tractus gastrointestinal ainsi que constipation spasmodique.

Posologie/Mode d’emploi

Dragées

Pédiatrie: la sécurité et l'efficacité de Buscopan dragées pour les enfants de moins de 6 ans n'ont pas été étudiées à ce jour.

Adultes et enfants d'âge scolaire au-delà de 6 ans:

1-2 dragées 3 à 5 fois par jour. Les dragées doivent être avalées, sans être croquées, avec un peu de liquide.

Suppositoires

Pédiatrie: la sécurité et l'efficacité de Buscopan suppositoires pour les enfants de moins de 6 ans n'ont pas été étudiées à ce jour.

Adultes et enfants d'âge scolaire au-delà de 6 ans:

1-2 suppositoires 3 à 5 fois par jour.

Les suppositoires sont débarrassés de leur emballage puis administrés par voie rectale la pointe en avant.

Buscopan dragées et suppositoires ne devraient pas être utilisés sur une base quotidienne continue ou sur une période de temps prolongée sans que la cause des douleurs n'ait été clarifiée.

Contre-indications

Buscopan est contre-indiqué en cas de:

• hypersensibilité au bromure de butylscopolamine ou à un autre constituant du médicament
• mégacôlon
• myasthénie grave
• sténoses mécaniques du tractus gastro-intestinal
• iléus paralytique ou obstructif

Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au fructose, lors de laquelle une intolérance à un excipient pourrait exister (voir «Mises en garde et précautions»).

Mises en garde et précautions

Si de fortes douleurs abdominales d'origine inexpliquée persistent, s'aggravent ou surviennent conjointement avec d'autres symptômes, tels que de la fièvre, des nausées, des vomissements, des modifications des selles, une tension douloureuse au niveau de la paroi abdominale, une diminution de la tension artérielle, une perte de connaissance ou du sang dans les selles, des mesures diagnostiques appropriées doivent être prises pour élucider complètement leur cause.

Vu les risques potentiels de complications anticholinergiques, la prudence est de mise chez les patients ayant tendance aux affections suivantes: glaucome à angle fermé, obstructions de l'intestin et des voies urinaires ainsi que tachyarythmie (par ex. hyperthyroïdie, insuffisance cardiaque).

1 dragée Buscopan contient 41,2 mg de saccharose. Au dosage maximal recommandé, ceci correspond à 411,8 mg de saccharose par jour. Les patients atteints d'une intolérance au fructose ne devraient pas prendre les dragées.

Interactions

Les effets anticholinergiques de médicaments tels que les antidépresseurs tri- et tétracycliques, les antihistaminiques, les antipsychotiques, la quinidine, l'amantadine, le disopyramide et d'autres anticholinergiques (par ex. le tiotropium, l'ipratropium, substances apparentées à l'atropine) peuvent être potentialisés par Buscopan.

Un traitement concomitant avec des antagonistes de la dopamine, comme le métoclopramide, peut avoir comme résultat d'annuler les effets des 2 préparations sur le tractus gastrointestinal.

Buscopan peut aussi renforcer les effets de tachycardie des bêta-adrénergiques. L'effet de la digoxine peut être amplifié après administration orale de Buscopan.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Les études expérimentales animales n'ont montré aucun indice de toxicité directe ou indirecte sur la reproduction (voir aussi «Données précliniques»).

Des études contrôlées chez la femme enceinte ne sont pas disponibles.

La prise ou l'emploi de Buscopan dragées ou suppositoires devraient être évités par mesure de précaution pendant la grossesse.

Allaitement

On ignore si la scopolamine et ses métabolites passent dans le lait maternel. Buscopan ne devrait donc pas être pris pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude correspondante n'a été effectuée.

Buscopan peut entraver l'aptitude à la conduite et à l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Bon nombre des effets indésirables mentionnés peuvent être attribués aux propriétés anticholinergiques de Buscopan. Les effets indésirables anticholinergiques de Buscopan sont habituellement légers et transitoires.

La liste suivante des effets indésirables se base sur l'analyse d'études combinées, contrôlées contre placebo avec un total de 1368 patients sous Buscopan ainsi que d'études post-marketing.

Indications de fréquence utilisées: «occasionnel» (<1/100, ≥1/1000), «rare» (<1/1000, ≥1/10'000), fréquence non connue* (ne peut être déterminée).

Affections du système immunitaire

Occasionnel: réactions cutanées telles qu'urticaire, prurit.

Fréquence non connue*: dyspnée, réactions anaphylactiques et choc anaphylactique, rash, érythème, réactions d'hypersensibilité.

Affections cardiaques

Occasionnel: tachycardie.

Affections gastro-intestinales

Occasionnel: inhibition de la sécrétion salivaire.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Occasionnel: dyshidrose.

Affections du rein et des voies urinaires

Rare: rétention urinaire.

* Cet effet indésirable a été observé pendant la phase de post-marketing. Une estimation précise de la fréquence n'est pas possible, étant donné que cet effet indésirable n'est pas apparu au cours des études cliniques (total de 1'368 patients).

Surdosage

Symptômes

Dans le cas d'un surdosage, les symptômes anticholinergiques suivants peuvent apparaître: rétention urinaire, sécheresse de la bouche, rougeurs cutanées, tachycardie, blocage de la motilité gastrointestinale et troubles passagers de la vision.

Traitement

Si nécessaire, il faut administrer des parasympathomimétiques. Chez les patients atteints de glaucome, il convient de consulter un médecin ophtalmologiste immédiatement.

Des complications cardiovasculaires sont à traiter d'après les méthodes thérapeutiques usuelles.

Mesures lors de paralysie respiratoire: intubation, respiration artificielle. Lors de rétention urinaire, la pose d'un cathéter peut s'avérer nécessaire.

De plus des mesures de soutien sont à appliquer selon le cas.

Propriétés/Effets

Code ATC: A03BB01

Buscopan exerce une activité spasmolytique sur les muscles lisses du tube digestif, des voies biliaires et des voies urogénitales. L'effet périphérique anticholinergique se base sur un blocage ganglionnaire viscéral ainsi que sur une activité antimuscarinique.

Pharmacocinétique

Absorption

Après administration intraveineuse, le bromure de butylscopolamine est rapidement distribué dans les tissus (t½α = 4 min; t½β = 29 min). Le bromure de butylscopolamine, en tant que dérivé d'ammonium quaternaire, est très polaire et n'est de ce fait que partiellement résorbé après administration orale ou rectale (8% et 3%).

Après une administration par voie orale de doses individuelles entre 20 mg et 400 mg, des concentrations plasmatiques moyennes de 0,11 ng/ml et de 2,04 ng/ml ont été atteintes après environ 2 heures. Dans la même gamme de doses, l'ASC_0-tz a varié de 0,37 à 10,7 ng × h/ml.

La biodisponibilité absolue moyenne des différentes formes d'administration (comprimés pelliculés, suppositoires et solutions par voie orale) contenant chacune 100 mg de bromure de butylscopolamine était inférieure à 1%.

Distribution

En raison de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylscopolamine est distribué principalement dans les cellules musculaires de l'abdomen et du pelvis, ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes du bas-ventre.

La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylscopolamine est d'environ 4%.

Des expérimentations animales ont montré que le bromure de butylscopolamine ne franchissait pas la barrière hémato-encéphalique, mais aucune donnée clinique n'est disponible pour cet effet.

Métabolisme

L'hydrolyse de la liaison ester est la principale voie de métabolisation.

Les métabolites excrétés par voie rénale ne se fixent que faiblement aux récepteurs muscariniques, ce qui rend improbable leur contribution à l'effet du bromure de butylscopolamine.

Elimination

Après une prise unique par voie orale d'une dose de 100 à 400 mg, la demi-vie d'élimination est comprise entre 6,2 et 10,6 heures.

Le bromure de butylscopolamine administré par voie orale est excrété via les selles et l'urine.

Environ 90% d'une dose radiomarquée sont retrouvés dans les selles après une prise par voie orale. La quantité de bromure de butylscopolamine excrétée dans l'urine est inférieure à 0,1% de la dose administrée.

La clairance orale moyenne apparente, après administration d'une dose de 100 à 400 mg par voie orale, se situe entre 881 et 1'420 l/min, tandis que le volume de distribution correspondant pour la même gamme de doses est de 6,13 à 11,3× 10⁵ l, probablement en raison de la très faible disponibilité systémique.

Données précliniques

Le bromure de butylscopolamine présente une faible toxicité aiguë par voie orale et intraveineuse. Dans les études de toxicité avec des doses orales répétées pendant plus de 4 semaines, les rats ont bien toléré des doses de 500 mg/kg. Aux doses de 2000 mg/kg, par son activité sur les ganglions parasympathiques de la zone viscérale, le bromure de butylscopolamine a paralysé la fonction gastrointestinale entraînant ainsi de la constipation. Onze rats sur 50 sont décédés. L'hématologie et la chimie clinique n'ont montré aucune modification dose-dépendante.

Des rats ont toléré des doses de 200 mg/kg pendant plus de 26 semaines, tandis qu'avec des doses de 250 et 1000 mg/kg, les fonctions gastrointestinales étaient inhibées et des cas de décès sont apparus.

Lors d'une étude réalisée sur des chiens qui ont été soumis à une administration orale répétée (gélules) pendant 39 semaines, aucun effet indésirable n'a été observé à des doses allant jusqu'à 30 mg/kg (NOAEL). La majorité des résultats cliniques a pu être attribuée aux effets aigus du bromure de butylscopolamine à des posologies élevées (200 mg/kg). Aucune modification histopathologique indésirable n'a été notée.

Ampoules

Une dose intraveineuse répétée de 1 mg/kg pendant 4 semaines, a été bien supportée chez les rats. Aux doses de 3 mg/kg, des convulsions sont apparues immédiatement après l'injection. Les rats auxquels des doses de 9 mg/kg ont été administrées sont morts de paralysie respiratoire. Tous les chiens traités par voie intraveineuse durant 5 semaines avec 2× 1, 2× 3 ou 2× 9 mg/kg ont présenté une mydriase dose-dépendante. De plus, dans le groupe 2× 9 mg/kg des cas d'ataxie, de salivation, de perte de poids corporel et de diminution de la prise de nourriture ont été observés. Les solutions ont été localement bien supportées.

La dose de 10 mg/kg a été bien tolérée après injection i.m. répétée, cependant les lésions musculaires au point d'injection étaient nettement augmentées par rapport à celles des rats de contrôle. Aux doses de 60 et 120 mg/kg, la mortalité était élevée et les lésions locales étaient augmentées de manière dose-dépendante.

Dans des études spéciales relatives à la tolérance locale, une injection i.m. répétée de 15 mg/kg de Buscopan pendant 28 jours a été étudiée chez le chien et le singe. De petites nécroses focales au point d'injection ont été observées uniquement chez le chien. Buscopan a été bien toléré au niveau des artères et des veines des oreilles de lapin.

Le bromure de butylscopolamine n'était ni embryotoxique ni tératogène à des doses orales jusqu'à 200 mg/kg dans l'alimentation des rats et 200 mg/kg p.o. ou 50 mg/kg en s.c. chez le lapin. La fertilité n'était pas influencée par des doses allant jusqu'à 200 mg/kg p.o.

À l'instar d'autres principes actifs cationiques, le bromure de butylscopolamine interagit, in vitro, avec le système de transport de la choline dans les cellules épithéliales du placenta humain. Un transfert du bromure de butylscopolamine dans le compartiment fœtal n'a pas été démontré.

Suppositoires

Les suppositoires de bromure de butylscopolamine étaient localement bien tolérés.

Le bromure de butylscopolamine n'a pas présenté de potentiel mutagène ni clastogène dans le test d'Ames, dans l'essai in vitro de mutation génétique dans les cellules V79 de mammifères (test HPRT) et dans le test in vitro d'aberration chromosomique avec des lymphocytes périphériques humains.

Le bromure de butylscopolamine s'est avéré négatif au test in vivo du micronoyau sur la moelle osseuse pratiqué sur des rats.

Des études in vivo de cancérogénicité n'ont pas été réalisées. Cependant, le bromure de butylscopolamine n'a pas montré de potentiel tumorigène dans deux études réalisées sur 26 semaines, avec administration par voie orale de doses allant jusqu'à 1'000 mg/kg à des rats.

Remarques particulières

Stabilité

Le médicament ne doit être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Remarques concernant le stockage

Conserver Buscopan à température ambiante (15-25 °C).

Numéro d’autorisation

17353, 17354 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

sanofi-aventis (suisse) sa, 1214 Vernier/GE.

Mise à jour de l’information

Juillet 2018.