Cetirizine Streuli Filmtabl 10 mg 30 pcs

Qu’est-ce que Cétirizine Streuli et quand doit-il être utilisé?

Cétirizine Streuli est efficace dans le traitement de fond des maladies allergiques. Il bloque l'action de l'histamine qui est libérée dans le corps par les réactions allergiques. Cétirizine Streuli est employé chez l'adulte et l'enfant à partir de 6 ans pour le traitement des maladies allergiques, comme le rhume des foins, les rhinites allergiques et les conjonctivites allergiques ainsi que l'urticaire chronique (souvent accompagnée de démangeaisons). La durée du traitement pour des enfants atteints de rhinite allergique ne doit pas dépasser 4 semaines. Cétirizine Streuli est disponible sous la forme de comprimés filmés.

Quand Cétirizine Streuli ne doit-il pas être pris/utilisé?

Les patients ou patientes qui sont hypersensibles au principe actif, à une autre substance de structure apparentée ou à un autre composant de Cétirizine Streuli ne doivent pas utiliser cette préparation.

Les patientes ne devraient pas utiliser Cétirizine Streuli en cas d'allaitement.

Pendant la grossesse, Cétirizine Streuli ne devrait être administré que sur prescription médicale.

Parce que les comprimés contiennent du lactose, les patients ou les patientes présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase Lapp ou de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ne devraient pas prendre de comprimés filmés de Cétirizine Streuli.

Les patients ou les patientes atteints d'une maladie rénale grave (insuffisance rénale grave avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min) ne doivent pas utiliser Cétirizine Streuli.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise/de l’utilisation de Cétirizine Streuli?

Les enfants de moins de 6 ans ne devraient pas être traités avec Cétirizine Streuli.

La prise simultanée de Cétirizine Streuli et de théophylline (un principe actif destiné au traitement des détresses respiratoires) ne devrait intervenir qu'après discussion avec votre médecin.

Cétirizine Streuli et les préparations contenant du glipizide (un médicament destiné au traitement du diabète) ne devraient pas être pris ensemble. Il est recommandé de prendre la médication contenant le glipizide le matin et Cétirizine Streuli le soir.

Chez les épileptiques, Cétirizine Streuli devrait être utilisé avec prudence, car il peut déclencher des crises de convulsions.

La prudence s'impose en cas d'utilisation simultanée de Cétirizine Streuli avec des sédatifs ou des antalgiques.

La prise de Cétirizine Streuli pouvant entraîner un risque de somnolence, la prudence s'impose chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines.

Il est préconisé de renoncer à toute consommation d'alcool pendant le traitement avec Cétirizine Streuli.

Si vous devez passer un test d'allergie, demandez à votre médecin si vous devez suspendre la prise de Cétirizine Streuli pendant quelques jours avant le test, car ce médicament pourrait influencer le résultat du test d'allergie.

Chez les patients prédisposés à la rétention urinaire (incapacité à vider la vessie spontanément), par exemple en cas de lésion de la moelle épinière ou d'une augmentation du volume prostatique, Cétirizine Streuli peut augmenter le risque de rétention urinaire.

Les comprimés pelliculés contiennent du lactose. Si votre médecin vous a informé(e) d'une intolérance à certains sucres, contactez-le avant de prendre ce médicament.

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si

• vous souffrez d'une autre maladie
• vous êtes allergique
• vous prenez déjà d'autres médicaments (même en automédication !).

Cétirizine Streuli peut-il être pris/utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement?

Aucun effet secondaire indésirable n'a été constaté lors des études portant sur des animaux. Toutefois, Cétirizine Streuli (comme d'autres médicaments) ne devrait pas être pris pendant la grossesse. Si vous avez pris Cétirizine Streuli par inadvertance pendant votre grossesse, un effet nocif pour l'enfant à naître n'est pas à craindre; cependant le traitement devrait être interrompu immédiatement.

Demandez conseil à votre médecin si vous êtes enceinte ou si vous souhaitez l'être.

Cétirizine Streuli ne doit pas être pris pendant la période d'allaitement car le principe actif passe dans le lait maternel.

Comment utiliser Cétirizine Streuli?

Pour l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans: Le dosage habituel est d'un comprimé filmé de Cétirizine Streuli une fois par jour. Pour l'enfant de 6 à 12 ans, ce dosage peut être réparti en deux prises: un demi-comprimé filmé matin et soir. En cas d'apparition d'effets secondaires légers (fatigue, maux de tête, troubles gastro-intestinaux) ne disparaissant pas d'eux-mêmes, il est recommandé même aux adultes de prendre un demi-comprimé filmé matin et soir.

Patients atteints d'insuffisance rénale de modérée à grave

Les patients ou patientes atteints d'insuffisance rénale recevront le cas échéant une dose réduite en fonction du degré de gravité de l'affection rénale. Cette dose est fixée par le médecin traitant.

Les comprimés filmés de Cétirizine Streuli doivent être pris sans croquer, avec un peu de liquide.

La prise de Cétirizine Streuli peut intervenir au moment des repas ou en dehors des repas. La durée du traitement dépend du type, de la durée et de l'évolution des symptômes. Elle est fixée par le médecin. En cas d'oubli d'une prise de Cétirizine Streuli, continuez simplement votre traitement. Ne prenez pas de double dose pour compenser votre oubli.

En cas de surdosage, adressez-vous immédiatement à votre médecin.

Veuillez vous conformer au dosage figurant sur la notice d'emballage ou prescrit par votre médecin. Si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte, veuillez vous adresser à votre médecin, votre pharmacien ou à votre droguiste.

Quels effets secondaires Cétirizine Streuli peut-il provoquer?

La prise de Cétirizine Streuli peut provoquer les effets secondaires suivants: au début du traitement, une légère fatigue peut apparaître. Des cas de maux de tête légers, troubles de la concentration, somnolence, vertige, sécheresse de la bouche, troubles gastro-intestinaux (p.ex. diarrhée, douleurs abdominales), nausées et de réactions d'hypersensibilité ont été rapportés. Sous traitement avec Cétirizine Streuli, de rares cas de crises de convulsions, de troubles de la motricité, de réactions de photosensibilité, de lésions hépatiques, de choc allergique, d'arrêt circulatoire, de surdité, de malaise, de démangeaisons, d'éruptions cutanées, d'urticaire, de troubles de la sensibilité cutanée, d'accélération du rythme cardiaque et d'agitation, d'œdèmes (gonflements), de prise de poids, de confusion, d'hallucinations, d'insomnie, d'agressivité, de troubles de la miction (excrétion urinaire anormale), de fatigue extrême, d'inflammations veineuses (phlébites) et de troubles de la vue ont été observés. On peut également observer des pertes de mémoire (amnésie), des troubles de la mémoire, des vertiges, de la rétention urinaire, une augmentation de l'appétit, des pensées suicidaires, des cauchemars, des douleurs articulaires, une éruption cutanée aiguë sur tout le corps accompagnée de pustules et une inflammation du foie, dont la fréquence ne peut pas être évaluée à partir des données disponibles.

Des cas de démangeaisons et/ou d'urticaire suite à l'arrêt de la cétirizine ont été rapportés.

En cas d'apparition d'un de ces effets secondaires, cessez la prise de Cétirizine Streuli et informez-en votre médecin. Si vous remarquez des effets secondaires, veuillez en informer votre médecin, votre pharmacien. Ceci vaut en particulier pour les effets secondaires non mentionnés dans cette notice d'emballage.

À quoi faut-il encore faire attention?

Conserver dans l'emballage original à température ambiante (15-25 °C) et hors de portée des enfants.

Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Cétirizine Streuli?

Principes actifs

1 comprimé filmé contient: Dihydrochloride de cétirizine 10,0 mg.

Excipients

1 comprimé filmé contient: Lactose monohydraté (73,4 mg), Amidon de maïs, Povidone, Stéarate de magnésium, Hypromellose, Macrogols, Talc (E 553b), Dioxyde de titane (E171), Siméticone.

Numéro d’autorisation

56330 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Cétirizine Streuli? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

Cétirizine Streuli 10 mg, comprimés filmés (sécables)

Emballage à 10, 30 et 50 comprimés filmés.

Cétirizine Streuli 10 mg, en emballage de 10 comprimés filmés, est disponible en pharmacie ou en droguerie, sans ordonnance médicale.

Cétirizine Streuli 10 mg, en emballages de 30 ou 50 comprimés filmés sont disponibles en pharmacie, uniquement sur ordonnance médicale.

Titulaire de l’autorisation

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en juin 2017 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos’è Cetirizina Streuli e quando si usa?

Cetirizina Streuli è un medicamento efficace nel trattamento base di malattie allergiche. La sua azione consiste nel blocco dell'effetto dell'istamina liberata nell'organismo durante le reazioni allergiche. Cetirizina Streuli si usa negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni di età per il trattamento di malattie allergiche come il raffreddore da fieno, la rinite allergica, la congiuntivite allergica e l'orticaria cronica (spesso associata a prurito). La durata del trattamento per i bambini con rinite allergica non deve superare le 4 settimane. Cetirizina Streuli è disponibile sotto forma di compresse rivestite.

Quando non si può assumere/usare Cetirizina Streuli?

Non devono assumere il medicamento i pazienti che presentano ipersensibilità al principio attivo, ad altre sostanze affini o ad uno qualsiasi dei componenti di Cetirizina Streuli.

Cetirizina Streuli non dev'essere assunto durante l'allattamento.

Le donne in gravidanza possono assumere Cetirizina Streuli solo su prescrizione medica.

Le compresse, invece, contengono lattosio. I pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere Cetirizina Streuli compresse rivestite.

Pazienti con gravi patologie renali (insufficienza renale grave con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) non devono assumere Cetirizina Streuli.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione/nell’uso di Cetirizina Streuli?

Non devono essere trattati con Cetirizina Streuli i bambini al di sotto dei 6 anni.

L'eventuale assunzione di Cetirizina Streuli in concomitanza con teofillina (un principio attivo per il trattamento dell'affanno respiratorio) deve avvenire esclusivamente dopo aver consultato il proprio medico.

Cetirizina Streuli e i preparati contenenti glipizide (una sostanza per il trattamento del diabete) non devono essere assunti contemporaneamente. Si raccomanda di assumere il medicamento a base di glipizide al mattino e Cetirizina Streuli alla sera.

Gli epilettici devono assumere Cetirizina Streuli con cautela, perché potrebbe scatenare attacchi convulsivi.

Si raccomanda di usare cautela in caso di assunzione concomitante di Cetirizina Streuli e calmanti o analgesici.

Si raccomanda inoltre cautela nella guida di veicoli o nell'uso di macchine, in quanto l'assunzione di Cetirizina Streuli può indurre sonnolenza.

Durante il trattamento con Cetirizina Streuli si consiglia di non consumare alcolici.

Se deve essere sottoposto a un test allergico, chieda al suo medico se debba interrompere l'assunzione di Cetirizina Streuli per alcuni giorni prima del test, poiché questo medicamento potrebbe influenzare il risultato del test allergico.

Nei pazienti con predisposizione alla ritenzione urinaria (per es. in caso di lesione del midollo spinale, ingrossamento della prostata), Cetirizina Streuli può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Le compresse rivestite contengono lattosio. Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicamento.

Informi il suo medico o il suo farmacista o il suo droghiere, nel caso in cui

• soffre di altre malattie
• soffre di allergie o
• assume altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa)

Si può assumere/usare Cetirizina Streuli durante la gravidanza o l’allattamento?

Nei test sugli animali non sono stati osservati effetti indesiderati. Si consiglia tuttavia di non assumere Cetirizina Streuli né altri medicamenti durante la gravidanza. Se si assume per errore Cetirizina Streuli in gravidanza, non si prevedono effetti nocivi per il feto, tuttavia si raccomanda di interrompere immediatamente il trattamento.

Se è incinta o se pianifica una gravidanza, ne informi il suo medico.

Cetirizina Streuli non dev'essere assunto durante l'allattamento in quanto il principio attivo passa al latte materno.

Come usare Cetirizina Streuli?

Adulti e bambini dai 6 anni di età: la posologia abituale è di una compressa rivestita di Cetirizina Streuli una volta al giorno. Nei bambini dai 6 ai 12 anni di età la dose può essere frazionata in due assunzioni (mezza compressa rivestita ciascuna, al mattino e alla sera). Qualora dovessero manifestarsi leggeri effetti collaterali (stanchezza, mal di testa, disturbi gastrointestinali) che non si risolvono spontaneamente, è consigliabile frazionare la dose giornaliera anche negli adulti, suddividendola in due somministrazioni da mezza compressa rivestita ciascuna, al mattino e alla sera.

Pazienti con insufficienza renale moderata o grave

I pazienti con compromissione della funzionalità renale (insufficienza renale) possono essere trattati con una dose inferiore di medicamento in base alla gravità della malattia renale, secondo la posologia stabilita dal medico curante.

Le compresse rivestite di Cetirizina Streuli vanno inghiottite senza masticare, con un bicchiere d'acqua o altro liquido.

Cetirizina Streuli si può assumere ai pasti o lontano da essi. La durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dal decorso dei disturbi, e viene stabilita dal medico. Se dimentica di assumere una dose di Cetirizina Streuli, continui semplicemente il trattamento. Non assuma una dose doppia per compensare quella dimenticata.

In caso di sovradosaggio si rivolga immediatamente al suo medico.

Si attenga alla posologia indicata nel foglietto illustrativo o prescritta dal medico. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte, ne parli al suo medico, al suo farmacista o al suo droghiere.

Quali effetti collaterali può avere Cetirizina Streuli?

Con l'assunzione di Cetirizina Streuli possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali: all'inizio del trattamento può manifestarsi una lieve stanchezza. Sono stati riferiti anche casi di leggero mal di testa, difficoltà di concentrazione, sonnolenza, capogiri, secchezza della bocca, disturbi gastrointestinali (p. es. diarrea, dolori addominali), nausea e reazioni di ipersensibilità. Raramente, durante il trattamento con Cetirizina Streuli, sono stati riportati episodi convulsivi, disturbi motori, reazioni di fotosensibilità, danni epatici, shock allergico, collasso circolatorio, intorpidimento, malessere, prurito, eruzione cutanea, orticaria, disturbi della sensibilità cutanea, tachicardia e agitazione, edema (gonfiore), aumento di peso corporeo, stato confusionale, allucinazioni, insonnia, aggressività, disturbi della minzione (escrezione urinaria anomala), stanchezza estrema, flebiti e disturbi della visione. Si possono manifestare perdita della memoria (amnesia), disturbi della memoria, capogiri, ritenzione urinaria, aumento dell'appetito, pensieri di suicidio, incubi, dolori articolari, eruzione cutanea acuta su tutto il corpo accompagnato da pustole ed epatite la cui frequenza non è valutabile in base ai dati disponibili.

Dopo sospensione del trattamento con cetirizina, sono stati segnalati prurito e/o orticaria.

Se riscontra uno di questi effetti collaterali, interrompa l'assunzione di Cetirizina Streuli e informi il suo medico. Se osserva effetti collaterali, si rivolga al suo medico, farmacista o droghiere, soprattutto se si tratta di effetti collaterali non descritti in questo foglietto illustrativo.

Di che altro occorre tener conto?

Conservare il medicamento nella confezione originale, a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Il medico, il farmacista o il droghiere, che sono in possesso di un'informazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Cetirizina Streuli?

Principi attivi

1 compressa rivestita contiene: Cetirizina-dicloridrato 10,0 mg.

Sostanze ausiliarie

1 compressa rivestita contiene: Lattosio monoidrato (73,4 mg), Amido di mais, Povidone, Magnesio stearato, Ipromellosa, Macrogol, Talko (E 553b), Titanio diossido (E171), Simeticone.

Numero dell’omologazione

56330 (Swissmedic).

Dove è ottenibile Cetirizina Streuli? Quali confezioni sono disponibili?

Cetirizina Streuli 10 mg, compresse rivestite

Confezioni da 10, 30 o 50 compresse rivestite.

Cetirizina Streuli 10 mg, in confezioni da 10 compresse rivestitte, può essere acquistato in farmacia o in drogheria senza prescrizione medica.

Cetirizina Streuli 10 mg, in confezioni da 30 o 50 compresse rivestite, possono essere acquistati in farmacia solo dietro presentazione della prescrizione medica.

Titolare dell’omologazione

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel giugno 2017 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Eine Filmtablette enthält: Cetirizini dihydrochloridum.

Hilfsstoffe

1 Filmtablette enthält:

Lactosum monohydricum (73,4 mg), Maydis amylum, Povidonum, Magnesii stearas, Hypromellosum, Macrogolum, Talcum (E 553b), Titanii dioxidum (E 171), Simeticonum emulsion.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 teilbare Filmtablette enthält: Cetirizini dihydrochloridum 10,0 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren zur Behandlung von

Allergischer Rhinitis, saisonal (Heuschnupfen, Pollinosis; die Behandlungsdauer bei Kindern mit saisonaler Rhinitis beträgt maximal 4 Wochen) und perennial.

Allergischer Konjunktivitis.

Chronischer idiopathischer Urtikaria.

Dosierung/Anwendung

Saisonale allergische Rhinitis

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette).

Kinder von 6 bis 12 Jahren: Während maximal 4 Wochen 1 Mal täglich 10 mg (1 Filmtablette).

Alternativ kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette morgens und abends) verteilt werden.

Allergische Konjunktivitis

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette).

Kinder von 6 bis 12 Jahren: Während maximal 4 Wochen 1 Mal täglich 10 mg (1 Filmtablette).

Alternativ kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette morgens und abends) verteilt werden.

Perenniale allergische Rhinitis, chronische idiopathische Urtikaria

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette).

Kinder von 6 bis 12 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette).

Alternativ kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette morgens und abends) verteilt werden.

Dosierung bei speziellen Patientenpopulationen

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten kann auf Grund der eventuell reduzierten Nierenfunktion eine Anpassung der Dosis angebracht sein (siehe unten «Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion»).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Dosisintervalle sind je nach Nierenfunktion individuell einzustellen. Die Dosisanpassung sollte gemäss der folgenden Tabelle vorgenommen werden. Bei der Anwendung dieser Tabelle zur Dosisanpassung muss der Wert der Kreatinin-Clearance (Cl_cr) des Patienten in ml/min abgeschätzt werden.

Die Cl_cr in ml/min kann aus dem Serum-Kreatinin (mg/dl) nach folgender Formel bestimmt werden:

Cl_cr = ([140 – Alter (Jahre)] × Gewicht (kg)) : 72 × Serum-Kreatinin (mg/dl) (× 0.85 bei Frauen).

Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit ausschliesslich eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit gleichzeitig eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist die Dosis entsprechend anzupassen (siehe «Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion»).

Hinweise für die Einnahme

Die Einnahme soll am Abend erfolgen, weil die Symptome am Abend stärker ausgeprägt sind. Die Filmtablette sollte unzerkaut mit Flüssigkeit eingenommen werden.

Die Einnahme von Cetirizin Streuli kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Sollten bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren leichte Nebenreaktionen auftreten, dann empfiehlt sich die Einnahme je einer ½ Filmtablette Cetirizin Streuli morgens und abends.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Cetirizin, einem anderen Piperazin-Derivat oder einem der Hilfsstoffe.

Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz.

(Kreatinin-Clearance <10 ml/min).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosierung entsprechend angepasst werden (s. Kapitel «Dosierung/Anwendung»).

Bei älteren Patienten kann auf Grund der eventuell reduzierten Nierenfunktion eine Anpassung der Dosis angezeigt sein.

Vorsicht ist angezeigt bei Patienten mit Prädisposition für Harnretention (wie z.B. Rückenmarksverletzung, Prostatavergrösserung), da Cetirizin das Risiko einer Harnretention erhöhen kann.

Vorsicht ist bei Patienten mit Epilepsie und bei Patienten mit Krampfneigung angezeigt.

Antihistaminika wirken hemmend auf Allergietests der Haut. Daher sollte die Behandlung drei Tage vor der Durchführung eines solchen unterbrochen werden.

Die Anwendung der Filmtabletten ist bei Kindern unter 6 Jahren nicht empfohlen, da diese Formulierung keine geeignete Dosisanpassung ermöglicht.

Da Cetirizin zu vermehrter Schläfrigkeit führen kann, ist besondere Vorsicht geboten, wenn Cetirizin Streuli zusammen mit Alkohol oder zentral dämpfenden Pharmaka eingenommen wird.

Die Filmtabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Interaktionen

Die gleichzeitige Anwendung mit Azithromycin, Cimetidin, Erythromycin, Ketoconazol oder Pseudoephedrin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Cetirizin. Es wurden keine pharmakodynamischen Interaktionen beobachtet. Gemäss in vitro Untersuchungen beeinflusst Cetirizin die Proteinbindung von Warfarin nicht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Azithromycin, Erythromycin, Ketoconazol, Theophyllin und Pseudoephedrin zeigte keine relevanten Veränderungen der klinischen Laborparameter, Vitalfunktionen und EKG.

In einer Studie mit gleichzeitiger Gabe von Theophyllin (400 mg/Tag) und Cetirizin (20 mg/Tag) wurde eine leichte, jedoch statistisch signifikante Erhöhung der 24-Stunden-AUC von 19% für Cetirizin und von 11% für Theophyllin sowie eine Zunahme der maximalen Plasmaspiegel von 7,7% und 6,4% für Cetirizin bzw. Theophyllin beobachtet. Gleichzeitig verringerte sich die Clearance von Cetirizin um -16% sowie von Theophyllin um -10% unter Applikation von Cetirizin bei Patienten mit Theophyllin-Vorbehandlung. Eine Vorbehandlung mit Cetirizin beeinflusste die pharmakokinetischen Parameter von Theophyllin jedoch nicht signifikant.

Nach einer Einzeldosis von 10 mg Cetirizin wurde die Wirkung von Alkohol (0,8‰) nicht wesentlich potenziert; für einen von 16 psychometrischen Tests konnte eine statistisch signifikante Interaktion mit Diazepam 5 mg nachgewiesen werden.

Die gleichzeitige Verabreichung von täglich 10 mg Cetirizin mit Glipizid führte zu einer leichten Senkung der Glukosespiegel. Dieser Effekt ist klinisch nicht relevant. Trotzdem wird eine separate Einnahme, Glipizid am Morgen und Cetirizin am Abend, empfohlen.

Das Ausmass der Absorption von Cetirizin wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht verringert, obwohl die Absorptionsgeschwindigkeit um 1 Stunde vermindert ist.

Bei einer Multiple-Dose-Studie mit Ritonavir (600 mg zweimal pro Tag) und Cetirizin (10 mg pro Tag), war die Cetirizin-Exposition etwa um 40% erhöht, während die Ritonavir-Exposition bei gleichzeitiger Verabreichung von Cetirizin leicht verändert (-11%) war.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Begrenzte klinische Daten zur Anwendung von Cetirizin bei Schwangeren (zwischen 300-1000) geben keinen eindeutigen Hinweis auf Missbildungen oder feto/neonatale Toxizität in Zusammenhang mit Cetirizin. Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten oder die postnatale Entwicklung.

Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Stillzeit

Cetirizin sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übergeht.

In Abhängigkeit vom Zeitpunkt der Probennahme nach der Verabreichung entspricht die Konzentration in der Muttermilch 25% bis 90% der im Plasma gemessenen Konzentration. Mit Cetirizin assoziierte unerwünschte Wirkungen können bei gestillten Säuglingen beobachtet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Cetirizin kann zu vermehrter Schläfrigkeit führen. Cetirizin Streuli hat daher einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Im Gegensatz zu den H₁-Rezeptorantagonisten der ersten Generation dringt Cetirizin weniger stark ins Zentralnervensystem ein. Klinische Studien haben gezeigt, dass Cetirizin in der empfohlenen Dosierung nur leichte unerwünschte Wirkungen auf das Zentralnervensystem hat, wie zum Beispiel Somnolenz, Müdigkeit, Benommenheit, Konzentrationsstörungen, Schwindel und Kopfschmerzen. In einigen Fällen wurde über eine paradoxe ZNS-Stimulierung berichtet.

Obwohl Cetirizin ein selektiver Antagonist der peripheren H₁-Rezeptoren ist und keine wesentliche anticholinerge Aktivität aufweist, wurde in Einzelfällen von Miktionsstörungen, Akkommodationsstörungen und Mundtrockenheit berichtet.

Bei einzelnen Patienten sind Fälle von Leberfunktionsstörungen festgestellt worden, begleitet von einer Erhöhung der Lebermarkerenzymwerte und der Werte für Bilirubin. In der Regel normalisierten sich die Werte nach dem Absetzen des Medikamentes.

Sicherheitsdaten aus klinischen Studien

Die Sicherheitsdaten aus klinischen Studien, in denen Cetirizin in der empfohlenen Tagesdosis (10 mg/Tag für Cetirizin) mit Placebo oder mit einem anderen Antihistaminikum verglichen wurden, umfassen über 3200 Patienten. Folgende Nebenwirkungen mit einer Inzidenz von mindestens 1% konnten dabei beobachtet werden:

In placebo-kontrollierten Studien mit Kindern (ab 6 Monate bis 12 Jahre) wurden folgende unerwünschte Wirkungen von Cetirizin beobachtet:

Sicherheitsdaten aus Marktbeobachtung (PMS)

Zusätzlich zu den während der klinischen Studien gemeldeten, oben aufgeführten Nebenwirkungen, wurden Einzelfälle der folgenden Nebenwirkungen nach der Markteinführung beobachtet.

Die Nebenwirkungen werden nach Systemorganklassen (MedDRA) beschrieben und die Häufigkeiten aufgrund der Meldungen nach der Markeinführung geschätzt:

Häufigkeiten werden folgendermassen angeordnet:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10'000), nicht bekannt (Häufigkeit kann aufgrund der vorhandenen Daten nicht geschätzt werden).

Herzerkrankungen

Selten: Tachykardie.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten: Thrombocytopenie.

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Parästhesie.

Selten: Konvulsionen.

Sehr selten: Dysgeusie, Dyskinesie, Dystonie, Synkope, Tremor.

Nicht bekannt: Taubheit, Amnesie, Gedächtnisstörungen.

Augenerkrankungen

Sehr selten: Akkommodationsstörungen, Sehstörungen, Oculogyration.

Nicht bekannt: Vaskulitis.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Nicht bekannt: Schwindel.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Diarrhöe.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr selten: Dysuria, Enuresis.

Nicht bekannt: Harnretention.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Pruritus, Rash.

Selten: Urtikaria.

Sehr selten: Angioneurotisches Ödem, fixes Arzneimittelexanthem.

Nicht bekannt: Akut generalisierendes pustulöses Exanthem (AGEP).

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Nicht bekannt: Arthralgie.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Gelegentlich: Asthenie, Unwohlsein.

Selten: Ödem.

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Hypersensitivität.

Sehr selten: Anaphylaktischer Schock.

Leber- und Gallenerkrankungen

Selten: Leberfunktionsstörungen (erhöhte Transaminasen, alkaline Phosphatase, GGT und Bilirubin).

Nicht bekannt: Hepatitis.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Nicht bekannt: erhöhter Appetit.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Erregungszustände.

Selten: Aggression, Verwirrung, Depression, Schlaflosigkeit, Halluzination.

Sehr selten: Tic.

Nicht bekannt: Selbstmordgedanken, Alpträume.

Untersuchungen

Selten: Gewichtszunahme.

Nach Marktzulassung wurden folgende unerwünschte Wirkungen beobachtet: Pruritus und/oder Urtikaria nach Absetzen von Cetirizin.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Symptome

Die Symptome, welche in Fällen von deutlicher Überdosierung beobachtet werden konnten, betrafen das Zentralnervensystem oder standen in Zusammenhang mit einer möglichen anticholinergen Wirkung. Unerwünschte Reaktionen, welche nach Einnahme von mindestens dem Fünffachen der empfohlenen Tagesdosis beobachtet werden konnten, waren: Verwirrung, Diarrhöe, Benommenheit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Mydriasis, Pruritus, Unruhe, Sedierung, Somnolenz, Stupor, Tachykardie, Tremor, Harnverhaltung.

Massnahmen bei Überdosierung

Für Cetirizin ist kein spezifisches Antidot bekannt.

Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen. Eine Magenspülung und/oder Gabe von Aktivkohle kann sinnvoll sein, sofern die Überdosierung noch nicht lange zurückliegt. Cetirizin ist nur unvollständig dialysierbar.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

R06AE07

Antihistaminikum zum systemischen Gebrauch, Piperazin-Derivat.

Wirkungsmechanismus

Cetirizin, ein Metabolit von Hydroxyzin, ist ein Antihistaminikum mit antiallergischen Eigenschaften. Es ist ein selektiver H₁-Antagonist mit geringen Wirkungen auf andere Rezeptoren und somit im Wesentlichen frei von anticholinergen und antiserotoninergen Eigenschaften. Cetirizin hemmt die histaminvermittelte allergische Reaktion vom Soforttyp und reduziert die Zellmigration und Freisetzung von Mediatoren bei der Allergie vom verzögerten Typ. Es passiert die Blut-Hirn-Schranke kaum und kann demzufolge die zentralen H₁-Rezeptoren kaum erreichen.

Pharmakodynamik

In Histamin-Hautstudien setzte die Wirkung mit 10 mg Cetirizin nach 1 Stunde ein, erreichte ein Maximum nach der 2. bis zur 12. Stunde, und war nach 24 Stunden noch statistisch signifikant nachweisbar.

Neben seiner Anti-H₁-Aktivität zeigt Cetirizin zusätzlich eine antientzündliche Wirkung und greift damit in die Spätphase der allergischen Reaktion ein. So wird durch Cetirizin:

• bei einer Dosierung von 10 mg ein oder zwei Mal täglich die Rekrutierung von Lymphocyten, insbesondere von Eosinophilen, in der Haut gehemmt,
• bei einer Dosis von 30 mg/Tag der Austritt von Eosinophilen in die Bronchioalveolarflüssigkeit nach allergen-induzierten Bronchialkonstriktion inhibiert,
• die Kallikrein-induzierte späte Entzündungsreaktion inhibiert,
• die Expression von Entzündungsmarkern wie ICAM-1 oder VCAM-1 unterdrückt,
• die Wirkung von Histaminliberatoren wie PAF oder Substanz P inhibiert.

Klinische Wirksamkeit

Die klinische Wirksamkeit von Cetirizin ist durch eine Reihe von doppelblinden Studien gegen Placebo bzw. im Vergleich mit anderen Antihistaminika belegt worden. Der grundlegende Nachweis der Wirksamkeit für die Indikation «saisonale allergische Rhinitis» wurde anhand von drei Studien mit insgesamt 859 Patienten erbracht. Die Indikationen «perenniale allergische Rhinitis» und «chronische idiopathische Urtikaria» wurden durch die Resultate von drei Studien mit insgesamt 682 Patienten bzw. zwei Studien mit 365 Patienten untermauert.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung der festen Arzneiform wird Cetirizin rasch aus dem Magendarmtrakt resorbiert. Cetirizin weist im Bereich von 5 bis 60 mg eine lineare Kinetik auf. Nach 3 Tagen wird der «steady state» erreicht.

Das pharmakokinetische Profil von Cetirizin verhält sich bei Kindern und Erwachsenen qualitativ ähnlich. Die Verabreichung von 5 mg Cetirizin bei Kindern führt zur gleichen Wirkstoffkonzentration im Körper wie eine 10 mg Dosis bei Erwachsenen. Nach Einnahme von Cetirizin 10 mg werden beim Erwachsenen maximale Plasmaspiegel (C_max) von 350 ng/ml nach 1-2 Stunden gemessen. Die bei Kindern gemessenen maximalen Plasmaspiegel nach Verabreichung von 5 mg Cetirizin lagen bei 1 Std. bei 275 ng/ml.

Distribution

Das Verteilungsvolumen nach 10 mg Gabe liegt beim Erwachsenen bei 35 Litern und die Plasma-Proteinbindung beträgt 93%. Bei Kindern beträgt das Verteilungsvolumen nach 5-mg-Gabe etwa 17 Liter.

Geringe Mengen Cetirizin werden in die Muttermilch sezerniert.

Metabolismus

Bei Erwachsenen werden 60% der oralen Dosis unverändert im Urin ausgeschieden.

Elimination

Die Substanz weist bei Erwachsenen nach 10 mg Gabe eine totale Clearance von 0,60 ml/min/kg auf, die Halbwertszeit der Elimination (t_½β) beträgt ca. 10 Stunden.

Mehrfachdosen verändern die pharmakokinetischen Parameter nicht. Die Einnahme von 10 mg Cetirizin täglich während 10 Tagen führte nicht zur Kumulation.

Nach Therapieende fällt der Plasmaspiegel von Cetirizin rasch unter die Nachweisgrenze ab. Allergie-Tests sind somit nach 3 Tagen wieder möglich.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Ältere Patienten

Die Halbwertszeit in einer Gruppe von 16 älteren Probanden erhöhte sich um 50% und die Eliminationsrate sank um 40% im Vergleich zur Kontrollgruppe. Die Abnahme der Cetirizin-Clearance bei diesen älteren Probanden war vermutlich auf ihre reduzierte Nierenfunktion zurückzuführen.

Kinder und Jugendliche

Bei Kindern von 6-12 Jahren werden 70% der oralen Dosis von Cetirizin unverändert im Urin ausgeschieden.

Die Substanz weist bei Kindern nach 5 mg Gabe eine totale Clearance von 0,93 ml/min/kg auf.

Die Halbwertszeit von Cetirizin beträgt 6 Stunden bei Kindern von 6-12 Jahren und 5 Stunden bei Kindern im Alter von 2-6 Jahren.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Kinetik von Cetirizin im «steady state»-Bereich (10 mg/Tag Cetirizin an sieben aufeinander folgenden Tagen) in Patienten mit einer leichten Einschränkung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance über 40 ml/min) unterscheidet sich nicht wesentlich von derjenigen von gesunden Probanden. Bei Patienten mit mässig eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance zwischen 10 und 40 ml/min) zeigte sich eine Verdreifachung der Halbwertszeit und eine 70%-ige Reduktion der Clearance im Vergleich zu gesunden Probanden.

Bei Hämodialyse-Patienten (Kreatinin-Clearance unter 7 ml/min) ist die Gesamtkörperclearance nach einer einmaligen Gabe von 10 mg Cetirizin verglichen mit Gesunden um etwa 70% verringert, während sich die Halbwertszeit um den Faktor 3 erhöht hat. Im Verlauf einer Standardhämodialyse werden <10% der Cetirizinmenge aus dem Plasma entfernt.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit chronischen Leberschäden, welche 10 oder 20 mg Cetirizin erhielten, zeigten eine um 50% verlängerte Halbwertszeit und eine um 40% reduzierte Clearance im Vergleich mit gesunden Probanden.

Präklinische Daten

Die präklinischen Untersuchungen zur Sicherheit, Pharmakologie und chronischen Toxizität lieferten keine Hinweise auf eine besondere Gefährdung bei Menschen. So liegen die NOEL («no observed effect levels») bei Studien zur chronischen Toxizität bei Hunden um einen Faktor 40 (6 Monatsstudien) bis 75–220 (4 Wochenstudien), bei Affen um einen Faktor 85 über der entsprechenden therapeutischen Dosis beim Menschen.

Studien zur Reproduktionstoxizität konnten keinen negativen Einfluss von Cetirizin auf Fortpflanzung und Entwicklung der Nachkommenschaft entdecken.

Cetirizin ist nicht mutagen und liess kein kanzerogenes Potential erkennen.

Bei Meerschweinchen führte eine i.v. Dosis Cetirizin, die dem 200-fachen der Dosis entspricht, welche den Histamin-induzierten Bronchospasma zu unterdrücken vermag, zu keiner Verlängerung des QTc-Intervalls. Auch bei Hunden und Affen, welche über 1 Jahr lang täglich das 275-fache bzw. 225-fache der therapeutischen Dosis beim Menschen p.o. erhielten, zeigte sich ebenfalls keine Auswirkung auf das QTc-Intervall.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Es liegen keine Angaben zu Inkompatibilitäten vor.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Nach Therapieende fällt der Plasmaspiegel von Cetirizin mit einer Halbwertszeit von etwa 10 Stunden ab. Allergietests sind somit 3 Tage nach Absetzen von Cetirizin Streuli wieder möglich.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

In der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Es sind keine speziellen Hinweise zu beachten.

Zulassungsnummer

56330 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

Oktober 2018.

Composizione

Principi attivi

1 compressa rivestita contiene: cetirizina dicloridrato.

Sostanze ausiliarie

1 compressa rivestita contiene:

Lactosum monohydricum (73,4 mg), Maydis amylum, Povidonum, Magnesii stearas, Hypromellosum, Macrogolum, Talcum (E 553b), Titanii dioxidum (E 171), Simeticonum emulsion.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 compressa rivestita divisibile contiene: 10,0 mg di cetirizina dicloridrato.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni di età per il trattamento di

Rinite allergica, stagionale (raffreddore da fieno, pollinosi; la durata del trattamento nei bambini con rinite stagionale è di massimo 4 settimane) e perenne.

Congiuntivite allergica.

Orticaria idiopatica cronica.

Posologia/Impiego

Rinite allergica stagionale

Adulti e adolescenti oltre i 12 anni: la dose consigliata è di 10 mg (1 compressa rivestita) una volta al giorno.

Bambini dai 6 ai 12 anni di età: 10 mg (1 compressa rivestita) una volta al giorno per massimo 4 settimane.

In alternativa la dose può essere frazionata in due assunzioni (mezza compressa al mattino e mezza alla sera).

Congiuntivite allergica

Adulti e adolescenti oltre i 12 anni: la dose raccomandata è di 10 mg (1 compressa rivestita) una volta al giorno.

Bambini dai 6 ai 12 anni di età: 10 mg (1 compressa rivestita) una volta al giorno per massimo 4 settimane.

In alternativa la dose può essere frazionata in due assunzioni (mezza compressa al mattino e mezza alla sera).

Rinite allergica perenne, orticaria idiopatica cronica

Adulti e bambini oltre i 12 anni: la dose raccomandata è di 10 mg (1 compressa rivestita) una volta al giorno.

Bambini dai 6 ai 12 anni di età: la dose raccomandata è di 10 mg (1 compressa rivestita) una volta al giorno.

In alternativa la dose può essere frazionata in due assunzioni (mezza compressa al mattino e mezza alla sera).

Posologia in popolazioni speciali

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani, a fronte di un'eventuale insufficienza renale, può essere necessario un adattamento posologico (vedere nel seguito «Pazienti con insufficienza renale»).

Pazienti con insufficienza renale

Gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati a seconda della funzionalità renale. L'adattamento posologico deve essere effettuato in base alla seguente tabella. Nell'utilizzare questa tabella per l'adattamento della posologia occorre stimare il valore di clearance della creatinina (Cl_cr) del paziente in ml/min.

La Cl_cr in ml/min può essere determinata dalla creatinina sierica (mg/dl) secondo la seguente formula:

Cl_cr = ([140 – età (anni)] × peso (kg)) : 72 × creatinina sierica (mg/dl) (× 0.85 nelle donne).

Adattamento posologico nei pazienti con insufficienza renale

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza esclusivamente epatica non è necessario un adattamento posologico. Nei pazienti con insufficienza epatica e concomitante insufficienza renale la posologia deve essere adattata di conseguenza (vedere «Pazienti con insufficienza renale»).

Indicazioni per l'assunzione

L'assunzione deve avvenire la sera, in quanto la sera i sintomi sono più accentuati. La compressa deve essere ingerita intera con del liquido.

Cetirizina Streuli si può assumere ai pasti o lontano da essi.

Qualora adulti e adolescenti oltre ai 12 anni manifestino effetti collaterali lievi si consiglia l'assunzione di Cetirizina Streuli ½ compressa rivestita di al mattino e ½ alla sera.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo cetirizina, a un altro derivato della piperazina o a una delle sostanze ausiliarie.

Pazienti con insufficienza renale terminale.

(Clearance della creatinina <10 ml/min).

Avvertenze e misure precauzionali

Nei pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere adattata di conseguenza (vedere il capitolo «Posologia/Somministrazione»).

Nei pazienti anziani, a fronte di un'eventuale insufficienza renale, può essere indicato un adattamento posologico.

Nei pazienti con predisposizione alla ritenzione urinaria (per es. in caso di lesione del midollo spinale, ipertrofia prostatica) la cautela è d'obbligo in quanto cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Nei pazienti con epilessia e con predisposizione ai crampi va usata cautela.

Gli antistaminici influenzano i risultati dei test allergici cutanei; pertanto, il trattamento deve essere interrotto tre giorni prima dell'esecuzione.

La somministrazione delle compresse rivestite non è raccomandata nei bambini di età inferiore ai 6 anni, in quanto questa formulazione non consente un adattamento posologico idoneo.

Poiché cetirizina può indurre aumentata sonnolenza, particolare cautela va usata quando Cetirizina Streuli è assunta con alcool o farmaci inibitori del sistema nervoso centrale.

Le compresse rivestite contengono lattosio. I pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit assoluto di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non dovrebbero assumere questo medicinale.

Interazioni

L'assunzione in contemporanea con azitromicina, cimetidina, eritromicina, ketoconazolo o pseudoefedrina non ha alcun effetto sui parametri farmacocinetici di cetirizina. Non sono state osservate interazione farmacodinamiche. Secondo studi in vitro cetirizina non influenza il legame proteico di warfarin.

L'assunzione in contemporanea con azitromicina, eritromicina, ketoconazolo, teofillina e pseudoefedrina non ha evidenziato modifiche rilevanti dei parametri clinici di laboratorio, delle funzioni vitali e dell'ECG.

In uno studio sulla somministrazione contemporanea di teofillina (400 mg al giorno) e cetirizina (20 mg al giorno) sono stati osservati un aumento lieve, ma statisticamente significativo, dell'AUC nelle 24 ore pari al 19% per cetirizina e all'11% per teofillina e un incremento dei livelli plasmatici massimi di cetirizina e teofillina pari risp. al 7,7% e al 6,4%. Al contempo, la clearance di cetirizina si è ridotta del -16% e quella di teofillina del -10% sotto somministrazione di cetirizina nei pazienti pretrattati con teofillina. Tuttavia, il pretrattamento con cetirizina non ha influenzato in maniera significativa i parametri farmacocinetici della teofillina.

Dopo una singola dose di cetirizina da 10 mg, gli effetti dell'alcol (0,8 ‰) non sono stati potenziati in maniera significativa; un'interazione statisticamente significativa con Diazepam 5 mg è stata dimostrata in uno di 16 test psicometrici.

La somministrazione simultanea di 10 mg di cetirizina con glipizide ha comportato una leggera riduzione dei livelli glicemici. Questo effetto non è clinicamente rilevante. Tuttavia, si raccomanda la somministrazione separata, glipizide al mattino e cetirizina alla sera.

Il grado di assorbimento di cetirizina non è diminuito dalla contemporanea assunzione di cibi, benché la velocità di assorbimento sia ridotta di 1 ora.

In uno studio a dosi multiple con Ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l'esposizione a cetirizina è risultata aumentata del 40% circa, mentre l'esposizione a Ritonavir è risultata leggermente modificata per la somministrazione concomitante di cetirizina (- 11%).

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

I dati clinici limitati sulla somministrazione di cetirizina in donne in gravidanza (tra 300-1000) non forniscono indicazioni chiare riguardo a malformazioni o alla tossicità fetale/neonatale associata alla cetirizina. Gli studi sperimentali su animali non hanno mostrato alcuna tossicità diretta o indiretta con effetti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, lo sviluppo del feto o quello postnatale.

Nella somministrazione in gravidanza va usata cautela.

Allattamento

Cetirizina non deve essere assunta durante l'allattamento, in quanto passa nel latte materno.

A seconda del momento del campionamento dalla somministrazione, la concentrazione nel latte materno è pari al 25% - 90% di quella misurata nel plasma. Nei neonati allattati al seno si osservano effetti indesiderati associati a cetirizina.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Cetirizina può indurre aumentata sonnolenza; pertanto, Cetirizina Streuli altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

Effetti indesiderati

Contrariamente agli antagonisti del recettore H₁ di prima generazione, cetirizina penetra nel sistema nervoso centrale meno intensamente. Studi clinici hanno dimostrato che cetirizina, nella posologia raccomandata, ha effetti indesiderati solo lievi sul sistema nervoso centrale, come p. es. sonnolenza, stanchezza, stordimento, difficoltà di concentrazione, vertigini e cefalee. In alcuni casi è stata riferita stimolazione paradossa del SNC.

Benché cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H₁ periferici e non abbia un'attività anticolinergica significativa, in singoli casi sono stati riferiti disturbi della minzione, disturbi dell'accomodazione e secchezza delle fauci.

In singoli pazienti sono stati osservati casi di compromissione della funzione epatica, accompagnati da un aumento dei livelli degli enzimi marcatori epatici e dei valori di bilirubina. Di norma, i valori si sono normalizzati dopo la sospensione del medicamento.

Dati sulla sicurezza dagli studi clinici

I dati sulla sicurezza tratti dagli studi clinici che hanno confrontato cetirizina nella dose giornaliera consigliata (10 mg al giorno per cetirizina) con placebo o un altro antistaminico comprendono oltre 3200 pazienti. Sono stati osservati i seguenti effetti collaterali con un'incidenza di almeno 1%:

Negli studi controllati con placebo su bambini (da 6 mesi a 12 anni di età) sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati di cetirizina:

Dati sulla sicurezza dalla sorveglianza del mercato (PMS)

In aggiunta agli effetti collaterali segnalati durante gli studi clinici succitati, dopo l'introduzione sul mercato, in casi isolati sono stati osservati i seguenti effetti collaterali.

Gli effetti collaterali sono descritti per classe organo sistemica (MedDRA) e le frequenze sono stimate sulla base delle segnalazioni dopo l'introduzione sul mercato:

Le frequenze sono classificate nel modo seguente:

Molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1000), molto raro (<1/10'000), non noto (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Problemi cardiaci

Raro: tachicardia.

Patologie del sangue e del sistema linfatico

Molto rare: trombocitopenia.

Patologie del sistema nervoso

Non comuni: parestesia.

Rare: convulsioni.

Molto rare: disgeusia, discinesia, distonia, sincope, tremore.

Non note: sordità, amnesia, disturbi della memoria.

Problemi oculari

Molto rari: disturbi dell'accomodazione, disturbi visivi, oculorotazione.

Non noti: vasculite.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Non note: vertigini.

Problemi gastrointestinali

Non comuni: diarrea.

Patologie dei reni e delle vie urinarie

Molto rare: disuria, enuresi.

Non note: ritenzione urinaria.

Patologie della cute e del tessuto cellulare sottocutaneo

Non comuni: prurito, rash.

Raro: orticaria.

Molto rare: edema angioneurotico, eritema fisso da farmaci.

Non note: pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP).

Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa

Non note: artralgia.

Disturbi generali e nella sede di somministrazione

Non comuni: astenia, malessere.

Raro: edema.

Disturbi del sistema immunitario

Raro: ipersensibilità.

Molto rari: shock anafilattico.

Patologie epatiche e biliari

Raro: compromissione della funzione epatica (aumento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, la GGT e la bilirubina).

Non note: epatite.

Disturbi metabolici e alimentari

Non noti: aumento dell'appetito.

Disturbi psichiatrici

Non comuni: stati di eccitazione.

Rari: aggressività, confusione, depressione, insonnia, allucinazioni.

Molto rari: Tic.

Non noti: pensieri suicidi, incubi.

Esami medici

Raro: aumento di peso.

Dopo l'autorizzazione all'immissione in commercio sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati: prurito e/o orticaria dopo la sospensione di cetirizina.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Sintomi

I sintomi osservati in caso di notevole sovradosaggio riguardavano il sistema nervoso centrale o erano correlati a un possibile effetto anticolinergico. Le reazioni indesiderate osservate dopo assunzione di una dose pari ad almeno cinque volte quella giornaliera raccomandata sono state: confusione, diarrea, stordimento, stanchezza, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore, ritenzione urinaria.

Misure in caso di sovradosaggio

Per cetirizina non è noto alcun antidoto specifico.

In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico o di sostegno. La lavanda gastrica e/o la somministrazione di carbone attivo possono essere utili nei casi di sovradosaggio recente. Cetirizina è dializzabile solamente in modo incompleto.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

R06AE07

Antistaminico per uso sistemico, derivato della piperazina.

Meccanismo d'azione

Cetirizina, un metabolita dell'idrossizina, è un antistaminico con proprietà antiallergiche. È un antagonista selettivo dell'H₁ con scarso effetto su altri recettori e quindi sostanzialmente privo di proprietà anticolinergiche e antiserotoninergiche. Cetirizina inibisce la reazione allergica mediata dall'istamina di tipo immediato e riduce la migrazione cellulare e il rilascio di mediatori nell'allergia di tipo ritardato. Supera la barriera emato-encefalica in misura molto ridotta e, di conseguenza, raggiunge i recettori H₁ centrali molto scarsamente.

Farmacodinamica

Nei test cutanei con istamina, l'effetto di 10 mg di cetirizina è iniziato dopo 1 ora, ha raggiunto un massimo dopo la 2^a e fino alla 12^a ora ed era dimostrabile in maniera statisticamente significativa anche dopo 24 ore.

Oltre all'attività anti-H₁, cetirizina ha anche un effetto antiinfiammatorio e quindi interviene nella fase tardiva della reazione allergica. Pertanto cetirizina:

• a un dosaggio di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce il reclutamento di linfociti, in particolare di eosinofili, nella pelle,
• a una dose di 30 mg al giorno, inibisce la fuoriuscita di eosinofili nel liquido alveolare bronchiale dopo costrizione bronchiale indotta da allergeni,
• inibisce la risposta infiammatoria tardiva indotta da callicreina,
• sopprime l'espressione di marker infiammatori come ICAM-1 o VCAM-1,
• inibisce l'azione di liberatori di istamina come PAF o sostanza P.

Efficacia clinica

L'efficacia clinica di cetirizina è stata dimostrata da una serie di studi in doppio cieco contro placebo o in confronto con altri antistaminici. La prova di efficacia fondamentale per l'indicazione «Rinite allergica stagionale» è stata fornita sulla base di tre studi per un totale di 859 pazienti. Le indicazioni «rinite allergica perenne» e «orticaria cronica idiopatica» sono suffragate dai risultati di tre studi per un totale di 682 pazienti e di due studi su 365 pazienti.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale della forma farmaceutica solida, cetirizina è rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Cetirizina presenta una cinetica lineare nell'intervallo da 5 a 60 mg. Lo «steady state» è raggiunto dopo 3 giorni.

Il profilo farmacocinetico di cetirizina è qualitativamente analogo nei bambini e negli adulti. La somministrazione di 5 mg di cetirizina nei bambini determina la stessa concentrazione di principio attivo nel corpo di una dose di 10 mg negli adulti. Dopo l'assunzione di 10 mg di cetirizina, negli adulti il livello plasmatico massimo (C_max) di 350 ng/ml è misurato dopo 1-2 ore. I livelli plasmatici massimi misurati nei bambini dopo somministrazione di 5 mg di cetirizina erano di 275 ng/ml dopo 1 ora.

Distribuzione

Il volume di distribuzione dopo somministrazione di 10 mg negli adulti è di 35 litri e il legame alle proteine ​​plasmatiche è del 93%. Nei bambini il volume di distribuzione dopo somministrazione di 5 mg è di circa 17 litri.

Quantità minime di cetirizina vengono secrete nel latte materno.

Metabolismo

Negli adulti il 60% della dose orale è escreto nelle urine in forma immodificata.

Eliminazione

Dopo somministrazione di 10 mg la sostanza presenta, negli adulti, una clearance totale di 0,60 ml/min/kg mentre l'emivita di eliminazione (t_½β) è di circa 10 ore.

Dosi multiple non modificano i parametri farmacocinetici. L'assunzione di 10 mg di cetirizina al giorno per 10 giorni non ne ha comportato l'accumulo.

Dopo la fine della terapia, il livello plasmatico di cetirizina scende rapidamente sotto il limite di rilevabilità. I test allergologici sono nuovamente possibili dopo 3 giorni.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Pazienti anziani

L'emivita in un gruppo di 16 soggetti anziani è risultata aumentata del 50% e il tasso di eliminazione è risultato diminuito del 40% rispetto al gruppo di controllo. La diminuzione della clearance di cetirizina in tali soggetti anziani era probabilmente dovuta alla ridotta funzionalità renale.

Bambini e adolescenti

Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, il 70% della dose orale di cetirizina è escreto nelle urine in forma immodificata.

La sostanza presenta nei bambini, dopo somministrazione di 5 mg, una clearance totale di 0,93 ml/min/kg.

L'emivita di cetirizina è di 6 ore nei bambini di 6-12 anni e di 5 ore nei bambini di 2-6 anni.

Pazienti con insufficienza renale

La cinetica di cetirizina nell'intervallo di «steady state» (10 mg al giorno di cetirizina per sette giorni consecutivi) nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore a 40 ml/min) non differisce significativamente da quella dei soggetti sani. Nei pazienti con funzionalità renale moderatamente compromessa (clearance della creatinina tra 10 e 40 ml/min) l'emivita è risultata triplicata e la clearance ridotta del 70% rispetto ai soggetti sani.

Nei pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min), la clearance corporea totale dopo una somministrazione singola di 10 mg di cetirizina è risultata ridotta del 70% circa rispetto ai soggetti sani, mentre l'emivita è aumentata di un fattore 3. Nel corso di un'emodialisi standard è rimosso dal plasma <10% della quantità di cetirizina.

Pazienti con insufficienza epatica

I pazienti con danno epatico cronico a cui erano stati somministrati 10 o 20 mg di cetirizina presentavano un'emivita più lunga del 50% e una clearance ridotta del 40% rispetto ai soggetti sani.

Dati preclinici

Gli studi preclinici su sicurezza, farmacologia e tossicità cronica non hanno fornito alcuna indicazione di particolari pericolosità nell'uomo. Ad esempio, negli studi sulla tossicità cronica nei cani il NOEL («no observed effect levels») è un fattore compreso tra 40 (6 studi mensili) e 75–220 (4 studi settimanali) mentre nelle scimmie è 85 volte superiore alla dose terapeutica nell'uomo.

Gli studi sulla tossicità riproduttiva non hanno riscontrato alcun effetto negativo di cetirizina sulla riproduzione e lo sviluppo della progenie.

Cetirizina non è mutagena e non è stato identificato alcun potenziale cancerogeno.

Nelle cavie una dose i.v. di cetirizina pari a 200 volte la dose in grado di inibire il broncospasmo indotto da istamina non ha prolungato l'intervallo QTc. Anche nei cani e nelle scimmie, a cui era stata somministrata per 1 anno una dose pari risp. a 275 e 225 volte quella terapeutica p.o. nell'uomo, non è stato dimostrato alcun effetto sull'intervallo QTc.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Non vi sono indicazioni di incompatibilità.

Influenza su metodi diagnostici

Dopo la fine della terapia, il livello plasmatico di cetirizina diminuisce con un'emivita di circa 10 ore. I test allergologici sono nuovamente possibili 3 giorni dopo la sospensione di Cetirizina Streuli.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare nella confezione originale a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Non vi sono indicazioni speciali da osservare.

Numero dell'omologazione

56330 (Swissmedic).

Titolare dell’omologazione

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stato dell'informazione

Ottobre 2018.

Composition

Principes actifs

1 comprimé filmé contient: Cetirizini dihydrochloridum.

Excipients

1 comprimé filmé contient:

Lactosum monohydricum (73,4 mg), Maydis amylum, Povidonum, Magnesii stearas, Hypromellosum, Macrogolum, Talcum (E 553b), Titanii dioxidum (E 171), Simeticonum emulsion.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

1 comprimé filmé sécable contient: Cetirizini dihydrochloridum 10,0 mg.

Indications/Possibilités d’emploi

Adultes et enfants dès 6 ans, pour traiter

la rhinite allergique, saisonnière et pérenne (rhume des foins, pollinose; durée du traitement de la rhinite saisonnière chez l'enfant: 4 semaines au maximum).

la conjonctivite allergique.

l'urticaire idiopathique chronique.

Posologie/Mode d’emploi

Rhinite allergique saisonnière

Adultes et adolescents de plus de 12 ans: la dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé filmé).

Enfants de 6 à 12 ans: durant 4 semaines au maximum, 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé filmé).

La dose peut être répartie sur deux prises (soit un demi-comprimé filmé le matin et le soir).

Conjonctivite allergique

Adultes et adolescents de plus de 12 ans: la dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé filmé).

Enfants de 6 à 12 ans: durant 4 semaines au maximum, 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé filmé).

La dose peut être répartie sur deux prises (soit un demi-comprimé filmé le matin et le soir).

Rhinite allergique pérenne, urticaire chronique idiopathique

Adultes et adolescents de plus de 12 ans: la dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé filmé).

Enfants de 6 à 12 ans: la dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé filmé).

La dose peut être répartie sur deux prises (soit un demi-comprimé filmé le matin et le soir).

Instructions spéciales pour le dosage

Patients âgés

Envisager une adaptation de la posologie chez les patients âgés car leur fonction rénale peut être diminuée (voir «Patients dont la fonction rénale est diminuée»).

Patients dont la fonction rénale est diminuée

Déterminer l'intervalle posologique individuellement selon l'état de la fonction rénale. Adapter la posologie en fonction du tableau donné ci-dessous. Pour utiliser ce tableau d'adaptation posologique, calculer la clairance de la créatinine (Cl_cr) du patient en ml/min.

La Cl_cr en ml/min peut être calculée à partir de la créatinine sérique (mg/dl) au moyen de la formule suivante:

Cl_cr = ([140 – âge (années)] × poids (kg)) : 72 × créatinine sérique (mg/dl) (× 0,85 chez les femmes).

Adaptation posologique lors de diminution de la fonction rénale

Patients dont la fonction hépatique est diminuée

Aucune adaptation posologique n'est nécessaire si le patient présente exclusivement une fonction hépatique diminuée. Lors d'une atteinte simultanée des fonctions hépatique et rénale, adapter la posologie en conséquence (voir «Patients dont la fonction rénale est diminuée»).

Recommandation pour la prise

Prendre le médicament le soir, les symptômes étant plus marqués le soir. Avaler les comprimés filmés sans les croquer, avec un liquide.

Cétirizine Streuli peut être pris avec ou indépendamment des repas.

Si de légers effets secondaires devaient se manifester chez l'adulte et l'adolescent de plus de 12 ans, la prise d'un demi-comprimé filmé de Cétirizine Streuli le matin et le soir est recommandée.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif, la cétirizine, à un autre dérivé de la pipérazine ou à l'un des excipients.

Insuffisance rénale terminale.

(Clairance de la créatinine <10 ml/min).

Mises en garde et précautions

Lors d'une diminution de la fonction rénale, adapter la posologie en conséquence (voir «Posologie/Mode d'emploi»).

Envisager une adaptation de la posologie chez les patients âgés car leur fonction rénale peut être diminuée.

La prudence est de rigueur chez les patients présentant des facteurs de prédisposition à la rétention urinaire (par exemple, lésion médullaire ou hyperplasie prostatique), car la cétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.

La prudence est de rigueur chez les patients épileptiques et chez les patients à risque de convulsion.

Les antihistaminiques ont un effet inhibiteur sur les tests d'allergie pratiqués sur la peau. Par conséquent, le traitement doit être interrompu trois jours avant la mise en œuvre de tels tests.

L'utilisation du comprimé filmé n'est pas recommandée chez l'enfant de moins de 6 ans car cette forme ne permet pas l'adaptation posologique dans cette tranche d'âge.

Parce que la cétirizine peut entraîner une somnolence accrue, la prudence est recommandée lors de la consommation simultanée d'alcool ou de la prise de médicaments dépresseurs du SNC.

Les comprimés pelliculés contiennent du lactose. Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.

Interactions

L'administration simultanée d'azithromycine, cimétidine, érythromycine, kétoconazole ou pseudoéphédrine n'influence pas les paramètres pharmacocinétiques de la cétirizine. Aucune interaction pharmacodynamique n'a été observée. D'après les essais in vitro, la cétirizine n'influence pas la liaison de la warfarine aux protéines.

L'administration simultanée d'azithromycine, d'érythromycine, de kétoconazole, de théophylline ou de pseudoéphédrine n'a montré aucune modification significative des paramètres cliniques de laboratoire, des fonctions vitales et de l'ECG.

Dans le cadre d'une étude, l'administration simultanée de théophylline (400 mg/jour) et de cétirizine (20 mg/jour) a provoqué une hausse légère mais statistiquement significative de l'AUC sur 24 heures de 19% pour la cétirizine et de 11% pour la théophylline, ainsi qu'une augmentation des pics plasmatiques de 7,7% pour la cétirizine et de 6,4% pour la théophylline. En même temps, la clairance de la cétirizine a baissé de 16% et celle de la théophylline de 10% lors de l'administration de cétirizine chez les patients traités auparavant par la théophylline. Un traitement préalable par la cétirizine n'a pas influencé de manière significative les paramètres pharmacocinétiques de la théophylline.

L'administration d'une dose unique de 10 mg de cétirizine n'a pas potentialisé l'effet de l'alcool (0,8‰) de manière importante; une interaction cliniquement significative avec 5 mg de diazépam n'a été mise en évidence que pour l'un des 16 tests psychométriques utilisés.

L'administration simultanée de 10 mg de cétirizine par jour et de glipizide a provoqué une légère diminution des taux de glucose. Cet effet est sans pertinence clinique. Toutefois, une prise espacée des deux médicaments est recommandée, le glipizide le matin et la cétirizine le soir.

La prise simultanée d'aliments ne diminue pas l'ampleur de l'absorption de la cétirizine, bien que la vitesse d'absorption soit réduite d'une heure.

Lors d'une étude à doses multiples avec du ritonavir (600 mg deux fois par jour) et de la cétirizine (10 mg par jour), l'exposition à la cétirizine était augmentée d'environ 40%, alors que l'exposition au ritonavir était légèrement modifiée (-11%) lors de l'administration concomitante de cétirizine.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Les données cliniques limitées concernant l'emploi de la cétirizine chez la femme enceinte (entre 300-1000) ne fournissent aucune indication concrète de malformations ou de toxicité foeto-néonatale en rapport avec la cétirizine.

Les expérimentations animales n'ont révélé aucune toxicité directe ni indirecte ayant une incidence sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement fœtal ou le développement post-natal.

La prudence est de mise en cas d'emploi pendant la grossesse.

Allaitement

La cétirizine ne devrait pas être utilisée durant l'allaitement car elle passe dans le lait maternel. Selon le moment du prélèvement après administration, la concentration dans le lait maternel correspond à 25 - 90% de la concentration mesurée dans le plasma. Des effets indésirables associés à la cétirizine peuvent être observés chez les nourrissons allaités au sein.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

La cétirizine peut entraîner une somnolence accrue. C'est pourquoi Cétirizine Streuli a une influence sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines.

Effets indésirables

À l'inverse des antagonistes des récepteurs H₁ de la première génération, la cétirizine pénètre moins fortement dans le SNC. Les études cliniques ont montré que la cétirizine à la posologie recommandée n'entraîne que de légers effets indésirables sur le SNC, comme par exemple somnolence, fatigue, obnubilation, troubles de la concentration, vertiges et céphalées. Dans quelques cas, une stimulation paradoxale du SNC a été rapportée.

Bien que la cétirizine soit un inhibiteur sélectif des récepteurs H₁ périphériques et ne montre aucune activité anticholinergique importante, quelques cas isolés de troubles de la miction, de troubles de l'accommodation et de sécheresse buccale ont été rapportés.

Chez quelques patients, des cas isolés de troubles de la fonction hépatique accompagnés d'une élévation des enzymes hépatiques et du taux de bilirubine ont été décrits. En règle générale, ces valeurs se sont normalisées après l'arrêt du traitement.

Données issues d'études cliniques sur la sécurité d'emploi

Les données sur la sécurité d'emploi issues d'études cliniques comparant la cétirizine administrée à la posologie recommandée (10 mg/jour) à un placebo ou à un autre antihistaminique, ont englobé plus de 3200 patients. Les effets secondaires suivants ont été observés avec une incidence de 1% au moins:

Les effets indésirables suivants ont été observés lors d'études contrôlées contre placebo comprenant des enfants (dès 6 mois jusqu'à 12 ans):

Données issues de la surveillance post-marketing (PMS) sur la sécurité d'emploi

Après la mise sur le marché, en plus des effets secondaires signalés pendant les études cliniques et mentionnés ci-dessus, on a observé des cas isolés des effets secondaires suivants.

Les effets secondaires sont présentés selon le système d'organes de MedDRA et leurs fréquences sont basées sur les notifications enregistrées après la mise sur le marché:

Les fréquences ont été définies comme suit:

Très fréquent (≥1/10), fréquent (<1/10, ≥1/100); peu fréquent (<1/100, ≥1/1000), rare (<1/1000, ≥1/10'000), très rare (<1/10'000), fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Affections cardiaques

Rare: tachycardie.

Affections hématologiques et du système lymphatique

Très rare: thrombocytopénie.

Affections du système nerveux

Peu fréquent: paresthésie.

Rare: convulsions.

Très rare: dysgueusie, dyskinésie, dystonie, syncope, tremblement.

Fréquence inconnue: surdité, amnésie, troubles de la mémoire.

Affections oculaires

Très rare: troubles de l'accommodation, troubles de la vision, crises oculogyres.

Fréquence inconnue: vasculite.

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Fréquence inconnue: vertiges.

Affections gastro-intestinales

Peu fréquent: diarrhée.

Affections du rein et des voies urinaires

Très rare: dysurie, énurésie.

Fréquence inconnue: rétention urinaire.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Peu fréquent: prurit, rash.

Rare: urticaire.

Très rare: oedème angioneurotique, exanthème médicamenteux fixe.

Fréquence inconnue: exanthème pustuleux aigu généralisé (AGEP).

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Fréquence inconnue: arthralgie.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Peu fréquent: asthénie, malaise.

Rare: oedème.

Système immunitaire

Rare: hypersensibilité.

Très rare: choc anaphylactique.

Affections hépatobiliaires

Rare: troubles hépatiques (élévation des transaminases, des phosphatases alcalines, de la GGT et de la bilirubine).

Fréquence inconnue: hépatite.

Affections du métabolisme et de la nutrition

Fréquence inconnue: augmentation de l'appétit.

Affections psychiatriques

Peu fréquent: états d'excitation.

Rare: agressivité, confusion, dépression, insomnie, hallucinations.

Très rare: tics.

Fréquence inconnue: pensées suicidaires, cauchemars.

Investigations

Rare: prise de poids.

Après l'autorisation de commercialisation, les effets indésirables suivants ont été observés: prurit et/ou urticaire après l'arrêt de la cétirizine.

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Symptômes

Les symptômes observés lors d'un surdosage évident touchaient le système nerveux central ou ont été mis en rapport avec une éventuelle action anticholinergique. Les réactions indésirables observées après la prise d'au moins 5 fois la dose journalière recommandée sont les suivantes: confusion, diarrhée, obnubilation, fatigue, céphalées, malaise, mydriase, prurit, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements, rétention urinaire.

Mesures en cas de surdosage

Aucun antidote spécifique de la cétirizine n'est connu.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Un lavage d'estomac et/ou l'administration de charbon actif peut être indiqué, pour autant que le surdosage soit récent. La cétirizine n'est que partiellement dialysable.

Propriétés/Effets

Code ATC

R06AE07

Antihistaminique pour usage systémique, dérivé de la pipérazine.

Mécanisme d'action

La cétirizine, un métabolite de l'hydroxyzine, est un antihistaminique avec des propriétés antiallergiques. C'est un antagoniste sélectif des récepteurs H₁ dont les effets sur d'autres récepteurs sont faibles; en conséquence, il est quasi dépourvu de propriétés anticholinergiques et antisérotoninergiques. La cétirizine inhibe la réaction allergique de type immédiate médiée par l'histamine et réduit la migration cellulaire ainsi que la libération des médiateurs lors d'allergie de type retardé. Elle franchit à peine la barrière hémato-encéphalique et par conséquent n'atteint pratiquement pas les récepteurs H₁ centraux.

Pharmacodynamique

Lors d'études cutanées sur l'histamine, l'effet de 10 mg de cétirizine débute après 1 heure, atteint un maximum entre la 2^e et la 12^e heure et est encore détectable de manière statistiquement significative après 24 heures.

Outre son activité anti-H₁, la cétirizine déploie également un effet anti-inflammatoire et intervient donc dans la phase tardive de la réaction allergique. Ainsi, on observe après l'administration de cétirizine que:

• lors d'une posologie de 10 mg une ou deux fois par jour, le recrutement des lymphocytes, en particulier des éosinophiles, dans la peau est inhibé,
• à la dose de 30 mg/jour, la migration des éosinophiles dans le liquide bronchioalvéolaire après bronchoconstriction induite par un allergène est inhibée,
• la réaction inflammatoire tardive induite par la kallicréine est inhibée,
• l'expression des marqueurs de l'inflammation tels que l'ICAM-1 ou le VCAM-1 est diminuée,
• l'effet des libérateurs de l'histamine tels que le PAF ou la substance P est inhibé.

Efficacité clinique

L'efficacité clinique de la cétirizine a été démontrée par une série d'études en double aveugle contre placebo ainsi que par des études comparatives avec d'autres antihistaminiques. La preuve fondamentale de l'efficacité dans l'indication «rhinite allergique saisonnière» a été apportée par trois études comprenant au total 859 patients. Les indications «rhinite allergique pérenne» et «urticaire chronique idiopathique» ont été étayées par les résultats de trois études comprenant au total 682 patients et de deux études comprenant 365 patients.

Pharmacocinétique

Absorption

Après administration orale de la forme médicamenteuse solide, la cétirizine est rapidement résorbée dans le tractus gastro-intestinal. La cétirizine montre une cinétique linéaire aux doses situées entre 5 et 60 mg. L'état d'équilibre est atteint après 3 jours.

Le profil pharmacocinétique de la cétirizine est qualitativement comparable entre l'adulte et l'enfant. L'administration de 5 mg de cétirizine à l'enfant conduit aux mêmes concentrations de principe actif dans l'organisme qu'une dose de 10 mg administrée à l'adulte. Chez l'adulte, après la prise de 10 mg de cétirizine, les pics plasmatiques (C_max) de 350 ng/ml sont atteints après 1-2 heures. Les concentrations plasmatiques maximales mesurées chez l'enfant une heure après l'administration de 5 mg de cétirizine s'élèvent à 275 ng/ml.

Distribution

Chez l'adulte, le volume de distribution après l'administration de 10 mg est de l'ordre de 35 litres et la liaison aux protéines plasmatiques de 93%. Chez l'enfant, le volume de distribution après l'administration de 5 mg est de l'ordre de 17 litres.

La cétirizine passe en faibles quantités dans le lait maternel.

Métabolisme

Chez l'adulte, 60% d'une dose orale sont éliminés dans l'urine sous forme inchangée.

Élimination

Chez l'adulte, la clairance totale après l'administration de 10 mg de substance s'élève à 0,60 ml/min/kg, la demi-vie d'élimination (t_½β) à 10 heures environ.

L'administration de doses répétées n'influence pas les paramètres pharmacocinétiques. La prise quotidienne de 10 mg de cétirizine durant 10 jours n'induit aucune accumulation.

Dès l'arrêt du traitement, le taux plasmatique de cétirizine chute rapidement sous le seuil de détection. Des tests d'allergie sont donc à nouveau possibles après 3 jours.

Cinétique pour certains groupes de patients

Patients âgés

Dans un groupe de 16 volontaires âgés, la demi-vie a augmenté de 50% et la vitesse d'élimination a diminué de 40% par rapport à un groupe témoin. La diminution de la clairance de la cétirizine chez ces volontaires âgés peut être attribuée à l'altération de leur fonction rénale.

Enfants et adolescents

Chez l'enfant de 6 à 12 ans, 70% d'une dose orale de cétirizine sont éliminés dans l'urine sous forme inchangée.

Chez l'enfant, la clairance totale s'élève à 0,93 ml/min/kg après l'administration de 5 mg de substance.

Chez l'enfant de 6-12 ans, la demi-vie de la cétirizine s'élève à 6 heures; elle est de 5 heures chez l'enfant de 2-6 ans.

Patients dont la fonction rénale est diminuée

La cinétique de la cétirizine à l'état d'équilibre (10 mg de cétirizine par jour pendant sept jours consécutifs) chez des patients présentant une légère diminution de la fonction rénale (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml/min) est très proche de celle observée chez les volontaires sains. En cas de diminution modérée de la fonction rénale (clairance de la créatinine entre 10 et 40 ml/min), la demi-vie a triplé et la clairance a diminué de 70% par rapport à des volontaires sains.

Chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine inférieure à 7 ml/min), la clairance corporelle totale après une prise unique de 10 mg de cétirizine est réduite de 70% environ comparé à des patients sains, alors que la demi-vie s'est élevée d'un facteur 3. Au cours d'une hémodialyse standard, <10% de la quantité de cétirizine sont éliminés du plasma.

Patients dont la fonction hépatique est diminuée

Après l'administration de 10 ou 20 mg de cétirizine à des patients avec une affection hépatique chronique, la demi-vie a augmenté de 50% et la clairance a diminué de 40% par rapport à des volontaires sains.

Données précliniques

Les essais précliniques sur la sécurité d'emploi, la pharmacologie et la toxicité chronique n'ont pas mis en évidence de danger particulier pour l'être humain. Ainsi, lors d'études de toxicité chronique, les NOEL («no observed effect levels») ont été chez le chien entre 40 fois (études sur 6 mois) et 75-220 fois (études sur 4 semaines), et chez le singe 85 fois supérieurs aux doses thérapeutiques humaines correspondantes.

Des études de toxicité sur la reproduction n'ont montré aucun effet négatif de la cétirizine sur la reproduction et le développement de la descendance.

La cétirizine n'est pas mutagène et n'a montré aucun potentiel cancérogène.

Chez le cochon d'Inde, l'administration d'une dose i.v. de cétirizine correspondant à 200 fois la dose permettant de contrôler un bronchospasme induit par l'histamine, n'a pas entraîné d'allongement de l'intervalle QTc. De même, aucun effet sur l'intervalle QTc n'a été mis en évidence lors de l'administration orale journalière pendant 1 année chez le chien de doses correspondant à 275 fois la dose humaine thérapeutique et chez le singe correspondant à 225 fois la dose humaine thérapeutique.

Remarques particulières

Incompatibilités

Aucune donnée sur l'incompatibilité n'est disponible à ce jour.

Influence sur les méthodes de diagnostic

Dès l'arrêt du traitement, le taux plasmatique de cétirizine diminue avec une demi-vie de 10 heures environ. Des tests d'allergie sont par conséquent à nouveau possibles 3 jours après l'arrêt du traitement.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Remarques particulières concernant le stockage

Conserver dans l'emballage original à température ambiante (15-25 °C) et hors de portée des enfants.

Remarques concernant la manipulation

Aucune précaution particulière n'est à observer.

Numéro d’autorisation

56330 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.

Mise à jour de l’information

Octobre 2018.