Vitarubin Injektionslösung 1000mcg/ml 10 Ampullen 1ml buy online

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Cyanocobalaminum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Natrii acetas, Natrii edetas, Aqua ad solut. iniect.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Ampulle zu 1 ml Injektionslösung enthält: Cyanocobalaminum 1000 µg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Anaemia perniciosa mit oder ohne neurologische Begleiterscheinungen, makrozytäre Ernährungsanämie auf Grund von Vitamin B₁₂-Mangel wie tropische und nicht-tropische Sprue.

Dosierung/Anwendung

Vitarubin wird in der Regel intramuskulär appliziert. Es kann aber auch, z.B. bei antikoagulierten Patienten tief subcutan verabreicht werden. Die intravenöse Injektion ist möglich (langsam! oder mit Glucoselösung verdünnt), sollte aber aufgrund der raschen Elimination vermieden werden.

Erwachsene

Perniziöse oder andere makrozytäre Anämien ohne neurologische Beteiligung:

Zu Beginn der Behandlung in den ersten Wochen 1000 µg Cyanocobalamin, entsprechend 1 Ampulle Vitarubin, einmal wöchentlich bis zur Normalisierung des Blutbildes.

Bei nachgewiesener Vitamin-B₁₂-Resorptionsstörung mit erhöhtem Bedarf infolge eines gestörten enterohepatischen Kreislaufs erfolgt eine lebenslange Erhaltungstherapie mit 1 Ampulle Vitarubin 1000 µg einmal pro Monat.

Das Ansprechen der Therapie ist zu überwachen. Bei ungenügendem Ansprechen kann ein latenter Folsäure- oder Eisenmangel vorliegen.

Makrozytäre Anämie mit neurologischen Schäden:

Zu Beginn der Behandlung 1000 µg Cyanocobalamin alle 2 Tage bis zur Besserung des Blutbildes. Erhaltungstherapie wie oben angegeben.

Bei mehr als 2 Jahre bestehenden Gangstörungen sind die neurologischen Symptome nicht immer voll reversibel.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und Sicherheit von Vitarubin ist bei Kindern und Jugendlichen bisher nicht geprüft worden.

Kontraindikationen

Bekannte Allergie gegen Cyanocobalamin, Kobalt oder einem anderen Bestandteil gemäss Zusammensetzung, Leber'sche Optikusatrophie.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Patienten mit Prädisposition zu Thrombosen besteht auf Grund der vorübergehend überschiessenden Thrombozytenproduktion die Gefahr thromboembolischer Komplikationen. Bei Patienten mit Psoriasis kann es zu Verschlimmerung der Psoriasissymptome kommen. Bei Patienten mit Kontaktekzemen kann es zu Effloreszenzen an Händen und Füssen kommen.

Interaktionen

Durch gleichzeitige Gabe von Chloramphenicol kann der therapeutische Effekt vermindert werden (Hemmung der Erythrozyten-Reifung).

Schwangerschaft/Stillzeit

Für parenteral verabreichtes Vitamin B₁₂ sind kontrollierte Studien mit Dosen, wie sie mit Vitarubin verabreicht werden, weder bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Obschon bis heute keine ernsthaften nachteiligen Folgen bekannt sind, soll das Arzneimittel in der Schwangerschaft und während der Stillzeit nur verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Der Einfluss des Präparates auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, wurde nicht speziell untersucht. Ein diesbezüglicher negativer Einfluss ist jedoch eher unwahrscheinlich. Allfällige neurologische Störungen aufgrund der Grundkrankheit sind zu berücksichtigen.

Unerwünschte Wirkungen

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Vorübergehender Mangel an Eisen, Folsäure sowie Hypokaliämie (durch rasch gesteigerte Erythropoese).

Störungen des Immunsystems

Selten: Allergische Reaktionen bis anaphylaktischer Schock.

Störungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten: Vorübergehend akneartige Hautveränderungen. Urtikaria.

Überdosierung

Es sind keine Überdosierungserscheinungen bzw. toxischen Wirkungen bekannt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: B03BA01

Wirkungsmechanismus

Vitamin B₁₂ ist in allen Geweben an lebenswichtigen, enzymatischen Reaktionen beteiligt. Der Tagesbedarf des Menschen beträgt etwa 1-2 µg. Der Gesamtbestand im Körper beläuft sich auf etwa 2-5 mg, wovon ca. 1 mg in der Leber gespeichert ist. Der Serumspiegel beträgt 0,01-0,04 µg/100 ml. Cyanocobalamin besitzt die volle Wirksamkeit des Vitamin B₁₂, in welches es im Körper überführt wird.

Da Cobalamine vom Menschen nicht selber neu synthetisiert werden können, kann es in Folge von Absorptionsstörungen sowie durch strenge vegetarische Kost zu Mangelerscheinungen kommen. Der Ausfall des für die Absorption unerlässlichen Intrinsic factors im Magen (bei Magenschleimhautatrophie, teilweiser oder vollständiger Gastrektomie) sowie schwere intestinale Absorptionsstörungen (Malabsorptionssyndrom) führen zu Vitamin B₁₂-Mangelzuständen. Ein Vitamin B₁₂-Mangel manifestiert sich wegen der Speicherung in der Leber und wegen des geringen täglichen Bedarfs erst nach 2-5 Jahren völliger Karenz.

Zeichen eines Mangels sind: Störungen des hämatopoetischen Systems (megaloblastische Anämie mit verminderter Erythrozytenzahl) sowie Störungen im Nervensystem (bei der Bildung der Myelinscheiden).

Pharmakokinetik

Absorption

Cyanocobalamin wird nach intramuskulärer und subcutaner Applikation vollständig und rasch resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 1 Stunde nach intramuskulärer Injektion erreicht.

Distribution

Im Plasma ist Cyanocobalamin an spezifische Proteine gebunden. Das Transcobalamin, eine Substanz aus der Reihe der Plasma-Beta-Globuline, dient dem Transport von Cyanocobalamin zu den Reticulozyten und anderen Zellen.

Das im Körper enthaltene Vitamin B₁₂ ist in Depots gespeichert, von denen die Leber das wichtigste ist. Der durch den täglichen Bedarf verbrauchte Vitamin-B₁₂-Anteil ist sehr gering und liegt bei etwa 1 µg, die Turnover-Rate bei 2,5 µg. Die Plasmahalbwertszeit von Cyanocobalamin beträgt 5 Tage, für die in der Leber gespeicherte Menge länger als 1 Jahr. Dabei werden 2,55 µg Vitamin B₁₂ pro Tag oder 0,051% der Gesamtbestände des Körpers umgesetzt.

Die Blutplasma-Spiegel geben über die Höhe des Vitamin-B₁₂-Depots im Körper Auskunft. Wird einem gesunden Organismus jegliche Vitamin-B₁₂-Zufuhr entzogen, braucht es einen Zeitraum von 3–5 Jahren, bis kritische Werte erreicht werden, die einen Vitaminmangelzustand anzeigen.

Vitamin B₁₂ passiert die Placenta-Schranke.

Metabolismus

Das Cyanocobalamin wird zu Methyl- und Desoxyadenosylcobalamin biotransformiert. In dieser Form wird es im Körper gespeichert.

Elimination

Vitamin B₁₂ wird überwiegend über die Galle ausgeschieden und bis auf 1 µg wieder über den enterohepatischen Kreislauf rückresorbiert.

Der die Serum-Bindungskapazität von ca. 1,8 µg/l übersteigende Teil einer Dosis wird renal eliminiert

50 bis 90% einer intramuskulären oder intravenösen verabreichten Gabe von 0,1 bis 1 mg Cyanocobalamin werden innerhalb von 48 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, wobei nach intravenöser Gabe die Elimination über den Urin sogar noch schneller verläuft.

Präklinische Daten

Es liegen keine präparatespezifischen präklinischen Daten vor. Aus der vorliegenden Literatur ergeben sich keine Erkenntnisse über mutagene, kanzerogene oder reproduktionstoxische Eigenschaften von Vitamin B₁₂.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Das Präparat sollte nicht mit anderen Injektionslösungen gemischt werden, da Inkompatibilitäten nicht ausgeschlossen werden können.

Stärker saure oder alkalische Substanzen, Oxidations- und Reduktionsmittel (z.B. Ascorbinsäure, Eisen(II)-Salze, Kupfer, Mangan, Thiamin, Riboflavin, Vanillin, Nicotinsäureamid usw.) sind mit Vitarubin inkompatibel.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Die gleichzeitige Gabe von Methotrexat, Pyrimethamin und der meisten Antiinfektiva führt zu fehlerhaften Werten bei der diagnostischen mikrobiologischen Bestimmung der Vitamin-B₁₂-Blutspiegel.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise zur Handhabung

Nach dem Öffnen der Ampulle ist die Lösung sofort zu verwenden, Reste sind zu verwerfen. Die Ampullen sind für den Einmalgebrauch bestimmt.

Zulassungsnummer

21672 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

Oktober 2008.

OEMéd

Composition

Principe actif: Cyanocobalaminum.

Excipients: Natrii chloridum, Natrii acetas, Natrii edetas, Aqua ad solut. iniect.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 ampoule de 1 ml de solution injectable contient: Cyanocobalaminum 1000 µg.

Indications/Possibilités d’emploi

Anémie pernicieuse avec ou sans symptômes neurologiques concomitants, anémie macrocytaire nutritionnelle due à un manque de vitamine B₁₂, comme la sprue tropicale et non-tropicale.

Posologie/Mode d’emploi

En règle générale, Vitarubine est administré par injection intramusculaire. Il peut toutefois également être administré par injection sous-cutanée profonde, chez les patients sous anticoagulants par exemple. Une injection intraveineuse est possible (lentement! ou diluée avec une solution de glucose), mais doit être évitée du fait de la rapidité de l'élimination.

Adultes

Anémie pernicieuse ou autres anémies macrocytaires sans participation neurologique:

Pendant les premières semaines du traitement, 1000 µg de cyanocobalamine, soit 1 ampoule de Vitarubine une fois par semaine jusqu'à normalisation de la formule sanguine.

En cas de trouble avéré de l'absorption de la vitamine B₁₂ avec besoin accru en raison de perturbations du cycle entéro-hépatique, un traitement d'entretien à vie est nécessaire, à raison d'une ampoule de Vitarubine de 1000 µg une fois par mois.

La réponse au traitement doit être surveillée. En cas de réponse insuffisante, une carence latente en fer ou en acide folique peut en être la cause.

Anémie macrocytaire avec troubles neurologiques:

Au début du traitement, 1000 µg de cyanocobalamine tous les deux jours jusqu'à amélioration de la formule sanguine. Traitement d'entretien comme indiqué précédemment.

En cas de troubles de la marche présents depuis plus de deux ans, les symptômes neurologiques ne sont pas toujours entièrement réversibles.

Enfants et adolescents

L'utilisation et la sécurité d'emploi de Vitarubine n'ont pas été étudiées chez l'enfant et l'adolescent.

Contre-indications

Allergie connue à la cyanocobalamine, au cobalt ou à un autre composant conformément à la composition, atrophie du nerf optique de Leber.

Mises en garde et précautions

Chez les patients présentant une prédisposition aux thromboses, il existe un risque de complications thromboemboliques en raison de la production temporairement excessive de thrombocytes. Une aggravation des symptômes du psoriasis peut survenir chez les patients atteints de cette maladie. De même, chez les patients atteints d'eczéma de contact peuvent se développer des efflorescences aux mains et aux pieds.

Interactions

Lors de l'administration concomitante de chloramphénicol, l'effet thérapeutique peut être diminué (inhibition de la maturation érythrocytaire).

Grossesse/Allaitement

On ne dispose d'études contrôlées ni chez la femme enceinte ni chez l'animal pour l'administration parentérale de vitamine B₁₂ telle qu'elle est effectuée avec Vitarubine. Bien qu'à ce jour aucun effet négatif sérieux ne soit connu, le médicament ne doit être administré durant la grossesse et l'allaitement qu'en cas de nécessité absolue.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

L'effet de ce médicament sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines n'a pas fait l'objet d'études spéciales. Mais toute influence négative à ce propos est plutôt improbable. D'éventuels troubles neurologiques dus à l'affection de base doivent être pris en compte.

Effets indésirables

Troubles du système sanguin et lymphatique

Une carence passagère en fer et en acide folique ainsi qu'une hypokaliémie (en raison de l'intensification rapide de l'érythropoïèse).

Troubles du système immunitaire

Rares: des réactions allergiques pouvant aller jusqu' au choc anaphylactique.

Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés

Rares: des altérations acnéiformes passagères de la peau. Urticaire.

Surdosage

Aucune manifestation de surdosage ou d'effet toxique n'est connue à ce jour.

Propriétés/Effets

Code ATC: B03BA01

Mécanisme d'action

La vitamine B₁₂ contribue dans tous les tissus à des réactions enzymatiques vitales. Le besoin journalier chez l'homme est d'environ 1 à 2 µg. La quantité totale présente dans l'organisme se monte à environ 2 à 5 mg, dont 1 mg environ est stocké dans le foie. Le taux sérique est de 0,01 à 0,04 µg/100 ml.

La cyanocobalamine possède la même efficacité que la vitamine B₁₂ puisqu'elle est transformée dans le corps en vitamine B₁₂.

Du fait que les cobalamines ne peuvent pas être synthétisées par le corps humain lui-même, des symptômes de carence peuvent se manifester suite à des troubles de l'absorption ainsi que suite à une alimentation végétarienne stricte. L'absence dans l'estomac du facteur intrinsèque indispensable à l'absorption (en présence d'une atrophie de la muqueuse gastrique ou après gastrectomie partielle ou totale) ainsi que des troubles graves de l'absorption intestinale (syndrome de malabsorption) se traduisent par des états de carence en vitamine B₁₂. En raison du stockage dans le foie et du besoin journalier minime, une carence en vitamine B₁₂ ne se manifeste qu'après 2 à 5 ans de carence totale.

Les symptômes d'une carence sont les suivants: troubles du système hématopoïétique (anémie mégaloblastique avec nombre réduit d'érythrocytes) ainsi que troubles au niveau du système nerveux (formation de la gaine de myéline).

Pharmacocinétique

Absorption

Après injection intramusculaire et sous-cutanée la cyanocobalamine est absorbée entièrement et rapidement.

La concentration plasmatique maximale est atteinte après 1 heure après l'injection intramusculaire.

Distribution

La cyanocobalamine est liée à des protéines spécifiques dans le plasma. La transcobalamine, une substance de la gamme des bêta-globulines plasmatiques, sert au transport de la cyanocobalamine dans les réticulocytes et d'autres cellules.

La vitamine B₁₂ contenue dans le corps est stockée dans des dépôts dont le foie est le plus important. La part de vitamine B₁₂ consommée par les besoins journaliers est très faible et s'élève à environ 1 µg, le taux de renouvellement étant de 2,5 µg. La demi-vie plasmatique de la cyanocobalamine est de 5 jours, mais elle dépasse une année pour la partie stockée dans le foie.

2,55 µg de vitamine B₁₂ par jour, soit 0,051% de l'ensemble des réserves du corps, sont métabolisés.

Les taux plasmatiques renseignent sur l'importance des dépôts de vitamine B₁₂ dans le corps. Lorsqu'on prive un organisme en bonne santé de tout apport en vitamine B₁₂, il faut compter entre 3 et 5 ans avant d'atteindre des valeurs critiques indiquant une carence en vitamines.

La vitamine B₁₂ traverse la barrière placentaire.

Métabolisme

La cyanocobalamine est biotransformée en méthyl- et désoxyadénosylcobalamine. Elle est stockée sous cette forme dans le corps.

Elimination

La vitamine B₁₂ est éliminée en grande partie par la bile et réabsorbée par le cycle entéro-hépatique jusqu'à 1 µg.

La capacité de fixation sérique est d'environ 1,8 µg/l; la part de la dose dépassant cette capacité est éliminée par voie rénale.

Entre 50 et 90% d'une dose de 0.1 à 1 mg de cyanocobalamine administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse sont éliminés par les urines en l'espace de 48 heures, l'élimination par l'urine étant même plus rapide après une administration intraveineuse.

Données précliniques

Aucune donnée préclinique n'est disponible concernant ce médicament. La littérature existante ne fournit aucun élément permettant de conclure à des propriétés mutagènes, cancérogènes ou toxiques pour la reproduction de la vitamine B₁₂.

Remarques particulières

Incompatibilités

Ce produit ne doit pas être mélangé avec d'autres solutions injectables, car des incompatibilités ne peuvent être exclues.

Substances fortement acides ou alcalines, agents oxydants ou réducteurs (p.ex. acide ascorbique, sels de fer (II), cuivre, manganèse, thiamine, riboflavine, vanilline, amide de l'acide nicotinique etc.) sont incompatibles avec Vitarubine.

Influence sur les méthodes de diagnostic

L'administration concomitante de méthotrexate, de pyriméthamine et de la plupart des anti-infectieux donne des valeurs erronées du taux sanguin de vitamine B₁₂ lors de dosage microbiologique.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Remarques concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15-25 °C), à l'abri de la lumière et tenir hors de portée des enfants.

Remarques concernant la manipulation

Après l'ouverture des ampoules il faut utiliser immédiatement la solution et jeter systématiquement la solution non utilisée. Les ampoules sont destinées à un usage unique.

Numéro d’autorisation

21672 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.

Mise à jour de l’information

Octobre 2008.