Lidocain Co2 Sintetica Injektionslösung 2% Vial 20ml buy online

Zusammensetzung

Wirkstoff

Lidocaini hydrochloridum anhydricum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Carbonei dioxidum, Aqua ad iniectabilia.

1 ml Injektionslösung enthält 1,9 mg Natrium.

(Stechampulle zu 20 ml enthält 38 mg Natrium.)

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung

1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum

(Stechampulle zu 20 ml enthält 400 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum)

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Leitungsanästhesie, Epiduralanästhesie, Kaudalanästhesie.

Dosierung/Anwendung

Es darf niemals der Grundsatz vergessen werden, dass immer nur die kleinste Dosis gegeben werden darf, mit der man eine ausreichende Anästhesie erreicht.

Wie jedes Lokalanästhetikum ist auch Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) individuell zu dosieren. Der die Anästhesie durchführende Arzt legt die Dosierung entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles fest. Alte Leute und Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand erhalten geringere Dosen.

Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) erlaubt bei der Epiduralanästhesie eine Dosisreduzierung von 5 mg pro Segment. Bei Blockaden des Plexus brachialis kann die Dosis bis auf die Hälfte reduziert werden.

Empfohlene Dosierung

Die von uns empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit normalem Körpergewicht (70 kg)

Technik:

Blockade des Plexus brachialis 15 ml,

Epiduralanästhesie 10-15 ml*,

Kaudalanästhesie 10-15 ml*.

* Je nach Anzahl der zu blockierenden Segmente sowie Alter, Grösse und Adipositas des Patienten.

Empfohlene Maximaldosis

Einzeldosen: 3 mg/kg Körpergewicht.

Art der Anwendung

Die Stechampulle ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Inhaltsreste sollten verworfen werden.

Die Lösung darf nur verwendet werden, wenn sie klar ist.

Um eine optimale Anästhesie zu erhalten, sollte die Injektionsflasche unmittelbar vor Gebrauch geöffnet und der Inhalt innerhalb 60 Minuten verwendet werden.

Bitte denken Sie immer daran:

1.Dosierung so niedrig wie möglich wählen!

2.Richtige Kanülenlänge benutzen!

3.Injektion langsam unter mehrmaliger Aspiration in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°) vornehmen!

4.Nicht in infizierte Bezirke injizieren!

5.Bei grösseren Eingriffen Blutdruck kontrollieren!

6.Prämedikation nicht vergessen! (In der Prämedikation sollte die prophylaktische Gabe von Atropin und - besonders, wenn grössere Mengen des Lokalanästhetikums injiziert werden müssen - einem kurzwirkenden Barbiturat enthalten sein.)

7.Ggf. Antikoagulantientherapie zeitig genug absetzen!

8.Kontraindikationen für die einzelnen Anästhesieformen beachten!

Pädiatrie

Bislang wurde weder die Verabreichung noch die Anwendungssicherheit von Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) bei Kindern und Jugendlichen untersucht.

Kontraindikationen

Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regionalanästhesien sollen stets mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Dem Arzt sollen die notwendige Ausrüstung und die Medikamente zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.

Bei umfangreichen Blockaden oder der Anwendung hoher Dosen soll vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle gelegt werden.

Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Ausbildung verfügen. Ausserdem müssen sie unbedingt in der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen sowie in der Beherrschung einer systemischen Toxizität oder sonstiger eventueller Komplikationen versiert sein (siehe «Überdosierung»).

Zur Reduzierung der Risiken gefährlicher Nebenwirkungen ist bei folgenden Patienten besondere Vorsicht geboten:

Ältere Patienten oder Patienten in reduziertem Allgemeinzustand.

Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungssystems, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard vermindern kann.

Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht werden, und ein EKG-Monitoring sollte erwogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.

Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei diesbezüglich gefährdeten Patienten müssen entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.

Bestimmte lokalanästhesierende Verfahren können unabhängig vom jeweils angewendeten Lokalanästhetikum die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen hervorrufen:

Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten einer Hypovolämie; daher sollen Epiduralanästhesien bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Insuffizienz nur mit Vorsicht angewendet werden.

Vasokonstriktoren können Gewebereaktionen verstärken und dürfen nur im Bedarfsfall angewendet werden.

Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen bereits bei niedriger Dosierung zerebrale Symptome.

Parazervikalblockaden können bei Feten eine Bradykardie/Tachykardie hervorrufen, so dass eine engmaschige Überwachung der Herzschläge des Feten erforderlich ist.

Epiduralanästhesien können zu Blutdruckabfall und Bradykardie führen. Zur Reduzierung des Risikos solcher Komplikationen ist vorab mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen eine Volumenexpansion durchzuführen.

Ein Blutdruckabfall ist sofort zu behandeln durch Gabe von z.B. 5 bis 10 mg Ephedrin i.v., welche erforderlichenfalls zu wiederholen ist.

Dieses Arzneimittel enthält 38 mg Natrium pro Stechampulle zu 20 ml, entsprechend 1,9% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

Interaktionen

Lidocain soll vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die gleichzeitig behandelt werden mit anderen Lokalanästhetika oder anderen Wirkstoffen, welche mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil deren systemische toxische Wirkungen additiv sind.

Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt.

Dennoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen darf das Arzneimittel während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Eine Verwendung von Lidocain während der Stillzeit ist nicht kontraindiziert. Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Das Arzneimittel hat einen mässigen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstoerungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.

Deshalb ist entsprechende Vorsicht geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Das Sicherheitsprofil von Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp.

Die durch das Arzneimittel selbst verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer unterscheiden von

–physiologischen Wirkungen einer Anästhesie durch Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),

–Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nervenschädigung, epiduraler Abszess).

Die Häufigkeiten sind definiert wie folgt: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000).

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Parästhesie, Schwindel.

Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS-Toxizität (Konvulsionen, zirkumorale Parästhesie, Taubheit der Zunge, Hyperakusis,

Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).

Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.

Augenerkrankungen

Selten: Doppelbilder.

Herzerkrankungen

Häufig: Bradykardie.

Selten: Herzstillstand, Herzrhythmusstörungen.

Gefässerkrankungen

Häufig: Blutdruckabfall, Blutdruckanstieg.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Selten: Atemdepression.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Übelkeit, Erbrechen.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität

Bei versehentlicher intravasaler Injektion wird die toxische Wirkung innert 1 bis 3 Minuten manifest, während bei einer Überdosierung die maximale Plasmakonzentration in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20-30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert auftreten. Die toxischen Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.

ZNS-Toxizität

Diese verläuft progredient mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen hierfür sind normalerweise: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Benommenheit, Hyperakusis, Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie und Muskelspasmen sind schwerer ausgeprägt und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit psychiatrischen Störungen verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten andauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten infolge zunehmender Muskelaktivität rasch ein bei gleichzeitiger Störung der normalen Atmung und Verlust des Schutzreflexes der Atemwege. In schwerwiegenden Fällen kann Apnoe auftreten. Hyperkaliämische Azidose, Hypokalzämie und Hypoxie verstärken und verlängern die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus dem Zentralnervensystem sowie von der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht zu grosse Mengen des Anästhetikums injiziert wurden.

Kardiovaskuläre Toxizität

In schwerwiegenden Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Diese werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet. Nach Verabreichung starker Sedativa oder unter Allgemeinanästhesie kann es sein, dass die prodromalen ZNS-Symptome ausbleiben, respektive dass sich die ersten Anzeichen einer Toxizität nur schwer feststellen lassen. Blutdruckabfall, Bradykardie, Arrhythmie und sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen kam es zu Herzstillstand ohne prodromale ZNS-Symptome.

Behandlung der akuten Toxizität

Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität soll die Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden.

Wenn ZNS-Symptome (Konvulsionen, ZNS-Depression) auftreten, sollen folgende Behandlungsziele angestrebt werden:

Aufrechterhaltung der Sauerstoffzufuhr, Sistieren der Konvulsionen und Unterstützung des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel eingesetzt oder eine endotracheale Intubation eingeleitet werden.

Wenn sich die Konvulsionen nicht spontan innert 15-20 Sekunden lösen, muss ein Muskelrelaxans i.v. injiziert werden. Thiopental-Natrium 1 bis 3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxans (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen rasch stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh erwogen werden.

Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Blutdruckabfall, Bradykardie) offenkundig vorliegt, soll ein Sympathomimetikum, z.B. Ephedrin 5 bis 10 mg, i.v. injiziert werden und wenn nötig nach 2 bis 3 Minuten wiederholt werden.

Sollte es zum Kreislaufzusammenbruch kommen, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB02

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Lidocain-Hydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.

Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Reizleitung entlang der Nervenfasern, indem es den Einstrom von Natriumionen in die Nervenzellmembran hemmt. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle vorhanden sind.

Die Besonderheit der CO₂-Lösung im Vergleich zur HCl-Lösung zeigt sich in folgenden Punkten:

−Ins Gewebe eingebracht, wird das karbonierte Lokalanästhetikum rasch in die undissoziierte Base umgewandelt, sobald der Partialdruck des CO₂ der Lösung auf den des Gewebes abfällt. Beschleunigt wird ihre Freisetzung auch durch das relativ hohe pH von 6,5 für Lidocain, das die Pufferkapazität des Gewebes weniger beansprucht.

−Die freie Base durchdringt aufgrund ihrer Lipidlöslichkeit sofort die Gewebslipoidschranken und Nervenscheiden bis zum Neuriten. Am Injektionsort diffundiert Kohlendioxyd schnell aus der Lösung und lässt das pH ansteigen. Dagegen verursacht das CO₂ in der Nachbarschaft und so auch in der Nervenzelle einen Abfall des pH. Dadurch wird die freie Base näher an ihr Ziel, die Nervenmembran, gelockt. Hat die nichtdissoziierte Base die Stelle des niedrigeren pH-Wertes erreicht, wird sie durch Aufnahme von Wasserstoffionen wieder zum Kation. Es kommt zum sogenannten «diffusion trapping». Das Kation kann sich näher am Wirkungsort und in höherer Konzentration mit seinem Rezeptor verbinden.

−Zusätzlich scheint das Kohlendioxyd eine direkte Wirkung auf die Nervenfaser zu haben, indem es einen stabilisierenden Effekt auf exzitable Gewebe ausübt.

Pharmakokinetik

Absorption/Distribution

Die maximalen Blutspiegelwerte werden ca. 5-20 Minuten nach Applikation erreicht und hängen von der Injektionsstelle ab.

Lidocain passiert die Plazentaschranke.

Metabolismus

Lidocain wird in der Leber abgebaut und die Abbauprodukte sind im Urin ausgeschieden. Das gesamte Spektrum der Metaboliten ist noch nicht bekannt. Die bisher bekannten Metaboliten sind nachfolgend zusammengefasst.

Monoethylglycinxylidid, 3-Hydroxylidocain, 3-Hydroxymonoethylglycinxylidid, 2,6-Xylidinin, Glycinxylidid, 4-Hydroxy-2'-6'-dimethylanilin, 2-Amino-3-methylbenzoesäure.

Die Halbwertszeit von Lidocain beträgt ca. 90-100 Minuten. Die Clearance hängt von der Leberfunktion und dem Leberblutfluss ab.

Die Clearance beträgt ca. 1 l/Minute und wird nur minimal vom Alter des Patienten beeinflusst.

Elimination

Die Metaboliten werden im Urin ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Deshalb sollte die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion reduziert werden.

Präklinische Daten

Mutagenität

Es gibt Hinweise, dass 2,6-Xylidin, ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist, gibt es derzeit keinen Anhalt.

Kanzerogenität

In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist nicht klar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Lagerungshinweise

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) enthält kein Konservierungsmittel.

Die Lösung ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt.

Nach dem Öffnen sofort verwenden.

Jegliche nicht verwendete Lösung muss verworfen werden.

Besondere Lagerungshinweise

Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) ist vor Licht geschützt, bei Raumtemperatur (15-25 °C) in der Originalverpackung und ausser Reichweite von Kindern aufzubewahren.

Zulassungsnummer

50'872 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA

CH-6850 Mendrisio

Stand der Information

Juni 2019

Composition

Principe actif

Lidocaini hydrochloridum anhydricum.

Excipients: Natrii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Carbonei dioxidum, Aqua ad iniectabilia.

1 ml de solution injectable contient 1,9 mg de sodium.

(flacon-ampoule à 20 ml contient 38 mg de sodium.)

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Solution injectable

1 ml de solution injectable contient 20 mg de lidocaini hydrochloridum anhydricum

(flacon-ampoule à 20 ml contient 400 mg de Lidocaini hydrochloridum anhydricum)

Indications/Possibilités d’emploi

Anesthésie de conduction, anesthésie péridurale, anesthésie caudale.

Posologie/Mode d’emploi

Il ne faut jamais oublier le principe, selon lequel seule la plus petite dose nécessaire à l'obtention d'une anesthésie doit être administrée.

Comme pour chaque anesthésique, Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) doit être dosée individuellement. Le médecin qui effectuera l'anesthésie fixe la dose correspondant aux particularités de chaque cas. Les patients âgés et ceux dont l'état général est amoindri recevront des doses plus faibles.

Lors d'anesthésies péridurales, Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) permet une réduction des doses de 5 mg par segment. Lors de blocdu plexus breachial , la dose peut être réduite de moitié.

Posologie recommandée

Les doses recommandées sont valables pour un adulte de poids normal (70 kg).

Technique:

Bloc plexus brachial 15 ml,

Anesthésie péridurale 10-15 ml*,

Anesthésie caudale 10-15 ml*.

* Suivant le nombre de segments à bloquer, ainsi que l'âge, la taille et l'adiposité du patient.

Doses maximales recommandées

Doses uniques: 3 mg/kg de poids corporel.

Mode d'administration

Chaque flacon est destiné à un usage unique. Le reste de la solution doit être jeté.

La solution ne peut être utilisée que si elle est claire.

Pour obtenir une anesthésie optimale, il est indiqué d'ouvrir le flacon juste avant l'emploi et d'en utiliser le contenu dans les 60 minutes qui suivent.

Veuillez toujours garder à l'esprit les points suivants:

1.Dose à choisir la plus faible possible!

2.Utiliser l'aiguille correcte!

3.Injecter lentement avec plusieurs aspirations sur deux plans (en tournant l'aiguille de 180°)!

4.Ne jamais injecter dans un endroit infecté!

5.Lors de grosses interventions contrôler la tension artérielle!

6.Ne pas oublier la prémédication! (La prémédication devrait comprendre une dose prophylactique d'atropine et - si l'on doit injecter de grosses quantités d'anesthésique local - un barbiturique de courte durée d'action.)

7.Cesser un traitement anticoagulant assez tôt!

8.Prendre garde aux contre-indications de chaque forme particulière d'anesthésie!

Pédiatrie

A ce jour, ni l'administration ni la sécurité d'emploi de Lidocaïne CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) n'ont été étudiées chez l'enfant et l'adolescent.

Contre-indications

Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) est contre-indiquée en cas d'une hypersensibilité connue à l'égard des anesthésiques locaux de type amide ou un des excipients selon la composition.

Mises en garde et précautions

Les anesthésies régionales doivent toujours être effectuées avec un matériel approprié et dans un environnement hospitalier adéquat. Le médecin doit avoir à portée de main le matériel nécessaire et les médicaments permettant de surveiller le patient et de le réanimer en urgence si nécessaire.

En cas de blocages importants ou d'administration de doses importantes, une canule i.v. doit être introduite avant l'injection de l'anesthésique local.

Les médecins pratiquant l'anesthésie locale doivent disposer d'une expérience et d'un entraînement suffisants. De même, ils doivent impérativement maîtriser le diagnostic et le traitement d'effets secondaires potentiels, et savoir gérer la toxicité systémique ou d'autres complications éventuelles (voir «Surdosage»).

Afin de réduire les risques d'effets secondaires dangereux, il convient d'accorder une attention particulière aux patients suivants:

Patients âgés ou patients dont l'état général est déficient,

Patients souffrant d'un blocage partiel ou complet du système de conduction myocardique, étant donné que l'anesthésique local peut affaiblir la conduction dans le myocarde.

Patients présentant des maladies du foie à un stade avancé ou des troubles graves de la fonction rénale.

Les patients sous traitement avec des antiarythmiques de la classe III (par ex. amiodarone) doivent être surveillés, et un monitoring ECG devrait être pris en considération car les effets cardiaques peuvent être additifs.

Chez les patients atteints de porphyrie aigüe, Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) ne doit être administré que dans des cas d'urgence car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.

Certaines formes d'anesthésie locale peuvent, quel que soit l'anesthésique local utilisé, provoquer les effets secondaires graves suivants:

Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l'apparition d'une hypovolémie; par conséquent, les anesthésies épidurales ne devraient être appliquées qu'avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance cardiovasculaire.

Les vasoconstricteurs peuvent aggraver les réactions tissulaires et ne doivent être appliqués que si nécessaire.

Les injections au niveau de la tête et de la nuque qui ont été effectuées accidentellement dans une artère provoquent des symptômes cérébraux déjà à une dose faible.

Le bloc paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le foetus de sorte qu'une surveillance étroite du rythme cardiaque du foetus est nécessaire.

L'anesthésie épidurale peut provoquer une hypotension et une bradycardie. Afin de réduire le risque de telles complications, il convient de procéder à une expansion préalable de la circulation avec des solutions cristalloïdes ou colloïdales.

Une hypotension doit être traitée immédiatement par l'administration par ex. de 5 à 10 mg d'éphédrine i.v., qui sera répétée si nécessaire.

Ce médicament contient 38 mg de sodium par flacon-ampoule à 20 ml ce qui équivaut à 1.9% de l'apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l'OMS de 2 g de sodium par adulte.

Interactions

La lidocaïne devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d'autres anesthésiques locaux ou d'autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.

Aucune étude d'interactions spécifique entre la lidocaïne et les anti-arythmiques de classe III (par ex. l'amiodarone) n'a été effectuée.

La prudence est toutefois recommandée (voir «Mises en garde et précautions»).

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Aucune étude contrôlée chez l'animal ou la femme enceinte n'est disponible. Dans ces conditions, le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.

Allaitement

L'emploi de lidocaïne pendant la lactation n'est pas contre-indiquée. En effet, la substance passe en si petites quantités dans le lait maternel qu'il n'existe en principe aucun risque pour l'enfant aux doses thérapeutiques.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Le médicament a une certaine influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.

En cas de conduite et d'utilisation de machines, il faut tenir compte du fait que, en fonction de la posologie de l'anesthésique local, de légers troubles de la concentration et de la coordination des mouvements et de manière transitoire, de la capacité à se déplacer peuvent survenir.

Il convient par conséquent d'user de prudence.

Effets indésirables

Le profil de sécurité de Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) est semblable à celui d'autres anesthésiques locaux de type amide.

Les effets indésirables provoqués par le médicament en soi ne peuvent que difficilement être distingués

–des effets physiologiques d'une anesthésie par blocage nerveux (par ex. chute de la tension artérielle, bradycardie),

–des événements qui ont été provoqués directement ou indirectement par la ponction (par ex. traumatisme du nerf, abcès épidural).

Les fréquences sont définies comme suit: « très fréquents » (≥1/10), «fréquents» (≥1/100 à <1/10), «occasionnels» (≥1/1000 à <1/100), «rares» (≥1/10 000 à <1/1000), « très rares » (<1/10 000).

Affections du système immunitaire

Rare: réactions allergiques, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.

Affections du système nerveux

Fréquent: paresthésie, vertiges.

Occasionnel: signes et symptômes d'une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie,

troubles de la vision, tremblements, acouphènes, dysarthrie, dépression du SNC).

Rare: neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite.

Affections oculaires

Rare: diplopie.

Affections cardiaques

Fréquent: bradycardie.

Rare: arrêt cardiaque, arythmies cardiaques.

Affections vasculaires

Fréquent: hypotension, hypertension.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastenales

Rare: dépression respiratoire.

Affections gastro-intestinales

Fréquent: nausée, vomissement.

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Toxicité systémique aiguë

Lors d'une injection intravasculaire accidentelle, l'effet toxique se fait ressentir au bout de 1 à 3 minutes, alors qu'en cas de surdosage, la concentration plasmatique maximale n'est pas atteinte avant 20 à 30 minutes en fonction du site d'injection, les

signes d'une toxicité étant ainsi retardés. Les réactions toxiques apparaissent principalement au niveau du système nerveux central et du système cardiovasculaire.

Toxicité au niveau du système nerveux central

Elle se manifeste progressivement avec des signes d'aggravation croissante. Les premiers signes en sont normalement: paresthésies circumorales, anesthésie de la langue, torpeur, hyperacousie, acouphènes et troubles de la vision. La dysarthrie et les spasmes musculaires sont plus sévères et précèdent des spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus par erreur avec des troubles psychiatriques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement du fait de l'augmentation de l'activité musculaire, en même temps qu'une interférence de la respiration normale et une perte du réflexe de protection des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut apparaître. L'acidose hyperkaliémique, l'hypocalcémie et l'hypoxie augmentent et prolongent l'effet toxique des anesthésiques locaux.

Le rétablissement dépend de la redistribution du médicament anesthésique local depuis le système nerveux central et de la métabolisation. Le rétablissement peut être rapide si la quantité d'anesthésique injecté n'était pas trop importante.

Toxicité cardiovasculaire

Dans des cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés. Ceux-ci commencent généralement par des signes de toxicité au niveau du système nerveux central. Lorsque des sédatifs puissants ont été administrés ou sous anesthésie générale, il est possible que les symptômes SNC prodromiques ne se manifestent pas ou que la détection des premiers signes d'une toxicité soit difficile. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées d'anesthésiques locaux. Il est arrivé dans des cas rares qu'un arrêt cardiaque se produise sans symptômes SNC prodromiques.

Traitement de la toxicité aiguë

Si des signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, l'injection de l'anesthésique local doit être immédiatement interrompue.

Lorsque des symptômes SNC apparaissent (convulsions, dépression du SNC), les objectifs thérapeutiques suivants doivent être visés:

Maintenir l'apport d'oxygène, faire cesser les convulsions et soutenir la circulation, au besoin en utilisant en plus un masque et un masque à ballon ou en procédant à une intubation endotrachéale.

Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15 à 20 secondes, il faut injecter un myorelaxant par voie i.v. Thiopental sodique 1 à 3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien qu'il agisse lentement. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l'absorption d'oxygène par le patient. L'injection d'un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l'apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement.

Si une dépression cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) est évidente, l'injection i.v. d'un sympathomimétique, par ex. éphedrine 5 à 10 mg, doit être administrée et si nécessaire renouvelée après 2 à 3 minutes.

En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d'oxygène, un soutien de la respiration et de la circulation ainsi qu'un traitement de l'acidose sont vitaux.

Propriétés/Effets

Code ATC: N01BB02

Mécanisme d'action / Pharmacodynamique

Le chlorhydrate de lidocaïne est un anesthésique local de type amide. Il est doté d'une entrée en action rapide et d'une durée d'action moyenne.

Tout comme d'autres anesthésiques locaux, la lidocaïne provoque un blocage réversible de la propagation de l'influx nerveux en inhibant le passage d'ions sodiques vers l'intérieur de la membrane des cellules nerveuses. On suppose la présence de récepteurs de molécules d'anesthésiques locaux dans les canaux sodiques des membranes nerveuses.

La particularité de la solution CO₂ sur la solution chlorhydrique se manifeste par les points suivants:

−Après injection dans un tissu, l'anesthésique local carboné est rapidement transformé en sa base non-dissociée, ceci dès que la pression partielle du CO₂ de la solution s'abaisse en s'équilibrant avec celle du tissu. La libération de la base est encore accélérée du fait que le pH de la lidocaïne est relativement élevé - égal à 6,5 - ce qui mobilise moins la capacité tampon du tissu.

−En raison de sa liposolubilité, la base libre traverse rapidement les barrières lipidiques tissulaires et les gaines nerveuses jusqu'aux neurites. Au site d'injection, le CO₂ diffuse rapidement hors de la solution, faisant monter le pH. Par contre, le CO₂ provoque une chute de pH dans les tissus environnants et en particulier dans la cellule nerveuse. De cette manière, la base libre est attirée au voisinage de sa cible, la membrane de la cellule nerveuse. Lorsque la base non-dissociée a atteint la zone de faible pH, elle se transforme à nouveau en cation par fixation d'ions hydrogène. On se trouve en présence d'un phénomène de «piégeage par diffusion» (diffusion trapping). Le cation peut se fixer au récepteur tout près de son site d'action et en plus forte concentration.

−Finalement, le CO₂ semble exercer une action directe sur la fibre nerveuse, par stabilisation de la membrane excitable.

Pharmacocinétique

Absorption/Distribution

Le pic plasmatique maximal est atteint en 5-20 minutes après administration, selon le lieu d'injection.

La lidocaïne traverse la barrière placentaire.

Métabolisme

La lidocaïne est métabolisée par le foie, et les produits de dégradation sont excrétés dans les urines.

Le spectre complet des métabolites n'est pas entièrement connu. Les métabolites connus à ce jour peuvent être résumés comme suit:

glycine xylidide monoéthyle, lidocaïne hydroxy 3, glycine xylidide hydroxy 3 monoéthyle, xylidinine 2,6, glycine xylidide, aniline diméthyl 2,6 hydroxy 4, acide benzoïque amino 2 méthyl 3.

La demi-vie de la lidocaïne est d'environ 90-100 minutes. Son élimination dépend du fonctionnement et de la perfusion hépatique.

La clairance est d'environ 1 l/minute et n'est influencée que de façon minime par l'âge du patient.

Elimination

Les métabolites sont éliminés dans l'urine.

Cinétique pour certains groupes de patients

Pour cette raison, le dosage devrait en être abaissé chez les patients présentant une fonction hépatique réduite.

Données précliniques

Mutagénicité

Certains signes indiquent que la 2-6-xylidine, un produit du métabolisme de la lidocaïne retrouvé chez le rat, éventuellement aussi chez l'être humain, pourrait avoir des effets mutagènes. Ces informations sont issues de tests in vitro dans lesquels ce métabolite a été utilisé à des concentrations très élevées, pratiquement toxiques. Actuellement, rien n'indique que la substance mère, la lidocaïne, soit elle-même mutagène.

Cancérogénicité

Dans une étude sur la cancérogénicité menée chez le rat avec exposition trans-placentaire et traitement post-partum des animaux sur 2 ans avec des doses élevées de 2-6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes ont été observées, principalement dans la cavité nasale (ethmoturbinalia). La pertinence de ces observations pour l'homme n'est pas élucidée. Il est par conséquent indiqué de ne pas utiliser la lidocaïne à long terme à des posologies élevées.

Remarques particulières

Incompatibilités

Aucune étude de compatibilité avec d'autres médicaments a été conduite, de ce fait Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) ne peut pas être mélangé avec d'autres médicaments.

Conservation

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Lidocain CO₂ Sintetica 20 mg/ml (2%) ne contient aucun agent conservateur.

La solution est pour l'usage unique.

Après l'ouverture utiliser immédiatement.

Toute solution non utilisée doit être jetée.

Remarques concernant le stockage

Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) est à conserver à l'abri de la lumière, à température ambiante (15–25 °C) dans l'emballage original et hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

50'872 (Swissmedic)

Titulaire de l’autorisation

Sintetica SA

CH-6850 Mendrisio

Mise à jour de l’information

Juin 2019