Ampres Inj Lös 30 mg / ml 20 ml Durchstf

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Chloroprocaini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Ampres 10 mg/ml Injektionslösung

1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Chloroprocaini hydrochloridum;

1 Ampulle zu 5 ml enthält 50 mg Chloroprocaini hydrochloridum.

Ampres 20 mg/ml Injektionslösung

1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Chloroprocaini hydrochloridum;

1 Ampulle zu 20 ml enthält 400 mg Chloroprocaini hydrochloridum.

1 Durchstechflasche zu 20 ml enthält 400 mg Chloroprocaini hydrochloridum.

Ampres 30 mg/ml Injektionslösung

1 ml Injektionslösung enthält 30 mg Chloroprocaini hydrochloridum;

1 Ampulle zu 20 ml enthält 600 mg Chloroprocaini hydrochloridum.

1 Durchstechflasche zu 20 ml enthält 600 mg Chloroprocaini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Infiltrationsanästhesie, periphere Nervenblockaden und Periduralanästhesie.

Dosierung/Anwendung

Wie jedes Lokalanästhetikum ist auch Chloroprocain für jeden Patienten individuell zu dosieren, wobei folgende Dosierungsrichtlinien gelten:

Infiltrationsanästhesie und periphere Nervenblockaden

Periduralanästhesie

Lumbale Periduralanästhesie: 2-2,5 ml Lösung zu 20 mg/ml oder 30 mg/ml pro auszuschaltendes Segment, Maximaldosis 15-25 ml.

Kaudale Periduralanästhesie: Maximaldosis 15-25 ml Lösung zu 20 mg/ml oder 30 mg/ml (750 mg).

Empfohlene Maximaldosen

Bei Erwachsenen

Ampres Injektionslösung ohne beigemischtes Epinephrin: 11 mg/kg Körpergewicht. Totaldosis bis 800 mg.

Ampres Injektionslösung mit beigemischtem Epinephrin 1:200'000: 14 mg/kg Körpergewicht. Totaldosis bis 1'000 mg.

Bei Kindern

Bei Kindern über 3 Jahren mit normaler Körpergrösse und Körperentwicklung wird die Dosis abhängig vom Alter und Gewicht festgelegt, höchstens jedoch 11 mg/kg Körpergewicht.

Konzentrationen von 5 mg/ml bis 10 mg/ml sind empfohlen für Infiltrationen. Konzentrationen von 10 mg/ml bis 15 mg/ml sind empfohlen für Nervenblockaden.

Um diese geringeren Konzentrationen zu erhalten, kann Ampres Injektionslösung mit steriler 0,9% NaCl-Lösung gemischt werden. Allgemein gilt der Grundsatz, dass immer die geringste, effektive Konzentration und die kleinste, erforderliche Dosis gewählt werden soll, mit der man eine ausreichende Anästhesie erreicht.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Chloroprocain oder Lokalanästhetika vom Estertyp. Ampres Injektionslösung nicht für die Subarachnoidal- (Intrathekal-)anästhesie verwenden.

Ampres Injektionslösung nicht anwenden bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit auf Substanzen der Paraaminobenzoesäure-Estergruppe. Wie alle Lokalanästhetika ist Ampres Injektionslösung bei Patienten mit bestehenden neurologischen Erkrankungen, Kyphoskoliose, degenerativer Wirbelsäulenerkrankung, Sepsis oder schwerer Hypertonie mit äusserster Vorsicht anzuwenden.

Epinephrinhaltige Lösungen von Lokalanästhetika dürfen grundsätzlich nicht intravenös injiziert werden. Ein Epinephrinzusatz ist weiterhin kontraindiziert bei:

• Anästhesien in Endstromgebieten, insbesondere bei Eingriffen an Finger, Zehe, Penis und Nasenspitze.
• Ophthalmologischer Chirurgie.
• Paroxysmaler Tachykardie, hochfrequenter absoluter Arrhythmie.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Nicht in infizierte Bezirke spritzen.

Die gezielte Handhabung von Komplikationen muss beherrscht werden.

Medikamente und Geräte zur Reanimation müssen bereit sein.

Injektion langsam und unter mehrmaliger Aspiration in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°). Erneute Aspiration auch bei Nachinjektion mit Katheter-Technik.

Bei Periduralanästhesie Testdosis (3 ml Ampres Injektionslösung zu 30 mg/ml oder 5 ml Ampres Injektionslösung zu 20 mg/ml) injizieren. Überwachung des Patienten besonders auf Intoxikation des zentralnervösen und des kardiovaskulären Systems. Empfehlenswert ist eine Testdosis auch bei Nachinjektion mit Katheter-Technik, um sich über die richtige Lage des Katheters zu vergewissern.

Eine dem Alter und der körperlichen Verfassung des Patienten entsprechende Anpassung der Dosis wird empfohlen bei geschwächten Patienten, älteren Patienten, Kindern sowie schwerkranken Patienten, da diese eine geringere Toleranz gegenüber hohen Blutkonzentrationen zeigen.

Da Lokalanästhetika vom Estertyp durch Plasma-Esterasen metabolisiert werden, die in der Leber produziert werden, ist Chloroprocain bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht zu verwenden.

Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Insuffizienz ist das Lokalanästhetikum mit besonderer Vorsicht anzuwenden, da bei ihnen eine verminderte Kapazität zur Kompensation funktioneller Veränderungen in Verbindung mit einer Verlängerung der AV-Erregungsleitung vorliegen kann.

Darüber hinaus sollte man auf epinephrinhaltige Lösungen möglichst verzichten bei Patienten in hohem Alter, bei Arteriosklerose, Hypertonie und Diabetes mellitus.

Eine unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch die Anzeichen einer Spinalblockade erkannt.

Es gab Postmarketing-Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die postoperativ eine intraartikuläre kontinuierliche Infusion mit Lokalanästhetika mit einer elastomeren Infusionsvorrichtung (nicht zulassungsgemässe Anwendung) erhielten. Die Mehrheit der gemeldeten Fälle betraf das Schultergelenk. Aufgrund multipler Einflussfaktoren auf den Wirkungsmechanismus und aufgrund von Inkonsistenz in der wissenschaftlichen Literatur ist der Zusammenhang zwischen den betrachteten Faktoren nicht nachgewiesen. Die intraartikuläre kontinuierliche Infusion ist keine genehmigte Indikation für Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml Injektionslösung.

In Endstromgebieten (z.B. Finger, Nase, Ohrmuschel, Penis) sowie in Gebieten mit beeinträchtigter Durchblutung ist die Kombination aus Chloroprocain und Vasokonstriktoren mit Vorsicht und in begrenzter Menge anzuwenden. Einschränkungen der Blutversorgung (z.B. ischämische Läsionen oder Nekrosen) können bei Patienten mit Gefässerkrankungen oder Hypertonie auftreten.

Bei Patienten mit Hypotonie und erhöhtem Risiko für einen Herzblock sind Lokalanästhetika mit besonderer Vorsicht anzuwenden.

Es besteht ein Risiko für additive Toxizität, wenn das Arzneimittel mit anderen Lokalanästhetika gemischt wird.

Wiederholte Injektionen des Lokalanästhetikums können zu einem signifikanten Anstieg der Plasmakonzentration führen (aufgrund einer graduellen Akkumulation des Wirkstoffs bzw. seiner Metaboliten).

Eine überschiessende vasokonstriktorische Reaktion ist bei Patienten zu beobachten, die eine hypertensive oder periphere Gefässerkrankung in der Vorgeschichte haben, da Chloroprocain in Kombination mit Vasokonstriktoren angewendet wird.

Interaktionen

Lokalanästhetika-Lösungen mit Adrenalin/Noradrenalin-Zusatz sollten nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern, trizyklischen Antidepressiva, Phenothiazinen oder Butyrophenonen verabreicht werden, da dadurch schwere Hypo- oder Hypertonie ausgelöst werden kann.

Der Chloroprocain-Metabolit Paraaminobenzoesäure hemmt die Wirkung von Sulfonamiden, daher ist in solchen Fällen auf den Einsatz von Ampres Injektionslösung zu verzichten.

Die gleichzeitige Gabe von Vasopressoren (zur Therapie der Hypotonie während einer Schwangerschaft) und Ergotamin/Oxytocin kann zu einer schweren, persistierenden Hypertonie mit zerebrovaskulären Zwischenfällen führen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind weder Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Das Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Während der Schwangerschaft soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn es eindeutig erforderlich ist.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, in welchem Umfang Chloroprocain in die Muttermilch übergeht.

Während der Stillzeit ist von der Anwendung des Medikaments abzusehen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika zu leichten Konzentrationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.

Unerwünschte Wirkungen

Das Spektrum der Nebenwirkungen von Chloroprocain entspricht dem der gesamten Wirkstoffgattung der Lokalanästhetika.

Unerwünschte Wirkungen auf Lokalanästhetika sind in der Regel dosisabhängig und auf eine zu schnelle Resorption von der Injektionsstelle, auf verminderte Toleranz oder auf eine versehentliche intravasale Injektion zurückzuführen. Bei Plasmacholinesterasemangel ist mit verminderter Toleranz gegenüber Lokalanästhetika vom Estertyp zu rechnen. Von einer systemischen Intoxikation sind vor allem das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System betroffen. Unabhängig von den toxischen Reaktionen können beispielsweise bei einer versehentlichen Perforation des Duralsackes im Rahmen einer Periduralanästhesie Hypotonie, Bradykardie und Atemstillstand als Zeichen einer totalen Spinalanästhesie auftreten.

Nachfolgend sind die toxischen Wirkungen auf die einzelnen Organsysteme aufgeführt:

Immunsystem

Selten: Allergische Reaktionen (bei Patienten mit Überempfindlichkeit auf Ester-Verbindungen). Charakteristische Zeichen sind Hautjucken, Urtikaria, Angioödem, Tachykardie, Niesen, Übelkeit, Brechreiz, möglicherweise anaphylaktische Symptome (inklusiv schwere Hypotonie).

Nervensystem

Die Intoxikation ist charakterisiert durch Exzitation oder Depression des zentralen Nervensystems. Unruhe, Ängstlichkeit, Hör- und Sehstörungen sowie Tremor können Vorzeichen einer schweren Intoxikation mit nachfolgenden Krämpfen sein. Exzitation kann aber auch fehlen und Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit und Atemstillstand können ohne Vorzeichen auftreten.

Bei der lumbalen und kaudalen Periduralanästhesie kann eine versehentliche Penetration des Subarachnoidalraums erfolgen. Nebenwirkungen hängen hauptsächlich von der Menge des intrathekal applizierten Lokalanästhetikums ab. Eine Spinalanästhesie verschiedener Ausdehnung wird die Folge sein. In sehr seltenen Fällen sind Arachnoiditis, persistierende motorische, sensorische und vegetativ autonome neurologische Ausfälle in den tieferen Spinalsegmenten mit langsamer Erholung beschrieben worden. Rückenschmerzen und Kopfschmerzen sind ebenfalls nach lumbaler oder kaudaler Periduralanästhesie beschrieben worden.

Herz und Gefässe

Eine hohe Plasmakonzentration nach Überdosierung oder versehentlicher intravaskulärer Injektion kann zu Blutdruckabfall, Myokarddepression, Bradykardie, ventrikulärer Arrhythmie und möglicherweise zu Herzstillstand führen.

Überdosierung

Behandlung bei Intoxikationen

Eine Intoxikation verlangt sofortige Gegenmassnahmen:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Ampres Injektionslösung.

Sicherstellung einer ausreichenden Ventilation. Freihalten der Luftwege, Sauerstoffzufuhr, künstliche Beatmung, evtl. endotracheale Intubation.

Krämpfe werden mit intravenöser Gabe von Diazepam ca. 10 mg, einem anderen Benzodiazepin oder mit Hilfe eines kurzwirkenden Barbiturates (Thiopental 50-150 mg) behandelt.

Künstliche Beatmung mit Atemmaske oder durch den Endotrachealtubus.

Bei Hypotonie rasche Infusion von 0,9%iger NaCl-Lösung, Ringer-Lösung oder eines Plasmaersatz-Präparates. Gabe eines Vasopressors, vorzugsweise Ephedrin 10-50 mg i.v., bei Bradykardie zusätzlich Atropin 0,5­1 mg i.v.

Im Extremfall sind sämtliche Massnahmen der kardiorespiratorischen Reanimation (künstliche Beatmung, Herzmassage) zu treffen. Erholung auch nach länger dauernden Reanimationsmassnahmen ist beschrieben worden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BA04

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Chloroprocain blockiert, wie andere Lokalanästhetika, die Erzeugung und Leitung von Nervenimpulsen. Dies geschieht wahrscheinlich durch eine Erhöhung der Schwelle für die elektrische Erregung im Nerv.

Ampres Injektionslösung ist ein Lokalanästhetikum vom Estertyp mit einem Wirkungseintritt von 6-12 Minuten und einer relativ kurzen Wirkungsdauer, welche sich je nach Art der Anwendung bis gegen 60 Minuten erstrecken kann.

Pharmakokinetik

Die systemische Absorptionsrate der Lokalanästhetika ist abhängig von der Gesamtdosis und der Konzentration des verabreichten Arzneimittels, der Verabreichungsart, der Vaskularität am Verabreichungsort und dem Vorhandensein oder Nicht-Vorhandensein von Epinephrin in der Injektion. Normalerweise vermindert Epinephrin die Absorptionsrate und die Plasmakonzentration der Lokalanästhetika. Es wird bei Bedarf dem Lokalanästhetikum zugefügt, um die Wirkungsdauer zu verlängern.

Der Wirkungseintritt von Chloroprocain ist schnell (gewöhnlich innerhalb 6-12 Minuten). Die Dauer der Anästhesie kann bis zu 60 Minuten betragen (abhängig von der verwendeten Dosis und der Verabreichungsart).

Die verschiedenen pharmakokinetischen Parameter von Lokalanästhetika können signifikant verändert werden durch die Zugabe von Epinephrin, Faktoren, die den pH-Wert im Urin beeinflussen, den renalen Blutfluss, den Verabreichungsweg, bei Patienten mit Leber- oder Nierenerkrankungen und durch das Alter der Patienten.

Distribution

Abhängig vom Verabreichungswert werden Lokalanästhetika in alle Körpergewebe verteilt. Hohe Konzentrationen wurden in stark durchbluteten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn gefunden.

Metabolismus

Chloroprocain HCl wird bereits am Injektionsort sehr rasch durch die im Plasma vorhandenen Esterasen metabolisiert. Das Resultat dieser Hydrolyse ist die Produktion der β-Diäthylaminoethanol- und 2-Chloro-4-Aminobenzoesäuren.

Elimination

Die Niere ist das Hauptausscheidungsorgan für Chloroprocain und seine Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit (in vitro) von Chloroprocain beträgt bei Erwachsenen 21 ± 2 Sekunden (Männer), 25 ± 1 Sekunde (Frauen) und bei Neugeborenen 43 ± 2 Sekunden. Bei Frauen wurden in vivo Halbwertszeiten von 3,1-1,6 Minuten gefunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Schwangerschaft: Chloroprocain passiert die Plazentaschranke durch Diffusion.

Präklinische Daten

Bisher wurden keine tierexperimentellen Studien zur Evaluierung der Karzinogenität, Entwicklungstoxizität oder Reproduktionstoxizität durchgeführt.

In-vitro-Studien zur Gentoxizität haben keine Hinweise auf ein signifikantes mutagenes oder klastogenes Potenzial von Chloroprocain ergeben.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Ampres Injektionslösung ist mit Basen und deren Karbonaten, Salzen von Fettsäuren, Silbersalzen, Iod und Iodiden nicht kompatibel.

Haltbarkeit

Ampullen und Durchstechflaschen mit Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml Injektionslösung sollen nach dem auf dem Behältnis aufgedruckten Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Die Injektionslösung unmittelbar nach Öffnen der Ampulle bzw. Durchstechflasche verabreichen. Eventuelle Reste von Injektionslösung sind zu verwerfen.

Besondere Lagerungshinweise

Für Kinder unzugänglich aufbewahren!

Lichtgeschützt, in der Originalverpackung und bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.

Hinweise für die Handhabung

Kanüle nicht in angebrochenen Durchstechflaschen belassen.

Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml Injektionslösung darf nicht im Autoklaven resterilisiert werden.

Zulassungsnummer

65563 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA, CH-6850 Mendrisio.

Stand der Information

Juli 2015.

OEMéd

Composition

Principe actif: Chloroprocaini hydrochloridum.

Excipients: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Ampres 10 mg/ml, solution injectable

1 ml de solution injectable contient 10 mg de chloroprocaini hydrochloridum;

1 ampoule à 5 ml contient 50 mg de chloroprocaini hydrochloridum.

Ampres 20 mg/ml, solution injectable

1 ml de solution injectable contient 20 mg de chloroprocaini hydrochloridum;

1 ampoule à 20 ml contient 400 mg de chloroprocaini hydrochloridum.

1 flacon à 20 ml contient 400 mg de chloroprocaini hydrochloridum.

Ampres 30 mg/ml, solution injectable

1 ml de solution injectable contient 30 mg de chloroprocaini hydrochloridum;

1 ampoule à 20 ml contient 600 mg de chloroprocaini hydrochloridum.

1 flacon à 20 ml contient 600 mg de chloroprocaini hydrochloridum.

Indications/Possibilités d’emploi

L'anesthésie locale par infiltration, le bloc de nerfs périphériques ainsi que pour l'anesthésie péridurale.

Posologie/Mode d’emploi

Comme pour tout anesthésique local, le dosage de la chloroprocaïne doit être adapté à chaque patient en observant cependant les recommandations posologiques suivantes:

Anesthésie locale par infiltration et blocs de nerfs périphériques

Anesthésie péridurale

Péridurale lombaire: 2-2,5 ml de solution à 20 mg/ml ou 30 mg/ml par dermatome à anesthésier; dose maximale entre 15 et 25 ml.

Péridurale caudale: dose maximale entre 15 et 25 ml de solution à 20 mg/ml ou 30 mg/ml (750 mg).

Doses maximales recommandées

Adultes

Ampres, solution injectable (sans adjonction d'adrénaline): 11 mg/kg de poids corporel, dose maximale jusqu'à 800 mg.

Ampres, solution injectable avec adjonctions d'adrénaline (1:200'000): 14 mg/kg de poids corporel, dose maximale jusqu'à 1'000 mg.

Enfants

Chez l'enfant de plus de 3 ans avec un développement staturo-pondéral normal, la dose sera fixée en fonction de l'âge et du poids de l'enfant et ne dépassera pas 11 mg/kg de poids corporel.

Les concentrations de 5 mg/ml -10 mg/ml sont recommandées pour l'anesthésie locale par infiltration. Les concentrations de 10 mg/ml -15 mg/ml sont recommandées pour les blocs de nerfs.

Ampres solution injectable peut être mélangé à des solutions stériles de NaCl 0,9% pour obtenir ces concentrations plus faibles. En règle générale, utiliser toujours la concentration efficace la plus faible et la plus petite dose nécessaires à une anesthésie adéquate.

Contre-indications

Hypersensibilité connue au principe actif chloroprocaïne ou aux anesthésiques locaux de type ester. Ampres, solution injectable ne doit pas être utilisé pour l'anesthésie sous-arachnoïdienne (intrathécale).

Ampres, solution injectable ne doit pas être utilisé chez les patients avec une hypersensibilité connue au groupe ester de l'acide PAB (para-amino-benzoïque). Comme les autres anesthétiques locaux Ampres solution injectable est à utiliser avec une extrême prudence chez des patients avec une pathologie neurologique préexistante, une cyphoscoliose, une maladie dégénérative de la colonne vertébrale, une septicémie ou d'une hypertension grave.

En règle générale, les solutions d'anesthésiques locaux contenant de l'adrénaline ne doivent pas être appliquées par voie intraveineuse. L'adjonction d'adrénaline est en outre contre-indiquée lors:

• D'anesthésie des territoires terminaux notamment lors d'intervention au niveau des doigts, des orteils, du pénis et du bout du nez.
• De chirurgie ophtalmique.
• De tachycardie paroxystique ou d'arythmie tachycarde absolue.

Mises en garde et précautions

Ne pas injecter dans un territoire infecté.

Le traitement spécifique des complications doit être maîtrisé.

Les médicaments et les appareils de réanimation doivent être à portée de main.

L'injection doit s'effectuer lentement et après plusieurs aspirations en deux plans (mouvement de l'aiguille de 180°). Procéder à une nouvelle aspiration, même lors d'une réinjection dans un cathéter.

Injecter une dose de test lors d'anesthésie péridurale (3 ml de Ampres solution injectable à 30 mg/ml ou 5 ml de Ampres solution injectable à 20 mg/ml). Surveiller le patient et rechercher spécialement les symptômes de toxicité sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire. L'injection d'une dose de test est recommandée également lors de chaque réinjection dans le cathéter afin de s'assurer que ce dernier est en bonne position.

Une adaptation de la dose proportionnelle à l'âge et l'état physique du patient, est recommandée pour les patients affaiblis, les patients âgés, les enfants, ainsi que les patients gravement malades ayant une tolérance inférieure aux concentrations sanguines élevées.

Comme les anesthésiques locaux de type ester sont métabolisés par les estérases plasmatiques synthétisées par le foie, il faut employer la chloroprocaïne avec prudence chez des patients avec une affection hépatique.

L'anesthésique local doit être utilisé avec prudence chez des patients qui souffrent d'insuffisance cardio-vasculaire comme il pourraient montrer une diminution dans la capacité de compensation des changements fonctionnels associée à une prolongation de la conduction AV.

De plus, éviter l'administration de solutions contenant de l'adrénaline chez les patients âgés, lors d'artériosclérose, d'hypertension et de diabète mellitus.

Une injection intrathécale involontaire se reconnaît par les signes d'un blocage spinal.

Ils existent des rapports postcommercialisation signalant une chondrolyse chez des patients ayant reçu une perfusion intra-articulaire continue d'anesthésiques locaux en postopératoire avec des appareils de perfusion élastomériques (utilisation non approuvée). La majorité des cas signalés concernent l'articulation de l'épaule. Vu les multiples facteurs d'influence sur le mécanisme d'action et vu la disparité existante dans la littérature scientifique, le rapport entre les éléments considérés n'est pas démontré. La perfusion intra-articulaire continue n'est pas une indication homologuée de Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml, solution injectable.

La combinaison de la chloroprocaïne avec des agents vasoconstricteurs doit être utilisée avec prudence et en quantités limitées dans des régions intéressées par des artères terminales (par exemple, les doigts, le nez, l'oreille externe, le pénis) ou des régions où l'approvisionnement en sang est compromis. Une restriction du débit sanguin (i.e. une lésion ischémique ou nécrose) peut être enregistrée dans les patients avec problèmes vasculaires ou qui souffrent d'hypertension.

Les anesthésiques locaux doivent être utilisés avec caution avec les patients affectés par hypotension et risquant bloc cardiaque.

Il existe un risque d'une toxicité additive lorsque le médicament est mélangé avec des autres anesthésiques locaux.

Des injections répétées de l'anesthésique locale peuvent causer une augmentation significative des concentrations plasmatiques (à cause d'une graduelle accumulation de la drogue ou des métabolites).

Une réponse vasoconstrictrice exagérée peut être observée dans les patients présentant une histoire de maladie vasculaire hypertensive ou périphérique, lorsque la chloroprocaïne est utilisée en combinaison avec des vasoconstricteurs.

Interactions

Les solutions d'anesthésiques locaux avec adjonction d'adrénaline/noradrénaline ne doivent pas être appliquées à un patient prenant des inhibiteurs de la MAO, des antidépresseurs tricycliques, des phénothiazines ou butyrophénones, car une grave hypotension ou hypertension peut être provoquée.

L'acide para-amino-benzoïque, un métabolite de la chloroprocaïne, inhibe l'action des sulfonamides, donc il faudrait renoncer dans ce cas à l'usage de Ampres, solution injectable.

L'usage conjoint de vasopresseurs (comme traitement d'une hypotension pendant la grossesse) et d'ergotamine ou d'oxytocine, peut provoquer une grave hypertension persistante avec des accidents cérébrovasculaires.

Grossesse/Allaitement

Des études chez la femme ou chez l'animal ne sont pas disponibles. Les risques pour l'être humain sont inconnus. Pendant la grossesse le médicament ne doit être administré que si c'est absolument nécessaire.

Allaitement

On ne sait pas dans quelle mesure la chloroprocaïne passe dans le lait maternel.

Le médicament ne doit pas être administré durant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Les conducteurs de machines devraient tenir compte du fait que le médicament peut provoquer des légers troubles de la concentration et restreindre les capacités de locomotion.

Effets indésirables

La gamme des effets indésirables de la chloroprocaïne correspond à celle de la classe entière des anesthésiques locaux.

Les effets secondaires des anesthésiques locaux sont généralement dose-dépendants et sont dus à une résorption trop rapide au site d'injection, à une tolérance diminuée ou à une injection intravasale accidentelle. Un déficit en cholinestérases plasmatiques laisse prévoir une tolérance diminuée des anesthésiques locaux de type ester. Une intoxication systémique touche principalement le système nerveux central et le système cardiovasculaire. Ainsi, indépendamment des réactions toxiques, une anesthésie péridurale avec perforation accidentelle du sac dural peut provoquer une hypotension,

une bradycardie et un arrêt respiratoire comme signes d'une rachianesthésie totale.

A la suite sont décrits les effets toxiques sur les différents systèmes:

Affections du système immunitaire

Rare: réactions allergiques (chez les patients hypersensibles aux groupes ester). Les symptômes typiques en sont le prurit, l'urticaire, l'oedème angioneurotique, une tachycardie, des éternuements, des nausées, des vomissements et vraisemblablement des symptômes anaphylactiques (y compris une hypotension sévère).

Affections du système nerveux

La toxicité se manifeste soit par un état d'excitation, soit de dépression du système nerveux central. Une agitation, une anxiété, des troubles de l'audition et de la vue ainsi que des tremblements peuvent être les prodromes d'une intoxication grave suivie de convulsions. L'excitation peut manquer et alors la somnolence, l'inconscience et l'arrêt respiratoire peuvent apparaître sans prodromes.

Une pénétration accidentelle de l'espace sous-arachnoïdien peut survenir lors d'anesthésie péridurale lombaire et caudale. Les effets secondaires dépendent essentiellement de la quantité d'anesthésique local injectée par voie intrathécale. Une rachianesthésie d'extension variable en est la conséquence. Dans de très rares cas, une arachnoïdite ainsi que des déficits neurologiques persistants de type moteur, sensitif et autonome des segments spinaux inférieurs avec une lente régression ont été décrits. Des douleurs dorsales et des céphalées ont également été rapportées après péridurale lombaire ou caudale.

Affections cardiaques/Affections vasculaires

Des fortes concentrations plasmatiques après un surdosage ou une injection intravasculaire accidentelle peuvent provoquer une chute de tension, une dépression myocardique, une bradycardie, une arythmie ventriculaire jusqu'à l'arrêt cardiaque.

Surdosage

Traitement lors de l'intoxication

Une intoxication exige immédiatement les mesures suivantes: Interruption immédiate de l'injection de Ampres, solution injectable.

Assurer une ventilation suffisante. Libération des voies respiratoires, apport d'oxygène, ventilation artificielle, éventuellement intubation endotrachéale.

Traiter les convulsions par l'injection intraveineuse d'environ 10 mg de diazépam, d'une autre benzodiazépine ou d'un barbiturique de brève durée d'action (thiopental 50-150 mg).

Respiration artificielle à l'aide d'un masque ou par un tube endotrachéal.

Lors d'hypotension, perfusion rapide de solution de NaCl 0,9%, de Ringer ou d'un succédané de plasma. Administrer un vasopresseur, de préférence l'éphédrine à 10‑50 mg en i.v., lors de bradycardie, injection additionnelle d'atropine 0,5-1 mg en i.v.

Dans les cas extrêmes, prendre toutes les mesures de réanimation cardio-respiratoire (respiration artificielle, massage cardiaque). Une récupération, même après une longue réanimation, a été rapportée.

Propriétés/Effets

Code ATC: N01BA04

Mécanisme d'action/pharmacodynamique

Comme d'autres anesthésiques locaux, la chloroprocaïne bloque la formation et la conduction de l'impulsion nerveuse, vraisemblablement en élevant le seuil de l'excitabilité électrique dans le nerf.

Ampres, solution injectable est un anesthésique local de type ester caractérisé par une entrée en action de 6-12 minutes et par une durée d'action relativement brève qui, en fonction du mode d'application, peut s'étendre jusqu'à 60 minutes.

Pharmacocinétique

Le taux d'absorption systémique des anesthésiques locaux dépend de la dose totale ainsi que de la concentration du médicament appliqué, du mode d'administration, de la vascularisation au lieu d'application et de la présence ou non d'adrénaline dans la solution injectable. Généralement, l'adrénaline diminue le taux d'absorption et la concentration plasmatique des anesthésiques locaux. Son adjonction à un anesthésique local se fait selon les besoins afin de prolonger la durée d'action.

L'entrée en action de la chloroprocaïne est rapide (généralement en l'espace de 6‑12 minutes). La durée de l'anesthésie peut s'étendre jusqu'à 60 minutes (en fonction de la dose appliquée et du mode d'administration).

L'adjonction d'adrénaline, les facteurs influençant le pH urinaire, le débit sanguin rénal, la voie d'administration, la présence ou non d'une affection hépatique ou rénale ainsi que l'âge du patient peuvent modifier significativement les différents paramètres pharmacocinétiques des anesthésiques locaux.

Distribution

Les anesthésiques locaux sont distribués dans tous les tissus de l'organisme en fonction de la voie d'administration. Des concentrations élevées se trouvent dans les organes fortement vascularisés comme le foie, les poumons, le cœur et le cerveau.

Métabolisme

La chloroprocaïne HCl est métabolisée très rapidement au site d'injection déjà par les estérases plasmatiques. Le résultat de cette hydrolyse est la production d'acide β-diéthyl-amino-éthanolique et d'acide 2-chloro-4-amino-benzoïque.

Elimination

L'élimination de la chloroprocaïne et de ses métabolites est essentiellement rénale. La demi-vie plasmatique (in vitro) de la chloroprocaïne chez l'adulte homme est de 21 ± 2 secondes, chez l'adulte femme de 25 ± 1 secondes et chez le nouveau-né de 43 ± 2 secondes. Chez la femme, des demi-vies plasmatiques in vivo entre 3,1 et 1,6 minutes ont été mesurées.

Cinétique pour certains groupes de patients

Grossesse: La chloroprocaïne traverse la barrière placentaire par diffusion.

Données précliniques

Il n'y a pas eu d'études chez l'animal visant à évaluer le potentiel carcinogène de la chloroprocaïne ainsi que sa toxicité sur le développement et sa toxicité sur les fonctions de reproduction.

Les études de génotoxicité in vitro n'ont pas apporté la preuve que la chloroprocaïne possède un potentiel mutagène ou clastogène significatif.

Remarques particulières

Incompatibilités

Ampres solution injectable est incompatible avec les hydroxydes alcalins et ses carbonates, les savons, les sels d'argent, l'iode et les iodures.

Stabilité

Les ampoules et les flacons de Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml solution injectable ne doivent pas être utilisés au-delà de la date de péremption imprimée sur le récipient.

Administrer la solution injectable immédiatement après l'ouverture des ampoules et des flacons. Un éventuel reste de solution injectable doit être éliminé.

Remarques concernant le stockage

Tenir hors de portée des enfants!

Conserver à l'abri de la lumière, dans l'emballage original et à température ambiante (15‑25 °C).

Remarques concernant la manipulation

Ne pas laisser d'aiguille sur les flacons entamés.

Les solutions de Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml solution injectable ne devraient pas être re-stérilisées en autoclave.

Numéro d’autorisation

65563 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Sintetica SA, CH-6850 Mendrisio.

Mise à jour de l’information

Juillet 2015.