Fluoresceine Faure Injektionslösung 10% 10 Ampullen 5ml buy online

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Fluoresceinum natricum.

Hilfsstoff: Aqua ad injectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Ampullen zur Injektion mit Fluoresceinum natricum 100 mg/ml. Eine Ampulle zu 5 ml enthält 500 mg Fluoresceinum natricum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Fluoreszenz-Angiographie des Augenhintergrundes. Das Arzneimittel ist nur für den diagnostischen Gebrauch bestimmt.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

1 Ampulle zu 5 ml wird langsam intravenös injiziert.

Kinder

Es sind keine Daten aus klinischen Studien zur Anwendung bei Kindern verfügbar. Falls nach sorgfältiger Risikoabwägung Fluoresceine 10% Faure bei Kindern angewendet werden soll, wird eine Dosisanpassung auf z.B. 5 mg/kg empfohlen.

Ältere Patienten

Es gibt keine Hinweise für die Notwendigkeit einer Dosisanpassung bei älteren Patienten.

Spezielle Patientengruppen

Niereninsuffizienz

Begrenzte Erfahrungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz deuten darauf hin, dass eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz nicht erforderlich ist.

Bei Dialysepatienten sollte nur die Hälfte der Ampulle verabreicht werden.

Leberinsuffizienz

Es sind keine Daten aus klinischen Studien zur Anwendung bei Patienten mit Leberinsuffizienz verfügbar.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Fluoresceine oder einem Hilfsstoff.

Intraarterielle oder intrathekale Anwendung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vor der Anwendung soll eine komplette Anamnese erhoben werden, inklusive Vorgeschichte betreffend Allergien, kardio-pulmonaler Erkrankungen und gleichzeitiger Einnahme von anderen Arzneimitteln (im speziellen β-Blocker, inklusive Augentropfen).

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit einer Vorgeschichte betreffend Allergien oder bronchialem Asthma.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Bei Patienten, die mit Fluoresceine 10% Faure behandelt wurden, wurde über Überempfindlichkeitsreaktionen, einschliesslich seltene Fälle von analphylaktischem/anaphylaktoidem Schock (einige mit letalem Ausgang), berichtet. Falls bei einer früheren Angiographie oder mit anderen diagnostischen Agenzien unerwünschte Überempfindlichkeitsreaktionen aufgetreten sind oder wenn aus der Anamnese eine Prädisposition zu allergischen Reaktionen bekannt ist, muss das Verhältnis von Nutzen zu Risiko sorgfältig abgeschätzt werden (Risiko letaler allergischer Reaktionen ca. 1/200'000). Dies gilt auch, wenn bei einer früheren Fluoresceine-Applikation über Nausea und/oder Erbrechen hinausgehende Vorfälle auftraten, oder wenn der Patient an einer Nahrungsmittel- oder Arzneimittelallergie, an Ekzemen, an Asthma oder an Heuschnupfen leidet oder wenn er unter einer β-Blocker Therapie steht. Dies sollte daher vor der Untersuchung durch den behandelnden Arzt abgeklärt werden. Ein vorgängiger Verträglichkeitstest auf Fluoresceine, der ohne Probleme verlief, darf nicht als absolute Sicherheit für die Anwendung von Fluoresceine 10% Faure betrachtet werden.

Gegebenenfalls kann mit einem oralen H1-Antihistaminikum oder mit Kortikosteroiden prämediziert werden, wobei das Restrisiko einer schweren anaphylaktischen Reaktion bestehen bleibt. Eine generelle Anwendung dieser Prämedikation ist hingegen nicht sinnvoll.

Es sollte Folgendes beachtet werden:

– Der Patient sollte anschliessend an die Fluoresceine-Angiographie während mindestens 30 Min. überwacht werden und die Infusionsleitung dabei bestehen bleiben, damit eine eventuelle schwere unerwünschte Wirkung unverzüglich behandelt werden kann.

– Ein Notfallset mit Adrenalin 0,1%, Antihistaminika, Kortikosteroiden, Aminophyllin und Sauerstoff sollte bei jeder Anwendung von Fluoresceine 10% Faure bereitstehen. Es empfiehlt sich, insbesondere bei Risikopatienten, einen zweiten fixierten venösen Zugang zu erstellen, um im Notfall während der Anwendung über einen sicheren venösen Verabreichungsweg zu verfügen, mit dem eine wirksame Volumentherapie erfolgen kann.

Kombination mit β-Blockern

Die Kombination mit β-Blockern kann in seltenen Fällen zu letalen anaphylaktischen Reaktionen führen.

Die Untersuchung ist daher bei Risikopatienten – insbesondere wenn sie unter β-Blocker-Therapie (inkl. in Form von Augentropfen) stehen – bei denen die Angiographie unbedingt notwendig ist – unter ärztlicher Kontrolle und unter Bereithalten des erforderlichen Reanimationsmaterials während der gesamten Dauer der Untersuchung vorzunehmen. Dies unter der Beachtung der Tatsache, dass Patienten unter β-Blockern bei einer allenfalls notwendigen Reanimation auf die Anwendung von Adrenalin und die Volumentherapie weniger ansprechen können (s. «Interaktionen»).

Kardiovaskuläre Erkrankungen

Nach der Anwendung von Fluoresceine 10% Faure wurden kardiovaskuläre Komplikationen wie Brustschmerz, Herzstillstand, myokardialer Infarkt und Schock beobachtet (s. «Unerwünschte Wirkungen»).

Vorbestehende Erkrankungen und Behandlungen

Die Risikoabschätzung einer Angiographie sollte bei Patienten mit vorbestehenden Erkrankungen, wie kardiovaskulären Erkrankungen, Diabetes mellitus und gleichzeitige Behandlung mit anderen Medikamenten (insbesondere Beta-Blocker, siehe Kapitel «Interaktionen») besonders sorgfältig vorgenommen werden.

Paravenöse Applikation

Bevor mit der Fluoresceine-Injektion begonnen wird, sollte man sicher sein, dass die Nadel richtig in die Vene eingeführt wurde, dies wegen des hohen alkalischen pH der Lösung. Komplikationen aufgrund paravenöser Applikation können schwere Schmerzen, Thrombophlebitis und entzündliche Reaktionen, die zur Gewebenekrose führen können, beinhalten. Wenn das Präparat in die umgebenden Gewebe infiltriert, ist die Injektion sofort abzubrechen und geeignete Massnahmen zu treffen um die Schädigung des Gewebes zu behandeln und Schmerzen zu lindern.

Inkompatibilität

Gleichzeitige Verabreichung von anderen intravenösen Injektionen oder das Mischen von Fluoresceine 10% Faure mit anderen Lösungen sollte auf Grund potentieller physikalisch-chemischer Inkompatibilitäten vermieden werden (s. «Sonstige Hinweise», Abschnitt «Inkompatibilitäten»).

Um bei prädisponierten Patienten einer Nausea vorzubeugen, ist Fluoresceine langsam zu injizieren.

Bei Dialyse-Patienten gibt man nur ½ Ampulle Fluoresceine 10% Faure.

Interaktionen

Beta-Blocker

Die gleichzeitige Behandlung von Fluorescein-Natrium und Beta-Rezeptoren blockierenden Substanzen (einschliesslich Augentropfen) können in seltenen Fällen schwere anaphylaktische Reaktionen auslösen. Beta-Rezeptoren blockierende Substanzen können sowohl die vaskuläre Kompensation eines anaphylaktischen Schocks herabsetzen als auch die Wirkung von Adrenalin bei einem kardiovaskulären Kollaps.

Organische Anionentransporter-Inhibitoren

Die Verteilung von Fluoresceine kann von Verbindungen, welche den aktiven Transport der organischen Anionen inhibieren (z.B. Probenecid), beeinflusst werden.

Labor Untersuchungen

Die Fluoreszenz kann mit der Analyse von Blut- und Urinparametern interferieren und die Gegenwart von Fluoresceine im Urin kann die Resultate gewisser biologischer Tests während 3–4 Tagen verfälschen.

Vorsicht ist geboten beim therapeutischen Drug-Monitoring bei Arzneimitteln mit engem therapeutischem Fenster (z.B. Digoxin, Quinidin).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf Teratogenität. Es sind jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Das potentielle Risiko für den menschlichen Fötus während der Schwangerschaft ist nicht bekannt. Angiographien sollten deshalb während der Schwangerschaft vermieden werden, ausser sie seien absolut nötig (s. «Präklinische Daten»).

Stillzeit

Fluoresceine tritt in die Muttermilch über. Aufgrund der Möglichkeit von schweren unerwünschten Wirkungen beim Stillen von Neugeborenen muss eine sorgfältige Risikoabwägung erfolgen. Bei einem frühgeborenen Säugling, der im Gefolge einer Hyperbilirubinämie eine Phototherapie erhielt, wurde über eine durch Fluoresceine induzierte Phototoxizität berichtet. Somit sollte auf eine Anwendung während der Stillzeit verzichtet werden. Das Stillen sollte nach einer Flourescein-Angiographie unterbrochen werden. Die verfügbaren Daten weisen darauf hin, dass eine vollständige Entfernung von Fluoresceine aus der Muttermilch ungefähr 2 Wochen nach der intravenösen Anwendung dauert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die mit der Fluoreszenz-Angiographie für die Untersuchung notwendige Mydriase beeinflusst die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Strassenverkehr oder bei der Bedienung von Maschinen. Die Patienten müssen darauf aufmerksam gemacht werden, dass nach der Anwendung bis zur Normalisierung des Sehvermögens das Führen von Fahrzeugen sowie das Bedienen von Maschinen zu unterlassen ist.

Unerwünschte Wirkungen

Die am häufigsten gemeldeten unerwünschten Wirkungen waren Nausea und Erbrechen.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden bei der Anwendung von Fluorescein-Natrium nach der Markteinführung, ausserhalb von kontrollierten klinischen Studien gemeldet und in der Literatur gefunden. Eine Häufigkeit des Auftretens lässt sich aus den vorliegenden Daten nicht angeben.

Immunsystem

Überempfindlichkeitsreaktionen inkl. Hautreaktionen, anaphylaktischer/anaphylaktoider Schock, der letal sein kann.

Nervensystem

Synkope, cerebrovaskuläre Ereignisse, Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe, Koma, Parästhesie/Hypoaesthesie, Disgeusie.

Herz

Herzstillstand, akuter Myokardinfarkt und Schock, Bradykardie, Tachykardie.

Gefässe

Schock, Thrombophlebitis, Hypotonie, arterielle Hypertonie, Blässe, Hitzewallungen.

Atmungsorgane

Atemstillstand, Lungenödem, Asthma, Dyspnoe, Husten, Niessen, Kehlkopfödem, Irritation des Rachens.

Gastrointestinale Störungen

Vorübergehende Übelkeit, Würgen und Erbrechen (nach der Injektion). Abdominalschmerzen

Haut

Exantheme, Erythem, Pruritus, Dermatitis, Urtikaria, kalter Schweiss, Hyperhidrosis, vorübergehende Gelbfärbung der Haut, die bis 12 h nach Applikation anhalten kann.

Nieren und Harnwege

Hellgelber Urin wird während 24 bis 36 h nach Administration erwartet.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle

Thoraxschmerzen, Oedeme, Schmerzen, Asthenie, Hitzewallung, Schüttelfrost, Unwohlsein. Thrombophlebitis an der Injektionsstelle. Jede paravenöse Gabe des Präparats kann eine schmerzhafte entzündliche Reaktion und sogar eine Nekrose des Gewebes zur Folge haben. Die Bindehaut, die Haut und der Urin weisen vorübergehend eine gelbe Verfärbung auf.

Überdosierung

Es liegen keine Angaben vor.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01JA01

Flouresceine 10% Faure ist ein Fluoreszenzfarbstoff zum Anfärben von Blutgefässen im Augenfundus. Bei Lichteinstrahlung (UV, 465–490 nm) leuchtet Fluoresceine gelbgrün (520–530 nm) auf. Diese Fluoreszenz erlaubt es, pathologische Veränderungen in der retinalen Blutzirkulation zu erkennen.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach intravenöser Injektion verteilt sich Fluoresceine schnell im Körper und erscheint innerhalb von wenigen sec im Retinagewebe. Die Konzentration von Fluoresceine Glucuronid, ein Fluoresceine-Metabolit mit fluoreszierenden Eigenschaften, war nach 15 min nach Injektion im Blut höher als die Konzentration von Fluoresceine.

Distribution

Fluoresceine ist zu ca. 50–84% an Plasmaproteine (speziell Albumin) und zu 15–17% an Erythrozyten gebunden. Die Haut weist eine vorübergehende Gelbfärbung auf, welche nach 6–12 h verschwindet. Der Urin bekommt eine hellgelbe Farbe, welche nach 24–36 h verschwindet.

Metabolismus

Nach intravenöser Injektion wird Fluoresceine schnell glucuronidiert. Fluoresceineglucuronid hat auch fluoreszeierende Eigenschaften. Die terminalen Halbwertszeiten von Fluoresceine und Fluoresceineglucuronid im Plasma betragen 23,5 und 264 min. Nach 4–5 h trägt Fluoresceineglucuronid praktisch ausschliesslich zur Plasmafluoreszenz bei. Diabetische und nicht-diabetische Patienten haben eine vergleichbare Plasma-Fluoresceine-

Pharmakokinetik.

Elimination

Die Exkretion von Fluoresceine und Metaboliten geschieht über Galle und Urin und ist nach 48 h zu 90% abgeschlossen. Fluoresceine ist im Urin während 24–36 h mit abnehmender Intensität nachweisbar. Die renale Clearance von Fluoresceine beträgt 7,4 l/h.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Bei Niereninsuffizienz ist der Plasmaspiegel des freien Fluoresceines und seiner Metaboliten um 11–34% erhöht. Fluoresceine hatte keinen signifikanten Einfluss auf die glomeruläre Filtrationsrate bei Patienten mit chronischen Nierenerkrankungen, deshalb sind bei diesen Patienten keine Dosisanpassung notwendig.

Präklinische Daten

Basierend auf Toxizitätsstudien nach einmaliger Gabe haben präklinische Daten für Fluorescein-Natrium keine speziellen Gefahren für den Menschen gezeigt.

Es liegen keine Daten betreffend Toxizität nach wiederholter Gabe, Karzinogenität, Fertilität und genereller Reproduktionstudien vor. Fluoresceine wirkte weder bei Ratten noch bei Kaninchen teratogen oder embryotoxisch.

Mutagenität

In vitro und in vivo Standardstudien betreffend zur Genotoxizität und Mutagenität waren für die bakterielle Mutagenität, chromosomale Abberation und den Maus-Mikronukleus-Test negativ.

Positive Resultate wurden für den Maus-Lymphoma-Zell-Assay, in einer in vitro Studie zum Schwester-Chromatid-Austausch (CHO Zellen) und in vivo (Maus-Knochenmark-Zellen) gefunden. Diese Resultate geben Hinweise auf ein Potential zur DNS-Schädigung.

Teratogenität

Intravenöse Anwendung von Fluoresceine Natrium in Dosen höher als 1000, 500 und 31,3 mg/kg zeigte keine embryotoxischen und teratogenen Effekte bei Ratten und Kaninchen. Diese Dosen sind ungefähr 100, 50 bzw. 3,1-mal höher als die empfohlene Dosis bei Menschen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Das Arzneimittel darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden. Bedingt durch den alkalischen Charakter von Fluoresceine kann die Applikation einer sauren Substanz durch die gleiche Nadel zu einer Präzipitation führen (speziell Antihistaminika).

Haltbarkeit

Fluoresceine Ampullen bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern. Nach Öffnen der Ampulle Lösung sofort verwenden und nicht aufbewahren, allfällige Reste sind zu verwerfen.

Zulassungsnummer

54604 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Curatis AG, 4410 Liestal.

Stand der Information

März 2017

OEMéd

Composition

Principe actif: Fluoresceinum natricum.

Excipient: Aqua ad injectabilia.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Ampoules pour injection à 100 mg/ml de fluorescéine sodique. Une ampoule à 5 ml contient 500 mg de fluorescéine sodique.

Indications/Possibilités d’emploi

Angiographie fluorescéinique du fond d'œil. Le médicament est à usage diagnostique uniquement.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes

1 ampoule de 5 ml en injection intraveineuse lente.

Enfants

Aucune donnée sur l'administration chez l'enfant n'est disponible. Si, après une évaluation soigneuse des risques, il a été décidé d'utiliser Fluorescéine 10% Faure chez l'enfant, une adaptation posologique est recommandée, par ex. 5 mg/kg.

Patients âgés

Il n'existe aucun indice pour une adaptation posologique chez le patient âgé.

Groupes de patients particuliers

Insuffisance rénale

L'expérience limitée chez les patients atteints d'insuffisance rénale indique qu'un ajustement posologique n'est pas nécessaire en cas d'insuffisance rénale.

Administrer uniquement une ½ ampoule chez les patients dialysés.

Insuffisance hépatique

Il n'existe aucune donnée issue d'études cliniques sur l'utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Contre-indications

Hypersensibilité connue au principe actif fluorescéine ou à l'un des excipients.

Administration intra-artérielle ou intrathécale.

Mises en garde et précautions

Un interrogatoire détaillé de chaque patient doit être réalisé avant l'examen incluant antécédents allergiques, antécédents de maladie cardiopulmonaire et traitements concomitants (notamment bêtabloquants, y compris les β-bloquants en collyre).

La prudence est de rigueur chez les patients présentant des antécédents allergiques ou d'asthme bronchique.

Réactions d'hypersensibilité

Des réactions d'hypersensibilité, y compris de rares cas de choc anaphylactique/anaphylactoïde (dont certains d'issue létale), ont été rapportés chez des patients traités par Fluorescéine 10% Faure. Si des réactions d'hypersensibilité sont survenues lors d'une angiographie antérieure ou avec d'autres agents diagnostiques, ou lorsque l'anamnèse révèle une tendance aux réactions allergiques, il convient d'évaluer soigneusement le rapport bénéfice/risque (risque de réaction allergique létale: env. 1/200'000). Cela est valable également si, au cours d'une administration antérieure de fluorescéine, des incidents autres que des nausées et/ou des vomissements sont apparus, ou lorsque le patient souffre d'allergie alimentaire ou médicamenteuse, d'eczéma, d'asthme, de rhume des foins, ou s'il suit un traitement par bêtabloquants. En conséquence, ces aspects seront éclaircis par le médecin traitant avant l'intervention. Un test préalable de tolérance à la fluorescéine normal ne doit pas faire croire à tort que l'administration de Fluorescéine 10% Faure présente une sécurité absolue.

Le cas échéant, une prémédication orale par antihistaminique H1 ou par corticostéroïdes peut être administrée, bien qu'un risque résiduel de réaction anaphylactique grave reste présent. Par contre, il n'est pas judicieux de généraliser l'usage de cette prémédication.

Les points suivants doivent être respectés:

– Le patient doit être surveillé pendant au moins 30 minutes après une angiographie fluorescéinique et la tubulure de la perfusion doit être laissée en place afin de pouvoir traiter immédiatement tout éventuel effet indésirable sévère.

– Une trousse d'urgence avec adrénaline à 0,1%, antihistaminiques, corticostéroïdes, aminophylline et oxygène doit être disponible lors de toute utilisation de Fluorescéine 10% Faure. Il est recommandé, principalement chez les patients à risque, de prévoir une voie d'accès veineux fixe afin de disposer, en cas d'urgence, d'une voie d'administration veineuse sûre permettant un remplissage vasculaire efficace.

Association avec des β-bloquants

L'association avec des β-bloquants peut provoquer dans de rares cas des réactions anaphylactiques létales.

Cet examen par angiographie, en particulier lorsqu'il doit être impérativement effectué chez ces patients à risque sous β-bloquants, impose donc une surveillance médicale et un accès immédiat au matériel de réanimation nécessaire pendant toute la durée de l'examen. Et ce, en tenant compte du fait que ces patients sous β-bloquants peuvent présenter une diminution de la réponse à l'adrénaline et au remplissage vasculaire si une réanimation doit s'avérer nécessaire (voir «Interactions»).

Affections cardio-vasculaires

Des complications cardio-vasculaires telles que douleurs thoraciques, arrêt cardiaque, infarctus du myocarde et choc ont été observées après l'utilisation de Fluorescéine 10% Faure (voir «Effets indésirables»).

Maladies et traitements préexistants

Les patients avec des maladies préexistantes, telles que maladies cardiovasculaires, diabète ainsi qu'en cas de traitement concomitant par d'autres médicaments (en particulier les bêtabloquants, cf. chapitre «Interactions»), doivent être évalués de manière particulièrement minutieuse quant au risque associé à une angiographie.

Administration paraveineuse

Avant de commencer à injecter la fluorescéine, il faut s'assurer que l'aiguille soit bien dans la veine, en raison du pH très alcalin de la solution. Les complications liées à une administration paraveineuse comprennent des douleurs sévères, une thrombophlébite et des réactions inflammatoires pouvant conduire à une nécrose tissulaire. Si le produit s'infiltre dans les tissus adjacents, interrompre immédiatement l'injection et prendre les mesures nécessaires pour traiter les lésions tissulaires et apaiser les douleurs.

Incompatibilité

Éviter l'administration concomitante d'autres injections intraveineuses ou le mélange de Fluorescéine 10% Faure avec d'autres solutions, en raison de potentielles incompatibilités physico-chimiques (voir «Remarques particulières», paragraphe «Incompatibilités»).

Injecter lentement la fluorescéine afin d'éviter l'apparition de nausées chez les patients prédisposés.

Administrer uniquement ½ ampoule de Fluorescéine 10% Faure chez les patients dialysés.

Interactions

Bêtabloquants

Un traitement concomitant par fluorescéine sodique et substances bêtabloquantes (y c. en collyre) peut, dans de rares cas, provoquer des réactions anaphylactiques sévères. Les substances bêtabloquantes peuvent réduire tant la compensation vasculaire d'un choc anaphylactique que l'efficacité de l'adrénaline en cas de collapsus cardiovasculaire.

Inhibiteurs des transporteurs d'anions organiques

Les composés inhibant le transport actif des anions organiques (p.ex. probénécide) peuvent influencer la distribution de la fluorescéine.

Examens de laboratoire

Des interférences analytiques sont possibles avec les paramètres sanguins et urinaires et la présence de fluorescéine dans l'urine peut fausser les résultats de certains tests biologiques pendant 3 à 4 jours.

La prudence est recommandée lors du suivi thérapeutique de médicaments ayant une marge thérapeutique étroite (p.ex. digoxine, quinidine).

Grossesse/Allaitement

Grossesse

L'expérimentation animale n'a mis aucun signe de tératogénicité en évidence. Toutefois, aucune étude contrôlée chez la femme enceinte n'est disponible. Le risque potentiel pour le fœtus humain pendant la grossesse n'est pas connu. En conséquence, dans la mesure du possible, il est recommandé d'éviter les angiographies au cours de la grossesse sauf en cas de nécessité absolue (voir «Données précliniques»).

Allaitement

La fluorescéine passe dans le lait maternel. Des effets indésirables graves pouvant survenir chez les nouveau-nés allaités, il faut soigneusement évaluer les risques potentiels. Un cas de phototoxicité induit par la fluorescéine a été rapporté chez un nourrisson prématuré soumis à une photothérapie en raison d'un hyperbilirubinémie. Par conséquent, renoncer à l'administration de fluorescéine chez les femmes qui allaitent. L'allaitement doit être arrêté après une angiographie fluorescéinique. Les données disponibles indiquent que la fluorescéine est complètement éliminée du lait maternel environ 2 semaines après l'administration intraveineuse.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

La mydriase nécessaire à l'angiographie par fluorescence influence l'acuité visuelle, et donc les capacités de réaction dans le trafic routier ou lors de l'utilisation de machines. Les patients doivent savoir qu'il leur faudra renoncer à conduire un véhicule ou à utiliser des machines dangereuses après l'administration du produit, jusqu'à la normalisation de l'acuité visuelle.

Effets indésirables

Les effets indésirables, les plus fréquemment annoncés étaient: nausée et vomissements.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés, en dehors d'études cliniques contrôlées, au cours de l'expérience acquise après la commercialisation de la fluorescéine sodique et trouvés dans la littérature. Les données actuelles ne permettent pas de déterminer leur fréquence de survenue.

Système immunitaire

Réactions d'hypersensibilité y compris réactions cutanées et un choc anaphylactique/anaphylactoïde qui peut être létal.

Système nerveux

Syncope, événements cérébrovasculaires, céphalées, vertiges, convulsions, coma, paresthésie/hypoesthésie, dysgueusie.

Cœur

Arrêt cardiaque, infarctus aigu du myocarde et choc, bradycardie, tachycardie.

Vaisseaux

Choc, thrombophlébite, hypotension, hypertension artérielle, pâleur, bouffées de chaleur.

Organes respiratoires

Arrêt respiratoire, œdème pulmonaire, asthme, dyspnée, toux, éternuement, œdème du larynx, irritation du pharynx.

Troubles gastro-intestinaux

Nausées, régurgitations et vomissements passagers (après l'injection), douleurs abdominales

Peau

Exanthème, érythème, prurit, dermatite, urticaire, sueurs froides, hyperhidrose, coloration jaune passagère de la peau qui peut persister jusqu'à 12 h après l'application.

Reins et voies urinaires

Coloration des urines en jaune clair attendue pendant 24 à 36 heures après administration.

Troubles généraux et au site d'administration

Douleurs thoraciques, œdèmes, douleurs, asthénie, bouffées de chaleur, frissons, malaise, thrombophlébite au site d'injection. Toute extravasation du produit peut entraîner une réaction inflammatoire douloureuse, et même une nécrose des tissus adjacents. La conjonctive, la peau et l'urine peuvent prendre transitoirement une coloration jaune.

Surdosage

Aucune donnée n'est disponible.

Propriétés/Effets

Code ATC: S01JA01

Fluorescéine 10% Faure est un colorant fluorescent des vaisseaux sanguins du fond d'œil. Soumise à un rayonnement (UV, 465–490 nm), la fluorescéine brille d'une couleur jaune-verte (520–530 nm). Cette fluorescence permet de distinguer les modifications pathologiques de la vascularisation rétinienne.

Pharmacocinétique

Absorption

Après injection intraveineuse, la fluorescéine est rapidement distribuée et apparaît dans le tissu rétinal en quelques secondes. La concentration du glucuronide de la fluorescéine, un métabolite de la fluorescéine possédant des propriétés fluorescentes, a été supérieure à la concentration de la fluorescéine, 15 min. après l'injection dans le sang.

Distribution

50 à 84% de la fluorescéine sont liés aux protéines plasmatiques (principalement à l'albumine) et 15 à 17% aux érythrocytes. La peau se colore passagèrement en jaune, pendant 6–12 h. Les urines prennent une coloration jaune clair disparaissant après 24–36 h.

Métabolisme

Après administration intraveineuse, la fluorescéine est rapidement transformée en glucuronide de la fluorescéine, qui possède également des propriétés fluorescentes. Les demi-vies d'élimination terminales de la fluorescéine et du glucuronide de la fluorescéine sont respectivement d'environ 23,5 et 264 minutes. Après 4 à 5 heures, la quasi-totalité de la fluorescence plasmatique est due au glucuronide de la fluorescéine. La pharmacocinétique plasmatique de la fluorescéine est identique chez les patients diabétiques et non-diabétiques.

Elimination

La fluorescéine et ses métabolites sont éliminés dans la bile et les urines. 90% de l'élimination sont réalisés en 48 heures. La fluorescéine est détectable dans l'urine pendant 24 à 36 heures avec une intensité décroissante. La clearance rénale de la fluorescéine est de 7,4 l/h.

Cinétique pour certains groupes de patients

Lors d'insuffisance rénale, la concentration plasmatique de fluorescéine libre et de ses métabolites augmente de 11–34%. La fluorescéine n'ayant pas eu d'effet significatif sur le taux de filtration glomérulaire chez les patients atteints de néphropathies chroniques, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire chez ces patients.

Données précliniques

Les données précliniques issues des études de toxicité après administration unique n'ont pas révélé de dangers particuliers pour l'être humain avec la fluorescéine sodique.

Aucune donnée concernant la toxicité après administration répétée, la carcinogénicité, la fertilité ou la toxicité reproductive en général n'est disponible. La fluorescéine n'a pas eu d'effet tératogène ou embryotoxique ni chez le rat ni chez le lapin.

Mutagénicité

Les études de génotoxicité in vitro et in vivo réalisées se sont révélées négatives avec le test d'Ames, le test d'aberration chromosomique et le test du micronoyau chez la souris.

Des résultats positifs ont été obtenus pour le test sur lymphomes de souris, le test d'échange de chromatides sœurs in vitro sur cellules CHO, et in vivo sur cellules de moelle osseuse de souris. Ces résultats indiquent un potentiel lésionnel sur l'ADN.

Tératogénicité

L'administration intraveineuse de fluorescéine sodique à des doses supérieures à 1000, 500 et 31,3 mg/kg n'a pas entraîné d'effets embryotoxiques et tératogènes chez le rat et le lapin. Ces doses sont environ 100, 50 et 3,1 fois supérieures à la dose recommandée chez l'être humain.

Remarques particulières

Incompatibilités

Le médicament ne doit pas être mélangé à d'autres médicaments. Formation d'un précipité en milieu acide: dû au caractère alcalin de la fluorescéine, l'administration d'une substance acide par la même aiguille peut entraîner un précipité (spécialement les antihistaminiques).

Stabilité

Conserver les ampoules à température ambiante (15–25° C). Après ouverture de l'ampoule, utiliser immédiatement la solution; ne pas la conserver et jeter les restes éventuels.

Numéro d’autorisation

54604 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Curatis AG, 4410 Liestal.

Mise à jour de l’information

Mars 2017