Isuprel Inf Konz 0.2 mg / ml 5 ml Amp 1

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Isoprenalini hydrochloridum

Hilfsstoffe

Dinatrii edetas, Natrii citras dihydricus, Acidum citricum, Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabilia.

1 Ampulle (1 ml) enthält maximal 3.33 mg Natrium.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung (s.c.)/Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung (i.v.):

1 Ampulle (1 ml) enthält 0.2 mg/ml Isoprenalini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Isuprel ist angezeigt

in der Reanimation:

Behandlung eines Kreislaufkollapses, insbesondere falls er mit einem Abfall der kardialen Auswurfsfraktion und einem Anstieg des zentralen Venendrucks einhergeht (falls die generellen Massnahmen nicht ausreichen und die klassischen Behandlungen nicht verfügbar oder kontraindiziert sind).

in der Anästhesie:

Vorbeugende Behandlung von Bronchospasmen und pulmonaler Hypertension.

in der Kardiologie:

Behandlung von permanent bradykarden Herz-Rhythmusstörungen (AV-Überleitungsstörungen), bevor ein Herzschrittmacher eingesetzt werden kann oder falls dieser kontraindiziert ist.

Zur Behandlung des Stokes-Adams-Syndroms (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung/Anwendung

Isuprel wird wie folgt angewendet:

Als kontinuierliche intravenöse Infusion: eine Konzentration von 0.004 mg/ml wird hergestellt, indem 5 Ampullen Isuprel in 250 ml physiologischer Natriumchlorid- oder isotonischer Glukoselösung verdünnt werden.

Als subkutane Injektion: diese Applikation kann in Ausnahmefällen indiziert sein, wenn eine Infusionsleitung noch nicht hergestellt ist.

Die Dosierung schwankt je nach Indikation zwischen 0.2 mg und 10 mg pro 24 Std. Dies entspricht 1-50 Ampullen in 24 Stunden.

Überwachung während der Behandlung: Das EKG muss engmaschig beobachtet werden, wie auch alle anderen kardialen Parameter. Eine Herzfrequenz von 130/min (und höher) ist eine Kontraindikation zur Weiterführung der Therapie.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und Sicherheit von Isuprel bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen kann daher nicht empfohlen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Sinustachykardie höher als 130/min.

Aurikuläre und ventrikuläre Hyperexcitation.

Digitalisintoxikation.

Akute Koronarinsuffizienz, und im Speziellen, akuter Herzinfarkt, ausser im Fall eines AV-Blocks mit extremer Bradykardie.

Es wird nicht empfohlen, Isuprel zusammen mit halogenierten Anästhetika anzuwenden.

Isuprel darf nicht gleichzeitig mit Monoaminoxidasehemmern verabreicht werden.

Die gleichzeitige Verabreichung von Isuprel und Adrenalin ist kontraindiziert. Falls jedoch beide Medikamente notwendig sind, können diese abwechselnd in einem Zeitabstand von 4 Stunden verabreicht werden. Isuprel kann zusammen mit Dopamin und Phenylephrin verabreicht werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK), bei Diabetikern und bei Patienten mit Digitalismedikation.

Hyperthyreose

Bei Patienten mit Hyperthyreose ist Vorsicht empfohlen. Die Anwendung von Isuprel bei einer nicht kontrollierten Hyperthyreose sollte wenn möglich vermieden werden.

Erhöhter myokardialer Sauerstoffbedarf

Die Isuprel Injektion kann durch eine Erhöhung des Sauerstoffbedarfs des Myokards bei gleichzeitiger Verringerung der effektiven Koronarperfusion eine schädliche Wirkung auf das geschädigte oder insuffiziente Myokard haben.

Adams-Stokes Syndrom

Bei einigen Patienten, mit Verdacht auf organische Erkrankungen des AV-Knotens und seines Erregungsleitungssystems, wurde berichtet, dass die Injektion von Isoprenalin Hydrochlorid paradoxerweise den Herzblock verschlechtert oder Adams-Stokes-Attacken während eines normalen Sinusrhythmus oder eines vorübergehenden Herzblocks auslöst.

Vorsicht ist geboten, bei der kontinuierlichen intravenösen Infusion von Isuprel in Verbindung mit intravenösen Methylxanthinen (Aminophyllin, Theophyllin), da es zu verringerten Serumkonzentrationen von Methylxanthinen führen kann.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Ampulle (1 ml), d.h. es ist nahezu «natriumfrei».

Interaktionen

Isuprel kann die unerwünschten kardiovaskulären Nebenwirkungen von Antidepressiva verstärken.

Eine gleichzeitige Verabreichung von Isuprel und Arzneimitteln, die sich selbst in hohem Masse mit Sulfaten verbinden, wie z.B. Salicylamid, kann die pharmakologischen Wirkungen von Isuprel erhöhen.

Die Toxizität von Isuprel wird durch das Verabreichen anderer Herzstimulanzien und Stimulanzien des zentralen Nervensystems erhöht.

Eine gleichzeitige Verabreichung von Isuprel mit intravenösen Methylxanthinen (Aminophyllin, Theophyllin), da es zu verringerten Serumkonzentrationen von Methylxanthinen führen kann.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten mit Anwendung bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien zeigten zur Reproduktions- und Entwicklungstoxikologie bei hohen Dosen vereinzelte Hinweise auf fötotoxische Wirkungen oder Missbildungen (siehe «Präklinische Daten»). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Während der Schwangerschaft sollte das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Isoprenalin in die Muttermilch übertritt.

Von der Verabreichung von Isuprel während der Stillzeit wird abgeraten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Das Arzneimittel hat einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, da unter der Anwendung von Isuprel unerwünschte Wirkungen wie Schwindel und Übelkeit auftreten können.

Unerwünschte Wirkungen

Erkrankungen des Nervensystems

Nervosität, Schwindel, Schwächegefühl, Schwitzen, Kopfschmerzen, Tremor.

Herzerkrankungen

Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, pektanginöse Beschwerden.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Übelkeit.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

Übelkeit, Kopfschmerzen, Tachykardie, Extrasystolen

Behandlung

Es genügt, die Isuprelinfusion anzuhalten. Wegen der schnellen Inaktivierung des Arzneimittels tritt innerhalb von einigen Minuten eine Besserung auf.

Anschliessend, falls es der Zustand des Patienten erfordert, kann Plasma oder Vollblut verabreicht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

C01CA02

Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik

Isuprel ist ein direkt wirkendes β-Sympathomimetikum.

B₁-vermittelte kardiale Stimulation:

• Steigerung der Herzfrequenz.
• Verbesserung der AV-Überleitungsgeschwindigkeit durch direkte Wirkung auf Nodalgewebe.
• Zunahme der Inotropie.
• Verminderung der myokardialen Reizschwelle.
• Zunahme des systolischen Blutdrucks, des Herzminutenvolumens und des myokardialen Sauerstoffverbrauchs.

B₂-vermittelte Stimulation an den peripheren Organen:

• Vasodilatation und Senkung des Afterloads.
• Bronchodilatation.
• Wehenhemmung.

Klinische Wirksamkeit

Keine Angaben.

Pharmakokinetik

Absorption

Gute Absorption bei s.c. Applikation. Die Latenzzeit dauert nur wenige Minuten.

Distribution

Bei schneller i.v. Applikation beträgt die Halbwertszeit ca. 1 Minute. Nach einer langsamen i.v. Applikation dauert die Distributions-Halbwertszeit 2-5 Minuten.

Metabolismus

Der Abbau von Isoprenalin zu schwach aktiven Metaboliten findet in der Leber, Lunge und anderen Geweben durch Katechol-O-methyltransferasen statt.

Elimination

Bei i.v. Applikation beträgt die Eliminationshalbwertszeit 3-7 Stunden. Die Metaboliten und die grösstenteils unveränderte Substanz werden hauptsächlich renal ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Keine Angaben

Präklinische Daten

Akute und subakute Toxikologie

In Tierstudien bei Ratten, Mäusen, Kaninchen und Hunden wurde die LD₅₀ evaluiert. Zum Beispiel: Hund intravenös 50 mg/kg, oral 600 mg/kg.

Mutagenität

Isuprel erwies sich in keiner der Prüfungen als mutagen.

Reproduktionstoxizität

Studien an Ratten, Hamstern und Kaninchen zeigten bei intraperitonealer oder subkutaner Verabreichung bei hohen Dosen vereinzelte Hinweise auf fötotoxische Wirkungen oder Missbildungen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Isuprel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Haltbarkeit nach Anbruch

Die Zubereitung enthält kein Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung (s.c.) nach dem Öffnen und Verdünnen (Infusion i.v.) sofort zu verwenden. Allfällige Reste verwerfen.

Hinweise für die Handhabung

Kontinuierliche intravenöse Infusion: Eine Konzentration von 0.004 mg/ml wird hergestellt, indem 5 Ampullen Isuprel in 250 ml physiologischer Natriumchlorid- oder isotonischer Glukoselösung verdünnt werden.

Besondere Lagerungshinweise

Im Kühlschrank (2-8°C) lagern.

Vor Licht geschützt lagern.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

56'457 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Ospedalia AG, 6331 Hünenberg

Stand der Information

November 2020

Composizione

Principi attivi

Isoprenalini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Dinatrii edetas, natrii citras dihydricus, acidum citricum anhydricum, natrii chloridum, aqua ad iniectabilia q.s.

1 fiala (1 ml) contiene un massimo di 3.33 mg di sodio.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile (s.c.)/Concentrato per soluzione per infusione (e.v.):

1 fiala (1 ml) contiene 0.2 mg/ml di isoprenalina cloridrato.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Isuprel è indicato

in rianimazione:

Trattamento del collasso circolatorio, in particolare se associato a una riduzione della frazione di eiezione cardiaca e ad un aumento della pressione venosa centrale (se le misure generali non sono sufficienti e le terapie classiche non sono disponibili o sono controindicate).

in anestesia:

Trattamento profilattico del broncospasmo e dell'ipertensione polmonare.

in cardiologia:

Trattamento delle bradiaritmie permanenti (disturbi della conduzione AV) prima dell'impianto di un pacemaker cardiaco o se quest'ultimo è controindicato.

Trattamento della sindrome di Stokes-Adams. (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»)

Posologia/Impiego

Usare Isuprel come descritto di seguito:

Come infusione endovenosa continua: preparare una concentrazione di 0.004 mg/ml diluendo 5 fiale di Isuprel in 250 ml di soluzione fisiologica di cloruro di sodio o soluzione isotonica di glucosio.

Come iniezione sottocutanea: questa via di somministrazione può essere indicata in casi eccezionali quando non è ancora presente una linea di infusione.

A seconda dell'indicazione, la posologia è compresa tra 0.2 mg e 10 mg in 24 h. Ciò equivale a 1-50 fiale in 24 ore.

Monitoraggio durante il trattamento: stretto monitoraggio dell'ECG e di tutti gli altri parametri cardiaci. Una frequenza cardiaca pari a 130/min (o superiore) è una controindicazione alla prosecuzione della terapia.

Pediatria

L'uso e la sicurezza di Isuprel nei bambini e negli adolescenti finora non sono stati esaminati. Pertanto, l'uso nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad una delle sostanze ausiliarie a seconda della composizione.

Tachicardia sinusale superiore a 130/min.

Ipereccitazione atriale e ventricolare.

Intossicazione digitalica.

Insufficienza coronarica acuta e, in particolare, infarto cardiaco acuto, tranne in caso di blocco AV con bradicardia estrema.

L'uso di Isuprel con anestetici alogenati non è raccomandato.

Isuprel non deve essere somministrato contemporaneamente agli inibitori delle monoaminossidasi.

La somministrazione contemporanea di Isuprel e adrenalina è controindicata. Tuttavia, se entrambi i medicamenti sono necessari, possono essere somministrati alternati a distanza di 4 ore. Isuprel può essere somministrato insieme a dopamina e fenilefrina.

Avvertenze e misure precauzionali

È richiesta prudenza nei pazienti con cardiopatia coronarica (CAD), nei diabetici e nei pazienti trattati con digitale.

Ipertiroidismo

Nei pazienti con ipertiroidismo si raccomanda prudenza. Se possibile, l'uso di Isuprel va evitato in caso di ipertiroidismo non controllato.

Aumentato fabbisogno miocardico di ossigeno

A causa dell'aumento del fabbisogno miocardico di ossigeno con contemporanea riduzione della perfusione coronarica effettiva, l'iniezione di Isuprel può avere effetti nocivi sul miocardio danneggiato o insufficiente.

Sindrome di Adams-Stokes

In alcuni pazienti con sospetta malattia organica del nodo AV e del suo sistema di conduzione è stato osservato che l'iniezione di isoprenalina cloridrato peggiora paradossalmente il blocco cardiaco o induce episodi di Adams-Stokes durante il normale ritmo sinusale o un blocco cardiaco transitorio.

È richiesta prudenza con l'infusione endovenosa continua di Isuprel in associazione con metilxantine per via endovenosa (aminofillina, teofillina), poiché può portare a concentrazioni sieriche ridotte delle metilxantine.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala (1 ml), cioè essenzialmente «senza sodio».

Interazioni

Isuprel può potenziare gli effetti indesiderati cardiovascolari degli antidepressivi.

La somministrazione contemporanea di Isuprel e medicamenti che si legano in ampia misura ai solfati, come la salicilamide, può potenziare gli effetti farmacologici di Isuprel.

La somministrazione di altri cardiostimolanti e stimolanti del sistema nervoso centrale aumenta la tossicità di Isuprel.

La somministrazione contemporanea di Isuprel con metilxantine per via endovenosa (aminofillina, teofillina) può portare a concentrazioni sieriche ridotte delle metilxantine.

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sull'uso in donne in gravidanza. Riguardo alla tossicità della riproduzione e dello sviluppo, gli studi sperimentali sugli animali hanno evidenziato alcuni indizi di effetti fetotossici o malformazioni a dosi elevate (vedere «Dati preclinici»). Il rischio potenziale per l'uomo non è noto.

Il medicamento non deve essere somministrato durante la gravidanza, a meno che ciò non sia inequivocabilmente necessario.

Allattamento

Non è noto se l'isoprenalina passi nel latte materno.

Si sconsiglia la somministrazione di Isuprel durante l'allattamento.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Il medicamento ha un effetto sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine, poiché quando si usa Isuprel possono verificarsi effetti indesiderati come vertigini e nausea.

Effetti indesiderati

Patologie del sistema nervoso

Nervosismo, capogiro, sensazione di debolezza, sudorazione, cefalea, tremore.

Patologie cardiache

Tachicardia, aritmie cardiache, disturbi da angina pectoris.

Patologie gastrointestinali

Nausea.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

Nausea, cefalea, tachicardia, extrasistoli.

Trattamento

È sufficiente arrestare l'infusione di Isuprel. A causa della rapida inattivazione del medicamento, si assiste a un miglioramento entro alcuni minuti.

Successivamente, se le condizioni del paziente lo richiedono, può essere somministrato plasma o sangue intero.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

C01CA02

Meccanismo d'azione/ Farmacodinamica

Isuprel è un β-simpaticomimetico ad azione diretta.

Stimolazione cardiaca mediata da B₁:

• Aumento della frequenza cardiaca
• Miglioramento della velocità di conduzione AV mediante azione diretta sul tessuto del nodo.
• Aumento dell'inotropismo.
• Abbassamento della soglia di eccitazione miocardica.
• Aumento della pressione sistolica, del volume minuto cardiaco e del consumo miocardico di ossigeno.

Stimolazione mediata da B₂ negli organi periferici:

• Vasodilatazione e riduzione del postcarico.
• Broncodilatazione.
• Inibizione delle contrazioni uterine.

Efficacia clinica

Non specificato.

Farmacocinetica

Assorbimento

Buon assorbimento dopo somministrazione s.c. Il tempo di latenza è di pochi minuti.

Distribuzione

In caso di somministrazione e.v. rapida, l'emivita è di circa 1 minuto. Dopo somministrazione e.v. lenta, l'emivita di distribuzione è di 2-5 minuti.

Metabolismo

La degradazione dell'isoprenalina a metaboliti debolmente attivi avviene nel fegato, nei polmoni e in altri tessuti da parte delle catecol-O-metiltransferasi.

Eliminazione

Dopo somministrazione e.v., l'emivita di eliminazione è di 3-7 ore. I metaboliti e la sostanza per la maggior parte immodificata vengono escreti prevalentemente per via renale.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Nessuna informazione

Dati preclinici

Tossicità acuta e subacuta

La LD₅₀ è stata valutata in studi sugli animali condotti su ratti, topi, conigli e cani. Ad esempio: nel cane, somministrazione endovenosa di 50 mg/kg / somministrazione orale di 600 mg/kg.

Genotossicità

Isuprel non è risultato mutageno in nessuno degli studi effettuati.

Tossicità per la riproduzione

Dagli studi condotti su ratti, criceti e conigli con somministrazione intraperitoneale o sottocutanea di dosi elevate sono emersi singoli indizi di effetti fetotossici o malformazioni.

Altre indicazioni

Stabilità

Isuprel non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

La preparazione non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, la preparazione pronto all'uso (s.c.) deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura e la diluizione (infusione i.v.). Eliminare eventuali residui.

Note sulla manipolazione

Infusione endovenosa continua: Una concentrazione di 0.004 mg/ml è preparata diluendo 5 fiale di Isuprel in 250 ml di soluzione di cloruro di sodio fisiologica o di glucosio isotonica.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare in frigorifero (2-8°C).

Conservare al riparo dalla luce.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

56'457 (Swissmedic)

Titolare dell’omologazione

Ospedalia AG, 6331 Hünenberg

Stato dell'informazione

Novembre 2020

Composition

Principes actifs

Isoprenalini hydrochloridum.

Excipients

Dinatrii edetas, Natrii citras dihydricus, Acidum citricum, Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabilia.

1 ampoule (1 ml) contient un maximum de 3.33 mg de sodium.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Solution injectable (s.c.)/solution à diluer pour perfusion (i.v.):

1 ampoule (1 ml) contient 0.2 mg/ml d'isoprenalini hydrochloridum.

Indications/Possibilités d’emploi

Isuprel est indiqué

En réanimation:

traitement d'un collapsus circulatoire, en particulier associé à une diminution de la fraction d'éjection cardiaque et à une augmentation de la pression veineuse centrale (lorsque les mesures générales ne sont pas suffisantes et lorsque le traitement classique n'est pas disponible ou est contre-indiqué).

En anesthésie:

traitement préventif des bronchospasmes et de l'hypertension pulmonaire.

En cardiologie:

traitement des troubles du rythme cardiaque bradycardes permanents (troubles de la conduction AV) avant de pouvoir installer un pacemaker ou en cas de contre-indication au pacemaker.

Pour le traitement du syndrome de Stokes-Adams (voir «Mises en garde et précautions»).

Posologie/Mode d’emploi

Isuprel s'utilise comme suit:

en perfusion intraveineuse continue: on obtient une concentration de 0.004 mg/ml, en dissolvant 5 ampoules d'Isuprel dans 250 ml de solution physiologique de chlorure de sodium ou de solution de glucose isotonique.

en injection sous-cutanée: cette administration peut être indiquée dans des cas exceptionnels lorsqu'une ligne de perfusion n'a pas encore été installée.

La posologie varie selon l'indication de 0.2 mg à 10 mg par 24 heures. Ceci correspond à 1-50 ampoules par 24 heures.

Surveillance pendant le traitement: l'ECG doit être étroitement surveillé, ainsi que tous les autres paramètres cardiaques. Une fréquence cardiaque égale (ou supérieure) à 130/minute constitue une contre-indication à la poursuite du traitement.

Pédiatrie

L'utilisation et la sécurité d'Isuprel n'ont pas été étudiées chez l'enfant et l'adolescent. L'utilisation chez l'enfant et l'adolescent ne peut donc pas être recommandée.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients selon la composition.

Tachycardie sinusale supérieure à 130/minute.

Hyperexcitabilité auriculaire et ventriculaire.

Intoxication digitalique.

Insuffisance coronarienne aiguë et en particulier infarctus du myocarde aigu, sauf en cas de bloc AV avec bradycardie extrême.

Il n'est pas recommandé d'utiliser Isuprel en même temps que des anesthésiques volatils halogénés.

Isuprel ne doit pas être administré en même temps que des inhibiteurs de la monoamine oxydase.

L'administration concomitante d'Isuprel et d'adrénaline est contre-indiquée. Toutefois, si les deux médicaments sont nécessaires, ils peuvent être administrés en alternance à 4 heures d'intervalle. Isuprel peut être administré avec la dopamine et la phényléphrine.

Mises en garde et précautions

La prudence est de mise pour les patients atteints de coronaropathie, pour les patients diabétiques et pour les patients prenant des digitaliques.

Hyperthyroïdie

La prudence est de mise chez les patients atteints d'hyperthyroïdie. L'utilisation d'Isuprel doit être évitée si possible en cas d'hyperthyroïdie non contrôlée.

Augmentation de la demande en oxygène du myocarde

L'injection d'Isuprel peut avoir un effet nocif sur le myocarde endommagé ou insuffisant en augmentant la demande en oxygène du myocarde tout en réduisant l'efficacité de la perfusion coronaire.

Syndrome d'Adams-Stokes

Chez certains patients suspectés de maladies organiques du nodule AV et de son système de conduction, il a été rapporté que l'injection de chlorhydrate d'isoprénaline aggrave paradoxalement le blocage cardiaque ou déclenche des crises d'Adams-Stokes lors d'un rythme sinusal normal ou transitoire.

Il faut être prudent lors de la perfusion intraveineuse continue d'Isuprel en association avec des méthylxanthines (aminophylline, théophylline) par voie intraveineuse, parce que cela peut entraîner une diminution des concentrations sériques de méthylxanthines.

Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule (1 ml), c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».

Interactions

Isuprel peut renforcer les effets secondaires indésirables cardio-vasculaires des antidépresseurs.

L'administration simultanée d'Isuprel et de médicaments qui se lient eux-mêmes fortement aux sulfates, comme par exemple le salicylamide, peut accroître l'action pharmacologique d'Isuprel.

La toxicité d'Isuprel est accrue par l'administration d'autres stimulants cardiaques et de stimulants du système nerveux central.

La co-administration d'Isuprel avec des méthylxanthines par voie intraveineuse (aminophylline, théophylline) peut entraîner une réduction des concentrations sériques de méthylxanthines.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Aucune donnée clinique concernant l'administration de ce médicament aux femmes enceintes n'est disponible. Les études expérimentales menées chez l'animal en toxicologie de la reproduction et du développement ont montré, à des doses élevées, des signes isolés d'effets foetotoxiques ou de malformations (voir «Données précliniques»). Le risque potentiel pour l'être humain n'est pas connu.

Ce médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf dans le cas où le traitement est absolument nécessaire.

Allaitement

On ne sait pas si l'isoprénaline passe dans le lait maternel.

Il est déconseillé d'administrer Isuprel pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Le médicament a une influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines, car des effets indésirables tels que des étourdissements et des nausées peuvent se produire lors de l'utilisation de l'Isuprel.

Effets indésirables

Affections du système nerveux

Nervosité, vertiges, sensation de faiblesse, suées, céphalées, tremblement.

Affections cardiaques

Tachycardie, troubles du rythme cardiaque, douleurs angineuses.

Affections gastro-intestinales

Nausées.

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes

Nausées, céphalées, tachycardie, extrasystoles.

Traitement

Il suffit d'arrêter la perfusion d'Isuprel. En raison de l'inactivation rapide du médicament, une amélioration se fait sentir en quelques minutes.

Ensuite, si l'état du patient l'exige, on peut administrer du plasma ou du sang complet.

Propriétés/Effets

Code ATC

C01CA02

Mécanisme d'action/ Pharmacodynamique

Isuprel est un β-sympathomimétique à action directe.

Stimulation cardiaque médiée par le récepteur B₁:

• Augmentation de la fréquence cardiaque.
• Amélioration de la vitesse de conduction AV par action directe sur le tissu nodal.
• Augmentation de l'inotropie.
• Diminution du seuil d'excitation myocardique.
• Augmentation de la pression systolique, du volume-minute du coeur et de la consommation myocardique d'oxygène.

Stimulation médiée par le récepteur B₂ au niveau des organes périphériques:

• Vasodilatation et diminution de la postcharge.
• Bronchodilatation.
• Inhibition des douleurs de l'accouchement.

Efficacité clinique

Aucune information.

Pharmacocinétique

Absorption

Bonne absorption après administration sous-cutanée. Le temps de latence est de quelques minutes seulement.

Distribution

En cas d'administration i.v., la demi-vie est d'env. 1 minute. Après une administration i.v. plus lente, la demi-vie de distribution est de 2 à 5 minutes.

Métabolisme

La dégradation de l'isoprénaline en métabolites faiblement actifs a lieu au niveau hépatique, pulmonaire et dans d'autres tissus par les catéchol-O-méthyl-transférases.

Élimination

En cas d'administration i.v., la demi-vie d'élimination est de 3-7 heures. Les métabolites et la substance majoritairement inchangée sont principalement éliminés par voie rénale.

Cinétique pour certains groupes de patients

Aucune information.

Données précliniques

Toxicologie aiguë et sub-aiguë

La DL₅₀ a été évaluée au cours d'études menées sur des rats, des souris, des lapins et des chiens. Par exemple: chez le chien 50 mg/kg par voie intraveineuse; 600 mg/kg par voie orale.

Génotoxicité

Isuprel ne s'est avéré mutagène lors d'aucun test.

Toxicité sur la reproduction

Les études menées chez le rat, le hamster et le lapin ont montré, en cas d'administration de doses élevées par voie intrapéritonéale ou sous-cutanée, des signes isolés d'effets foetotoxiques ou de malformations.

Remarques particulières

Stabilité

Isuprel ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Stabilité après ouverture

La préparation ne contient pas de conservateur. Pour des raisons microbiologiques, la préparation prête à l'emploi (s.c.) doit être utilisée immédiatement après ouverture et dilution (infusion i.v.). Éliminer les restes le cas échéant.

Notes sur le traitement

Infusion intraveineuse continue: une concentration de 0.004 mg/ml est préparée en diluant 5 ampoules d'Isuprel dans 250 ml de solution physiologique de chlorure de sodium ou de glucose isotonique.

Remarques particulières concernant le stockage

Conserver au réfrigérateur (2-8°C).

Conserver à l'abri de la lumière.

Conserver hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

56'457 (Swissmedic)

Titulaire de l’autorisation

Ospedalia AG, 6331 Hünenberg

Mise à jour de l’information

Novembre 2020