Felodipin Helvepharm Retard Filmtabletten 10mg 20 Stück buy online

Qu’est-ce que Felodipin retard Zentiva et quand est-il utilisé?

Felodipin retard Zentiva contient comme principe actif de la félodipine, et il sert au traitement de toutes les formes d'augmentation de pression sanguine (hypertension) ainsi que de l'angine de poitrine (douleurs oppressives d'origine cardiaque). La félodipine fait partie du groupe des antagonistes du calcium, qui ont une influence sur les processus métaboliques au niveau des fibres musculaires cardiaques et vasculaires. La tension artérielle trop élevée est ramenée à un niveau normal sous l'effet de la relaxation de la musculature vasculaire et de la dilatation des artères.

Felodipin retard Zentiva ne peut être utilisé que sur prescription du médecin et sous son contrôle permanent.

Quand Felodipin retard Zentiva ne doit-il pas être utilisé?

Felodipin retard Zentiva ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité connue à l'égard du principe actif félodipine ou de l'un des excipients.

Felodipin retard Zentiva ne doit pas être pris:

• si vous avez subi un accident vasculaire cérébral (AVC) au cours des six derniers mois,
• si vous souffrez d'un choc cardio-vasculaire,
• si vos valves cardiaques sont rétrécies, entravant ainsi le débit sanguin,
• si vous souffrez d'une maladie du cœur qui réduit la capacité des cavités cardiaques,
• si vous ressentez des douleurs au niveau de la poitrine au repos ou au moindre effort (angine de poitrine instable),
• si vous avez subi un infarctus au cours des 8 dernières semaines,
• si vous présentez des troubles de la transmission de l'influx nerveux entre les oreillettes et les ventricules cardiaques,
• si vous avez une fonction hépatique fortement restreinte,
• si vous souffrez d'une insuffisance cardiaque non stabilisée par des mesures médicales.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Felodipin retard Zentiva?

L'effet anti-hypertenseur de Felodipin retard Zentiva peut être potentialisé par d'autres médicaments hypotenseurs.

Toute une série d'autres médicaments pris en même temps que Felodipin retard Zentiva peut avoir une influence sur son effet anti-hypertenseur. En font partie par exemple certains médicaments destinés au traitement de l'hypersécrétion acide dans l'estomac, des infections bactériennes ou virales, des mycoses, des dépressions (aussi millepertuis p.ex.) et de l'épilepsie.

Comme d'autres vasodilatateurs, Felodipin retard Zentiva peut provoquer une chute de la pression artérielle avec des palpitations (pouls accéléré). Ceci pouvant entraîner une diminution de l'irrigation sanguine du muscle cardiaque chez certains patients, veuillez demander à votre médecin si vous présentez à cet égard un risque particulier.

Felodipin retard Zentiva doit être utilisé avec prudence si vous avez tendance à avoir un pouls élevé.

La prise de Felodipin retard Zentiva nécessite une prudence particulière si votre fonction rénale est fortement limitée. La félodipine étant métabolisée dans le foie, la prudence est également de mise en cas d'insuffisance hépatique.

Felodipin retard Zentiva contient du lactose. Veuillez informer votre médecin si vous souffrez d'intolérance au galactose, d'un déficit en lactase ou de malabsorption du glucose-galactose.

Ne pas prendre Felodipin retard Zentiva avec du jus de pamplemousse, ceci pouvant entraîner un effet plus marqué du médicament.

Ce médicament peut affecter les réactions, l'aptitude à la conduite et l'aptitude à utiliser des outils ou des machines. Ceci est surtout le cas en début de traitement, de même qu'en association à l'alcool.

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si vous souffrez d'une autre maladie, vous êtes allergique, vous prenez déjà d'autres médicaments en usage interne (même en automédication)!

Felodipin retard Zentiva peut-il être pris/utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement?

Veuillez dire à votre médecin si vous êtes enceinte ou si vous envisagez une grossesse. Felodipin retard Zentiva ne doit pas être pris pendant la grossesse.

Le principe actif diffuse dans le lait maternel. C'est à votre médecin de décider de l'opportunité de l'administration de ce médicament en période d'allaitement.

Comment utiliser Felodipin retard Zentiva?

C'est à votre médecin de fixer la dose qui vous convient sur la base de contrôles réguliers de votre tension artérielle.

L'hypertension ainsi que l'angine de poitrine doivent être traitées à long terme et exigent donc des contrôles réguliers chez votre médecin.

Il faut habituellement prendre 1 comprimé retard de Felodipin retard Zentiva à 5 mg ou 10 mg le matin, avec le petit-déjeuner.

Comme les comprimés retard Felodipin retard Zentiva ne peuvent être partagés, votre médecin peut également vous prescrire les comprimés pelliculés Felodipin retard Zentiva à 2,5 mg pour adapter la dose de manière optimale.

Avalez le comprimé sans les croquer avec suffisamment de liquide. Vous ne devez pas le partager, avalez-le en entier. Les comprimés peuvent être pris à jeun ou après un petit-déjeuner léger, pauvre en lipides et en hydrates de carbone.

L'utilisation et la sécurité d'emploi de Felodipin retard Zentiva n'ont pas été établies à ce jour pour les enfants et les adolescents.

Ne changez pas de votre propre chef le dosage prescrit. Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte.

Quels effets secondaires Felodipin retard Zentiva peut-il provoquer?

La prise de Felodipin retard Zentiva peut provoquer les effets secondaires suivants, surtout au début du traitement ou après une augmentation de la dose. La plupart du temps, ces effets indésirables sont passagers et s'atténuent lors de la poursuite du traitement.

Maux de tête, accumulation de liquide dans les tissus, gonflement des chevilles sont signalés fréquemment.

Vertiges, fatigue, pouls rapide, pouls très lent, pression trop basse, palpitations, nausées, maux de ventre, rougeur du visage, démangeaisons peuvent survenir occasionnellement.

Battements cardiaques irréguliers, vomissements, urticaire, douleurs musculaires et articulaires, tremblements musculaires, impuissance et troubles sexuels ont été signalés rarement.

Réactions d'hypersensibilité, gonflement soudain de la peau/des muqueuses (souvent au visage), sensibilité accrue de la peau à la lumière, agitation, infarctus du myocarde, troubles respiratoires, diarrhée, constipation, mictions fréquentes avec élimination de petites quantités d'urine, desquamations étendues (peau qui pèle), grossissement des glandes mammaires chez l'homme, menstruations prolongées/fortes, prise de poids, sueurs ont été signalés très rarement.

Chez certains patients dont les gencives sont très enflammées, il peut se produire des altérations gingivales qui peuvent être prévenues par une hygiène dentaire soigneuse ou régresser spontanément.

Si vous remarquez d'autres effets secondaires qui ne sont pas mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

A quoi faut-il encore faire attention?

Felodipin retard Zentiva doit être conservé dans son emballage original, à température ambiante (15–25 °C) et hors de portée des enfants.

Felodipin retard Zentiva ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Au cas où vous seriez en possession des médicaments périmés, veuillez les rendre à la pharmacie qui les éliminera dans les règles de l'art.

Pour de plus amples renseignements consultez votre médecin ou votre pharmacien qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Felodipin retard Zentiva?

1 comprimé pelliculé Felodipin retard Zentiva contient comme principe actif 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg de félodipine.

Excipients: antioxydant E 310 ainsi que d'autres excipients.

Numéro d’autorisation

57902 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Felodipin retard Zentiva? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, sur ordonnance médicale.

Felodipin retard Zentiva 2,5 mg: emballages de 30 comprimés pelliculés.

Felodipin retard Zentiva 5 mg resp. 10 mg: emballages de 20 et 100 comprimés pelliculés.

Titulaire de l’autorisation

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en septembre 2013 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos'è Felodipin retard Zentiva e quando si usa?

II Felodipin retard Zentiva contiene come principio attivo felodipina e serve per la terapia di tutte le forme d'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris (costrizione dolorosa al petto). La felodipina appartiene al gruppo degli antagonisti del calcio, medicamenti che influiscono sui processi metabolici nelle cellule muscolari del cuore e dei vasi sanguigni. Rilassando la muscolatura vascolare e dilatando le arterie la pressione arteriosa troppo alta viene abbassata a un livello normale.

Il Felodipin retard Zentiva si può usare soltanto su prescrizione e sotto il controllo permanente del medico.

Quando non si può usare Felodipin retard Zentiva?

Il Felodipin retard Zentiva non si deve prendere in caso di ipersensibilità conosciuta al principio attivo felodipina o ad una delle sostanze ausiliarie.

Felodipin retard Zentiva non deve essere assunto:

• se ha avuto un ictus nel corso degli ultimi sei mesi,
• se ha uno shock cardiocircolatorio,
• se il flusso di sangue è ostacolato da un restringimento delle valvole cardiache,
• se soffre di una malattia del muscolo cardiaco che causa il restringimento della cavità del cuore,
• se accusa dolori al torace sia a riposo che in caso di lieve sforzo (angina pectoris instabile),
• se ha avuto un infarto cardiaco nelle ultime otto settimane,
• se nel cuore è presente un disturbo nella conduzione dell'eccitazione dagli atri ai ventricoli,
• se la funzionalità epatica è gravemente compromessa,
• se soffre di insufficienza cardiaca non stabilizzata da misure mediche

Quando è richiesta prudenza nell'uso di Felodipin retard Zentiva?

L'effetto ipotensivo del Felodipin retard Zentiva può essere potenziato da altri medicamenti antiipertensivi.

In caso di assunzione concomitante, una serie di altri farmaci possono influire sull'effetto ipotensivo del Felodipin retard Zentiva. Ne fanno parte per esempio certi medicamenti destinati a curare un'eccessiva secrezione di acido nello stomaco, infezioni batteriche o virali, micosi, depressioni (ad es. anche l'iperico) e epilessia.

Come altri medicamenti vasodilatatori, Felodipin retard Zentiva può causare ipotensione con tachicardia (battito cardiaco accelerato). Poiché in alcuni pazienti ciò può condurre a una riduzione del flusso di sangue al muscolo cardiaco, si rivolga al medico per verificare se vi è un rischio elevato.

L'assunzione di Felodipin retard Zentiva richiede prudenza se vi è predisposizione a una frequenza cardiaca accelerata.

L'uso di Felodipin retard Zentiva richiede particolare prudenza nel caso in cui la funzionalità renale sia gravemente compromessa. Poiché la felodipina è metabolizzata nel fegato, si raccomanda prudenza anche in caso d'insufficienza epatica.

Felodipin retard Zentiva contiene lattosio. Informi il suo medico se soffre d'intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Felodipin retard Zentiva non deve essere assunto insieme a succo di pompelmo, poiché questo può potenziarne l'efficacia.

Questo medicamento può ridurre la capacità di reazione, la capacità di condurre un veicolo e la capacità di utilizzare attrezzi o macchine, specialmente all'inizio del trattamento e in caso d'interazione coll'alcool.

Informi il suo medico o il suo farmacista nel caso in cui: soffra di altre malattie, soffra di allergie o assume altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa!)!

Si può assumere/usare Felodipin retard Zentiva durante la gravidanza o l'allattamento?

Se è incinta o prevede una gravidanza ne parli col suo medico. Il Felodipin retard Zentiva non si può prendere durante la gravidanza.

Il principio attivo passa nel latte materno. Spetta al medico decidere in merito all'uso del farmaco durante l'allattamento.

Come usare Felodipin retard Zentiva?

Il medico stabilirà la posologia adatta al suo caso in base a controlli regolari della sua pressione arteriosa.

L'ipertensione arteriosa e l'angina pectoris devono essere curate a lunga scadenza e richiedono perciò dei controlli medici regolari.

Abitualmente si prende 1 compressa retard di Felodipin retard Zentiva 5 mg risp. 10 mg al mattino a colazione.

Dato che i compresse retard Felodipin retard Zentiva non si possono dividere, per un adeguamento ottimale della dose il medico può anche prescriverle i compresse retard Felodipin retard Zentiva 2,5 mg.

I compresse si prendono senza masticarli, con una quantità sufficiente di liquido. Non si possono dividere e si devono deglutire interi. I compresse si possono prendere a digiuno o dopo una leggera colazione a contenuto ridotto di grassie di carboidrati.

L'uso e la sicurezza di Felodipin retard Zentiva non sono ancora stati testati nei bambini e negli adolescenti.

Non modifichi di propria iniziativa la posologia prescritta. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico o al suo farmacista.

Quali effetti collaterali può avere Felodipin retard Zentiva?

Con l'assunzione di Felodipin retard Zentiva possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali, (soprattutto all'inizio del trattamento oppure dopo un aumento della dose).

Si tratta per lo più di disturbi passeggeri che si affievoliscono con il procedere della terapia. Sono stati segnalati di frequente mal di testa, ritenzione di liquidi nei tessuti, gonfiore alle caviglie.

Occasionalmente possono manifestarsi vertigini, stanchezza, aumento della frequenza cardiaca, forte rallentamento della frequenza cardiaca, forte ipotensione, palpitazioni, nausea, dolore addominale, rossore al viso, prurito.

Raramente sono stati segnalati battito cardiaco irregolare, vomito, orticaria, dolori muscolari e articolari, tremori muscolari, impotenza e disfunzione sessuale.

Molto raramente sono state segnalate reazioni di ipersensibilità, improvviso gonfiore della pelle/delle mucose, spesso al viso, aumentata sensibilità cutanea alla luce, irrequietezza, infarto cardiaco, problemi respiratori, diarrea, stitichezza, frequente emissione di piccole quantità di urina, desquamazione cutanea su ampie zone, ingrossamento della ghiandola mammaria nell'uomo, mestruazioni prolungate/intense, aumento di peso, sudorazione.

In pazienti con marcate infiammazioni alle gengive si potrebbero verificare modificazioni alle gengive che però possono essere evitate o fatte regredire con una accurata igiene dentaria.

Se osserva effetti collaterali qui non descritti, dovrebbe informare il suo medico o il suo farmacista.

Di che altro occorre tener conto?

Conservare il Felodipin retard Zentiva nella confezione originale, a temperatura ambiente (15–25 °C) e fuori della portata dei bambini.

Felodipin retard Zentiva non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione. Se è in possesso di medicamenti scaduti li riporti in farmacia per l'eliminazione.

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di documentazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Che cosa contiene il Felodipin retard Zentiva? 

1 compressa filmata di Felodipin retard Zentiva contiene come principio attivo 2,5 mg, risp. 5 mg, risp. 10 mg di felodipina;

Sostanze ausiliarie: antiossidante E310 e altre sostanze ausiliarie.

Numero dell'omologazione

57902 (Swissmedic).

Dov’è ottenibile il Felodipin retard Zentiva? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia dietro presentazione della prescrizione medica.

Felodipin retard Zentiva 2,5 mg: confezioni da 30 compresse filmate.

Felodipin retard Zentiva 5 mg risp. 10 mg: confezioni da 20 e 100 compresse filmate.

Titolare dell’omologazione

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel settembre 2013 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoff: Felodipinum.

Hilfsstoffe: Antiox.: E 310 (Propylis gallas); Excipiens pro compresso obducto.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

2,5 mg, 5 mg bzw. 10 mg Felodipinum pro Retardtablette.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Hypertonie.

Stabile Angina pectoris.

Dosierung/Anwendung

Hypertonie

Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Es wird eine Initialdosierung von 5 mg täglich empfohlen. Die Erhaltungsdosierung beträgt gewöhnlich 5–10 mg einmal täglich. Wenn nötig kann die Dosis weiter erhöht werden oder es kann zusätzlich ein anderes Antihypertensivum (z.B. Betablocker, Diuretikum oder ACE-Hemmer) verabreicht werden.

Stabile Angina pectoris

Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Es wird eine Initialdosierung von 5 mg einmal täglich empfohlen, welche wenn nötig auf 2,5 mg reduziert oder auf 10 mg einmal täglich erhöht werden kann.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten mit Hypertonie wird eine Initialbehandlung von 2,5 mg täglich empfohlen.

Dosierung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung notwendig. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist Vorsicht angezeigt.

Dosierung bei Patienten mit Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann die Plasmakonzentration von Felodipin erhöht sein. Deshalb sind möglicherweise tiefere Dosierungen angezeigt (siehe «Pharmakokinetik»). Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist Felodipin kontraindiziert.

Kinder

Für die Anwendung von Felodipin bei Kindern liegen nur wenige Daten vor. Eine Anwendung bei Kindern kann daher nicht empfohlen werden.

Korrekte Einnahme der Retardtabletten

Felodipin retard Zentiva Retardtabletten sind am Morgen als Einzeldosis mit genügend Flüssigkeit einzunehmen und müssen ganz geschluckt, d.h. sie dürfen weder zerkaut, zerdrückt noch geteilt werden.

Die Retardtabletten können nüchtern oder nach einem leichten, fett- und kohlenhydratarmen Frühstück eingenommen werden.

Kontraindikationen

Felodipin ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.

Ebenso soll Felodipin retard Zentiva nicht während der Schwangerschaft, bei dekompensierter Herzinsuffizienz, akutem Myokardinfarkt, instabiler Angina pectoris, hämodynamischer kardialer valvulärer Obstruktion, dynamischer kardialer Obstruktion, Schlaganfall innerhalb des letzten halben Jahres, Herz-Kreislauf-Schock, atrioventrikuläre Überleitungsstörungen 2. oder 3. Grades, schwere Leberfunktionsstörungen, eingenommen werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Felodipin, wie auch andere Vasodilatatoren, kann in seltenen Fällen zu schweren Hypotonien führen, was in Einzelfällen eine Myokardischämie auslösen kann.

Felodipin darf bei Patienten mit einer Tendenz zur Tachykardie nur mit Vorsicht angewendet werden. Bei prädisponierten Patienten kann deshalb ein Herzinfarkt auftreten.

Felodipin wird in der Leber metabolisiert. Daher können bei Patienten mit deutlich reduzierter Leberfunktion höhere therapeutische Konzentrationen und eine erhöhte Wirksamkeit auftreten.

Felodipin sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit:

• Erregungsleitungsstörungen, kompensierter Herzinsuffizienz und Aorten- oder Mitralklappenstenose
• Schweren Nierenfunktionsstörungen (GFR <30 ml/min, Kreatinin >1,8 mg/dl)

Falls die Behandlung mit Felodipin plötzlich abgebrochen wird, kann in einzelnen Fällen ein hypertensiver Notfall auftreten.

Felodipin retard Zentiva enthält Laktose als Hilfsstoff; Patienten mit einer hereditären Galaktose-Intoleranz oder Glukose-Galaktose Malabsorption sollten Felodipin retard Zentiva nicht einnehmen.

Interaktionen

Die antihypertensive Wirkung von Felodipin retard Zentiva Retardtabletten kann durch andere blutdrucksenkende Arzneimittel verstärkt werden.

Gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, welche über das Cytochrom P450 3A4 Enzymsystem abgebaut werden, kann die Plasmakonzentration von Felodipin beeinflussen.

CYP3A4-Inhibitoren: Die gleichzeitige Verabreichung von Enzym-Inhibitoren (z.B. Cimetidin, Erythromycin, Itraconazol, Ketoconazol und gewisse Flavonoide, z.B. in Grapefruit-Säften, [siehe «Pharmakokinetik»]) sowie HIV-Protease-Hemmer (z.B. Ritonavir) können zu einem Anstieg des Felodipin-Plasmaspiegels führen.

CYP3A4-Induktoren: Die gleichzeitige Verabreichung von Enzym-induzierenden Substanzen (z.B. Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin, Barbiturate oder Hypericum Perforatum-Johanniskraut), Efavirenz, Nevirapin, kann zu einer deutlichen Abnahme des Felodipin-Plasmaspiegels führen.

Die hohe Plasma-Eiweissbindung von Felodipin scheint keinen Einfluss auf die ungebundene Fraktion anderer, stark an Plasmaproteine gebundene Medikamente wie Warfarin, zu haben.

Felodipin kann die Konzentration von Tacrolimus erhöhen. Bei gleichzeitiger Verabreichung sollte die Serumkonzentration von Tacrolimus kontrolliert werden. Eine Dosisanpassung von Tacrolimus muss in Betracht gezogen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Zur Anwendung von Felodipin in der Schwangerschaft liegen keine kontrollierten Humanstudien vor. Bei Ratten wurde eine Verlängerung/Erschwerung des Geburtsvorgangs beobachtet, was zu einer Erhöhung der Zahl fetaler und früher postnataler Todesfälle führte; dieser Effekt wurde einem hemmenden Einfluss von Felodipin auf die Uteruskontraktilität zugeschrieben. Bei Kaninchen wurde eine dosisabhängige Erhöhung der Häufigkeit digitaler Anomalien festgestellt. Felodipin soll deshalb in der Schwangerschaft nicht verabreicht werden.

Felodipin kann in der Muttermilch festgestellt werden. Mit therapeutischen Dosen ist eine schädliche Wirkung für das Kind jedoch nicht wahrscheinlich.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Mass bei Behandlungsbeginn und Präparatewechsel sowie bei Genuss von Alkohol.

Unerwünschte Wirkungen

Zu Beginn einer Behandlung mit Felodipin retard Zentiva oder nach Dosiserhöhung kann es häufig (5% zumindest zu Beginn der Behandlung), zu Kopfschmerzen, Gesichtsrötung (Flush) kommen.

Üblicherweise sind diese meist dosisabhängigen Begleiterscheinungen vorübergehend und schwächen sich in der Regel im Verlauf der weiteren Therapie ab.

Die auftretenden Knöchelschwellungen (Knöchelödeme) beruhen auf einer präkapillaren Gefässerweiterung und haben keine generalisierte Flüssigkeitsretention zur Folge. Diese Schwellungen sind dosisabhängig.

Bei Patienten mit ausgeprägten Zahnfleischentzündungen (Gingivitis, Parodontitis) kann es zu Zahnfleischveränderungen (Gingiva-Hyperplasie) kommen, die jedoch durch eine sorgfältige Zahnhygiene in den meisten Fällen unter Kontrolle gehalten werden können.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden von klinischen Studien und von Post Marketing Surveillance Reporten geliefert. In den meisten Fällen konnte ein möglicher Kausalzusammenhang nicht nachgewiesen werden.

Immunsystem

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie z.B. Fieber und Angioödem.

Nervensystem

Häufig: Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Schwindel, Parästhesie und Müdigkeit.

Sehr selten: Unruhe.

Herz

Gelegentlich: Tachykardie, Palpitationen, Hypotonie.

Selten: Synkopen.

Sehr selten: Herzinfarkt.

Gefässe

Häufig: periphere Ödeme.

Atmungsorgane

Sehr selten: Dyspnoe.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Nausea und abdominale Schmerzen.

Selten: Erbrechen.

Sehr selten: Zahnfleischhyperplasie, Gingivitis, Diarrhoe, Obstipation.

Leber und Galle

Sehr selten: Erhöhung der Leberenzyme.

Haut

Häufig: Flush.

Gelegentlich: Rash und Pruritus.

Selten: Urticaria.

Sehr selten: photosensitive Reaktionen, leukozytoklastische Vaskulitis, exfoliative Dermatitis.

Muskelskelettsystem

Selten: Arthralgie, Myalgie, Muskelzittern.

Nieren und Harnwege

Sehr selten: Pollakisurie (häufige Entleerung kleiner Harnmengen).

Reproduktionssystem und Brust

Selten: Impotenz und sexuelle Dysfunktion.

Sehr selten: Gynäkomastie, Menorrhagie.

Allgemeine Störungen

Sehr selten: Gewichtszunahme, Schweissausbrüche.

Überdosierung

Symptome

Überdosierung kann zu ausgeprägter Erweiterung der peripheren Blutgefässe und damit zu stark erniedrigtem Blutdruck (Hypotonie) und in einigen Fällen zu Bradykardie führen.

Massnahmen

Verabreichung von Aktivkohle, wenn notwendig Durchführung einer Magenspülung.

Bei sehr niedrigem Blutdruck sollte mit einer symptomatischen Behandlung begonnen werden, vor allem sollte der Patient waagrecht mit angehobenen Beinen gelagert werden.

Falls gleichzeitig eine Bradykardie vorliegt, sollten 0,5–1,0 mg Atropin intravenös verabreicht werden. Falls diese Massnahme nicht ausreicht, sollte durch Infusion von z.B. Glucose, Kochsalzlösung oder Dextran das Plasmavolumen erhöht werden.

Sympathomimetika mit überwiegender Wirkung an α₁-Adrenorezeptoren können zusätzlich verabreicht werden, wenn die oben genannten Massnahmen eine ungenügende Wirkung zeigen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C08CA02

Der Calciumantagonist Felodipin senkt den arteriellen Blutdruck durch Herabsetzen des peripheren vaskulären Widerstandes.

Wegen der Selektivität von Felodipin auf die glatte Muskulatur in den Arteriolen hat es in therapeutischen Dosen keinen direkten Effekt auf die Kontraktilität und das Reizleitungssystem des Herzens.

Dank seiner fehlenden Wirkung auf die glatte venöse Gefässmuskulatur und die adrenerge vasomotorische Steuerung, verursacht Felodipin retard Zentiva (Felodipin) keine orthostatische Hypotonie.

Felodipin verfügt über eine milde natriuretische/diuretische Wirkung und verursacht keine Flüssigkeitsretention. Als Folge der Vasodilatation können Ödeme auftreten.

Felodipin ist bei allen Stufen der Hypertonie wirksam. Es kann entweder als Monotherapie oder in Kombination mit anderen antihypertensiven Medikamenten, wie zum Beispiel β-Rezeptorenblockern, Diuretika oder ACE-Hemmern zur Steigerung der antihypertensiven Wirkung angewendet werden.

Felodipin vermindert sowohl den systolischen wie auch den diastolischen Blutdruck. Es kann bei der Therapie der isolierten systolischen Hypertonie ebenfalls eingesetzt werden. Bei gleichzeitiger Gabe von nicht-steroidalen Entzündungshemmern (NSAR) bleibt die antihypertensive Wirkung von Felodipin erhalten.

Felodipin verbessert das Gleichgewicht von Sauerstoff-Versorgung und -Bedarf und wirkt dadurch antianginös und antiischämisch. Der Widerstand der Koronargefässe wird gesenkt, und durch die vasodilatierende Wirkung von Felodipin auf die epikardialen Arterien und Arteriolen wird die koronare Blutzufuhr wie auch die myocardiale Sauerstoffversorgung verbessert. Felodipin wirkt koronaren Gefässkrämpfen entgegen. Die durch Felodipin bewirkte Reduktion des systemischen Blutdrucks führt zu einer Senkung des Afterloads und des myokardialen Sauerstoffbedarfs.

Felodipin verbessert die Belastungstoleranz und reduziert pectanginöse Anfälle bei Patienten mit stabiler Belastungs-Angina. Beide, die symptomatische wie auch die stumme myokardiale Ischämie, werden bei Patienten mit vasospastischer Angina pectoris durch Felodipin reduziert. Felodipin kann bei Patienten mit stabiler Angina pectoris als Monotherapie oder in Kombination mit Betablockern verwendet werden.

Felodipin ist bei erwachsenen Patienten unabhängig von Alter, Geschlecht und Rassenzugehörigkeit wirksam und wird auch gut vertragen bei gleichzeitig vorliegenden Begleiterkrankungen wie kompensierte Herzinsuffizienz, Asthma und anderen obstruktiven pulmonalen Erkrankungen, verminderter Nierenfunktion, Diabetes mellitus, Gicht, Hyperlipidämie, Raynaud's Syndrom und bei Patienten mit transplantierter Niere. Felodipin hat keine Wirkung auf den Blutglukose-Spiegel oder das Lipid-Profil.

Der überwiegende hämodynamische Effekt von Felodipin besteht in der Reduktion des peripheren Widerstandes, was zu einer Senkung des Blutdruckes führt.

Diese Wirkung ist dosisabhängig. Allgemein tritt die Reduktion des Blutdruckes 2 Stunden nach oraler Verabreichung ein und hält dank der verzögerten Wirkstofffreisetzung über 24 Stunden an.

Das «trough/peak» Verhältnis ist gewöhnlich deutlich über 50%.

Plasmakonzentration von Felodipin, Veränderung des peripheren Widerstandes und Blutdruck stehen miteinander in direkter Beziehung.

Der renale Gefässwiderstand wird durch Felodipin reduziert, während die glomeruläre Filtrationsrate unverändert bleibt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann sich die glomeruläre Filtrationsrate erhöhen.

Felodipin beeinflusst die renale Albumin-Ausscheidung nicht.

In einer single-dose-Studie bei Patienten, die aufgrund einer Nierentransplantation mit Cyclosporin behandelt wurden, verminderte Felodipin den Blutdruck und erhöhte sowohl den renalen Blutfluss, wie auch die glomeruläre Filtrationsrate. Die AUC und C_max von Cyclosporin wurden jedoch erhöht. Felodipin kann auch im frühen Stadium die Funktion des Nierentransplantates unterstützen.

In der HOT-Studie (Hypertension Optimal Treatment) wurde Felodipin entweder als Monotherapie oder bei Bedarf in Kombination mit β-Blockern und/oder ACE-Hemmern und/oder Diuretika verabreicht. Die Wirkung auf die häufigsten kardiovaskulären Ereignisse (z.B. akuter Myokardinfarkt, Herzschlag und Herztod) wurde in Beziehung zu den angestrebten diastolischen Blutdruck-Werten untersucht. Insgesamt wurden 18'790 Patienten mit anfänglichen diastolischen Blutdruck-Werten von 100–115 mmHg im Alter zwischen 50–80 Jahren während durchschnittlich 3,8 (Bereich 3,3–4,9) Jahren in die Studie miteinbezogen.

Die Resultate zeigten, dass eine Senkung des systolischen und diastolischen Blutdruckes auf 139 mmHg bzw. 83 mmHg die wichtigsten kardiovaskulären Ereignisse verhindern kann. Bei der Gesamtpopulation wurden zwischen den drei randomisierten Behandlungsgruppen mit den unterschiedlichen, erreichten Ziel-Blutdruck-Werten keine signifikanten Unterschiede beobachtet. Auch Diabetiker zeigten eine Abnahme des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse.

Pharmakokinetik

Felodipin retard Zentiva liegt als Retardtablette vor.

Absorption

Felodipin wird nach oraler Verabreichung im Gastrointestinaltrakt vollständig resorbiert. Die systemische Verfügbarkeit von Felodipin liegt bei etwa 15% und ist im therapeutischen Bereich dosisunabhängig.

Mit Felodipin retard Zentiva ist die Resorptionsphase verlängert, woraus relativ flache Felodipin/Plasmakonzentrationsspiegel resultieren. Therapeutische Konzentrationen bleiben während 24 Stunden erhalten. Die Plasmakonzentration ist innerhalb vom therapeutischen Dosierungsbereich (2,5–10 mg) direkt proportional zur Dosis.

Grapefruitsaft erhöht die Bioverfügbarkeit von Felodipin durch Hemmung des First-pass-Metabolismus. Die klinische Bedeutsamkeit ist unklar.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 99%. Felodipin wird vorwiegend an Albumin gebunden.

Metabolismus

Felodipin wird weitgehend in der Leber metabolisiert, die dabei gefundenen Metaboliten sind hämodynamisch inaktiv.

Elimination

Felodipin verfügt über eine hohe Clearance mit einer mittleren Blut-Clearance von 1200 ml/min.

Die durchschnittliche terminale Halbwertszeit liegt beim Erwachsenen bei 24 Stunden. Bei Langzeittherapie besteht bei empfohlener Dosierung keine signifikante Kumulation.

Rund 70% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden, der übrige Teil durch die Fäzes. Weniger als 0,5% können unverändert im Urin nachgewiesen werden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Ältere Patienten und Patienten mit reduzierter Leberfunktion weisen im Durchschnitt höhere Plasmakonzentrationen von Felodipin auf als jüngere Patienten.

Die Kinetik von Felodipin wird bei Patienten mit einer Nierenschädigung nicht verändert, auch wenn diese durch Hämodialyse behandelt werden.

Präklinische Daten

Präklinische Daten zur Genotoxizität und Kanzerogenität von Felodipin lassen keine speziellen Gefahren für den Menschen erkennen.

In einer Studie über Fertilität und Geburtsablauf bei Ratten die mit Felodipin behandelt wurden, wurde in den medium- und high-dose-Gruppen eine Verlängerung und Erschwerung des Geburtsvorganges, verbunden mit erhöhtem fetalem und frühem postnatalem Tod beobachtet. Diese Effekte wurden auf den hemmenden Einfluss von hohen Felodipin-Dosen auf die Uterus-Kontraktilität zurückgeführt. Bei Dosen innerhalb des therapeutischen Bereiches wurden bei Ratten keine Störungen der Fertilität beobachtet.

Reproduktionsstudien bei Kaninchen zeigten eine dosisabhängige, reversible Vergrösserung der Brustdrüsen beim Muttertier und dosisabhängige digitale Anomalien bei den Feten. Die fetalen Anomalien traten auf, wenn Felodipin in der frühen fetalen Entwicklungsphase verabreicht wurde (vor Tag 15 der Schwangerschaft).

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Sind bisher keine bekannt.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Die Retardtabletten sind in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufzubewahren.

Zulassungsnummer

57902 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Stand der Information

September 2013.

Composition

Principe actif: Felodipinum.

Excipients: Antiox.: E 310 (Propylis gallas). Excipiens pro compresso obducto.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Félodipine 2,5 mg, 5 mg et 10 mg par comprimé retard.

Indications/Possibilités d’emploi

Hypertension artérielle.

Angine de poitrine stable.

Posologie/Mode d’emploi

Hypertension artérielle

La posologie devrait être adaptée individuellement. Une dose initiale de 5 mg par jour est recommandée. La dose d'entretien est habituellement de 5 à 10 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée, ou un second antihypertenseur (p.ex. bêtabloquants, diurétiques ou inhibiteurs de l'ECA) peut être ajouté au traitement.

Angine de poitrine stable

La posologie devrait être adaptée individuellement. Une dose initiale journalière de 5 mg est recommandée, qui peut être réduite si nécessaire à 2,5 mg ou augmentée à 10 mg 1 fois par jour.

Patients âgés

Chez les patients âgés hypertendus, il est recommandé d'initier le traitement avec 2,5 mg par jour.

Posologie chez les patients souffrant d'insuffisance rénale

Aucune adaptation posologique n'est nécessaire en cas de troubles légers à modérés de la fonction rénale. La prudence est recommandée chez les patients atteints de troubles sévères de la fonction rénale.

Posologie chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique

Les concentrations plasmatiques de félodipine peuvent être augmentées chez les patients dont la fonction hépatique est réduite. C'est pourquoi des dosages plus faibles peuvent être indiqués (voir «Pharmacocinétique»). Félodipine est contre-indiqué chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère.

Enfants

On ne dispose que de données restreintes concernant l'utilisation de la félodipine chez l'enfant. L'utilisation chez l'enfant est donc déconseillée.

Prise correcte des comprimés retard

Les comprimés retard Felodipin retard Zentiva doivent se prendre le matin avec suffisamment de liquide, en prise unique, et ils doivent être avalés en entier, i.e., ils ne doivent être ni mâchés, ni broyés, ni fragmentés.

Les comprimés retard peuvent être pris à jeun ou après un petit déjeuner léger, pauvre en graisses et en hydrates de carbone.

Contre-indications

La félodipine est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue au principe actif ou à l'un des adjuvants.

De même, Felodipin retard Zentiva ne doit pas être pris durant la grossesse, en cas d'insuffisance cardiaque décompensée, d'infarctus aigu du myocarde, d'angine de poitrine instable, obstruction valvulaire cardiaque significative sur le plan hémodynamique, obstruction cardiaque dynamique, accident vasculaire cérébral au cours des 6 derniers mois, choc cardiovasculaire, troubles de la conduction auriculoventriculaire des 2^e et 3^e degrés, troubles sévères de la fonction hépatique.

Mises en garde et précautions

La félodipine, comme d'autres vasodilatateurs, peut dans de rares situations entraîner des hypotensions marquées, ce qui peut exceptionnellement être à l'origine d'une ischémie du myocarde.

La félodipine doit être administrée avec prudence aux patients enclins à développer une tachycardie. Les patients prédisposés peuvent en effet être victimes d'un infarctus du myocarde.

La félodipine est métabolisée dans le foie. En conséquence, la concentration plasmatique et l'effet thérapeutique peuvent être augmentés chez les patients présentant une fonction hépatique fortement réduite.

La félodipine doit être administrée avec prudence chez les patients atteints de:

• troubles de la conduction, insuffisance cardiaque compensée et sténose de la valve aortique ou mitrale
• insuffisance rénale sévère (GFR <30 ml/min, créatinine >1,8 mg/dl)

L'interruption soudaine du traitement par félodipine peut entraîner une crise hypertensive dans des cas isolés.

Felodipin retard Zentiva contient du lactose; les patients souffrant de maladies héréditaires rares comme l'intolérance au galactose ou la malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Interactions

L'effet antihypertenseur des comprimés retard de Felodipin retard Zentiva peut être renforcé par d'autres médicaments abaissant la tension artérielle.

L'administration simultanée de médicaments métabolisés par le système enzymatique du cytochrome P450 3A4 peut avoir une influence sur la concentration plasmatique de la félodipine.

Inhibiteurs CYP3A4: l'administration simultanée d'inhibiteurs enzymatiques (p.ex. cimétidine, érythromycine, itraconazole, kétoconazole et certains flavonoïdes p.ex. dans le jus de pamplemousse [voir «Pharmacocinétique»]) et d'inhibiteurs des protéases du VIH (p.ex. ritonavir) peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de félodipine.

Inducteurs CYP3A4: l'administration simultanée de substances enzymo-inductrices (p.ex. phénytoïne, carbamazépine, rifampicine, barbituriques ou millepertuis/Hypericum perforatum), d'éfavirenz, de névirapine peut entraîner une diminution sensible de la concentration plasmatique de félodipine.

La liaison marquée de la félodipine aux protéines plasmatiques ne semble avoir aucune influence sur la fraction non liée d'autres médicaments fortement liés aux protéines plasmatiques, tels que la warfarine.

La félodipine peut augmenter la concentration de tacrolimus. En cas d'administration concomitante des deux médicaments, il faut donc contrôler le taux sérique de tacrolimus et envisager un ajustement de la posologie de celui-ci.

Grossesse/Allaitement

Aucune étude contrôlée chez l'être humain portant sur l'emploi de la félodipine au cours de la grossesse n'est disponible. Chez le rat, un allongement de l'accouchement ou un accouchement plus difficile ont été observés, ce qui a provoqué une augmentation du nombre de décès fœtaux et postnataux précoces. Cet effet a été attribué à l'effet inhibiteur de la félodipine sur la contractilité utérine. Chez le lapin, une augmentation dose-dépendante du nombre d'anomalies digitales a été notée. Par conséquent, la félodipine ne doit pas être administrée à des femmes enceintes.

La félodipine peut être mise en évidence dans le lait maternel. Aux doses thérapeutiques, un effet néfaste pour l'enfant est toutefois improbable.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Sous l'effet de réactions variables d'un individu à l'autre, l'aptitude à la conduite de véhicules automobiles ou au maniement de machines peut être entravée. Ceci est surtout le cas en début de traitement, lors d'un changement de médicament de même qu'en association à l'alcool.

Effets indésirables

Au début du traitement par Felodipin retard Zentiva ou après augmentation de la dose peuvent apparaître fréquemment (5% au moins au début du traitement) des céphalées, une rougeur (flush) du visage.

Ces manifestations sont, le plus souvent, dépendantes de la dose, passagères et s'atténuent généralement avec la poursuite du traitement.

Un gonflement des chevilles (œdème des chevilles) peut se produire suite à une dilatation des artérioles précapillaires mais ne signale pas une rétention d'eau généralisée. Ces oedèmes sont dose-dépendants.

Chez les patients présentant des inflammations importantes des gencives (gingivite, parodontite), peuvent apparaître des altérations gingivales (hyperplasie gingivale), qui, dans la plupart des cas, peuvent être contrôlées par une hygiène dentaire soigneuse.

Les effets indésirables suivants ont été fournis par les études cliniques et les rapports de surveillance post-marketing. Dans la majorité des cas, une éventuelle relation causale n'a pu être mise en évidence.

Système immunitaire

Très rare: réactions d'hypersensibilité comme p.ex. fièvre et angio-oedème.

Système nerveux

Fréquents: céphalées.

Occasionnellement: vertige, paresthésie et fatigue.

Très rares: agitation.

Troubles cardiaques

Occasionnels: tachycardie, palpitations, hypotension.

Rarement: syncopes.

Très rares: infarctus du myocarde.

Troubles vasculaires

Fréquents: œdèmes périphériques.

Organes respiratoires

Très rares: dyspnée.

Troubles gastro-intestinaux

Occasionnels: nausées, douleurs abdominales.

Rarement: vomissement.

Très rare: hyperplasie gingivale, gingivite, diarrhée, constipation.

Troubles hépatobiliaires

Très rares: élévation des enzymes hépatiques.

Troubles cutanés

Fréquents: rougeurs cutanées (flush).

Occasionnellement: éruptions cutanées (rash), prurit.

Rarement: urticaire.

Très rare: réactions de photosensibilité, vascularite leucocytoclastique, dermatite exfoliative.

Troubles musculosquelettiques

Rares: arthralgie, myalgie, tremblements musculaires.

Troubles rénaux et urinaires

Très rare: pollakiurie (émissions fréquentes de petites quantités d'urine).

Troubles des organes de reproduction et des seins

Rares: impuissance, dysfonction sexuelle.

Très rares: gynécomastie, ménorragies.

Troubles généraux

Très rares: prise de poids, sueurs.

Surdosage

Symptômes

Un surdosage peut provoquer une vasodilatation périphérique marquée, et, par conséquent, une chute importante de la tension artérielle (hypotension) et, dans certains cas, une bradycardie.

Traitement du surdosage

Administrer du charbon activé et, au besoin, effectuer un lavage d'estomac.

En cas d'hypotension sévère un traitement symptomatique doit être commencé, le patient devrait avant tout être placé en position horizontale avec les jambes surélevées.

S'il se produit simultanément une bradycardie, 0,5 à 1,0 mg d'atropine devraient être administré par voie intraveineuse. Lorsque ces mesures ne suffisent pas, une expansion volémique au moyen, par exemple, de solution glucosée ou saline, ou encore de dextrane, doit être entreprise.

Les sympathomimétiques dont l'effet principal se manifeste au niveau des récepteurs α₁-adrénergiques peuvent être administrés à titre complémentaire lorsque les mesures mentionnées plus haut s'avèrent insuffisantes.

Propriétés/Effets

Code ATC: C08CA02

La félodipine est un inhibiteur calcique dont l'activité hypotensive repose sur une baisse des résistances vasculaires périphériques.

En raison de la sélectivité de la félodipine sur la musculature lisse des artérioles, elle n'exerce, aux doses thérapeutiques, aucun effet direct sur la contractilité et le système de conduction cardiaque.

Grâce à son absence d'effet sur la musculature vasculaire lisse veineuse et sur la régulation vasomotrice adrénergique, Felodipin retard Zentiva (félodipine) ne provoque pas d'hypotension orthostatique.

La félodipine exerce un léger effet natriurétique/diurétique et ne provoque pas de rétention liquidienne. Des oedèmes peuvent apparaître comme conséquence d'une vasodilatation.

La félodipine est efficace à tous les niveaux de l'hypertension. Elle peut être utilisée en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs, p.ex. les bêta-bloquants, les diurétiques ou les inhibiteurs de l'ECA pour renforcer l'effet antihypertenseur.

La félodipine diminue aussi bien la pression artérielle systolique que diastolique. Elle peut également être utilisée pour le traitement d'hypertension systolique isolée. En cas d'administration simultanée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), l'effet antihypertenseur de la félodipine est maintenu.

La félodipine améliore l'équilibre entre les apports et les besoins d'oxygène, et exerce de ce fait un effet anti-angineux et anti-ischémiant. La résistance des artères coronaires s'abaisse, et l'effet vasodilatateur exercé par la félodipine sur les artères épicardiques et artérioles améliore d'une part les apports sanguins coronariens et d'autre part l'oxygénation du myocarde. La félodipine lutte contre les spasmes coronariens. L'abaissement de la tension artérielle systémique par la félodipine conduit à une diminution de la postcharge et des besoins d'oxygène du myocarde.

La félodipine améliore la tolérance à l'effort et diminue les crises d'angine de poitrine chez les patients souffrant d'angor d'effort stable. Tant l'ischémie myocardique symptomatique que silencieuse diminuent sous félodipine chez le patient souffrant d'angine de poitrine vasospastique. Chez le patient présentant une angine de poitrine stable, la félodipine peut être utilisée en monothérapie ou en association avec un bêta-bloquant.

La félodipine est efficace chez les patients adultes, indépendamment de leur âge, du sexe et de la race, et est bien tolérée lors d'affections concomitantes comme une insuffisance cardiaque compensée, de l'asthme et d'autres affections pulmonaires obstructives, de fonction rénale diminuée, de diabète sucré, de goutte, d'hyperlipidémie, d'un syndrome de Raynaud et chez les patients ayant subi une transplantation rénale. La félodipine n'exerce aucun effet sur la glycémie ou le profil des lipides.

L'effet hémodynamique prépondérant aigu de la félodipine consiste en une diminution de la résistance périphérique, ce qui peut entraîner un abaissement de la tension artérielle.

Cet effet est dose-dépendant. De manière générale, l'abaissement de la tension artérielle se manifeste 2 heures après administration orale, et se maintient sur 24 heures grâce à la libération retard du principe actif.

Le rapport «trough/peak» est habituellement nettement supérieur à 50%.

Concentration plasmatique de la félodipine, abaissement de la résistance périphérique et tension artérielle sont en corrélation directe.

La félodipine abaisse la résistance vasculaire rénale, alors que la fraction de filtration glomérulaire reste inchangée. Chez des patients en insuffisance rénale, la fraction de filtration glomérulaire peut augmenter.

La félodipine n'influence pas l'élimination rénale d'albumine.

Au cours d'une étude single-dose chez des patients traités à la ciclosporine en raison d'une transplantation rénale, la félodipine a réduit la pression artérielle et a augmenté aussi bien l'irrigation sanguine des reins que le taux de filtration glomérulaire. L'AUC et la C_max de la ciclosporine ont toutefois augmenté. La félodipine peut également soutenir à un stade précoce la fonction du rein transplanté.

Au cours de l'étude HOT (Hypertension Optimal Treatment), félodipine a été administré en monothérapie ou en association avec des β-bloquants et/ou des inhibiteurs de l'ECA et/ou des diurétiques. L'effet sur les événements cardiovasculaires les plus fréquents (p.ex. infarctus du myocarde aigu, attaque cardiaque et mort par arrêt cardiaque) a été étudié en relation avec les valeurs tensionnelles diastoliques ciblées. Un total de 18'790 patients présentant des valeurs tensionnelles initiales diastoliques de 100 à 115 mmHg, âgés de 50 à 80 ans pendant 3,8 ans en moyenne (fourchette 3,3 à 4,9 ans) ont été inclus dans l'étude.

Les résultats ont montré qu'une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique à respectivement 139 mmHg et 83 mmHg est à même d'empêcher les principaux événements cardiovasculaires. Dans la population générale, on n'a pas observé de différences significatives entre les trois groupes de traitement randomisés en ce qui concerne l'atteinte des différentes valeurs critères de tension artérielle. Aussi les diabétiques ont présenté une diminution du risque d'événement cardiovasculaire.

Pharmacocinétique

Felodipin retard Zentiva est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée.

Absorption

Administrée par voie orale, la félodipine est complètement résorbée dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité systémique de la félodipine est d'env. 15% et est indépendante de la posologie dans les limites des doses thérapeutiques.

Avec Felodipin retard Zentiva, la phase de résorption est prolongée, en sorte que les courbes de concentration plasmatique de félodipine sont relativement plates. Les concentrations sériques thérapeutiques se maintiennent durant 24 heures. La concentration plasmatique à l'intérieur de la fourchette des doses thérapeutiques (2,5–10 mg) est directement proportionnelle à la dose.

Le jus de grapefruits augmente la biodisponibilité de la félodipine par inhibition du métabolisme de premier passage. L'importance clinique de ce phénomène n'est pas précisée.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est d'env. 99%. La félodipine est essentiellement liée à l'albumine.

Métabolisme

La félodipine est pour l'essentiel métabolisée dans le foie, les métabolites retrouvés étant hémodynamiquement inactifs.

Élimination

La félodipine présente une clearance élevée avec une clearance sanguine moyenne de 1200 ml/min.

La demi-vie d'élimination terminale est de 24 heures chez l'adulte. Aux doses recommandées, aucun phénomène de cumulation significatif n'intervient lors de traitements prolongés.

Une proportion d'env. 70% de la dose administrée est éliminée par voie rénale sous forme de métabolites, le reste dans les selles. Moins de 0,5% du principe actif inchangée est retrouvée dans les urines.

Cinétique dans des situations cliniques particulières

Les patients âgés et les patients avec une fonction hépatique abaissée présentent en moyenne des concentrations plasmatiques augmentées de félodipine par comparaison aux patients plus jeunes.

La cinétique de la félodipine n'est pas modifiée chez les patients présentant une lésion rénale, même lorsque ceux-ci sont traités par hémodialyse.

Données précliniques

Les données des études précliniques de la génotoxicité et de la cancérogénicité de la félodipine n'ont apporté aucun élément en faveur d'un risque particulier chez l'homme.

Dans une étude de la fécondité et du déroulement de la mise bas chez des rates traitées par la félodipine, un allongement de la durée et des troubles de la délivrance, s'accompagnant d'une mortalité foetale plus élevée et d'une mortalité postnatale plus précoce, ont été observés dans les groupes sous la dose moyenne et sous la dose élevée du traitement. Ces effets ont été imputables à une inhibition de la contractilité utérine par des doses élevées de félodipine. Aux doses correspondant aux posologies thérapeutiques, aucun trouble de la fécondité n'a été observé chez le rat.

Les études de la reproduction chez le lapin ont mis en évidence une augmentation de volume des glandes mammaires, dose-dépendantes et réversibles, dans la génération maternelle ainsi que des anomalies digitales dose-dépendantes chez les foetus. Les anomalies foetales ont été observées en cas d'administration de la félodipine au cours de la phase précoce du développement foetal (avant le 15^ème jour de la gestation).

Remarques particulières

Incompatibilités

Aucune connue.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Remarques concernant le stockage

Les comprimés retard doivent être conservés à température ambiante (15–25 °C) dans l'emballage original et hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

57902 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Mise à jour de l’information

Septembre 2013.