Phenylephrin Labatec 0.05mg/ml Fertigspritze 10x 10ml buy online

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Phenylephrinum ut Phenylephrini hydrochloridum.

Hilfsstoffe

Natrii chloridum, acidum citricum monohydricum, natrii citras dihydricus, aqua ad injectabilia.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung in einer Fertigspritze (i.v.).

1 Fertigspritze zu 10 ml enthält: Phenylephrinum 0,5 mg ut Phenylephrini hydrochloridum (0,05 mg

Phenylephrinum/ml).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

• Behandlung der Hypotonie während der Allgemeinanästhesie und der Spinal- und Periduralanästhesie (einschliesslich Sectio caesarea);
• Präventivbehandlung der Hypotonie während der Spinalanästhesie (einschliesslich Sectio caesarea).

Dosierung/Anwendung

Phenylephrin Labatec wird intravenös (Bolus) verabreicht.

Die Dosis muss an die Pressor-Antwort angepasst werden.

Die normale Dosis beträgt 0,05-0,1 mg (1-2 ml) als Bolus und kann bis zum Erreichen der gewünschten Wirkung wiederholt werden.

Die Dosen können bei schwerer Hypotonie erhöht werden, ohne 0,1 mg (2 ml) als Bolus zu überschreiten.

Phenylephrin Labatec darf nur von medizinischem Fachpersonal mit entsprechender Schulung und einschlägiger Erfahrung verabreicht werden. Die Fertigspritze ist nicht zur Verwendung in einer Spritzenpumpe geeignet.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine niedrigere Dosis Phenylephrin notwendig sein.

Eingeschränkte Leberfunktion

Bei Patienten mit Leberzirrhose kann eine höhere Dosis Phenylephrin notwendig sein.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und Sicherheit von Phenylephrin bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wird daher nicht empfohlen.

Kontraindikationen

Phenylephrin darf nicht angewendet werden:

• bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfstoffe gemäss Zusammensetzung;
• bei Patienten mit schwerer Hypertonie, ventrikulärer Tachykardie, Engwinkelglaukom;
• in Kombination mit nicht-selektiven Monoaminoxidase (MAO)-Hemmern, wegen des Risikos einer paroxysmalen Hypertonie und einer Hyperthermie mit möglicherweise tödlichen Folgen;
• bei Patienten mit schwerer Hyperthyreose.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Während der Behandlung muss der arterielle Blutdruck überwacht werden.

Phenylephrin sollte mit Vorsicht verabreicht werden an Patienten mit:

• Diabetes mellitus;
• arteriellem Bluthochdruck;
• Aneurysma,
• unkontrollierter Hyperthyreose;
• myokardialer Pathologie;
• koronaren Herzerkrankungen und chronischen Herzerkrankungen;
• Bradykardie;
• partiellem Herzblock;
• Tachykardie;
• Arrhythmie;
• Angina pectoris (Phenylephrin kann bei Patienten mit koronarer Gefässerkrankung und einer Anamnese von Angina eine Angina herbeiführen oder verschlimmern);
• leichter peripherer Durchblutungsstörung;
• schwere Arteriosklerose.

Phenylephrin kann eine Reduzierung der Herzleistung hervorrufen. Daher sollte die Verabreichung an Patienten mit Arteriosklerose, an ältere Menschen und an Patienten mit eingeschränkter zerebraler oder koronarer Durchblutung mit Vorsicht erfolgen.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder kardiogenem Schock kann Phenylephrin die Herzinsuffizienz infolge induzierter Gefässverengung (Anstieg der Nachlast) verschlimmern.

Bei Patienten mit Erkrankungen wie einer verminderten Herzleistung oder einer peripheren Arterienerkrankung sollten die Vitalfunktionen des Körpers häufig kontrolliert werden und die Untergrenze des systolischen Blutdruckes sollte als Kriterium gelten, um die Dosis zu senken oder Phenylephrin abzusetzen.

Bei der Phenylephrin-Injektion sollte ein besonderes Augenmerk darauf gelegt werden, Extravasation zu vermeiden, da diese eine Gewebsnekrose verursachen kann.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine niedrigere Dosis Phenylephrin notwendig sein.

Bei Patienten mit Leberzirrhose kann eine höhere Dosis Phenylephrin notwendig sein.

Von der gleichzeitigen Verabreichung von Phenylephrin Labatec und den folgenden Arzneimitteln wird aufgrund der Risiken für Gefässverengung und/oder für eine hypertensive Krise im Zusammenhang mit seiner indirekten sympathomimetischen Wirkung abgeraten:

• dopaminerge (Bromocriptin, Cabergolin, Lisurid, Pergolid) oder gefässverengende (Dihydroergotamin, Ergotamin oder Methysergid, Methylergometrin) Mutterkornalkaloide
• Zusammen mit Linezolid

Dies ist bei Patienten mit einer strengen natriumarmen Diät zu berücksichtigen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Phenylephrin Labatec und oxytocischen Arzneimitteln (Oxytocin, neurohypophysische Extrakte, Mutterkornalkaloide usw.) wird die sympathomimetische Wirkung verstärkt.

Interaktionen

Kontraindizierte Kombinationen:

Nicht-selektive Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer (Iproniazid, Nialamid)

Paroxysmale Hypertonie, Hyperthermie mit möglicherweise tödlichen Folgen. Wegen der lang anhaltenden Wirkung von MAO-Hemmern, ist diese Wechselwirkung auch noch 15 Tage nach der letzten Einnahme von MAO-Hemmern möglich.

Nicht empfehlenswerte Kombinationen

Dopaminerge Ergotalkaloide (Bromocriptin, Cabergolin, Lisurid, Pergolid):

Risiko von Vasokonstriktion und/oder hypertensiver Krise.

Vasokonstriktorisch wirkende Ergotalkaloide (Dihydroergotamin, Ergotamin, Methylergometrin, Methysergid):

Risiko von Vasokonstriktion und/oder hypertensiver Krise.

Trizyklische Antidepressiva (z.B. Imipramin):

Paroxysmale Hypertonie mit möglichem Auftreten von Arrhythmien (Hemmung des Eindringens von Adrenalin oder Noradrenalin in Sympathikusfasern).

Noradrenerge-serotonerge Antidepressiva (Milnacipran, Venlafaxin):

Paroxysmale Hypertonie mit möglichem Auftreten von Arrhythmien (Hemmung des Eindringens von Adrenalin oder Noradrenalin in Sympathikusfasern).

Selektive Monoaminoxidase-A (MAO)-Hemmer (Moklobemid, Toloxaton):

Risiko von Vasokonstriktion und/oder hypertensiver Krise.

Linezolid:

Risiko von Vasokonstriktion und/oder hypertensiver Krise.

Guanethidin und verwandte Produkte:

Erheblicher Blutdruckanstieg (mit Senkung des Sympathikotonus und/oder Hemmung des Eindringens von Adrenalin oder Noradrenalin in Sympathikusfasern verbundene Hyperreaktivität).

Kann eine Kombination nicht vermieden werden, sollten niedrigere Sympathomimetika-Dosen mit Vorsicht verwendet werden.

Herzglykoside, Chinidin:

Erhöhtes Risiko von Arrhythmien.

Sibutramin:

Paroxysmale Hypertonie mit möglichem Auftreten von Arrhythmien (Hemmung des Eindringens von Adrenalin oder Noradrenalin in Sympathikusfasern).

Halogenierte flüchtige Anästhetika (Desfluran, Enfluran, Halothan, Isofluran, Methoxyfluran, Sevofluran):

Risiko perioperativer hypertensiver Krisen und Arrhythmien.

Kombinationen, bei denen Vorsichtsmassnahmen erforderlich sind:

Wehenmittel

Die Wirkung von bei Druck aktiven sympathomimetischen Aminen wird potenziert. Daher können einige Wehenmittel eine schwere persistierende Hypertonie verursachen und es können während der Nachgeburtsphase Schlaganfälle auftreten.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine tierexperimentellen Studien zur Auswirkung auf die Schwangerschaft, Embrionalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Während der Schwangerschaft sollte das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Phenylephrin in die Muttermilch übertritt. Phenylephrin Labatec sollte während der Stillzeit nicht verwendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Unter Anwendung von Phenylephrin wurde gelegentlich von Übelkeit und Kopfschmerzen als unerwünschte Wirkungen berichtet. Wenn ein Patient davon betroffen ist, sollte er keine Fahrzeuge lenken oder Maschinen bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10'000), «sehr selten» (<1/10'000).

Die meisten unerwünschten Wirkungen von Phenylephrin sind dosisabhängig und entsprechen dem erwarteten pharmakodynamischen Profil.

Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen von Phenylephrin sind Bradykardie, hypertensive Krisen, Übelkeit und Erbrechen. Hypertonie tritt häufiger bei hohen Dosierungen auf.

Die am häufigsten berichtete kardiovaskuläre Nebenwirkung scheint die Bradykardie zu sein, wahrscheinlich verursacht durch die Barorezeptor-vermittelte vagale Stimulation und im Einklang mit der pharmakologischen Wirkung von Phenylephrin.

Folgende Nebenwirkungen können auftreten:

Erkrankungen des Immunsystems

Hypersensitivität.

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Anormaler Glukosezyklus.

Psychiatrische Erkrankungen

Erregbarkeit, Unruhe, Angst, psychotische Zustände, Verwirrung.

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Kopfschmerzen, Kribbeln, Schweregefühl im Kopf, Nervosität, Schlaflosigkeit, Parästhesie, Tremor.

Augenerkrankungen

Mydriasis, Verschlimmerung eines vorbestehenden Engwinkelglaukoms.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Reflexbradykardie, Arrhythmien, Tachykardie, Herzstillstand, Angina pectoris, Palpitationen, myokardiale Ischämie.

Gefässerkrankungen

Zerebrale Blutung, Hypertonie, Hypotonie mit Schwindelgefühl, Ohnmacht, vasomotorische Störungen, Kältegefühl auf der Haut, Blässe.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Dyspnoe, Lungenödem.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Übelkeit, übermässiger Speichelfluss, Erbrechen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Diaphorese, Schaudern, Schweissabsonderung, blasse Haut.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Harnstauung.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Nekrotische Extravasation an der Einstichstelle.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Bei Überdosierung, vor allem bei direkter i.v. Verabreichung, können Kammerextrasystolen und selbst kurze Anfälle von Kammertachykardie beobachtet werden.

Massnahmen bei einer Überdosierung

Im Falle eines übermässigen Blutdruckanstieges kann dieser sofort mit einem α-adrenergen Blocker, z.B. Phentolamin, gemildert werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

C01CA06

Wirkungsmechanismus

Die durch Phenylephrin ausgelöste Vasokonstriktion hält 20 Minuten nach intravenöser Injektion und bis zu 50 Minuten nach subkutaner Injektion an. Phenylephrin verlangsamt die Herzfrequenz und erhöht das Schlagvolumen ohne die Herzfrequenz zu beeinflussen.

Phenylephrin ist ein postsynaptisches alpha-Rezeptor-Stimulans mit geringer Wirkung auf die Betarezeptoren des Herzens. In therapeutischen Dosen führt es zu keiner oder nur geringer Stimulation des Rückenmarks oder Grosshirns. Bei wiederholter Injektion können vergleichbare Wirkungen erzielt werden.

Phenylephrin wirkt vornehmlich auf das kardiovaskuläre System. Parenterale Verabreichung verursacht beim Menschen und bei anderen Spezies einen Anstieg des systolischen und diastolischen Blutdrucks. Mit der Pressor-Antwort auf Phenylephrin geht ausgeprägte Reflexbradykardie einher, die mit Atropin blockiert werden kann; nach Atropin-Verabreichung erhöhen hohe Dosen des Arzneimittels die Herzfrequenz nur geringfügig. Beim Menschen ist das Herzminutenvolumen leicht verringert und der periphere Widerstand erheblich erhöht. Die Zirkulationszeit ist leicht verlängert und der venöse Druck leicht erhöht; es liegt keine ausgeprägte Venenkonstriktion vor. Die meisten Gefässbetten sind eingeengt; die Durchblutung von Nieren, Splanchnikus, Haut und Extremitäten ist verringert, die koronare Durchblutung ist erhöht. Die Lungengefässe sind eingeengt und der pulmonale Arteriendruck ist erhöht.

Pharmakokinetik

Absorption

Bioverfügbarkeit bei oraler Aufnahme beträgt 38%.

Distribution

Die Distributions-Halbwertszeit beträgt 5 Minuten und das Distributions-Volumen ist grösser als 40 Liter. Nach i.v. Applikation ist die zentrale Verteilung vergleichbar mit dem Extrazellulärvolumen (ca. 40 Liter), wobei das Steady-State Distributionsvolumen bei 340 Liter liegt.

Metabolismus

Phenylephrin wird zu M-Hydroxymandelsäure und zu phenolischen Konjugaten metabolisiert. Der Abbau zu phenolischen Konjugaten tritt verstärkt bei oraler und weniger bei intravenöser Applikation auf. Die Metabolisierung findet in der Leber und in der Darmwand statt.

Elimination

Bei i.v. Applikation beträgt die Eliminations-Halbwertszeit 2-3 Stunden und die renale Exkretion liegt bei 80-86%, wobei bei der Ausscheidung im Urin 16% des Wirkstoffes unverändert ausgeschieden werden. Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt 2 bis 3 Stunden.

Präklinische Daten

Es gibt keine experimentellen Tierstudien zur Toxizität von Phenylephrin für die Fortpflanzung und Entwicklung.

Präklinische Daten an Ratten und Mäuse geben keinen Hinweis auf ein karzinogenes oder gentoxisches Gefährdungspotential.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Die Fertigspritzen sind gebrauchsfertig und dürfen nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Die Zubereitung enthält kein Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Öffnung der Blisterverpackung zu verwenden.

Eventuell verbleibende Reste in der Fertigspritze sollen entsorgt werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Blisterverpackung in der Originalverpackung, vor Licht geschützt aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Die Fertigspritze ist zum einmaligen Gebrauch für einen Patienten bestimmt.

Der Inhalt einer ungeöffneten und unbeschädigten Blisterverpackung ist steril. Die Blisterverpackung soll erst unmittelbar vor dem Gebrauch geöffnet werden.

Die äussere Oberfläche der Spritze ist bis zur Öffnung der Blisterverpackung steril. Vor Gebrauch die Blisterverpackung auf Beschädigungen prüfen.

1. Nehmen Sie die Fertigspritze aus der Blisterverpackung.

2. Drücken Sie den Stempel um den Gummistopfen zu entsichern.

3. Entfernen Sie durch drehen die Schutzkappe.

4. Überprüfen Sie, ob die Spitzendichtung der Spritze vollständig entfernt wurde.

5. Entleeren Sie die Luft mit einem leichten Druck auf den Kolben.

6. Verbinden Sie die Spritze mit dem intravenösen Zugang. Langsam schieben Sie den Kolben, um das gewünschte Volumen zu verabreichen.

Zulassungsnummer

66317 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Labatec Pharma SA, 1217 Meyrin (GE).

Stand der Information

Januar 2020

Composition

Principes actifs

Phenylephrinum ut Phenylephrini hydrochloridum.

Excipients

Natrii chloridum, acidum citricum monohydricum, natrii citras dihydricus, aqua ad injectabilia.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Solution injectable en seringue pré-remplie (i.v.)

1 seringue pré-remplie de 10 ml contient: Phenylephrinum 0,5 mg ut Phenylephrini hydrochloridum (0,05 mg Phenylephrinum /ml).

Indications/Possibilités d’emploi

• Traitement de l'hypotension au cours de l'anesthésie générale et de l'anesthésie rachidienne ou péridurale (y compris sectio caesarea);
• Traitement préventif de l'hypotension au cours de l'anesthésie rachidienne (y compris sectio caesaserea).

Posologie/Mode d’emploi

Phenylephrin Labatec est administré par voie intraveineuse (bolus).

La dose doit être adaptée à la réponse pressive sanguine.

La dose habituelle est de 0,05-0,1 mg (1-2 ml) en bolus, renouvelable jusqu'à l'obtention de l'effet recherché.

Les doses peuvent être augmentées en cas d'hypotension sévère, sans dépasser 0,1 mg (2 ml) en bolus.

Phenylephrin Labatec doit être administré uniquement par des médecins ayant une formation et une expérience adéquate. La seringue pré-remplie ne convient pas pour une utilisation dans un pousse-seringue.

Instructions spéciales pour la posologie

Insuffisance rénale

Des doses plus faibles de phényléphrine peuvent être nécessaires chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Insuffisance hépatique

Des doses plus importantes de phényléphrine peuvent être nécessaires chez les patients présentant une cirrhose hépatique.

Enfants et adolescents:

L'utilisation et la sécurité d'emploi de Phenylephrin chez les enfants et les adolescents n'ont pas été étudiées à ce jour. Pour cette raison, l'utilisation chez les enfants et les adolescents n'est pas recommandée.

Contre-indications

Phenylephrin Labatec ne doit pas être utilisé:

• Chez les patients présentant une hypersensibilité au principe actif ou aux excipients selon la composition;
• Chez les patients présentant une hypertension grave, une tachycardie ventriculaire, un glaucome à angle fermé;
• En association avec les IMAO non sélectifs en raison du risque d'hypertension paroxystique et d'hyperthermie pouvant être fatale;
• Chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie sévère.

Mises en garde et précautions

La pression sanguine doit être surveillée pendant le traitement.

Phenylephrin doit être administré avec prudence chez les patients atteints de:

• diabète,
• hypertension artérielle,
• anévrisme,
• hyperthyroïdie incontrôlée
• pathologie myocardique
• maladie coronarienne et maladie cardiaque chronique
• bradycardie
• bloc cardiaque partiel
• tachycardie
• arythmie
• angine de poitrine, (phényléphrine peut précipiter ou aggraver l'angine de poitrine chez les patients souffrant d'une maladie coronarienne et d'une histoire d'angine de poitrine)
• insuffisance vasculaire périphérique non sévère
• artériosclérose grave

Phenylephrin peut induire une diminution du débit cardiaque. Par conséquent, il doit être administré avec une extrême prudence chez les patients souffrant d'athérosclérose, chez les sujets âgés et chez les patients avec dysfonction de la circulation cérébrale ou coronarienne.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque aigue ou de choc cardiogénique, Phenylephrin peut aggraver l'insuffisance cardiaque à la suite de la vasoconstriction induite (augmentation de la postcharge).

Les patients ayant des pathologies telles que le débit cardiaque diminué ou une maladie artérielle périphérique devraient avoir une surveillance fréquente des fonctions vitales du corps et la limite inférieure de la pression artérielle systolique devrait être considérée comme un critère de réduction de la dose ou de l'interruption de Phenylephrin.

Une attention particulière devrait être accordée lors de l'administration de l'injection de phényléphrine afin d'éviter l'extravasation, car cela pourrait provoquer la nécrose des tissus.

Des doses inférieures peuvent être nécessaires chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Des doses supérieures peuvent être nécessaires chez les patients atteints de cirrhose du foie.

L'administration concomitante de Phenylephrin Labatec et de médicaments suivants est déconseillée en raison du risque de vasoconstriction et/ou d'une crise hypertensive associée à son effet sympathomimétique indirect:

• alcaloïdes de l'ergot de seigle dopaminergiques (bromocriptine, cabergoline, lisuride, pergolide) ou vasoconstricteurs (dihydroergotamine, ergotamine ou méthysergide, méthylergométrine)
• en association avec le linézolide

A prendre en compte chez les patients suivant un régime hyposodé strict.

En cas d'administration concomitante de Phenylephrin Labatec et de médicaments ocytociques (oxytocine, extraits neurohypophysaires, alcaloïdes de l'ergot de seigle, etc.), l'effet des sympathomimétiques est renforcé.

Interactions

Associations contre-indiquées

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), non sélectifs (iproniazide, nialamide)

Hypertension paroxystique, hyperthermie pouvant être fatale. Du fait de la longue durée d'action de l'IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO.

Associations déconseillées

Alcaloïdes de l'ergot de seigle dopaminergiques (bromocriptine, cabergoline, lisuride, pergolide):

Risque de vasoconstriction et/ou de crise hypertensive.

Alcaloïdes de l'ergot de seigle vasoconstricteurs (dihydroergotamine, ergotamine, methylergometrine, methylsergide):

Risque de vasoconstriction et/ou de crise hypertensive.

Antidépresseurs tricycliques (ex. imipramine)

Hypertension paroxystique avec possibilité d'arythmies (inhibition de l'entrée de l'adrénaline ou de la noradrénaline dans les fibres sympathiques).

Antidépresseurs noradrénergiques et sérotoninergiques (minalcipran, venlafaxine)

Hypertension paroxystique avec possibilité d'arythmies (inhibition de l'entrée de l'adrénaline ou de la noradrénaline dans les fibres sympathiques).

Inhibiteurs sélectifs de la monoamine oxidase A (IMAO) (moclobemide, toloxatone)

Risque de vasoconstriction et/ou de crise hypertensive.

Linezolide

Risque de vasoconstriction et/ou de crise hypertensive.

Guanethidine et produits apparentés

Augmentation substantielle de la tension artérielle (hyperréactivité liée à la réduction du tonus sympathique et/ou à l'inhibition de l'entrée de l'adrénaline ou de la noradrénaline dans les fibres sympathiques).

Si l'association ne peut pas être évitée, utiliser avec prudence des doses plus faibles d'agents sympathomimétiques.

Glycosides cardiaques, quinidine

Risque accru d'arythmies.

Sibutramine

Hypertension paroxystique avec possibilité d'arythmies (inhibition de l'entrée de l'adrénaline ou de la noradrénaline dans les fibres sympathiques).

Anesthésiques volatils halogénés (desflurane, enflurane, halothane, isoflurane, methoxyflurane, sevoflurane)

Risque de poussée hypertensive peropératoire et d'arythmie.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

Agents ocytociques

L'effet des amines sympathomimétiques presso-actives est potentialisé. Ainsi, certains agents ocytociques peuvent provoquer une hypertension persistante sévère et des accidents vasculaires cérébraux peuvent survenir pendant la période post-partum.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Aucune étude expérimentale réalisée sur l'animal n'est disponible concernant l'effet sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement du fœtus et/ou le développement post-natal. Le risque potentiel pour l'être humain n'est pas connu.

Ce médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf dans le cas où le traitement est absolument nécessaire.

Allaitement

On ne sait pas si Phenylephrin passe dans le lait maternel. Phenylephrin Labatec ne doit donc pas être utilisé pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude pertinente n'a été réalisée. Au cours de l'utilisation de la phényléphrine, des effets indésirables, tels que nausée et céphalées, ont été rapportés occasionnellement. Si un patient est concerné par ces effets, il ne doit conduire aucun véhicule ni utiliser de machines.

Effets indésirables

«Très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (<1/10, ≥1/100), «occasionnels» (<1/100, ≥1/1000), «rares» (<1/1000, ≥1/10'000), «très rares» (<1/10'000).

La plupart des effets indésirables de phényléphrine sont dose-dépendants et en conséquence du profil pharmacodynamique attendu.

Les effets indésirables les plus fréquents sont la bradycardie, des épisodes d'hypertension, des nausées et vomissements. L'hypertension est plus fréquente avec des doses élevées.

L'effet indésirable cardiovasculaire le plus fréquemment rapporté est la bradycardie, probablement due à une stimulation vagale médiée par un barorécepteur, en cohérence avec l'effet pharmacologique de la phényléphrine.

Les effets secondaires suivants peuvent survenir:

Affections du système immunitaire

Hypersensibilité.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Métabolisme du glucose anormal.

Affections psychiatriques

Euphorie, agitation, anxiété, états psychotiques, confusion mentale.

Affections du système nerveux

Occasionnels: Céphalées, picotements, lourdeurs dans la tête, nervosité, insomnie, paresthésie, tremblement.

Affections oculaires

Mydriase, aggravation d'un glaucome à angle fermé préexistant.

Affections cardiaques

Occasionnels: Bradycardie réflexe, arythmies, tachycardie, arrêt cardiaque, douleur angineuse, palpitations, ischémie myocardique.

Affections vasculaires

Hémorragie cérébrale, hypertension, hypotension avec une sensation vertigineuse, évanouissements, bouffée congestive, froideur de la peau, pâleur.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Dyspnée, œdème pulmonaire.

Affections gastro-intestinales

Occasionnels: Nausées, hypersalivation, vomissements.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Diaphorèse, horripilation, sécrétion de sueur, pâlissement de la peau.

Affections du rein et des voies urinaires

Difficulté à la miction, rétention urinaire.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Extravasation nécrose au site d'injection.

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

En cas de surdosage, principalement par administration IV directe, des extrasystoles ventriculaires et même de petites crises de tachycardie ventriculaire peuvent être observées.

Mesures à prendre en cas de surdosage

En cas d'augmentation excessive de la pression sanguine, celle-ci peut être immédiatement réduite par un inhibiteur alpha-adrénergique, par exemple phentolamine.

Propriétés/Effets

Code ATC

C01CA06

Mécanisme d'action

La vasoconstriction provoquée par la phényléphrine dure 20 minutes après injection intraveineuse et jusqu'à 50 minutes après injection sous-cutanée. La phényléphrine ralentit la fréquence cardiaque et accroît le volume systolique sans influencer la fréquence cardiaque.

La phényléphrine est un agoniste des récepteurs alpha-adrénergiques post-synaptiques ayant un effet limité sur les récepteurs bêta du cœur. À des doses thérapeutiques, il n'entraîne pas de stimulation de la moelle épinière ni du cerveau, ou bien une stimulation modérée. Des injections répétées peuvent permettre l'obtention d'effets comparables.

La phényléphrine agit principalement sur le système cardio-vasculaire. L'administration parentérale produit chez l'homme et dans d'autres espèces une augmentation de la pression sanguine systolique et diastolique. La réponse pressive à la phényléphrine s'accompagne d'une bradycardie réflexe marquée qui peut être inhibée par l'atropine; après administration d'atropine, des doses élevées du médicament n'augmentent que de manière limitée la fréquence cardiaque. Chez l'homme, le volume-minute du cœur est légèrement réduit et les résistances périphériques sont considérablement augmentées. Le temps de circulation est légèrement prolongé et la pression veineuse légèrement accrue; il n'y a pas de constriction veineuse marquée. La plupart des lits vasculaires sont rétrécis; l'irrigation rénale, splanchnique, cutanée et des extrémités est réduite; la circulation coronarienne est augmentée. Les vaisseaux pulmonaires sont rétrécis et la pression artérielle pulmonaire augmente.

Pharmacocinétique

Absorption

En cas d'absorption orale, la biodisponibilité est de 38%.

Distribution

La demi-vie de distribution est de 5 minutes et le volume de distribution est supérieur à 40 litres. Après administration i.v., le volume de distribution du compartiment central est comparable au volume extracellulaire (env. 40 litres), alors que le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 340 litres.

Métabolisme

La phényléphrine est métabolisée en acide m-hydroxymandélique et en conjugués phénoliques. La dégradation en conjugués phénoliques est accrue en cas d'administration orale et réduite en cas d'administration intraveineuse. La métabolisation a lieu au niveau du foie et de la paroi intestinale.

Élimination

En cas d'administration i.v., la demi-vie d'élimination est de 2 à 3 heures, l'excrétion rénale est de 80 à 86%, et 16% de la substance active sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée. La demi-vie d'élimination est de 2 à 3 heures.

Données précliniques

Aucune étude expérimentale réalisée sur l'animal n'est disponible concernant la toxicité de la phényléphrine pour la reproduction et le développement.

Les données expérimentales obtenues avec des rats et des souris n'indiquent aucun potentiel carcinogène ni génotoxique.

Remarques particulières

Incompatibilités

Les seringues pré-remplies sont prêtes à l'emploi et ne doivent pas être mélangées à d'autres médicaments.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

La préparation ne contient pas de conservateur. Pour des raisons microbiologiques, la préparation prête à l'emploi doit être utilisée immédiatement après ouverture du blister. Les quantités éventuellement restantes dans la seringue pré-remplie sont à jeter.

Remarques particulières concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15–25 °C) et hors de la portée des enfants.

Conserver le blister dans l'emballage original, à l'abri de la lumière.

Remarques concernant la manipulation

La seringue pré-remplie est à usage unique, pour un patient donné.

Le contenu d'un blister non ouvert et non endommagé est stérile et il ne doit pas être ouvert avant utilisation.

La surface externe de la seringue est stérile jusqu'à l'ouverture du blister. Vérifier l'intégrité du blister avant utilisation.

1) Sortir la seringue pré-remplie du blister stérile.

2) Pousser le piston pour décoller le joint.

3) Tourner le capuchon protecteur pour rompre l'emballage de scellage.

4) Vérifier que l'embout de scellage de la seringue a été complètement ôté.

5) Purger l'air en poussant légèrement sur le piston.

6) Connecter la seringue à la voie d'accès i.v.. Pousser lentement sur le piston pour injecter le volume souhaité.

Numéro d’autorisation

66317 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Labatec Pharma SA, 1217 Meyrin (GE)

Mise à jour de l’information

Janvier 2020