Rudocain Injektionslösung 100 Zyl Ampullen 1.7ml buy online

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Antiox.: E 223 (0,5 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Rudocain Injektionslösung

1 Zylinderampulle mit 1,7 ml enthält:

Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml), Adrenalinum 8,5 µg (entspricht 5 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.

Rudocain forte Injektionslösung

1 Zylinderampulle mit 1,7 ml enthält:

Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml), Adrenalinum 17 µg (entspricht 10 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der Zahnheilkunde.

Rudocain

Routineeingriffe, wie komplikationslose Einzel- und Reihenextraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen, insbesondere bei Patienten mit schweren Allgemeinerkrankungen.

Rudocain forte

Schleimhaut- und knochenchirurgische Eingriffe, die eine stärkere Ischämie erfordern. Pulpenchirurgische Eingriffe (Amputation und Exstirpation). Extraktion von Zähnen mit Parodontitis apicalis bzw. frakturierten Zähnen (Osteotomie), länger dauernde chirurgische Eingriffe, z.B. Operation nach Caldwell-Luc, perkutane Osteosynthese, Zystektomie, muko-gingivale Eingriffe, Wurzelspitzenresektion.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Für die komplikationslose Zangenextraktion von Oberkieferzähnen im nichtentzündlichen Stadium genügt meist ein vestibuläres Depot von 1,7 ml Rudocain/- forte pro Zahn. In wenigen Fällen kann eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml Rudocain erforderlich sein, um eine komplette Anästhesie zu erreichen. Auf die schmerzhafte palatinale Injektion kann verzichtet werden. Wenn am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht indiziert ist, genügt ein palatinales Depot von ca. 0,1 ml pro Einstich. Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähne lässt sich in den meisten Fällen die Zahl der vestibulären Depots verringern.

Bei glatten Zangenextraktionen von Unterkiefer-Prämolaren im nicht entzündlichen Stadium kann auf die Mandibularanästhesie verzichtet werden, da eine Terminalanästhesie von 1,7 ml Rudocain/- forte pro Zahn in der Regel genügt. Falls danach noch keine volle Wirkung erreicht ist, ist eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml zu setzen. Erst wenn auch dann eine vollständige Wirkung ausbleibt, ist die sonst übliche Mandibularanästhesie angezeigt.

Für Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen sind je nach gewünschtem Grad der Schmerzfreiheit und erforderlicher Anästhesiedauer – mit Ausnahme der Unterkiefer-Molaren – 0,5 bis 1,7 ml Rudocain pro Zahn vestibulär angezeigt. Bei chirurgischen Eingriffen ist Rudocain forte je nach Schwere und Länge des Eingriffs individuell zu dosieren.

Empfohlene Maximaldosis Erwachsene

Erwachsene können im Verlauf einer Behandlung bis zu 7 mg Articain pro kg Körpergewicht erhalten. Mengen bis 500 mg (entsprechend 12,5 ml Rudocain/Rudocain forte bzw. 7 Zylinderampullen) wurden unter Aspirationskontrolle vertragen.

Um eine intravasale Injektion zu vermeiden, ist vor der Injektion grundsätzlich ein Aspirationstest durchzuführen. Der Injektionsdruck muss der Empfindlichkeit des Gewebes angepasst sein.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Bei älteren Patienten wie auch bei Patienten mit schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen können erhöhte Plasmaspiegel von Articain auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z.B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation zu. Bei diesen Patienten sollte besonders darauf geachtet werden, dass die Mindestmenge für eine ausreichende Anästhesietiefe zu verwenden ist.

Pädiatrie

Rudocain/- forte darf bei Kindern unter 4 Jahren nicht angewendet werden.

Bei Kindern von 4–12 Jahren soll die Dosis 5 mg/kg KG nicht überschritten werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Articain, Adrenalin sowie einem Hilfsstoff gemäss Zusammensetzung. Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Typ Säureamid.

Intravenöse Anwendung.

Kinder unter 4 Jahren.

Schwere Störungen des Reizungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägte Bradykardie).

Schwere Hypotonie.

Als übliche Kontraindikationen für Adrenalin (Epinephrin) als Vasokonstriktorenzusatz gelten paroxysmale Tachykardie, hochfrequente absolute Arrhythmie, Kammerengwinkelglaukom, dekompensierte Herzinsuffizienz, Hyperthyreose, Phäochromozytom, schwere Hypertonie, dekompensierte diabetische Stoffwechsellage sowie Anästhesien im Endstrombereich.

Aufgrund des Hilfsstoffes Natriumdisulfit (E 223) darf Rudocain/- forte bei Patienten mit Asthma oder einer Überempfindlichkeit gegen sulfithaltige Präparate (Nahrungs- und Genussmittel, andere Arzneimittel) nicht verabreicht werden (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Aufgrund des Gehaltes an Natriumdisulfit (E 223) kann es bei empfindlichen Patienten zu allergischen Reaktionen einschliesslich anaphylaktischem Schock und lebensbedrohenden Asthma-Anfällen, Brechreiz und Durchfall kommen. Die Prävalenz in der Bevölkerung ist unbekannt. Sulfit-Überempfindlichkeit wurde aber öfters bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern gesehen.

Die Gabe von hohen Dosen Articain könnte bei prädisponierten Patienten zu einer Methämoglobinämie mit reduzierter Sauerstoffsättigung des Hämoglobins und symptomatischer Cyanose führen.

Eine Injektion in entzündetes Gebiet sollte unterbleiben. Bei Patienten mit Cholinesterasemangel muss die Indikation streng gestellt werden, da mit verlängerter und unter Umständen verstärkter Wirkung zu rechnen ist. Des Weiteren darf Rudocain/- forte nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen, Angina pectoris, Arteriosklerose sowie bei erheblichen Störungen der Blutgerinnung.

Nahrungsaufnahme erst nach Sensibilitätsrückkehr.

Interaktionen

Die blutdrucksteigernde Wirkung von Vasokonstringentien des Typs der Sympathomimetika (wie zum Beispiel Adrenalin) kann durch trizyclische Antidepressiva oder MAO-Hemmer verstärkt werden. Beobachtungen dieser Art sind für Konzentrationen von 1:25’000 Noradrenalin und 1:80’000 Adrenalin als Vasokonstringens beschrieben. Die Konzentration von Adrenalin liegt bei Rudocain mit 1:200’000 und bei Rudocain forte mit 1:100’000 viel tiefer. Dennoch sollte an die Möglichkeit einer solchen Interferenz gedacht werden.

Adrenalin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika vermindern. Bei gleichzeitiger Gabe von nicht-kardioselektiven-Blockern kann es aufgrund des Adrenalins in Rudocain/- forte zu einem Anstieg des Blutdruckes kommen. Bestimmte Inhalationsnarkotika, wie Halothan, können das Herz für Katecholamine sensibilisieren und daher Arrhythmien nach Gabe von Rudocain/- forte auslösen.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Hemmstoffen der Blutgerinnung (wie z.B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefässpunktion im Rahmen der Lokalanästhesie zu ernsthaften Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Articain passiert die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.

Reproduktionsstudien bei 3 Tierarten haben keine Störungen der Schwangerschaft oder unerwünschte Wirkungen auf die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Daher darf Rudocain/- forte während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich. In einem solchen Fall wäre Rudocain aufgrund des geringeren Gehaltes an Adrenalin (1:200’000) gegenüber Rudocain forte zu bevorzugen.

Stillzeit

Mit einem klinisch relevanten Übergang der Wirkstoffe in die Muttermilch ist nicht zu rechnen, da diese rasch abgebaut und eliminiert werden. Eine Unterbrechung des Stillens erscheint daher nicht erforderlich.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen (Schwindel, Übelkeit) kann das Präparat einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Der Arzt muss in jedem Fall entscheiden, wann nach einem Eingriff der Patient wieder aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Unerwünschte Wirkungen

Dosisabhängig (besonders bei zu hoher Dosierung oder bei versehentlich intravasaler Injektion oder abnormen Resorptionsverhältnissen, z.B. im entzündeten oder stark vaskularisierten Gewebe) können zentralnervöse und/oder kardiovaskuläre Erscheinungen auftreten.

Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain können die folgenden Nebenwirkungen auftreten:

Immunsystem

Unverträglichkeitsreaktionen (allergischer oder pseudoallergischer Natur).

Sehr selten: Ödematöse Schwellung daneben unabhängig von der Injektionsstelle als Rötung, Juckreiz, Konjunktivitis, Rhinitis, Gesichtsschwellung im Sinne eines Quincke-Ödems mit Schwellung von Ober- und/oder Unterlippe und/oder Wangen, Glottisödem mit Globusgefühl und Schluckbeschwerden, Urtikaria, Übelkeit, Durchfall, Atembeschwerden, bis hin zum anaphylaktischen Schock. Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ Überempfindlichkeit auf Prilocain berichtet.

Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Überempfindlichkeit gegenüber Articain oder anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ für nachfolgende Behandlungen Lokalanästhetika der Ester- Gruppe erhalten.

Nervensystem

Selten: Metallgeschmack, Tinnitus, Schwindel, Unruhe, Angst, Gähnen, Zittern, Nervosität, Logorrhö, Kopfschmerzen und Sehstörungen, wie Flimmern vor den Augen, Blindheit, Doppelbilder (in nahezu allen beschriebenen Fällen waren Lokalanästhetika mit Vasokonstringenszusatz, z.B. Adrenalin, Nordrenalin, zum Einsatz gekommen). Parästhesie der Lippe, der Zunge oder beider Organe. Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Massnahmen erforderlich, um eine mögliche Verschlechterung zu verhindern.

Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonischklonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.

Herz-Kreislauf-System

Selten: Tachykardie, Hypotonie, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie, Asystolie (Herzstillstand) mit Schock und Bewusstseinsverlust.

Atmungsorgane

Selten: Tachypnoe dann Bradypnoe die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen können.

Gastrointestinale Störungen

Selten: Übelkeit, Erbrechen.

Reaktionen an der Applikationsstelle

Entzündung an der Injektionsstelle.

In Einzelfällen können durch unbemerkte intravasale Injektion Gewebsnekrosen im Injektionsbereich auftreten (s. auch «Dosierung/Anwendung»).

Aufgrund des Zusatzes von Adrenalin (Epinephrin) als Vasokonstriktor können die folgenden Nebenwirkungen auftreten:

Herz-Kreislauf-System

Selten: Tachykardien, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg und pektanginöse Beschwerden. Des Weiteren können Hitzegefühl, Schweissausbrüche und migräneartige Kopfschmerzen auftreten.

Aufgrund des Zusatzes des Hilfsstoffes Sulfit können die folgenden Nebenwirkungen in sehr seltenen Fällen auftreten:

Allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen, speziell bei Bronchialasthmatikern, die sich als Erbrechen, Durchfall, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörung oder Schock äussern können.

Aufgrund des Gehaltes der beiden Wirkstoffe Articain und Adrenalin (Epinephrin) können die folgenden Nebenwirkungen auftreten:

Nervensystem

Eine zwei Wochen nach Behandlung aufgetretene Fazialparese wurde im Zusammenhang mit Articain/Adrenalin (Epinephrin) beschrieben; die Symptome dauerten auch 6 Monate später noch an.

Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.

(Therapie siehe «Überdosierung».)

Überdosierung

Therapie der Nebenwirkungen und Überdosierungserscheinungen

Treten während der Injektion erste Nebenwirkungs- oder Intoxikationserscheinungen auf, wie Erregung des ZNS (z.B. Unruhe, Angst, Verwirrtheit, Hyperpnoe, Tachykardie, Blutdruckanstieg mit Rötungen des Gesichts, Übelkeit, Erbrechen, Tremor, Zuckungen, tonisch-klonische Krämpfe), Depressionen des ZNS (z.B. Schwindel, Schwerhörigkeit, Verlust der Sprechfähigkeit, Bewusstlosigkeit, Muskelerschlaffung, Vasomotorenlähmung) oder Herz- und Kreislaufdepressionen (z.B. Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Kammerflimmern, Blutdruckabfall, Zyanose), ist sie zu unterbrechen, der Patient in Horizontallage zu bringen; die Atemwege sind freizuhalten, Puls und Blutdruck zu kontrollieren. Es empfiehlt sich, eine Infusion – auch bei nicht schwerwiegend erscheinenden Symptomen – anzulegen, schon um einen intravenösen Injektionsweg offen zu halten.

Bei Atemstörungen je nach Schweregrad Verabreichung von Sauerstoff, gegebenenfalls «Atemspende» (z.B. Mund-zu-Nase-Beatmung) bzw. endotracheale Intubation und kontrollierte Beatmung.

Zentrale Analeptika sind kontraindiziert.

Muskelzuckungen und generalisierte Krämpfe sind mit intravenöser Injektion kurz- oder ultrakurzwirkender Barbiturate aufhebbar. Es empfiehlt sich, unter Sauerstoffapplikation und Kreislaufkontrolle Barbiturate langsam und nach Wirkung zu injizieren (Kreislauf- und Atemdepression!) und an die liegende Kanüle eine Infusionslösung anzuschliessen.

Blutdruckabfall und Tachykardie oder Bradykardie sind häufig allein durch Horizontallagerung oder leichte Kopftieflagerung kompensierbar.

Bei schweren Kreislaufstörungen und Schock – gleich welcher Genese – sind nach Abbruch der Injektion Sofortmassnahmen angezeigt: Kopftieflagerung und Freihaltung der Atemwege (Sauerstoffinsufflation), Anlegen einer intravenösen Infusion (Vollelektrolytlösung), i.v. Applikation von Glukokortikoiden, Volumensubstitution (evtl. zusätzlich Plasmaexpander, Humanalbumin).

Bei drohendem Kreislaufversagen und zunehmender Bradykardie infolge Gabe von Adrenalin (Epinephrin) i.v.: Nach Verdünnen von 1 ml einer handelsüblichen Adrenalin-(Epinephrin-)Lösung 1:1000 auf 10 ml werden zunächst davon 0,25–1 ml (= 0,025–0,1 mg Adrenalin) langsam injiziert. Die i.v. Injektion von Adrenalin muss langsam und zumindest unter Pulskontrolle (Herzrhythmusstörungen), besser jedoch unter Kontrolle von Pulsfrequenz und Blutdruck, erfolgen. Als intravenöse Einzeldosis soll Adrenalin 0,1 mg nicht überschritten, bei weiterem Bedarf Adrenalin mit der Infusionslösung gegeben werden (Tropfgeschwindigkeit nach Pulsfrequenz und Blutdruck einstellen).

Bei starker Tachykardie und Tachyarrhythmie kann die vorsichtige intravenöse Gabe von Beta-Sympatholytika angezeigt sein – zum Beispiel bei Patienten mit Herzinsuffizienz, abgelaufenem Herzinfarkt oder pektanginösen Beschwerden. Sauerstoffzufuhr und Kreislaufkontrolle sind auf jeden Fall erforderlich.

Blutdruckanstieg muss bei Patienten mit Hypertonie gegebenenfalls mit peripher gefässerweiternden Mitteln behandelt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB58

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Articain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit Tiophenstruktur und führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern.

Die eingriffsreife Anästhesiedauer beträgt bei Rudocain mindestens 45 Minuten, bei Rudocain forte mindestens 75 Minuten, für die Weichteilanästhesie bei beiden 120–240 Minuten.

Die analgetische Wirkung tritt rasch ein (Latenzzeit 1–3 Min.).

Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na⁺-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.

Adrenalin führt lokal zu einer Vasokonstriktion, wodurch die Resorption des Articains verzögert wird. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer Nebenwirkungen.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei submucöser Injektion wird der maximale Plasmaspiegel von Articain nach etwa 17 Minuten erreicht.

Die Standardpräparate der Amidreihe und das Articain werden gleich schnell aus dem Gewebe resorbiert.

Distribution

Articain wird im Serum zu 95% an Plasmaproteine gebunden.

Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg.

Articain passiert die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.

Metabolismus/Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 25 Minuten.

Articain wird vollständig in der Leber metabolisiert und rasch, hauptsächlich renal eliminiert (54% in 6 Stunden).

Präklinische Daten

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität, Reproduktionstoxizität und zur Gentoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen bei humantherapeutischen Dosen erkennen. In supratherapeutischen Dosen besitzt Articain cardiodepressive Eigenschaften und kann vasodilatierende Wirkungen haben, Adrenalin zeigt sympathomimetische Effekte.

In Embryotoxizitätsstudien mit Articain wurden bei Tagesdosen bis zu 20 mg/kg (Ratte) und 12,5 mg/kg (Kaninchen) i.v. weder eine gesteigerte fötale Sterberate noch Missbildungen beobachtet. Adrenalin zeigte Reproduktionstoxizität bei Ratten und Menschen. Es gibt Hinweise auf kongenitale Missbildungen und Beeinträchtigung der utero-plazentaren Durchblutung.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien vorliegen darf Rudocain/Rudocain forte nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zum auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Nach Anbruch sofort verwenden und allfällige Reste verwerfen.

Besondere Lagerungshinweise

Vor Licht schützen. Bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren.

Nicht in Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Die Zylinderampullen sind für den Einmalgebrauch bestimmt.

Angebrochene Zylinderampullen dürfen bei weiteren Patienten nicht verwendet werden.

Durch Verwendung von geeigneten Injektionssystemen (z.B. Uniject® K) wird das Risiko von Glasbrüchen vermieden und eine gute Verabreichung gewährleistet.

Beschädigte Zylinderampullen dürfen nicht mehr verwendet werden.

Zulassungsnummer

53335 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

April 2006.

OEMéd

Composition

Principes actifs: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.

Excipients: Natrii chloridum, Antiox.: E 223 (0,5 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Rudocaïne solution injectable

1 cartouche à 1,7 ml contient:

Articaini hydrochloridum 68 mg (correspondant 40 mg/ml), Adrenalinum 8,5 µg (correspondant 5 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.

Rudocaïne forte solution injectable

1 cartouche à 1,7 ml contient:

Articaini hydrochloridum 68 mg (correspondant 40 mg/ml), Adrenalinum 17 µg (correspondant 10 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.

Indications/Possibilités d’emploi

Anesthésie d’infiltration et anesthésie de conduction en médecine dentaire.

Rudocaïne

Interventions courantes, telles qu’extractions sans complications de dents isolées ou en série, préparations de cavités et de moignons pour couronnes, en particulier chez les patients souffrant d’affections générales graves.

Rudocaïne forte

Interventions chirurgicales au niveau des muqueuses et des os nécessitant d’une ischémie plus prononcée. Interventions chirurgicales au niveau de la pulpe (amputation et extirpation). Extraction de dents atteintes de parodontite apicale et de dents fracturées (ostéotomie). Interventions chirurgicales de longue durée, p.ex. opération selon Caldwell-Luc, ostéosynthèse percutanée, kystectomie, interventions muco-gingivales, résections apicales.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie usuelle

Un dépôt vestibulaire de 1,7 ml de Rudocaïne/- forte par dent suffit en général pour une extraction au davier sans complications de dents supérieures non enflammées. Une seconde injection vestibulaire de 1–1,7 ml de Rudocaïne peut être parfois nécessaire pour obtenir une anesthésie complète. On peut renoncer à une injection palatinale douloureuse. Un dépôt palatinal d’environ 0,1 ml par injection est suffisant si une incision ou une suture du palais est indiquée. Le nombre de dépôts vestibulaires peut être le plus souvent réduit lors d’extractions en série de dents voisines.

On peut renoncer à une anesthésie mandibulaire dans les extractions simples de prémolaires inférieures non enflammées, car une anesthésie locale par infiltration avec 1,7 ml de Rudocaïne/- forte par dent suffit en général. Si l’effet complet n’est pas atteint après cette mesure, appliquer une seconde injection vestibulaire de 1–1,7 ml. L’anesthésie mandibulaire habituelle n’est indiquée qu’en cas d’absence d’anesthésie complète après ces mesures.

La préparation de cavités et le meulage de moignons pour couronne requiert, selon le degré et la durée d’anesthésie souhaitée, 0,5 à 1,7 ml de Rudocaïne par dent – à l’exception des molaires inférieures. Dans les interventions chirurgicales, la dose de Rudocaïne forte sera adaptée au cas individuel en fonction de l’ampleur et de la durée de l’intervention.

Dose maximale recommandée chez l’adulte

Les adultes peuvent recevoir jusqu’à 7 mg d’articaïne par kg de poids corporel durant un traitement. Des doses allant jusqu’à 500 mg (correspondant à 12,5 ml Rudocaïne/Rudocaïne forte resp. à 7 cartouches) ont été tolérées sous contrôle par aspiration.

Il est par principe nécessaire de pratiquer un test d’aspiration avant l’injection, afin d’éviter une injection intravasculaire. La pression de l’injection doit être adaptée à la sensibilité tissulaire.

Indications posologiques particulières

Des taux élevés d’articaïne peuvent apparaître chez le patient âgé ainsi que chez le patient ayant des troubles sévères de la fonction hépatique et rénale. En particulier lors d’utilisation répétée (par ex. réinjection), le risque de cumul augmente. Chez ces patients, veiller particulièrement à utiliser la quantité minimale pour une anesthésie suffisante.

Pédiatrie

Rudocaïne/Rudocaïne forte ne doit pas être utilisé chez l’enfant de moins de 4 ans.

Ne pas dépasser la dose de 5 mg/kg de poids corporel chez l’enfant de 4 à 12 ans.

Contre-indications

Hypersensibilité à l’articaïne, à l’adrénaline ainsi qu’à l’un des excipients conformément à la composition. Hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide.

Application intraveineuse.

Application chez l’enfant de moins de 4 ans.

Troubles graves des systèmes de formation de stimuli ou de conduction cardiaques (par ex. blocs auriculo-ventriculaires II et III, bradycardie marquée).

Hypotension sévère.

Les contre-indications usuelles de l’adrénaline (épinéphrine) utilisée comme additif vasoconstricteur sont la tachycardie paroxystique, l’arythmie absolue à fréquence élevée, le glaucome à angle fermé, l’insuffisance cardiaque décompensée, l’hyperthyroïdie, le phéochromocytome, l’hypertension sévère, les troubles métaboliques non-compensés chez le diabétique ainsi que les anesthésies au niveau du réseau capillaire.

En raison de l’excipient contenu, le disulfite de sodium (E 223), Rudocaïne/- forte ne doit pas être appliqué chez les patients présentant un asthme ou une hypersensibilité aux produits à base de sulfite (aliments et produits d’agréments, autres médicaments) (voir «Mises en garde et précautions»).

Mises en garde et précautions

La disulfite de sodium (E 223) contenue dans Rudocaïne peut provoquer des réactions allergiques chez les patients sensibles, pouvant aller jusqu’au choc anaphylactique et à des crises d’asthme mettant la vie en danger, des vomissements et des diarrhées. La prévalence dans la population est inconnue. Une hypersensibilité à la sulfite a toutefois été observée plus souvent chez les asthmatiques que chez les non-asthmatiques.

L’administration de hautes doses d’articaïne peut provoquer une méthémoglobinémie avec une saturation insuffisante de l’hémoglobine en oxygène et une cyanose symptomatique chez les patients prédisposés.

Il convient d’éviter toute injection dans un tissu enflammé. L’indication doit être posée avec rigueur chez les patients présentant un déficit en cholinestérase, car une action prolongée et éventuellement renforcée est possible. En outre, Rudocaïne/- forte sera utilisé uniquement avec une prudence particulière en cas de troubles sévères de la fonction rénale ou hépatique, d’angine de poitrine, d’artériosclérose ainsi qu’en cas de troubles importants de la coagulation.

La prise d’aliments n’est permise qu’après le retour de la sensibilité.

Interactions

L’action hypertensive des vasoconstricteurs du type des sympathicomimétiques (comme p.ex. l’adrénaline) peut être renforcée par les antidépresseurs tricycliques ou les IMAO. Des observations de ce genre ont été décrites pour des concentrations de 1:25’000 de noradrénaline et de 1:80’000 d’adrénaline utilisées comme vasoconstricteurs. La concentration d’adrénaline est bien inférieure dans Rudocaïne avec 1:200’000 et dans Rudocaïne forte avec 1:100’000. Il faut cependant penser à l’éventualité d’une telle interférence.

L’adrénaline peut inhiber la libération de l’insuline dans le pancréas et peut ainsi diminuer l’effet des antidiabétiques oraux. Une augmentation de la pression sanguine est possible en cas d’administration concomitante de bloquants non cardio-sélectifs en raison de la présence d’adrénaline dans Rudocaïne/- forte. Certains anesthésiques par inhalation comme l’halotane peuvent sensibiliser le coeur aux catécholamines et ainsi provoquer l’apparition d’arythmies après l’administration de Rudocaïne/- forte.

Prendre en considération que lors d’un traitement par des inhibiteurs de la coagulation (comme par ex. l’héparine ou l’acide acétylsalicylique), une ponction accidentelle dans un vaisseau dans le cadre de l’anesthésie locale peut entraîner des hémorragies sévères et que la tendance aux hémorragies est de manière générale plus élevée.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

L’articaïne passe la barrière placentaire en quantité inférieure aux autres anesthésiques locaux de type amide.

Les études de reproduction chez 3 espèces animales n’ont pas montré de perturbations de la grossesse ou d’effets indésirables chez les foetus, mais on ne dispose pas d’étude contrôlée chez la femme enceinte. En conséquence, Rudocaïne/- forte ne doit pas être administré durant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Dans un tel cas, administrer de préférence Rudocaïne, qui contient moins d’adrénaline (1:200’000), au lieu de Rudocaïne forte.

Allaitement

Un passage cliniquement pertinent des principes actifs dans le lait maternel n’est pas à craindre car ceux-ci sont rapidement dégradés et éliminés. En conséquence, une interruption de l’allaitement ne semble pas nécessaire.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

En raison des effets indésirables éventuels (vertiges, nausée), le produit peut affecter l’aptitude à la conduite et l’aptitude à utiliser des machines.

Le médecin doit décider pour chaque cas, combien de temps après l’intervention le patient peut de nouveau participer activement à la circulation ou manoeuvrer des machines.

Effets indésirables

Des manifestations au niveau du système nerveux central et/ou d’ordre cardiovasculaire peuvent apparaître en fonction de la dose (notamment en cas de dose trop élevée ou en cas d’injection intravasale accidentelle ou de conditions permettant une résorption anormale, par ex. injection dans un tissu enflammé ou fortement vascularisé).

Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence du principe actif anesthésique local, l’articaïne:

Système immunitaire

Réactions d’intolérance (de type allergique ou pseudoallergique).

Très rare: gonflements oedémateux indépendamment du site d’injection sous forme de rougeur, prurit, conjonctivite, rhinite, tuméfaction faciale sous forme d’oedème de Quincke avec gonflement de la lèvre supérieure et/ou inférieure et/ou des joues, oedème de la glotte avec sensation de globe hystérique et troubles de la déglutition, urticaire, nausée, diarrhée, troubles respiratoires jusqu’au choc anaphylactique. Une réaction croisée avec l’articaïne a été rapportée chez un patient présentant une hypersensibilité retardée à la prilocaïne.

En général, les patients ayant une hypersensibilité prouvée à l’articaïne ou à d’autres anesthésiques locaux du type amide doivent recevoir des anesthésiques locaux de type esther pour les traitements suivants.

Système nerveux

Rare: goût métallique, acouphène, vertige, agitation, anxiété, bâillements, tremblements, nervosité, logorrhée, céphalée et troubles de la vision comme papillotement devant les yeux, cécité, vue double (dans presque tous les cas rapportés, les anesthésiques locaux utilisés contenaient un vasoconstricteur comme par ex. l’adrénaline, le noradrénaline). Paresthésie de la lèvre, de la langue ou des deux organes. Prendre immédiatement des mesures médicales de correction en cas d’apparition de ces effets indésirables afin d’éviter une éventuelle aggravation.

Obnubilation, confusion mentale, tremblements, fasciculations musculaires, convulsions tonico-cloniques, coma et paralyse respiratoire.

Système cardio-vasculaire

Rare: tachycardie, hypotension, troubles cardiaques de la conduction, bradycardie, asystolie (arrêt cardiaque) avec choc et perte de la conscience.

Organes respiratoires

Rare: tachypnée, suivie de bradypnée pouvant entraîner une apnée (arrêt respiratoire).

Troubles gastro-intestinaux

Rare: nausée, vomissements.

Réactions au site d’application

Inflammations au site d’injection.

Dans des cas isolés, des nécroses tissulaires provoquées par une injection intravasculaire accidentelle peuvent apparaître dans la zone d’injection (voir «Posologie/Mode d’emploi»).

Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence de l’additif adrénaline (épinéphrine) comme vasoconstricteur:

Système cardio-vasculaire

Rare: tachycardies, troubles du rythme cardiaque, élévation tensionnelle et douleurs pectangineuses. En outre, une sensation de chaleur, des accès de transpiration et des maux de tête de type migraineux peuvent apparaître.

Dans des cas très rares, les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence de l’additif sulfite:

Réactions allergiques ou réactions d’hypersensibilité en particulier chez les asthmatiques qui peuvent se manifester par vomissements, diarrhée, respiration haletante, crise aiguë d’asthme, trouble de la conscience ou choc.

Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence des deux principes actifs, l’articaïne et l’adrénaline (épinéphrine):

Système nerveux

Une parésie faciale apparue deux semaines après le traitement a été décrite et mise en rapport avec l’articaïne/l’adrénaline (épinéphrine). Les symptômes étaient encore présents après 6 mois.

En cas d’apparition simultanée de complications et d’effets indésirables divers, une superposition des manifestations sont visibles dans le tableau clinique.

(Traitement voir «Surdosage».)

Surdosage

Traitement des effets secondaires et des symptômes de surdosage

L’injection doit être interrompue si des premiers signes d’effets secondaires ou d’intoxication se manifestent; il faut allonger le patient, libérer ses voies respiratoires et contrôler le pouls ainsi que la tension artérielle. Ces signes peuvent être les suivants: excitation du SNC (p.ex. agitation, anxiété, désorientation, hyperpnée, tachycardie, élévation de la tension artérielle avec erythème facial, nausées, vomissements, tremblements, myoclonie, convulsions tonico-cloniques), dépression du SNC (p.ex. vertiges, troubles auditifs, aphasie, perte de connaissance, atonie musculaire, paralysie vasomotrice), ou dépression cardio-circulatoire (troubles du rythme cardiaque, bradycardie, fibrillation ventriculaire, chute de la tension artérielle, cyanose). Il est recommandé de mettre en route une perfusion – même si les symptômes ne paraissent pas graves – afin de disposer déjà d’une voie d’injection intraveineuse.

En cas de troubles respiratoires, il faut, selon leur degré de gravité, administrer de l’oxygène, éventuellement pratiquer une ventilation artificielle (p.ex. bouche à nez) ou une intubation endotrachéale et une ventilation contrôlée.

Les analeptiques centraux sont contre-indiqués.

Les myoclonies et les convulsions généralisées peuvent être supprimées par une injection intraveineuse de barbituriques à durée d’action courte ou ultra-courte. Il est recommandé d’injecter les barbituriques lentement et en fonction de leur effet, sous administration d’oxygène et sous contrôle de la circulation (attention à la dépression circulatoire et respiratoire!), et de brancher une solution de perfusion sur l’aiguille en place.

Une chute de la tension artérielle et une tachycardie ou bradycardie peuvent être souvent compensées par le simple allongement du patient ou l’abaissement léger de sa tête.

Des mesures d’urgence sont indiquées lors de troubles circulatoires graves et de choc – quelle qu’en soit l’origine – après interruption de l’injection: allonger le patient la tête abaissée et dégager les voies respiratoires (insufflation d’oxygène), poser une perfusion intraveineuse (solution électrolytique complète), administrer des glucocorticoïdes i.v., effectuer une substitution volémique (ajouter éventuellement un expandeur plasmatique ou de l’albumine humaine).

En cas de danger de collapsus circulatoire et de bradycardie progressive suite à l’administration intraveineuse d’adrénaline (épinéphrine): après dilution de 1 ml de solution dans le commerce d’adrénaline (épinéphrine) 1:1000 à 10 ml, en injecter d’abord lentement 0,25–1 ml (= 0,025–0,1 mg d’adrénaline). L’injection i.v. d’adrénaline doit être effectuée lentement et en contrôlant au moins le pouls (troubles du rythme cardiaque), mais préférablement sous monitoring de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle. Ne pas dépasser une dose intraveineuse unitaire de 0,1 mg d’adrénaline, et ajouter l’adrénaline à la solution de perfusion en cas de nécessité (régler la vitesse de perfusion en fonction de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle).

L’administration intraveineuse prudente de sympathicolytiques bêta peut être indiquée lors d’une tachycardie ou d’une tachyarythmie prononcées – p.ex. chez des patients souffrant d’insuffisance cardiaque, d’un infarctus avéré ou de douleurs angineuses. Un apport d’oxygène et un monitoring cardio-circulatoire sont en tout cas nécessaires.

Une élévation de la tension artérielle chez des patients hypertendus doit être éventuellement traitée par des vasodilatateurs périphériques.

Propriétés/Effets

Code ATC: N01BB58

Mécanisme d’action/Pharmacodynamie

L’articaïne est un anesthésique local de type amide avec une structure thiophène. Elle entraîne une inhibition réversible de l’excitation végétative, sensorielle et motrice des fibres nerveuses.

La durée de l’anesthésie permettant l’acte chirugical est d’au moins 45 minutes pour Rudocaïne et d’au moins 75 minutes pour Rudocaïne forte. En cas d’anesthésie des parties molles, la durée est de 120–240 minutes pour les deux produits.

L’effet analgésique s’installe rapidement (temps de latence 1–3 minutes).

Le blocage des canaux à Na⁺ voltages dépendants de la membrane des fibres nerveuses est supposé être le mécanisme d’action de l’articaïne.

L’adrénaline provoque localement une vasoconstriction qui ralentit l’absorption de l’articaïne. Les conséquences en sont une concentration de l’anesthésique local plus élevée au site d’action sur une période de temps plus longue ainsi qu’une apparition moins fréquente des effets indésirables systémiques.

Pharmacocinétique

Absorption

Le taux plasmatique maximal de l’articaïne est atteint après environ 17 minutes lors de l’injection sous-muqueuse.

Les produits standards du type amide et l’articaïne sont résorbés à la même vitesse par les tissus.

Distribution

Dans le sérum, 95% de l’articaïne sont liés aux protéines plasmatiques.

Le volume de distribution s’élève à 1,67 l/kg.

L’articaïne passe la barrière placentaire en quantité inférieure aux autres anesthésiques locaux du type amide.

Métabolisme/Élimination

La demi-vie d’élimination s’élève à environ 25 minutes.

L’articaïne est entièrement métabolisée dans le foie et éliminée principalement par voie rénale (54% en 6 heures).

Données précliniques

Les données précliniques issues des études conventionnelles de sécurité pharmacologique, de toxicité en administration répétée, de toxicité sur la reproduction et de génotoxicité, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’être humain avec les doses thérapeutiques humaines. L’articaïne possède en doses supra-thérapeutiques des propriétés cardiodépressives et peut avoir des effets vasodilatateurs; l’adrénaline montre des effets sympathomimétiques.

Dans des études d’embryotoxicité menées avec l’articaïne, ni une augmentation du taux de mortalité foetale, ni des malformations n’ont été observées aux doses journalières allant jusqu’à 20 mg/kg (rat) et 12,5 mg/kg (lapin) par voie intraveineuse. L’adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction chez le rat et l’être humain. Des indices de malformations congénitales et d’altération de l’irrigation utéro-placentaire existent.

Remarques particulières

Incompatibilités

Aucune étude de compatibilité n’ayant été effectuée, Rudocaïne/Rudocaïne forte ne doit pas être mélangé à d’autres médicaments.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Après ouverture, utiliser immédiatement et jeter tout reste éventuel.

Remarques concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15–25 °C), à l’abri de la lumière et hors de la portée des enfants

Remarques concernant la manipulation

Les ampoules cylindriques sont destinées à un usage unique.

Les ampoules cylindriques entamées ne doivent pas être utilisées pour un autre patient.

En utilisant des systèmes d’injection appropriés (par ex. Uniject®K), le risque de casse de verre peut être évité et une administration sans problèmes est assurée.

Les cartouches endommagées ne doivent plus être utilisées.

Numéro d’autorisation

53335 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.

Mise à jour de l’information

Avril 2006.