Magnesiocard Infusionslösung 25 Zus Ampullen 50ml buy online

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Magnesii aspartatis hydrochloridum trihydricum.

Hilfsstoff: Aqua.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Zusatzampullen zur Infusion.

Magnesii aspartatis hydrochloridum trihydricum 9,836 g corresp. Magnesium 972,2 mg bzw. 40 mmol pro 50 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Schwerer Magnesiummangel (Diuretikatherapie, chronische Diarrhö).

Als Zusatztherapie zur Tokolyse, bei Präeklampsie und Eklampsie.

Bei tachykarden Herzrhythmusstörungen.

Zur Deckung eines erhöhten Bedarfs während der Schwangerschaft.

Dosierung/Anwendung

Zubereitung der Infusionslösung

1 Zusatzampulle zu 50 ml wird mit 450 ml Glucose 5%, NaCl 0,9% oder Glucose/NaCl 2:1 gemischt (ergibt total 500 ml Infusionslösung). Die folgenden Angaben beziehen sich auf eine nach dieser Vorschrift zubereitete Gesamtmenge von 500 ml Infusionslösung.

Herzrhythmusstörungen

10 mmol Mg²⁺ in den ersten 20 Minuten (= 125 ml/20 min), anschliessend 10 mmol Mg²⁺/h (= 125 ml/h) während der drei folgenden Stunden. Gesamtinfusionsmenge: 40 mmol Mg²⁺ in 500 ml.

Magnesiummangel-Symptomatik

2–8 mmol Mg²⁺/h (= 25–100 ml/h) bis zum Sistieren der Symptomatik.

Tokolyse mit Betamimetika

In Kombination mit Betamimetika 40 mmol (= 1 Zusatzampulle) Mg²⁺/24 h, längstens 6 Wochen.

Präeklampsie, Eklampsie

8–16 mmol in den ersten 15–30 Minuten (100–200 ml/15–30 min), anschliessend 4–12 mmol Mg²⁺/h (50–150 ml/h) bis zum Sistieren der Symptomatik, längstens aber 6 Tage.

Die Anwendung und Sicherheit von Magnesiocard Zusatz­ampullen zur Infusion bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff.

Niereninsuffizienz mit Anurie und Exsikkose. Veranlagung zu Harnwegsinfektionen mit Bildung von Magnesium-Ammonium-Phosphatsteinen.

AV-Block, Myasthenia gravis. Die Infusion von Magnesiocard Zusatzampullen zur Infusion bei gleichzeitiger Herzglykosid-Therapie ist nur in Fällen von Tachykardie bzw. Tachyarrhythmie angezeigt.

Die Anwendung und Sicherheit von Magnesiocard Zusatz­ampullen zur Infusion bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei schwerer Niereninsuffizienz und bei Exsikkose bestehen Einschränkungen für die Anwendung von Magnesium. Bei einem Serum-Kreatinin von über 500 µmol/l (6 mg pro 100 ml) muss mit einer Magnesium-Retention gerechnet werden. Eine ärztliche Überwachung des Serum-Magnesium-Spiegels ist unerlässlich.

Die Anwendung und Sicherheit von Magnesiocard Zusatz­ampullen zur Infusion bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Interaktionen

Eine gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Calcium mit Magnesiocard Zusatzampullen zur Infusion sollte vermieden werden, da dadurch die Magnesiumwirkung vermindert wird.

Tendenz zur Hypercalcämie bei gleichzeitiger Gabe von Magnesium und Cholecalciferol.

Muskelrelaxantien vom Curaretyp verstärken die Magnesiumwirkung. Die gleichzeitige Gabe von Aminoglycosid-Antibiotika sollte vermieden werden. Magnesiocard Zu­satzampullen zur Infusion sollten nicht gleichzeitig mit Barbituraten, Narkotika oder Hypnotika gegeben werden, wegen des Risikos der Atemdepression. Eine Anwendung von Magnesiocard Zusatzampullen bei gleichzeitiger Herzgylcosid-Behandlung kann die Herzglycosid-Wirkung vermindern.

Schwangerschaft/Stillzeit

Kann aufgrund von kontrollierten klinischen Studien in der Schwangerschaft angewendet werden. Bei hochdosierter Langzeit-Infusion von 8–12 mmol Mg²⁺/h im 3. Trimenon der Schwangerschaft über mehr als 6 Wochen sind Hypokalzämien mit daraus resultierender Osteomalazie des Föten möglich.

Bei diesen hohen Dosierungen ist während der Therapie eine klinische (Atemfrequenz, Reflexe, Blutdruck, EKG) und labormedizinische (Mg, Elektrolyte, Säure-Basenstatus) maternale und fetale Überwachung erforderlich, da Symptome einer Hypermagnesiämie bei Mutter und Kind auftreten können. Nach o. g. hochdosierten Langzeit-Infusionen und insbesondere bei Verabreichung nahe am Geburtstermin sollte, neben einer entsprechenden klinischen Überwachung, beim Neugeborenen die Serum-Mg- und Ca-Konzentration überwacht werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Magnesiocard hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10’000, <1/1000), sehr selten (<1/10’000).

Funktionsstörungen des Herzens und der Gefässe

Gelegentlich: bei rascher Infusion Hitzegefühl.

Sehr selten: Bradykardie, Überleitungsstörungen, periphere Vasodilatation, Flush.

Gastrointestinale Störungen

Selten: Übelkeit.

Muskelskelettsystem

Bei hochdosierter Langzeit-Infusion von 8–12 mmol Mg²⁺/h im 3. Trimenon der Schwangerschaft über mehr als 6 Wochen sind Hypokalzämien mit daraus resultierender Osteomalazie des Föten möglich (Details zu den erforderlichen Überwachungsmassnahmen siehe Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit»).

Überdosierung

Bei schwerer Niereninsuffizienz kann es sowohl bei der oralen als auch parenteralen Therapie mit Magnesiocard zur Kumulation von Magnesium und zu Intoxikations­erscheinungen kommen.

Pharmakologische und toxische Effekte erhöhter Magnesium-Serumspiegel

Therapie der Intoxikation: Calcium i.v.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A12CC05

Wirkungsmechanismus

Magnesiocard gleicht einen Magnesiummangel des Körpers aus durch Zufuhr von Magnesium in der Verbindung Magnesium-L-aspartat-hydrochlorid.

Magnesiocard wirkt als physiologischer Calciumantagonist.

Pharmakodynamik

Aus tierexperimentellen und biochemischen Untersuchungen ist bekannt, dass das zugeführte Magnesium aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften bei folgenden Prozessen eine wichtige Rolle spielt:

– Regulierung der Kontraktionskraft des Herzens durch konzentrationsabhängige Verdrängung von Calciumionen aus deren Bindungsstellen.

– Stabilisierung des Herzrhythmus durch Verhinderung der durch überschüssiges Calcium bewirkten Störung der Erregungsbildung und -leitung.

– Energieversorgung der Zelle durch Gewährleistung genügender Energiebereitstellung, da der Mg-ATP-Komplex Substrat für ATPasen ist.

– Reduzierung der Stresshormon-bedingten intrazellulären Calciumakkumulation und der damit zusammenhängenden Einflüsse auf die kardiale Erregungsleitung und Kontraktion.

– Relaxierung der quergestreiften und glatten Muskulatur durch Verminderung der Acetylcholin- und Noradrenalin­freisetzung.

– Hemmung der HMG-CoA-Reduktase.

Die Verbindung Magnesium-L-aspartat-hydrochlorid, mit der Magnesium dem Körper zugeführt wird, ist Säure-Basen-neutral.

Klinische Wirksamkeit

Die klinischen Wirkungen beruhen auf der Wirkung von Magnesium als physiologischer Calciumantagonist.

Pharmakokinetik

Distribution

Magnesium wird aktiv über die Zellmembran nach den Gesetzen der Michaelis-Menten-Kinetik in die Zelle aufgenommen. Influx und Efflux sind gekoppelt und werden bestimmt durch ein energieabhängiges Transportsystem.

Der grösste Magnesium-Anteil (ca. 99%) findet sich im intrazellulären Raum. Neben dem Skelettsystem weisen die quergestreifte Muskulatur und das Lebergewebe den grössten Magnesiumgehalt auf. Magnesium ist zu ca. 32% im Plasma an Proteine gebunden. Nur 1% des Gesamtkörpermagnesiums ist im Serum enthalten. Die Normalwerte der Serum-Magnesium-Konzentration liegen im Bereich von 0,7–1,1 mmol/l.

Bei intravenöser Gabe von Magnesiocard (40 mmol/Tag) über mehrere Tage (2–10 Tage Behandlungsdauer) an 23 Patientinnen zeigten die durchschnittlichen Magnesium-Serumspiegel einen Anstieg auf ein Plateau am 4. Tag auf 1,05 mmol/l (Ausgangswert 0,8 mmol/l). Parallel dazu fand sich eine kompensatorische Zunahme der Ausscheidung im Urin. Mit anderen Worten, es bildet sich aufgrund der erhöhten urinären Ausscheidung ein «Steady State» bei erhöhtem Serumspiegel an Mg²⁺.

Eine Akkumulation von Mg²⁺ bzw. Chlorid findet aufgrund der vermehrten Harnelimination bei intakter Nierenfunktion nicht statt.

Magnesium wird entgegen einem elektrochemischen Gradienten aktiv über die Blut-Liquor-Schranke befördert. Dasselbe gilt auch für die Plazentarschranke. Magnesium tritt in die Muttermilch über, und es besteht eine direkte Korrelation zwischen Serum-Magnesium und Magnesium-Konzentration der Muttermilch.

Metabolismus/Elimination

Magnesium-L-aspartat-hydrochlorid wird durch Enzyme in Mg²⁺, Asparaginsäure und Cl^– gespalten. Die Asparaginsäure wird zu Oxalacetat abgebaut, das in den Zitronensäurezyklus eingeht. Mg²⁺ wird über die Nieren ausgeschieden.

Mit fortschreitender Niereninsuffizienz muss bei Kreatinin im Serum von über 500 µmol/l (6 mg pro 100 ml) mit einer Magnesiumretention gerechnet werden.

Präklinische Daten

Es sind keine relevanten Daten vorhanden.

Sonstige Hinweise

Lagerung

Das Arzneimittel kann bei Raumtemperatur (15–25 °C) gelagert werden.

Vor Licht geschützt aufbewahren.

Nicht in Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Haltbarkeit nach Anbruch einer Ampulle

Magnesiocard Zusatzampullen zur Infusion enthalten kein Konservierungsmittel und sind unmittelbar nach Anbruch zur gebrauchsfertigen Infusion zu verdünnen.

Haltbarkeit der gebrauchsfertigen Infusion

Die verdünnte Infusionszubereitung ist nicht konserviert und ist aus mikrobiologischen Gründen unmittelbar nach Verdünnung zu verwenden.

Kompatibilitäten

Magnesiocard Zusatzampullen zur Infusion sind mischbar mit Glucose 5%, NaCl 0,9% oder Glucose/NaCl 2:1.

Zulassungsnummer

50065 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Biomed AG, Überlandstrasse 199, CH-8600 Dübendorf.

Herstellerin

Verla-Pharm, DE-82327 Tutzing.

Stand der Information

November 2010.

OEMéd

Composition

Principe actif: Magnesii aspartatis hydrochloridum trihydricum.

Excipient: Aqua.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Ampoules additives pour perfusion.

Magnesii aspartatis hydrochloridum trihydricum 9,836 g corresp. magnésium 972,2 mg ou 40 mmol pro 50 ml.

Indications/Possibilités d’emploi

Carence sévère en magnésium (traitement diurétique, diarrhée chronique).

Traitement adjuvant lors de tocolyse, pré-éclampsie et éclampsie.

Tachyarythmies.

Pour couvrir l’augmentation des besoins pendant la grossesse.

Posologie/Mode d’emploi

Préparation de la solution à perfuser

Diluer une ampoule additive de 50 ml dans 450 ml d’une solution de glucose à 5%, de NaCl à 0,9% ou de glucose/NaCl dans les proportions de 2:1 (pour obtenir un total de 500 ml de solution à perfuser).

Les données ci-après s’appliquent à une quantité totale de 500 ml de solution à perfuser préparée selon ces instructions.

Troubles du rythme cardiaque

10 mmol de Mg²⁺ pendant les 20 premières minutes (= 125 ml/20 minutes) puis 10 mmol de Mg²⁺/heure (= 125 ml/heure) pendant les 3 heures suivantes. Quantité totale perfusée: 40 mmol de Mg²⁺ dans 500 ml.

Symptomatologie de carence en magnésium

2–8 mmol de Mg²⁺/heure (= 25–100 ml/heure) jusqu’à disparition de la symptomatologie.

Tocolyse avec bêtamimétiques

40 mmol de Mg²⁺/24 heures (= 1 ampoule additive) en association aux bêtamimétiques, au plus pendant 6 semaines.

Pré-éclampsie, éclampsie

8–16 mmol pendant les 15–30 premières minutes (100–200 ml/15–30 minutes) puis 4–12 mmol de Mg²⁺/heure (50–150 ml/heure) jusqu’à disparition de la symptomatologie, au plus pendant 6 jours.

L’application et la sécurité d’emploi des ampoules additives pour perfusion de Magnesiocard n’ont pas été étudiées à ce jour chez les enfants et les adolescents.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif.

Insuffisance rénale avec anurie et exsiccose. Prédisposition aux infections des voies urinaires avec formation de calculs de phosphate ammoniaco-magnésien.

Bloc AV, myasthénie grave. La perfusion de Magnesiocard ampoules additives pour perfusion lors d’un traitement concomitant par des glycosides cardiaques n’est indiquée que lors de tachycardie ou tachyarythmie.

L’application et la sécurité d’emploi des ampoules additives pour perfusion de Magnesiocard n’ont pas été étudiées à ce jour chez les enfants et les adolescents.

Mises en garde et précautions

L’administration de magnésium se fera avec certaines réserves en cas d’insuffisance rénale sévère et de déshydratation. Une rétention de magnésium est prévisible lorsque le taux sérique de créatinine est supérieur à 500 µmol/l (6 mg/100 ml). Un contrôle médical de la mag­nésémie est impératif.

L’application et la sécurité d’emploi des ampoules additives pour perfusion de Magnesiocard n’ont pas été étudiées à ce jour chez les enfants et les adolescents.

Interactions

L’administration intraveineuse simultanée de calcium et de Magnesiocard ampoules additives pour perfusion doit être évitée, car le calcium diminue l’effet du magnésium.

On note une tendance à l’hypercalcémie lors de l’administration concomitante de magnésium et de cholécalciférol.

Les myorelaxants de type curare potentialisent l’effet du magnésium. L’administration concomitante d’aminoglucosides doit être évitée. En raison du risque de dépression respiratoire, les ampoules additives pour perfusion de Magnesiocard ne doivent pas être administrées en même temps que des barbituriques, des narcotiques ou des hypnotiques. L’application simultanée des ampoules additives pour perfusion de Magnesiocard et d’un traitement par glycosides cardiaques peut réduire l’efficacité de ces derniers.

Grossesse/Allaitement

Sur la base d’études cliniques contrôlées, l’utilisation chez la femme enceinte est possible. Lors d’une perfusion à haute dose et à long terme de 8–12 mmol de Mg²⁺/heure durant le 3^ème trimestre de la grossesse pendant plus de 6 semaines, une hypocalcémie peut se manifester, et se traduire par une ostéomalacie chez le foetus.

Au cours d’un traitement par ces doses élevées, une surveillance clinique (fréquence respiratoire, réflexes, pression artérielle, ECG) et biologique (Mg, électrolytes, équilibre acido-basique) de la mère et du foetus sont nécessaires, car les symptômes d’une hypermagnésémie peuvent apparaître chez la mère comme chez l’enfant. Après une perfusion à long terme aux doses élevées citées plus haut, et notamment après une administration proche de la date de l’accouchement, les concentrations sériques de magnésium et de calcium doivent être contrôlées chez le nouveau-né, en plus d’une surveillance clinique appropriée à la situation.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Magnesiocard n’a aucune influence sur l’aptitude à la conduite ou à l’utilisation de machines.

Effets indésirables

Très fréquemment (≥1/10), fréquemment (≥1/100, <1/10), occasionnellement (≥1/1000, <1/100), rarement (≥1/10’000, <1/1000), très rarement (<1/10’000).

Troubles cardiaques et vasculaires

Occasionnellement: lors d’une perfusion rapide sensation de chaleur.

Très rarement: bradycardie, anomalies de la conduction cardiaque, vasodilatation périphérique, flush.

Troubles gastro-intestinaux

Rarement: nausées.

Système musculo-squelettique

Lors d’une perfusion à haute dose et à long terme de 8–12 mmol de Mg²⁺/heure durant le 3^ème trimestre de la grossesse pendant plus de 6 semaines, une hypocalcémie peut se manifester, et se traduire par une ostéomalacie chez le foetus (pour les détails sur les mesures de surveillance requises, voir «Grossesse/Allaitement»).

Surdosage

En cas d’insuffisance rénale sévère, l’administration orale et parentérale de magnésium peut provoquer une accumulation de magnésium et des symptômes d’intoxication.

Effets pharmacologiques et toxiques de l’élévation de la concentration sérique de magnésium

Traitement de l’intoxication: calcium i.v.

Propriétés/Effets

Code ATC: A12CC05

Mécanisme d’action

Magnesiocard compense les carences en magnésium de l’organisme par l’apport de cet élément sous forme de chlorhydrate de L-aspartate de magnésium.

Magnesiocard agit comme un antagoniste physiologique du calcium.

Pharmacodynamie

Les expérimentations animales et les études biochimiques montrent que le magnésium apporté par Magnesiocard, de par ses propriétés pharmacologiques, joue un rôle important dans les processus suivants:

– Régulation de la force contractile du coeur en déplaçant les ions calcium de leurs sites de liaison selon un mode dépendant de la concentration de Mg.

– Stabilisation du rythme cardiaque en empêchant les troubles de l’excitation et de la conduction cardiaques provoqués par un excès de calcium.

– Approvisionnement énergétique de la cellule en mettant à sa disposition des sources d’énergie suffisantes, le complexe Mg-ATP étant le seul substrat des ATPases.

– Réduction de l’accumulation intracellulaire de calcium induite par l’hormone de stress et des effets sur la conduction cardiaque et la contraction qui en découlent.

– Relaxation de la musculature striée et lisse en diminuant la libération d’acétylcholine et de noradrénaline.

– Inhibition de la HMG-CoA-réductase.

Le dérivé chlorhydrate de L-aspartate de magnésium, sous la forme duquel le magnésium est apporté à l’organisme, a un pH neutre.

Efficacité clinique

Les effets cliniques reposent sur l’action du magnésium en tant qu’antagoniste physiologique du calcium.

Pharmacocinétique

Distribution

Le magnésium est transporté activement dans la cellule à travers la membrane cellulaire suivant les lois cinétiques de Michaelis-Menten. Les flux d’entrée et de sortie sont couplés et sont déterminés par un système de transport actif nécessitant de l’énergie.

Le magnésium se localise en majeure partie (environ 99%) dans l’espace intracellulaire. Outre le système squelettique, les muscles striés et le tissu hépatique montrent la teneur en magnésium la plus élevée. Dans le plasma, le magnésium se lie à raison d’environ 32% aux protéines. Le sérum ne contient que 1% environ du magnésium total de l’organisme. Les valeurs normales de la concentration sérique en magnésium sont comprises entre 0,7 et 1,1 mmol/l.

Lors de l’administration de Magnesiocard par voie intraveineuse (40 mmol/jour) à 23 patientes pendant plusieurs jours (durée du traitement: 2 à 10 jours), les taux sériques moyens de magnésium ont atteint un plateau à 1,05 mmol/­l le quatrième jour (taux initial: 0,8 mmol/l). Parallèlement, une augmentation compensatrice de l’excrétion urinaire de magnésium a été observée. Autrement dit, compte tenu de l’augmentation de l’excrétion urinaire, il s’établit un état d’équilibre («steady state») lors de taux sériques de Mg²⁺ plus élevés. A cause de l’élimination rénale accrue, aucune accumulation de Mg²⁺ ni de chlorure n’a lieu lorsque la fonction rénale est intacte.

Le magnésium est transporté activement contre un gradient électrochimique à travers la barrière hémato-encéphalique. Il en va de même pour la barrière placentaire. Le magnésium se retrouve dans le lait maternel, et il existe une corrélation directe entre le taux sérique de magnésium et la concentration de magnésium dans le lait maternel.

Métabolisme/Elimination

Le chlorhydrate de L-aspartate de magnésium est scindé par des enzymes en Mg²⁺, en acide aspartique et en Cl^–. L’acide aspartique est dégradé en oxaloacétate qui rentre dans le cycle de l’acide citrique. Le Mg²⁺ est éliminé par les reins.

En cas d’insuffisance rénale avancée, une rétention de magnésium est prévisible lorsque la créatinine sérique est supérieure à 500 µmol/l (6 mg/100 ml).

Données précliniques

Aucune donnée préclinique pertinente n’est disponible.

Remarques particulières

Remarques concernant le stockage

Le médicament peut être conservé à température ambiante (15–25 °C).

Conserver à l’abri de la lumière.

Conserver hors de la portée des enfants.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Stabilité après l’ouverture d’une ampoule

Les ampoules additives pour perfusion de Magnesiocard ne contiennent aucun agent conservateur; le contenu d’une ampoule doit être dilué dès l’ouverture pour donner une perfusion prête à l’emploi.

Stabilité de la perfusion prête à l’emploi

La préparation diluée ne contient aucun agent conservateur; pour des raisons microbiologiques, elle doit être utilisée dès sa dilution.

Compatibilités

Les ampoules additives pour perfusion de Magnesiocard peuvent être mélangées à des solutions de glucose à 5%, de NaCl à 0,9% ou de glucose/NaCl 2:1.

Numéro d’autorisation

50065 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Biomed AG, Überlandstrasse 199, CH-8600 Dübendorf.

Fabricant

Verla-Pharm, DE-82327 Tutzing.

Mise à jour de l’information

Novembre 2010.