Triofan allergy Lutschtabl 7 pcs

Qu’est-ce que Triofan Allergie et quand doit-il être utilisé?

Les comprimés à sucer Triofan Allergie sont efficaces dans le traitement de fond des maladies allergiques. Ils bloquent l'action de l'histamine qui est libérée dans le corps par les réactions allergiques.

Triofan Allergie est employé chez les adultes et les enfants à partir de 6 ans pour le traitement des maladies allergiques, comme le rhume des foins, la rhinite allergique et la conjonctivite allergique, ainsi que l'urticaire chronique (souvent accompagnée de démangeaisons).

La durée du traitement pour des enfants atteints de rhinite allergique ne doit pas dépasser 4 semaines.

Quand Triofan Allergie ne doit-il pas être utilisé?

Les patients ou patientes qui sont hypersensibles au principe actif, à d'autres substances apparentées ou à un autre composant de Triofan Allergie ne doivent pas utiliser cette préparation.

Les patientes qui allaitent ne devraient pas utiliser Triofan Allergie. Pendant la grossesse, Triofan Allergie ne devrait être administré que sur prescription médicale.

Les patients ou les patientes atteints d'une maladie rénale grave (insuffisance rénale grave avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min) ne doivent pas utiliser Triofan Allergie.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Triofan Allergie?

Les enfants de moins de 6 ans ne devraient pas être traités avec Triofan Allergie.

La prise simultanée de Triofan Allergie et de théophylline (un principe actif destiné au traitement des détresses respiratoires) ne devrait intervenir qu'après discussion avec votre médecin.

Triofan Allergie et les préparations contenant du glipizide (un médicament destiné au traitement du diabète) ne devraient pas être pris ensemble. Il est recommandé de prendre la médication contenant le glipizide le matin et Triofan Allergie le soir.

Chez les épileptiques, Triofan Allergie devrait être utilisé avec prudence, car il peut déclencher des crises de convulsions.

La prudence s'impose en cas d'utilisation simultanée de Triofan Allergie avec des sédatifs ou des antalgiques.

Il est préconisé de renoncer à toute consommation d'alcool pendant le traitement avec Triofan Allergie.

La prise de Triofan Allergie pouvant entraîner un risque de somnolence, la prudence s'impose chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines.

Si vous devez passer un test d'allergie, demandez à votre médecin si vous devez suspendre la prise de Triofan Allergie pendant quelques jours avant le test, car ce médicament pourrait influencer le résultat du test d'allergie.

Chez les patients prédisposés à la rétention urinaire (incapacité à vider la vessie spontanément), par exemple en cas de lésion de la moelle épinière ou d'une augmentation du volume prostatique, Triofan Allergie peut augmenter le risque de rétention urinaire.

Veuillez informer votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste si vous souffrez d'autres maladies, si vous êtes allergique ou si vous prenez d'autres médicaments (même en automédication).

Triofan Allergie peut-il être pris pendant la grossesse ou l’allaitement?

Aucun effet secondaire indésirable n'a été constaté lors des études portant sur des animaux. Toutefois, Triofan Allergie (comme d'autres médicaments) ne devrait pas être pris pendant la grossesse. Si vous avez pris Triofan Allergie par inadvertance pendant votre grossesse, un effet nocif pour l'enfant à naître n'est pas à craindre; cependant le traitement devrait être interrompu immédiatement. Demandez conseil à votre médecin si vous êtes enceinte ou si vous souhaitez l'être.

Triofan Allergie ne doit pas être pris pendant la période d'allaitement car le principe actif passe dans le lait maternel.

Comment utiliser Triofan Allergie?

Pour les adultes et les enfants dès 6 ans, le dosage habituel est d'un comprimé à sucer une fois par jour.

Pour les enfants de 6 à 12 ans, ce dosage peut être réparti en deux prises: un demi-comprimé à sucer matin et soir.

En cas d'apparition d'effets secondaires légers (fatigue, maux de tête, troubles gastro-intestinaux) ne disparaissant pas d'eux-mêmes, il est également recommandé aux adultes de prendre un demi-comprimé à sucer matin et soir.

La prise de Triofan Allergie peut intervenir au moment des repas ou en dehors des repas.

La durée du traitement dépend du type, de la durée et de l'évolution des symptômes; elle est fixée par le médecin.

Patients atteints d'insuffisance rénale modérée à grave:

Les patients ou patientes atteints d'insuffisance rénale recevront le cas échéant une dose réduite en fonction du degré de gravité de l'affection rénale. Cette dose est fixée par le médecin traitant.

En cas d'oubli d'une prise de Triofan Allergie, continuez simplement votre traitement. Ne prenez pas de double dose pour compenser votre oubli.

En cas de surdosage, adressez-vous immédiatement à votre médecin.

Veuillez-vous conformer au dosage figurant sur la notice d'emballage ou prescrit par votre médecin. Si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou trop forte, adressez-vous à votre médecin, à votre pharmacien ou à votre droguiste.

Quels effets secondaires Triofan Allergie peut-il provoquer?

La prise de Triofan Allergie peut provoquer les effets secondaires suivants: au début du traitement, une légère fatigue peut apparaître. Des cas de maux de tête légers, troubles de la concentration, somnolence, vertige, sécheresse de la bouche, troubles gastro-intestinaux (p.ex. diarrhée, douleurs abdominales), nausée et réactions d'hypersensibilité ont été rapportés.

De rares cas de crises de convulsions, de troubles de la motricité, de réactions de photosensibilité, de lésions hépatiques, de choc allergique, d'arrêt circulatoire, de surdité, de malaise, de démangeaison, d'éruptions cutanées, d'urticaire, de troubles de la sensibilité cutanée, d'accélération du rythme cardiaque et d'agitation, d'œdèmes (gonflements), de prise de poids, de confusion, d'hallucinations, d'insomnie, d'agressivité, de troubles de la miction (excrétion urinaire anormale), de fatigue extrême, d'inflammations veineuses (phlébites) et de troubles de la vue ont été observés.

On peut également observer des pertes de mémoire (amnésie), des troubles de la mémoire, des vertiges, de la rétention urinaire, une augmentation de l'appétit et des pensées suicidaires dont la fréquence ne peut pas être évaluée à partir des données disponibles.

En cas d'apparition d'un de ces effets secondaires, cessez la prise de Triofan Allergie et informez-en votre médecin. Si vous observez des effets secondaires qui ne sont pas mentionnés ci-dessus, informez-en votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste.

A quoi faut-il encore faire attention?

Conservez ce médicament hors de portée des enfants, à température ambiante (15–25 °C) et à l'abri de la lumière.

Le médicament ne doit être utilisé que jusqu'à la date indiquée après la mention «EXP» sur le récipient.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Triofan Allergie?

1 comprimé à sucer contient comme principe actif 10 mg de dichlorhydrate de cétirizine; il contient également l'édulcorant cyclamate, un arôme et d'autres excipients.

Numéro d’autorisation

57067 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Triofan Allergie? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie et en droguerie, sans ordonnance médicale.

Emballages de 7 comprimés à sucer.

Titulaire de l’autorisation

VERFORA SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en novembre 2012 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos'è Triofan Allergie e quando si usa?

Le compresse da succhiare Triofan Allergie sono efficace nel trattamento di base delle malattie allergiche. Agiscono bloccando l'attività dell'istamina liberata nel corpo dalle reazioni allergiche.

Triofan Allergie si usa per gli adulti e bambini a partire di 6 anni per il trattamento delle malattie allergiche, come il raffreddore da fieno, la rinite allergica e congiuntivite allergica come pure l'orticaria cronica (spesso associata a prurito).

La durata del trattamento per bambini con rinite allergica non deve superare 4 settimane.

Quando non si può usare Triofan Allergie?

I pazienti ipersensibili al principio attivo, ad altre sostanze simili o a un altro componente di Triofan Allergie non devono usare la preparazione.

Le pazienti che allattano non dovrebbero usare Triofan Allergie. Durante la gravidanza si dovrebbe usare Triofan Allergie solo su prescrizione del medico.

Pazienti con gravi patologie renali (insufficienza renale grave con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) non devono assumere Triofan Allergie.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione di Triofan Allergie?

Non si dovrebbe trattare i bambini al disotto di 6 anni con Triofan Allergie.

La presa simultanea di Triofan Allergie e di teofillina (un principio attivo per il trattamento dello sconforto respiratorio (apnea)) dovrebbe avvenire solo dopo averne parlato con il medico.

Triofan Allergie e preparazioni che contengono glipizide (un medicamento per il trattamento del diabete) non dovrebbero essere presi contemporaneamente. Si raccomanda di prendere il medicamento a base di glipizide il mattino e Triofan Allergie la sera.

Le persone epilettiche devono assumere Triofan Allergie con prudenza, poiché può dare inizio a crisi di convulsioni.

Prudenza viene richiesta in caso di uso contemporaneo di Triofan Allergie e di sedativi o analgesici.

Durante il trattamento con Triofan Allergie si consiglia di non consumare alcolici.

Dato che la presa di Triofan Allergie può causare sonnolenza, prudenza viene richiesta nella guida di veicoli e l'uso di macchine.

Se deve essere sottoposto a un test allergico, chieda al suo medico se debba interrompere l'assunzione di Triofan Allergie per alcuni giorni prima del test, poiché questo medicamento potrebbe influenzare il risultato del test allergico.

Nei pazienti con predisposizione alla ritenzione urinaria (per es. in caso di lesione del midollo spinale, ingrossamento della prostata), Triofan Allergie può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Informi il suo medico, il suo farmacista o il suo droghiere nel caso in cui soffre di altre malattie, di allergie o assume o applica esternamente altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa!).

Si può usare Triofan Allergie durante la gravidanza o l'allattamento?

Nei test su animali non sono stati osservati effetti indesiderabili. Si sconsiglia tuttavia di prendere Triofan Allergie, come pure altri medicamenti, durante la gravidanza. Se ha preso Triofan Allergie inavvertitamente durante la sua gravidanza, non si deve temere un effetto nocivo sul nascituro; tuttavia si raccomanda di interrompere immediatamente il trattamento. Chieda consiglio al suo medico se è incinta o se desidera una gravidanza.

Triofan Allergie non dev'essere assunto durante l'allattamento in quanto il principio attivo passa nel latte materno.

Come usare Triofan Allergie?

Per adulti e bambini a partire dai 6 anni, il dosaggio abituale è di una compressa da succhiare una volta al giorno.

Per i bambini dai 6 a 12 anni la dose può essere ripartita in due prese: una mezza compressa da succhiare il mattino e la sera.

Se appaiono leggeri effetti collaterali (stanchezza, mal di testa, disturbi gastrointestinali) che non scompaiono spontaneamente, viene raccomandato anche agli adulti di prendere una mezza compressa da succhiare il mattino e la sera.

Si può prendere Triofan Allergie durante o lontano dai pasti.

La durata del trattamento dipende dal tipo, della durata e dal decorso dei sintomi e viene decisa dal medico.

Pazienti con insufficienza renale moderata o grave:

Pazienti con funzione renale ridotta (insufficienza renale) sono trattati eventualmente con una dose inferiore in funzione della gravità dell'affezione renale. Questa dose viene fissata dal medico curante.

Se dimentica una presa di Triofan Allergie, continui semplicemente il suo trattamento. Non prenda una dose doppia per compensare il suo dimentico.

In caso di iperdosaggio si rivolga immediatamente al suo medico.

Si attenga alla posologia indicata nel foglietto illustrativo o prescritta dal medico. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico, al suo farmacista o al suo droghiere.

Quali effetti collaterali può avere Triofan Allergie?

Con l'assunzione di Triofan Allergie possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali: all'inizio del trattamento può manifestarsi una lieve stanchezza. Sono stati riferiti anche casi di leggero mal di testa, difficoltà di concentrazione, sonnolenza, capogiri, secchezza della bocca, disturbi gastrointestinali (p.es. diarrea, dolori addominali), nausea e reazioni di ipersensibilità.

Raramente sono stati riportati episodi convulsivi, disturbi motori, reazioni di fotosensibilità, danni epatici, shock allergico, insufficienza circolatoria, torpore, malessere, prurito, rash cutaneo, orticaria, disturbi della sensibilità cutanea, tachicardia e agitazione, edema (gonfiore), aumento ponderale, stato confusionale, allucinazioni, insonnia, aggressività, disturbi della minzione (escrezione urinaria anomala), stanchezza estrema, flebiti e disturbi della visione.

Si possono manifestare perdita della memoria (amnesia), disturbi della memoria, capogiri, ritenzione urinaria, aumento dell'appetito e pensieri di suicidio la cui frequenza non è valutabile in base ai dati disponibili.

Se appare uno di questi effetti collaterali, interrompa la presa di Triofan Allergie e informi il suo medico. Se osserva effetti collaterali qui non descritti dovrebbe informare il suo medico o il suo farmacista.

Di che altro occorre tener conto?

Conservare il medicamento fuori dalla portata dei bambini, a temperatura ambiente (15-25 °C) e al riparo della luce.

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Il medico, il farmacista o il droghiere, che sono in possesso di un'informazione dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Triofan Allergie?

1 compressa da succhiare contiene come principio attivo 10 mg di diidrocloruro di cetirizina; contiene pure l'edulcorante ciclamato, un aroma e altri eccipienti.

Numero dell'omologazione

57067 (Swissmedic).

Dov'è ottenibile Triofan Allergie? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia e in drogheria, senza ricetta medica.

Confezioni da 7 compresse da succhiare.

Titolare dell’omologazione

VERFORA SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel novembre 2012 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoff: Cetirizin (als Cetirizin-Dihydrochlorid).

Hilfsstoffe: Süssstoff Natriumcyclamat, Aroma, übrige Hilfsstoffe.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Eine Lutschtablette enthält 10 mg Cetirizin-Dihydrochlorid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren zur Behandlung von:

Allergische Rhinitis, saisonal (Heuschnupfen, Pollinosis; die Behandlungsdauer bei Kindern mit saisonaler Rhinitis beträgt maximal 4 Wochen) und perennial.

Allergische Konjunktivitis.

Chronische idiopathische Urtikaria.

Dosierung/Anwendung

Saisonale allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt 1 mal täglich 10 mg (1 Lutschtablette).

Kinder von 6 bis 12 Jahren: Während maximal 4 Wochen 1 mal täglich 10 mg (1 Lutschtablette).

Alternativ kann die Dosierung auf 2 Einnahmen (je ½ Lutschtablette morgens und abends) verteilt werden.

Perenniale allergische Rhinitis, chronische idiopathische Urtikaria

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt 1 mal täglich 10 mg (1 Lutschtablette).

Kinder von 6 bis 12 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt 1 mal täglich 10 mg (1 Lutschtablette).

Alternativ kann die Dosierung auf 2 Einnahmen (je ½ Lutschtablette morgens und abends) verteilt werden.

Dosierung bei speziellen Patientenpopulationen

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten kann auf Grund der eventuell reduzierten Nierenfunktion eine Anpassung der Dosis angebracht sein (siehe unten «Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion»).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Dosisintervalle sind je nach Nierenfunktion individuell einzustellen. Die Dosisanpassung sollte gemäss der folgenden Tabelle vorgenommen werden. Bei der Anwendung dieser Tabelle zur Dosisanpassung muss der Wert der Kreatinin-Clearance (Cl_cr) des Patienten in ml/min abgeschätzt werden.

Die Cl_cr in ml/min kann aus dem Serum-Kreatinin (mg/dl) nach folgender Formel bestimmt werden:

Cl_cr = ([140 – Alter (Jahre)] × Gewicht kg): 72× Serum-Kreatinin (mg/dl) (× 0,85 bei Frauen).

Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit ausschliesslich eingeschränkter Leberfunktion ist keine Anpassung der Dosierung erforderlich. Bei Patienten mit gleichzeitig eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist die Dosis entsprechend anzupassen (siehe «Patienten mit Einschränkung der Nierenfunktion»).

Hinweise für die Einnahme

Die Einnahme soll am Abend erfolgen, weil die Symptome am Abend stärker ausgeprägt sind. Die Einnahme von Triofan Allergie kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Sollten bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren leichte Nebenreaktionen auftreten, dann empfiehlt sich die Einnahme je ½ Lutschtablette morgens und abends.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Cetirizin, einem anderen Piperazin-Derivat oder einen der Hilfsstoffe.

Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz.

(Kreatinin-Clearance <10 ml/min.)

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Triofan Allergie ist nicht zur Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren geeignet.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosierung entsprechend angepasst werden (s. Kapitel «Dosierung/Anwendung»).

Vorsicht ist angezeigt bei Patienten mit Prädisposition für Harnretention (wie z.B. Rückenmarksverletzung, Prostatavergrösserung), da Cetirizin das Risiko einer Harnretention erhöhen kann.

Vorsicht ist bei Patienten mit Epilepsie und bei Patienten mit Krampfneigung angezeigt.

Bei älteren Patienten kann auf Grund der eventuell reduzierten Nierenfunktion eine Anpassung der Dosis angezeigt sein.

Da Cetirizin zu vermehrter Schläfrigkeit führen kann, ist besondere Vorsicht geboten, wenn Triofan Allergie zusammen mit Alkohol oder zentral dämpfenden Pharmaka eingenommen wird.

Interaktionen

Die gleichzeitige Anwendung mit Pseudoephedrin, Cimetidin, Erythromycin, Ketoconazol oder Azithromycin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Cetirizin. Es wurden keine pharmakodynamischen Interaktionen beobachtet. Gemäss in vitro Untersuchungen beeinflusst Cetirizin die Proteinbindung von Warfarin nicht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Azithromycin, Erythromycin, Ketoconazol, Theophyllin und Pseudoephedrin zeigte keine relevanten Veränderungen der klinischen Laborparameter, Vitalfunktionen und EKG.

In einer Studie mit gleichzeitiger Gabe von Theophyllin (400 mg/Tag) und Cetirizin (20 mg/Tag) wurde eine leichte, jedoch statistisch signifikante Erhöhung der 24-Stunden-AUC von 19% für Cetirizin und von 11% für Theophyllin sowie eine Zunahme der maximalen Plasmaspiegel von 7,7% und 6,4% für Cetirizin bzw. Theophyllin beobachtet. Gleichzeitig verringerte sich die Clearance von Cetirizin um –16% sowie von Theophyllin um –10% unter Applikation von Cetirizin bei Patienten mit Theophyllin-Vorbehandlung. Eine Vorbehandlung mit Cetirizin beeinflusste die pharmakokinetischen Parameter von Theophyllin jedoch nicht signifikant.

Nach einer Einzeldosis von 10 mg Cetirizin wurde die Wirkung von Alkohol (0,8‰) nicht wesentlich potenziert; für einen von 16 psychometrischen Tests konnte eine statistisch signifikante Interaktion mit 5 mg Diazepam nachgewiesen werden.

Die gleichzeitige Verabreichung von täglich 10 mg Cetirizin mit Glipizid führte zu einer leichten Senkung der Glukosespiegel. Dieser Effekt ist klinisch nicht relevant. Trotzdem wird eine separate Einnahme, Glipizid am Morgen und Cetirizin am Abend, empfohlen.

Das Ausmass der Absorption von Cetirizin wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht verringert, obwohl die Absorptionsgeschwindigkeit um 1 Stunde vermindert ist.

Bei einer Multiple-Dose-Studie mit Ritonavir (600 mg zweimal pro Tag) und Cetirizin (10 mg pro Tag), war die Cetirizin-Exposition etwa um 40% erhöht, während die Ritonavir-Exposition bei gleichtzeitiger Verabreichung von Cetirizin leicht verändert (-11%) war.

Antihistaminika wirken hemmend auf Allergietests der Haut. Daher sollte die Behandlung drei Tage vor der Durchführung eines solchen Tests unterbrochen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Begrenzte klinische Daten zur Anwendung von Cetirizin bei Schwangeren (zwischen 300-1000) geben keinen eindeutigen Hinweis auf Missbildungen oder feto/neonatale Toxizität in Zusammenhang mit Cetirizin.

Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf die Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten oder die postnatale Entwicklung.

Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Stillzeit

Cetirizin sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übergeht.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Cetirizin kann zu vermehrter Schläfrigkeit führen. Triofan Allergie hat daher einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Im Gegensatz zu den H₁-Rezeptorantagonisten der ersten Generation dringt Cetirizin weniger stark ins Zentralnervensystem ein. Klinische Studien haben gezeigt, dass Cetirizin in der empfohlenen Dosierung nur leichte unerwünschte Wirkungen auf das Zentralnervensystem hat, wie zum Beispiel Somnolenz, Müdigkeit, Benommenheit, Konzentrationsstörungen, Schwindel und Kopfschmerzen. In einigen Fällen wurde über eine paradoxe Stimulation des ZNS berichtet.

Obwohl Cetirizin ein selektiver Antagonist der peripheren H₁-Rezeptoren ist und keine wesentliche anticholinerge Aktivität aufweist, wurde in Einzelfällen von Miktionsstörungen, Akkommodationsstörungen und Mundtrockenheit berichtet.

Bei einzelnen Patienten sind Fälle von Leberfunktionsstörungen festgestellt worden, begleitet von einer Erhöhung der Lebermarkenzymwerte und der Werte für Bilirubin. In der Regel normalisierten sich die Werte nach dem Absetzen des Arzneimittels.

Sicherheitsdaten aus klinischen Studien

Die Sicherheitsdaten aus klinischen Studien, in denen Cetirizin in der empfohlenen Tagesdosis (10 mg/Tag) mit Placebo oder mit einem anderen Antihistaminikum verglichen wurden, umfassen über 3200 Patienten. Folgende Nebenwirkungen mit einer Inzidenz von mindestens 1% sind beobachtet worden:

In placebo-kontrollierten Studien mit Kindern (ab 6 Monate) und Jugendlichen (bis 12 Jahre) wurden folgende unerwünschte Wirkungen von Cetirizin beobachtet:

Sicherheitsdaten aus Marktbeobachtung (PMS)

Zusätzlich zu den während der klinischen Studien gemeldeten, oben aufgeführten Nebenwirkungen, wurden Einzelfälle der folgenden Nebenwirkungen nach der Markteinführung beobachtet.

Die Nebenwirkungen werden nach Systemorganklassen (MedDRA) beschrieben und die Häufigkeiten aufgrund der Meldungen nach der Markeinführung geschätzt:

Häufigkeiten werden folgendermassen angeordnet:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10'000), nicht bekannt (Häufigkeit kann aufgrund der vorhandenen Daten nicht geschätzt werden).

Herz/Kreislauf

Selten: Tachykardie.

Blut- und Lymphsystem

Sehr selten: Thrombocytopenie.

Nervensystem

Gelegentlich: Parästhesie.

Selten: Konvulsionen.

Sehr selten: Dysgeusie, Dyskinesie, Dystonie, Synkope, Tremor.

Unbekannt: Taubheit, Amnesie, Gedächtnisstörungen.

Auge

Sehr selten: Akkommodationsstörungen, Sehstörungen, Oculogyration.

Unbekannt: Vaskulitis.

Funktionsstörungen des Ohrs und des Innenohrs

Unbekannt: Schwindel.

Gastrointestinaltrakt

Gelegentlich: Diarrhöe.

Niere und Genitaltrakt

Sehr selten: Dysuria, Enuresis.

Unbekannt: Harnretention.

Haut und subkutane Krankheiten

Gelegentlich: Pruritus, Rash.

Selten: Urtikaria.

Sehr selten: Angioneurotisches Ödem, fixes Arzneimittelexanthem.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Gelegentlich: Asthenie, Unwohlsein.

Selten: Ödem.

Immunsystem

Selten: Hypersensitivität.

Sehr selten: Anaphylaktischer Schock.

Leber

Selten: Leberfunktionsstörungen (erhöhte Transaminasen, alkaline Phosphatase, GGT und Bilirubin).

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Unbekannt: erhöhter Appetit.

Psychiatrische Störungen

Gelegentlich: Erregungszustände.

Selten: Aggression, Verwirrung, Depression, Schlaflosigkeit, Halluzination.

Sehr selten: Tic.

Unbekannt: Selbstmordgedanken.

Untersuchungen

Selten: Gewichtszunahme.

Überdosierung

Symptome

Die Symptome, welche in Fällen von deutlicher Überdosierung beobachtet werden konnten, betrafen das Zentralnervensystem oder standen in Zusammenhang mit einer möglichen anticholinergen Wirkung. Unerwünschte Reaktionen, welche nach Einnahme von mindestens der fünffachen empfohlenen Tagesdosis beobachtet werden konnten, waren: Verwirrung, Diarrhöe, Benommenheit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Mydriasis, Pruritus, Unruhe, Sedation, Somnolenz, Stupor, Tachykardie, Tremor, Harnverhaltung.

Massnahmen bei Überdosierung

Für Cetirizin ist kein spezifisches Antidot bekannt. Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen. Eine Magenspülung und/oder Gabe von Aktivkohle kann sinnvoll sein, sofern die Überdosierung noch nicht lange zurückliegt. Cetirizin ist nur unvollständig dialysierbar.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R06AE07

Antihistaminikum zum systemischen Gebrauch, Piperazin-Derivat.

Wirkungsmechanismus

Cetirizin, ein Metabolit von Hydroxyzin, ist ein Antihistaminikum mit antiallergischen Eigenschaften. Es ist ein selektiver H₁-Antagonist mit geringen Wirkungen auf andere Rezeptoren und somit im Wesentlichen frei von anticholinergen und antiserotoninergen Eigenschaften. Cetirizin hemmt die histaminvermittelte allergische Reaktion vom Soforttyp und verringert die Zellmigration und Freisetzung von Mediatoren bei der Allergie vom verzögerten Typ. Es passiert die Blut-Hirn-Schranke kaum und kann demzufolge die zentralen H₁-Rezeptoren kaum erreichen.

Pharmakodynamik

In Histamin-Hautstudien setzte die Wirkung mit 10 mg Cetirizin nach 1 Stunde ein, erreichte ein Maximum nach der 2. bis zur 12. Stunde, und war nach 24 Stunden noch statistisch signifikant nachweisbar.

Neben seiner Anti-H₁-Aktivität zeigt Cetirizin zusätzlich eine entzündungswidrige Wirkung und greift damit in die Spätphase der allergischen Reaktion ein. So wird durch Cetirizin:

• bei einer Dosierung von 10 mg ein oder 2mal täglich die Rekrutierung von Leukocyten, insbesondere von Eosinophilen, in der Haut gehemmt,
• bei einer Dosis von 30 mg/Tag der Austritt von Eosinophilen in die Bronchioalveolarflüssigkeit nach allergen-induzierten Bronchialkonstriktion inhibiert,
• die Kallikrein-induzierte späte Entzündungsreaktion inhibiert,
• die Expression von Entzündungsmarkern wie ICAM-1 oder VCAM-1 unterdrückt,
• die Wirkung von Histaminliberatoren wie PAF oder Substanz P inhibiert.

Klinische Wirksamkeit

Die klinische Wirksamkeit von Cetirizin ist durch einer Reihe von doppelblinden Studien gegen Placebo bzw. im Vergleich mit anderen Antihistaminika belegt worden. Der grundlegende Nachweis der Wirksamkeit für die Indikation «saisonale allergische Rhinitis» wurde anhand von drei Studien mit insgesamt 859 Patienten erbracht. Die Indikationen «perenniale allergische Rhinitis» und «chronische idiopathische Urtikaria» wurden durch die Resultate von drei Studien mit insgesamt 682 Patienten bzw. 2 Studien mit 365 Patienten untermauert.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung der festen Arzneiform wird Cetirizin rasch aus dem Magendarmtrakt resorbiert. Cetirizin weist im Bereich von 5 bis 60 mg eine lineare Kinetik auf. Nach 3 Tagen wird der «steady state» erreicht.

Das pharmakokinetische Profil von Cetirizin verhält sich bei Kindern und Erwachsenen qualitativ ähnlich. Die Verabreichung von 5 mg Cetirizin bei Kindern führt zur gleichen Wirkstoffkonzentration im Körper wie eine 10 mg Dosis bei Erwachsenen. Nach Einnahme von 10 mg Cetirizin werden beim Erwachsenen maximale Plasmaspiegel (C_max) von 350 ng/ml nach 1–2 Stunden gemessen. Die bei Kindern gemessenen maximalen Plasmaspiegel nach Verabreichung von 5 mg Cetirizin lagen nach 1 h bei 275 ng/ml.

Distribution

Das Verteilungsvolumen nach der Gabe von 10 mg liegt beim Erwachsenen bei 35 Litern und die Plasma-Proteinbindung beträgt 93%. Bei Kindern beträgt das Verteilungsvolumen nach der Gabe von 5 mg etwa 17 Liter.

Geringe Mengen Cetirizin werden in die Muttermilch sezerniert.

Metabolismus

Bei Erwachsenen werden 60% der oralen Dosis unverändert im Urin ausgeschieden.

Elimination

Die Substanz weist bei Erwachsenen nach 10 mg Gabe eine totale Clearance von 0,60 ml/min/kg auf, die Halbwertszeit der Elimination (t_½β) beträgt ca. 10 Stunden.

Mehrfachdosen verändern die pharmakokinetischen Parameter nicht. Die Einnahme von 10 mg Cetirizin täglich während 10 Tagen führte nicht zur Kumulation.

Nach Therapieende fällt der Plasmaspiegel von Cetirizin rasch unter die Nachweisgrenze ab. Allergie-Tests sind somit nach 3 Tagen wieder möglich.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Ältere Patienten

Die Halbwertszeit in einer Gruppe von 16 älteren Probanden erhöhte sich um 50% und die Eliminationsrate sank um 40% im Vergleich zur Kontrollgruppe. Die Abnahme der Cetirizin-Clearance bei diesen älteren Probanden ist vermutlich auf eine Verminderung der Nierenfunktion zurückzuführen.

Kinder und Jugendliche

Bei Kindern von 6–12 Jahren werden 70% einer peroralen Dosis von Cetirizin unverändert im Urin ausgeschieden. Die Substanz weist bei Kindern nach 5 mg Gabe eine totale Clearance von 0,93 ml/min/kg auf. Die Halbwertszeit von Cetirizin beträgt 6 h bei Kindern von 6–12 Jahren.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Kinetik von Cetirizin im «steady state»-Bereich (10 mg/Tag Cetirizin an 7 aufeinander folgenden Tagen) bei Patienten mit einer leichten Einschränkung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance über 40 ml/min) unterscheidet sich nicht wesentlich von derjenigen von gesunden Probanden. Bei Patienten mit mässig eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance zwischen 10 und 40 ml/min) zeigte sich eine Verdreifachung der Halbwertszeit und eine Reduktion der Clearance um 70% im Vergleich zu gesunden Probanden.

Bei Hämodialyse-Patienten (Kreatinin-Clearance unter 7 ml/min) ist die Gesamtkörperclearance nach einer einmaligen Gabe von 10 mg Cetirizin verglichen mit Gesunden um etwa 70% verringert, während sich die Halbwertszeit um den Faktor 3 erhöht hat. Im Verlauf einer Standardhämodialyse werden <10% der Cetirizinmenge aus dem Plasma entfernt.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit chronischen Leberschäden, welche 10 oder 20 mg Cetirizin erhielten, zeigten eine um 50% verlängerte Halbwertszeit und eine um 40% reduzierte Clearance im Vergleich mit gesunden Probanden.

Präklinische Daten

Die präklinischen Untersuchungen zur Sicherheit, Pharmakologie und chronischen Toxizität lieferten keine Hinweise auf eine besondere Gefährdung bei Menschen. So liegen die NOEL («No Observed Effect Level») in Studien zur chronischen Toxizität bei Hunden um den Faktor 40 (6-Monatsstudien) bis 75–220 (4 Wochenstudien), bei Affen um einen Faktor 85 über der entsprechenden therapeutischen Dosis beim Menschen.

Studien zur Reproduktionstoxizität konnten keinen negativen Einfluss von Cetirizin auf Fortpflanzung und Entwicklung der Nachkommenschaft entdecken.

Cetirizin ist nicht mutagen und liess kein kanzerogenes Potential erkennen.

Bei Meerschweinchen führte eine i.v. Dosis Cetirizin, die dem 200-fachen der Dosis entspricht, welche den Histamin-induzierten Bronchospasma zu unterdrücken vermag, zu keiner Verlängerung des QTc-Intervalls. Auch bei Hunden und Affen, welche über 1 Jahr lang täglich das 275-fache bzw. 225-fache der therapeutischen Dosis beim Menschen p.o. erhielten, zeigte sich ebenfalls keine Auswirkung auf das QTc-Intervall.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Es liegen keine Angaben zu Inkompatibilitäten vor.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Nach Therapieende fällt der Plasmaspiegel von Cetirizin mit einer Halbwertszeit von etwa 10 Stunden ab. Allergietests sind somit 3 Tage nach Absetzen von Triofan Allergie wieder möglich.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Das Arzneimittel ist für Kinder unzugänglich aufzubewahren.

Hinweise für die Handhabung

Es sind keine speziellen Hinweise zu beachten.

Zulassungsnummer

57067 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

VERFORA SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

Juni 2015.

Composition

Principe actif: Cétirizine (sous forme de dichlorhydrate de cétirizine).

Excipients: Edulcorant cyclamate sodique, arôme, autres excipients.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Un comprimé à sucer contient 10 mg de dichlorhydrate de cétirizine.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement chez les adultes et enfants dès 6 ans de:

Rhinite allergique, saisonnière (rhume des foins, pollinose; la durée du traitement de la rhinite saisonnière chez l'enfant est d'au maximum 4 semaines) et pérenne.

Conjonctivite allergique.

Urticaire idiopathique chronique.

Posologie/Mode d’emploi

Rhinite allergique saisonnière, Conjonctivite allergique

Adultes et adolescents de plus de 12 ans: la dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé à sucer).

Enfants de 6 à 12 ans: durant 4 semaines au maximum, 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé à sucer).

La dose peut être répartie sur deux prises (soit un demi comprimé à sucer le matin et le soir).

Rhinite allergique pérenne, urticaire chronique idiopathique

Adultes et adolescents de plus de 12 ans: la dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé à sucer).

Enfants de 6 à 12 ans: La dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé à sucer).

La dose peut être répartie sur deux prises (soit un demi comprimé à sucer le matin et le soir).

Instructions spéciales pour le dosage

Patients âgés

Envisager une adaptation de la posologie chez les patients âgés car leur fonction rénale peut être diminuée (voir ci-dessous «Patients dont la fonction rénale est diminuée»).

Patients dont la fonction rénale est diminuée

Fixer l'intervalle posologique individuellement selon l'état de la fonction rénale et adapter la posologie en fonction du tableau donné ci-dessous. Pour utiliser ce tableau d'adaptation posologique il faut calculer la clairance de la créatinine (Cl_cr) du patient en ml/min.

La Cl_cr en ml/min peut être calculée à partir de la créatinine sérique (mg/dl) au moyen de la formule suivante:

Cl_cr = ([140 – âge (années)] × poids (kg): 72 × créatinine sérique (mg/dl) (× 0,85 chez les femmes)

Adaptation posologique lors de diminution de la fonction rénale

Patients dont la fonction hépatique est diminuée

Aucune adaptation posologique n'est nécessaire si le patient présente exclusivement une fonction hépatique diminuée. Lors d'une atteinte simultanée des fonctions hépatique et rénale, adapter la posologie en conséquence (voir «Patients dont la fonction rénale est diminuée»).

Recommandation pour la prise

Prendre le médicament le soir, les symptômes étant plus marqués le soir. Triofan Allergie peut être pris avec ou indépendamment des repas.

Si de légers effets secondaires devaient se manifester chez l'adulte et l'adolescent de plus de 12 ans, la prise d'un demi comprimé à sucer le matin et le soir est recommandée.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif, la cétirizine, à un autre dérivé de la pipérazine ou à l'un des excipients.

Insuffisance rénale terminale.

(Clairance de la créatinine <10 ml/min.)

Mises en garde et précautions

Triofan Allergie ne convient pas au traitement des enfants de moins de 6 ans.

Lors d'une diminution de la fonction rénale, adapter la posologie en conséquence (voir «Posologie/Mode d'emploi»).

La prudence est de rigueur chez les patients présentant des facteurs de prédisposition à la rétention urinaire (par exemple, lésion médullaire ou hyperplasie prostatique), car la cétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.

La prudence est de rigueur chez les patients épileptiques et chez les patients à risque de convulsion.

Envisager une adaptation de la posologie chez les patients âgés car leur fonction rénale peut être diminuée.

Parce que la cétirizine peut entraîner une somnolence accrue, la prudence est recommandée lors de la consommation simultanée d'alcool ou de la prise de médicaments dépresseurs du SNC.

Interactions

L'administration simultanée de pseudoéphédrine, cimétidine, érythromycine, kétoconazole ou azithromycine n'influence pas les paramètres pharmacocinétiques de la cétirizine. Aucune interaction pharmacodynamique n'a été observée. D'après les essais in vitro, la cétirizine n'influence pas la liaison de la warfarine aux protéines.

L'administration simultanée d'azithromycine, d'érythromycine, de kétoconazole, de théophylline ou de pseudoéphédrine n'a montré aucune modification significative des paramètres cliniques de laboratoire, des fonctions vitales et de l'ECG.

Dans le cadre d'une étude, l'administration simultanée de théophylline (400 mg/jour) et de cétirizine (20 mg/jour) a provoqué une hausse légère mais statistiquement significative de l'AUC sur 24 heures de 19% pour la cétirizine et de 11% pour la théophylline, ainsi qu'une augmentation des pics plasmatiques de 7,7% pour la cétirizine et de 6,4% pour la théophylline. En même temps, la clairance de la cétirizine a baissé de 16% et celle de la théophylline de 10% lors de l'administration de cétirizine chez les patients traités auparavant par la théophylline. Un traitement préalable par la cétirizine n'a pas influencé de manière significative les paramètres pharmacocinétiques de la théophylline.

L'administration d'une dose unique de 10 mg de cétirizine n'a pas potentialisé l'effet de l'alcool (0,8‰) de manière importante; une interaction cliniquement significative avec 5 mg de diazépam n'a été mise en évidence que pour l'un des 16 tests psychométriques effectués.

L'administration simultanée de 10 mg de cétirizine par jour et de glipizide a provoqué une légère diminution des taux de glucose. Cet effet est sans pertinence clinique. Toutefois, une prise espacée des deux médicaments est recommandée, le glipizide le matin et la cétirizine le soir.

La prise simultanée d'aliments ne diminue pas l'ampleur de l'absorption de la cétirizine, bien que la vitesse d'absorption soit réduite d'une heure.

Lors d'une étude à doses multiples avec du ritonavir (600 mg deux fois par jour) et de la cétirizine (10 mg par jour), l'exposition à la cétirizine était augmentée d'environ 40%, alors que l'exposition au ritonavir était légèrement modifiée (-11%) lors de l'administration concomitante de cétirizine.

Les antihistaminiques ont un effet inhibiteur sur les tests d'allergie de la peau. C'est pourquoi le traitement doit être suspendu trois jours avant la réalisation d'un tel test.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Les données cliniques limitées concernant l'emploi de la cétirizine chez la femme enceinte (entre 300-1000) ne fournissent aucune indication concrète de malformations ou de toxicité foeto-néonatale en rapport avec la cétirizine.

Les expérimentations animales n'ont révélé aucune toxicité directe ni indirecte ayant une incidence sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement fœtal et/ou le développement post-natal.

La prudence est de mise en cas d'emploi pendant la grossesse.

Allaitement

La cétirizine ne devrait pas être utilisée durant l'allaitement car elle passe dans le lait maternel.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

La cétirizine peut entraîner une somnolence accrue. C'est pourquoi Triofan Allergie a une influence sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines.

Effets indésirables

A l'inverse des antagonistes des récepteurs H₁ de la première génération, la cétirizine pénètre moins fortement dans le SNC. Les études cliniques ont montré que la cétirizine, à la posologie recommandée, n'entraîne que de légers effets indésirables sur le SNC, comme par exemple somnolence, fatigue, obnubilation, troubles de la concentration, vertiges et céphalées. Dans quelques cas, une stimulation paradoxale du SNC a été rapportée.

Bien que la cétirizine soit un inhibiteur sélectif des récepteurs H₁ périphériques et ne montre aucune activité anticholinergique importante, quelques cas isolés de troubles de la miction, de troubles de l'accommodation et de sécheresse buccale ont été rapportés.

Des cas isolés de troubles de la fonction hépatique ont été décrits chez quelques patients, accompagnés d'une élévation des enzymes hépatiques et du taux de bilirubine. En règle générale, ces valeurs se sont normalisées après l'arrêt du traitement.

Données issues d'études cliniques sur la sécurité d'emploi

Les données sur la sécurité d'emploi issues d'études cliniques comparant la cétirizine administrée à la posologie recommandée (10 mg/jour) à un placebo ou à un autre antihistaminique, ont englobé plus de 3200 patients. Les effets secondaires suivants ont été observés avec une incidence de 1% au moins:

Les effets indésirables suivants ont été observés lors d'études contrôlées contre placebo comprenant des enfants (dès 6 mois) et des adolescents (jusqu'à 12 ans)

Données issues de la surveillance post-marketing (PMS) sur la sécurité d'emploi

Après la mise sur le marché, en plus des effets secondaires signalés pendant les études cliniques et mentionnés ci-dessus, on a observé des cas isolés des effets secondaires suivants.

Les effets secondaires sont classés selon le système-organe MedDRA et leurs fréquences sont basées sur les notifications enregistrées après la mise sur le marché:

Les fréquences ont été définies comme suit:

Très fréquent (≥1/10), fréquent (de ≥1/100 à <1/10); peu fréquent (de ≥1/1000 à <1/100), rare (de ≥1/10 000 à <1/1000), très rare (<1/10 000), fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Coeur/Circulation

Rare: tachycardie.

Système sanguin et lymphatique

Très rare: thrombocytopénie.

Système nerveux

Peu fréquent: paresthésie.

Rare: convulsions.

Très rare: dysgueusie, dyskinésie, dystonie, syncope, tremblement.

Fréquence inconnue: surdité, amnésie, troubles de la mémoire.

Yeux

Très rare: troubles de l'accommodation, troubles de la vision, crises oculogyres.

Fréquence inconnue: vasculite.

Troubles de l'oreille et du conduit auditif

Fréquence inconnue: vertiges.

Système gastro-intestinal

Peu fréquent: diarrhée.

Reins et voies urinaires

Très rare: dysurie, énurésie.

Fréquence inconnue: rétention urinaire.

Affection de la peau et du tissu sous-cutané

Peu fréquent: prurit, rash.

Rare: urticaire.

Très rare: œdème angioneurotique, exanthème médicamenteux fixe.

Troubles généraux et réactions au site d'application

Peu fréquent: asthénie, malaise.

Rare: œdème.

Système immunitaire

Rare: hypersensibilité.

Très rare: choc anaphylactique.

Foie

Rare: troubles hépatiques (élévation des transaminases, des phosphatases alcalines, de la GGT et de la bilirubine).

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Fréquence inconnue: augmentation de l'appétit.

Troubles psychiatriques

Peu fréquent: états d'excitation.

Rare: agressivité, confusion, dépression, insomnie, hallucinations.

Très rare: tics.

Fréquence inconnue: pensées suicidaires.

Examens

Rare: prise de poids.

Surdosage

Symptômes

Les symptômes observés lors d'un surdosage évident touchaient le système nerveux central ou ont été mis en rapport avec une éventuelle action anticholinergique. Les réactions indésirables observées après la prise d'au moins 5 fois la dose journalière recommandée sont les suivantes: confusion, diarrhée, obnubilation, fatigue, céphalées, malaise, mydriase, prurit, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements, rétention urinaire.

Mesures en cas de surdosage

Aucun antidote spécifique de la cétirizine n'est connu. En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Un lavage d'estomac et/ou l'administration de charbon actif peut être indiqué, pour autant que le surdosage soit récent. La cétirizine n'est que partiellement dialysable.

Propriétés/Effets

Code ATC: R06AE07

Antihistaminique pour usage systémique, dérivé de la pipérazine.

Mécanisme d'action

La cétirizine, un métabolite de l'hydroxyzine, est un antihistaminique avec des propriétés antiallergiques. C'est un antagoniste sélectif des récepteurs H₁ dont les effets sur d'autres récepteurs sont faibles; en conséquence, il est quasi dépourvu de propriétés anticholinergiques et antisérotoninergiques. La cétirizine inhibe la réaction allergique de type immédiate due à l'histamine et réduit la migration cellulaire ainsi que la libération des médiateurs lors d'allergie de type retardé. Elle franchit à peine la barrière hémato-encéphalique et n'atteint ainsi pratiquement pas les récepteurs H₁ centraux.

Pharmacodynamie

Lors d'études cutanées sur l'histamine, l'effet de 10 mg de cétirizine débute après 1 heure, atteint un maximum entre la 2^ème et la 12^ème heure et est encore détectable de manière statistiquement significative après 24 heures.

Outre son activité anti-H₁, la cétirizine déploie également un effet anti-inflammatoire et intervient donc dans la phase tardive de la réaction allergique. Ainsi, on observe après l'administration de cétirizine que:

• lors d'une posologie de 10 mg une ou deux fois par jour, le recrutement des leucocytes, en particulier des éosinophiles, dans la peau est inhibé,
• à la dose de 30 mg/jour, la migration des éosinophiles dans le liquide bronchioalvéolaire après bronchoconstriction induite par un allergène est inhibée,
• la réaction inflammatoire tardive induite par la kallicréine est inhibée,
• l'expression des marqueurs de l'inflammation tels que l'ICAM-1 ou le VCAM-1 est diminuée,
• l'effet des libérateurs de l'histamine tels que le PAF ou la substance P est inhibé.

Efficacité clinique

L'efficacité clinique de la cétirizine a été démontrée par une série d'études en double aveugle contre placebo ainsi que par des études comparatives avec d'autres antihistaminiques. La preuve fondamentale de l'efficacité dans l'indication «rhinite allergique saisonnière» a été apportée par trois études comprenant au total 859 patients. Les indications «rhinite allergique pérenne» et «urticaire chronique idiopathique» ont été étayées par les résultats de trois études comprenant au total 682 patients et de deux études comprenant 365 patients.

Pharmacocinétique

Absorption

Après administration orale de la forme médicamenteuse solide, la cétirizine est rapidement résorbée dans le tractus gastro-intestinal. La cétirizine montre une cinétique linéaire aux doses situées entre 5 et 60 mg. L'état d'équilibre est atteint après 3 jours.

Le profil pharmacocinétique de la cétirizine est qualitativement comparable entre l'adulte et l'enfant. L'administration de 5 mg de cétirizine à l'enfant conduit aux mêmes concentrations de principe actif dans l'organisme qu'une dose de 10 mg administrée à l'adulte. Chez l'adulte, après la prise de 10 mg de cétirizine, les pics plasmatiques (C_max) de 350 ng/ml sont atteints après 1–2 heures. Les concentrations plasmatiques maximales mesurées chez l'enfant une heure après l'administration de 5 mg de cétirizine s'élèvent à 275 ng/ml.

Distribution

Chez l'adulte, le volume de distribution après l'administration de 10 mg est d'environ 35 litres et la liaison aux protéines plasmatiques de 93%. Chez l'enfant, le volume de distribution après l'administration de 5 mg est d'environ 17 litres.

La cétirizine passe en faibles quantités dans le lait maternel.

Métabolisme

Chez l'adulte, 60% d'une dose orale sont éliminés dans l'urine sous forme inchangée.

Elimination

Chez l'adulte, la clairance totale après l'administration de 10 mg de substance s'élève à 0,60 ml/min/kg, la demi-vie d'élimination (t_½β) à 10 heures environ.

L'administration de doses répétées n'influence pas les paramètres pharmacocinétiques. La prise quotidienne de 10 mg de cétirizine durant 10 jours n'induit aucune accumulation.

Dès l'arrêt du traitement, le taux plasmatique de cétirizine chute rapidement sous le seuil de détection. Des tests d'allergie sont donc à nouveau possibles après 3 jours.

Cinétique pour certains groupes de patients

Patients âgés

Dans un groupe de 16 volontaires âgés, la demi-vie a augmenté de 50% et la vitesse d'élimination a diminué de 40% par rapport à un groupe témoin. La diminution de la clairance de la cétirizine chez ces volontaires âgés peut être attribuée à l'altération de leur fonction rénale.

Enfants et adolescents

Chez les enfants de 6 à 12 ans, 70% d'une dose orale de cétirizine sont éliminés dans l'urine sous forme inchangée. Chez les enfants, la clairance totale s'élève à 0,93 ml/min/kg après l'administration de 5 mg de substance. Chez les enfants de 6–12 ans, la demi-vie de la cétirizine s'élève à 6 heures.

Patients dont la fonction rénale est diminuée

La cinétique de la cétirizine à l'état d'équilibre (10 mg de cétirizine par jour pendant sept jours consécutifs) chez des patients présentant une légère diminution de la fonction rénale (clairance de la créatinine >40 ml/min) est très proche de celle observée chez les volontaires sains. En cas de diminution modérée de la fonction rénale (clairance de la créatinine entre 10 et 40 ml/min), la demi-vie a triplé et la clairance a diminué de 70% par rapport à des volontaires sains.

Chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine <7 ml/min), la clairance corporelle totale après une prise unique de 10 mg de cétirizine est réduite de 70% environ comparé à des patients sains, alors que la demi-vie a augmenté d'un facteur 3. Au cours d'une hémodialyse standard, <10% de la quantité de cétirizine sont éliminés du plasma.

Patients dont la fonction hépatique est diminuée

Après l'administration de 10 ou 20 mg de cétirizine à des patients souffrant d'affection hépatique chronique, la demi-vie a augmenté de 50% et la clairance a diminué de 40% par rapport à des volontaires sains.

Données précliniques

Les essais précliniques sur la sécurité d'emploi, la pharmacologie et la toxicité chronique n'ont pas mis en évidence de danger particulier pour l'être humain. Ainsi, lors d'études de toxicité chronique, les NOEL («no observed effect levels») ont été chez le chien entre 40 fois (études sur 6 mois) et 75–220 fois (études sur 4 semaines), et chez le singe 85 fois supérieurs aux doses thérapeutiques humaines correspondantes.

Des études de toxicité sur la reproduction n'ont montré aucun effet négatif de la cétirizine sur la reproduction et le développement de la descendance.

La cétirizine n'est pas mutagène et n'a montré aucun potentiel cancérogène.

Chez le cochon d'Inde, l'administration d'une dose i.v. de cétirizine correspondant à 200 fois la dose permettant de contrôler un bronchospasme induit par l'histamine, n'a pas entraîné d'allongement de l'intervalle QTc. De même, aucun effet sur l'intervalle QTc n'a été mis en évidence lors de l'administration orale journalière pendant 1 année chez le chien de doses correspondant à 275 fois la dose humaine thérapeutique et chez le singe correspondant à 225 fois la dose humaine thérapeutique.

Remarques particulières

Incompatibilités

Aucune donnée sur l'incompatibilité n'est disponible à ce jour.

Influence sur les méthodes de diagnostic

Dès l'arrêt du traitement, le taux plasmatique de cétirizine diminue avec une demi-vie de 10 heures environ. Des tests d'allergie sont par conséquent à nouveau possibles 3 jours après l'arrêt du traitement.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Remarques concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15–25 °C).

Conserver le médicament hors de la portée des enfants.

Remarques concernant la manipulation

Aucune précaution particulière n'est à observer.

Numéro d’autorisation

57067 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

VERFORA SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Mise à jour de l’information

Juin 2015.