Bexin cough tablets 25 mg 16 pcs

Qu'est-ce que le Bexine et quand doit-il être utilisé?

Bexine est un antitussif contentant la substance active dextrométhorphane. Cette substance atténue le réflexe de la toux. Lors de son administration aux doses recommandées, son action persiste en général pendant 6 heures ou plus. Bexine est administré pour le traitement de la toux, en particulier la toux sèche irritative.

De quoi faut-il tenir compte en dehors du traitement?

Bexine comprimés contre la toux peut entraîner une dépendance physique et psychique et l'effet peut diminuer lors d'une utilisation prolongée (développement d'une tolérance). Le traitement doit donc être de courte durée.

Le tabagisme favorise la toux («toux du fumeur»). Vous pouvez renforcer l'action de Bexine en renonçant à fumer.

Discutez avec votre médecin ou pharmacien avant de prendre Bexine comprimés contre la toux:

Si vous prenez des médicaments tels que certains antidépresseurs ou antipsychotiques, Bexine comprimés contre la toux peut interagir avec ces médicaments et vous risquez de subir des altérations de l'état mental (par ex., de l'agitation, des hallucinations, un coma), ainsi que d'autres effets tels qu'une température corporelle supérieure à 38 °C, une augmentation de la fréquence cardiaque, une tension artérielle instable, et une exagération des réflexes, une rigidité musculaire, un manque de coordination et/ou des symptômes gastro-intestinaux (par ex., des nausées, vomissements, diarrhées).

Quand Bexine ne doit-il pas être utilisé?

Il faut éviter l'administration simultanée de Bexine avec certains médicaments antidépresseurs (IMAO – inhibiteurs de la monoamine oxydase).

Les comprimés contre la toux Bexine ne conviennent pas aux enfants de moins de 12 ans.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Bexine?

La toux est un mécanisme de défense naturel de l'organisme, qui a des raisons d'être spécifiques. Si votre toux ou celle de votre enfant devait persister au-delà d'une semaine, vous devriez consulter un médecin. Ce dernier déterminera la cause de votre toux en excluant une éventuelle maladie grave et pourra le cas échéant vous recommander un traitement spécifique.

Si vous souffrez d'asthme, d'une maladie chronique des voies respiratoires ou d'une maladie hépatique, vous ne devez prendre Bexine que sur ordonnance médicale.

Lors de la survenue de réactions d'hypersensibilité (allergies), vous devez interrompre immédiatement votre traitement et consulter un médecin. Les réactions d'hypersensibilité se manifestent par des éruptions cutanées, un oedème du visage, un accélération du pouls, une sensation de malaise et/ou des troubles respiratoires. Dans des cas isolés elles peuvent aller jusqu'à la perte de connaissance et à l'état de choc (collapsus cardiovasculaire).

Chez certaines personnes, notamment chez les patients avec une maladie rénale ou hépatique, ainsi que chez les personnes avec des prédispositions héréditaires (génétiques), la substance active dextrométhorphane est métabolisée nettement moins rapidement que chez d'autres personnes. De ce fait, déjà après un délai de traitement de 3 à 4 jours, non seulement l'effet antitussif, mais surtout les effets secondaires pourront être renforcés.

Ce médicament peut affecter les réactions, l'aptitude à la conduite et l'aptitude à utiliser des outils ou des machines! Ceci est particulièrement valable lorsque le traitement excède 3 à 4 jours, ainsi que lors de la consommation simultanée de boissons alcoolisées.

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si vous souffrez d'une autre maladie, vous êtes allergique, vous prenez déjà d'autres médicaments en usage interne ou externe (même en automédication!)!

Bexine peut-il être pris pendant la grossesse ou l'allaitement?

Si vous êtes enceinte, désirez une grossesse ou si vous allaitez, il faudrait pour des raisons de sécurité renoncer dans la mesure du possible aux médicaments. L'innocuité de Bexine sur le développement et la santé du foetus n'a pas été démontrée. Il ne faut prendre Bexine pendant la grossesse que si votre médecin traitant vous l'a prescrit spécifiquement. Si vous prenez Bexine juste avant le terme de votre grossesse, celui-ci peut être responsable de difficultés respiratoires chez le nouveau-né.

La substance active contenue dans Bexine passe dans le lait maternel en petites quantités. Il est de ce fait recommandé de renoncer à son utilisation pendant l'allaitement.

Comment utiliser Bexine?

Sauf prescription contraire par votre médecin, prendre 3 (à 4) doses par jour, de préférence après le repas, la dernière dose est à prendre avant de se coucher.

Comprimés contre la toux

Adultes et adolescents: 1 comprimé contre la toux.

Les comprimés contre la toux à 25 mg ne sont pas sécables et ne conviennent donc pas à une posologie de 12,5 mg par partage en deux parties du comprimé contre la toux. Les comprimés contre la toux Bexine ne conviennent pas aux enfants de moins de douze ans.

Ne prenez pas Bexine comprimés contre la toux plus de 4 jours sans avis médical. Même sous prescription médicale, il convient de ne pas prendre Bexine comprimés contre la toux plus de deux à trois semaines.

Chez les enfants, un surdosage peut entraîner des effets indésirables graves, notamment des troubles neurologiques. La dose recommandée ne doit pas être dépassée.

Si vous prenez plus de Bexine comprimés contre la toux que ce que vous devriez prendre, vous pouvez présenter les symptômes suivants: nausées et vomissements, contractions musculaires involontaires, agitation, confusion, somnolence, troubles de la conscience, mouvements oculaires rapides et involontaires, troubles cardiaques (battements rapides du coeur), troubles de la coordination, psychose avec hallucinations visuelles, et hyperexcitabilité.

Autres symptômes possibles en cas de surdosage massif: coma, problèmes respiratoires graves, et convulsions.

Contactez immédiatement votre médecin ou l'hôpital si vous présentez l'un des symptômes susmentionnés.

Veuillez vous conformer au dosage figurant sur la notice d'emballage ou prescrit par votre médecin. Si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte, veuillez vous adresser à votre médecin ou à votre pharmacien.

Quels effets secondaires Bexine peut-il provoquer?

La prise de Bexine peut provoquer les effets secondaires suivants:

Occasionnellement: Nausées et vomissements, constipation, fatigue et vertiges.

Rarement: perte d'appétit, diarrhées, réactions allergiques, agitation, confusion, rétrécissement bronchique avec difficultés respiratoires, oppression respiratoire.

Dans de rares cas des réactions allergiques peuvent survenir. Elles se manifestent en général par une éruption cutanée (urticaire), des sudations profuses, des troubles respiratoires, une accélération du rythme cardiaque et/ou un malaise. Dans des cas isolés ces réactions peuvent aller jusqu'à la perte de connaissance ou au choc et nécessiter une aide médicale immédiate (voir «Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Bexine comprimés contre la toux?»).

Les effets secondaires peuvent être renforcés ou plus fréquents lorsque la préparation est administrée à des doses plus élevées sur une durée prolongée ou simultanément avec d'autres médicaments.

Lors de surdosage, à savoir lors de la prise de doses supérieures aux doses prescrites et/ou d'intervalles de dosage plus courts, les effets secondaires et risques énumérés plus haut dans «Quelles sont précautions à observer lors de la prise de Bexine?» seront accrus. D'autres signes de surdosage peuvent être: la transpiration, des palpitations cardiaques, une vision trouble, une excitabilité et la perte de connaissance. Chez les enfants et en particulier chez les nourrissons, le surdosage peut avoir des conséquences graves.

Lors de la survenue de signes de surdosage, il faut immédiatement interrompre l'administration de Bexine et consulter un médecin sans délai.

Si vous remarquez d'autres effets secondaires, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

À quoi faut-il encore faire attention?

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP.» sur le récipient.

Remarques concernant le stockage

Tenir hors de portée des enfants. Conserver la préparation à la température ambiante (15–25 °C).

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Bexine?

Principes actifs:

1 comprimé contre la toux contient 25 mg de dextrométhorphane.

Excipients:

L'agent conservateur acide sorbique (E 200) ainsi que d'autres excipients.

Numéro d'autorisation

48869 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Bexine? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, sans ordonnance médicale.

Comprimés contre la toux: boîtes de 16 comprimés.

Titulaire de l'autorisation

Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen.

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en janvier 2020 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos'è Bexin e quando si usa?

Il Bexin è un farmaco contro la tosse che contiene il principio attivo destrometorfano e sopprime lo stimolo eccessivo della tosse. Al dosaggio raccomandato, generalmente mantiene il suo effetto per 6 ore o più. Il Bexin serve per il trattamento della tosse, in particolare della tosse secca e stizzosa.

Di che cosa occorre inoltre tener conto durante il trattamento?

Tenga presente che Bexin compresso contro la tosse può portare a una dipendenza psichica e fisica e che a seguito di uso prolungato, l'efficacia del medicinale può diminuire (sviluppo di tolleranza). Pertanto, il trattamento dovrebbe essere di breve durata.

Il fumo favorisce la tosse («tosse del fumatore»). Lei potrà favorire l'effetto del Bexin, se smetterà di fumare.

Parli con il Suo medico o con il Suo farmacista prima di assumere Bexin compresso contro la tosse:

Se sta assumendo medicamenti come alcuni antidepressivi o antipsicotici, Bexin compresso contro la tosse può interagire con questi medicamenti e causarle alterazioni psichiche (ad es. eccitazione, allucinazioni, coma) e altri effetti, come una temperatura corporea superiore a 38 °C, aumento della frequenza cardiaca, pressione sanguigna instabile, riflessi eccessivi, rigidità muscolare, mancanza di coordinazione e/o sintomi gastrointestinali (ad es. nausea, vomito, diarrea).

Quando non si può usare Bexin?

Durante il trattamento con determinati farmaci contro i disturbi psichici (inibitori delle MAO).

Bexin Compresse contro la tosse non è indicato per i bambini di età inferiore ai 12 anni.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione di Bexin?

La tosse è un meccanismo di difesa dell'organismo che ha cause ben precise. Se la Sua tosse o la tosse del Suo bambino persiste per più di una settimana, dovrà consultare il medico, affinché questi possa identificare la causa della tosse ed escludere una malattia grave e, se necessario, iniziare un trattamento specifico.

Se soffre di asma, di un'altra malattia cronica delle vie respiratorie o di una malattia del fegato, potrà usare il Bexin solo su prescrizione del medico.

Se si manifestassero delle reazioni di ipersensibilità (allergia), dovrà interrompere immediatamente il trattamento e consultare il medico. Le reazioni d'ipersensibilità compaiono sotto forma d'eruzioni cutanee, gonfiori del volto, accelerazione del battito cardiaco, malessere e/o disturbi respiratori, e, in casi isolati, possono progredire fino allo svenimento e allo shock (il cosiddetto shock circolatorio).

In determinati soggetti, ad es. nei pazienti con una malattia del fegato o dei reni e nei soggetti con una predisposizione ereditaria (genetica), il principio attivo destrometorfano viene degradato molto più lentamente che in altri individui. Pertanto, non solo l'effetto di sedazione della tosse, ma soprattutto gli effetti collaterali possono aumentare già dopo 3 – 4 giorni. Il Suo medico Le spiegherà il meccanismo alla base di questi effetti.

Questo medicamento può ridurre la capacità di reazione, la capacità di condurre un veicolo e la capacità di utilizzare attrezzi o macchine! Ciò vale ancor di più se la durata del trattamento supera i 3 - 4 giorni e se contemporaneamente vengono assunte bevande alcoliche.

Informi il suo medico o il suo farmacista nel caso in cui soffre di altre malattie soffre di allergie o assume o applica altri medicamenti (anche acquistati di sua iniziativa).

Si può usare Bexin durante la gravidanza o l'allattamento?

Se è incinta, se desidera una gravidanza o se allatta, per precauzione dovrebbe rinunciare all'uso di farmaci. Non è noto se il Bexin possa compromettere lo sviluppo e la salute del feto. Pertanto, durante la gravidanza, dovrà prendere questo farmaco solo su esplicita prescrizione del medico. L'uso del Bexin poco prima del termine della gravidanza, può provocare difficoltà respiratorie nel nascituro.

La sostanza attiva del Bexin passa in piccola quantità nel latte materno. Se ne sconsiglia pertanto l'impiego durante l'allattamento.

Come usare Bexin?

Salvo diversa prescrizione del medico, assumere il medicamento 3 (al massimo 4) volte al giorno dopo i pasti, prendendo l'ultima dose prima di coricarsi.

Compresse contro la tosse

Adulti e ragazzi: 1 compressa contro la tosse.

Le compresse contro la tosse da 25 mg non sono indicate per la posologia da 12.5 mg tramite divisione delle compresse. Le compresse di Bexin non sono adatte ai bambini di età inferiore ai 12 anni.

Non assuma Bexin compresso contro la tosse senza consultare il medico per più di 4 giorni al massimo. Anche su prescrizione medica Bexin compresso contro la tosse non si dovrebbe assumere per più di due-tre settimane.

Nei bambini, in caso di sovradosaggio possono insorgere eventi indesiderati gravi, inclusi disturbi neurologici. Non superare la dose raccomandata.

Se assume una quantità eccessiva di Bexin compresso contro la tosse, potrebbe sviluppare i seguenti sintomi: nausea e vomito, contrazioni muscolari involontarie, irrequietezza, confusione, sonnolenza, disturbi della coscienza, movimenti oculari involontari e rapidi, palpitazioni, disturbi della coordinazione, psicosi con allucinazioni visive e ipereccitabilità.

Altri sintomi che possono insorgere in caso di forte sovradosaggio: coma, gravi problemi respiratori e convulsioni.

Se sviluppa uno dei sintomi sopra elencati, contatti subito il Suo medico o l'ospedale.

Si attenga alla posologia indicata nel foglietto illustrativo o prescritta dal medico. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico o al suo farmacista.

Quali effetti collaterali può avere Bexin?

Con l'assunzione di Bexin possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

Occasionalmente: nausea e vomito, stitichezza, stanchezza, vertigine.

Raramente: inappetenza, diarrea, reazioni di ipersensibilità (allergia), agitazione, confusione, restringimento dei bronchi con difficoltà respiratoria, inibizione della respirazione.

In rari casi possono comparire delle reazioni d'ipersensibilità (allergia), che si manifestano generalmente sotto forma d'eruzione cutanea (orticaria), sudorazione, difficoltà respiratoria, tachicardia (battito cardiaco accelerato) e/o malessere, che in casi isolati possono progredire fino allo svenimento e allo shock e richiedere l'immediato intervento del medico (vedere qui sopra «Quando è richiesta prudenza nell'uso di Bexin compresso contro la tosse?»).

Gli effetti collaterali possono essere più forti o manifestarsi con maggiore frequenza, se il preparato viene assunto a dosaggi più alti, per un periodo di tempo prolungato o assieme a determinati altri farmaci.

In caso di sovradosaggio, cioè se vengono assunte delle dosi più alte di quelle consigliate e/o se il farmaco viene preso ad intervalli di tempo più brevi rispetto a quelli consigliati, si potenziano gli effetti collaterali sopra menzionati ed i rischi descritti nel paragrafo «Quando è richiesta prudenza nella somministrazione di Bexin?». Altri segni di sovradosaggio possono essere: sudorazione, palpitazioni, visione confusa, irritabilità e perdita di conoscenza. Nei bambini, soprattutto in quelli più piccoli, il sovradosaggio può avere gravi conseguenze.

Se comparissero segni di sovradosaggio, dovrà interrompere immediatamente la somministrazione del Bexin e informare il medico.

Se osserva effetti collaterali qui non descritti dovrebbe informare il suo medico o il suo farmacista.

Di che altro occorre tener conto?

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP.» sulla confezione.

Indicazione di stoccaggio

Conservare fuori dalla portata dei bambini. Il farmaco va conservato a temperatura ambiente (15-25 °C).

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di documentazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Che cosa contiene Bexin?

Principio attivo

1 compressa contiene 25 mg del principio attivo destrometorfano.

Eccipienti

Il conservante acido sorbico (E 200) e altre sostanze ausiliarie.

Numero dell'omologazione

48869 (Swissmedic).

Dove è ottenibile Bexin? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia senza prescrizione medica.

Compresse contro la tosse: scatola con 16 compresse.

Titolare dell'omologazione

Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel gennaio 2020 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Dextromethorphanum ut D. hydrobromidum.

Hilfsstoffe

Conserv.: Acidum sorbicum (E 200), Excipiens pro compresso.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Hustentabletten (mit Bruchrille*): Dextromethorphanum 25 mg/Tabl.

* Obwohl die Hustentabletten zu 25 mg eine Bruchrille aufweisen, sind sie nicht geeignet zur Dosierung von 12,5 mg durch Teilen der Hustentabletten.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Husten (verschiedener Genese), insbesondere trockener Reizhusten.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

3- (bis 4-) mal täglich die unten genannte Einzeldosis einnehmen, am besten nach dem Essen, die letzte Dosis vor dem Schlafengehen.

Einzeldosen

Hustentabletten (1 Hustentablette = 25 mg)

Erwachsene und Jugendliche: 1 Hustentablette.

Die Hustentabletten zu 25 mg sind nicht geeignet zur Dosierung von 12,5 mg durch Teilen der Hustentabletten. Infolge sind die Hustentabletten aufgrund ihres Wirkstoffgehaltes für Kinder unter 12 Jahren nicht geeignet.

Dauer der Anwendung

Bei Selbstbehandlung sollte die Einnahme auf max. 4 Tage begrenzt bleiben. Auch unter ärztlicher Verordnung sollte Bexin Hustentabletten nicht länger als 2 bis 3 Wochen eingenommen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit auf Dextromethorphan oder einen anderen Inhaltsstoff.

Gleichzeitige Behandlung mit einem MAO-Hemmer oder mit einem serotoninergen Arzneimittel (z.B. gewisse Antidepressiva und Anoretika).

Kinder unter 1 Jahr.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Antitussiva sollten nur kurzfristig ohne Abklärung der Ursache des Hustens eingenommen werden.

Dextromethorphan hat ein Abhängigkeitspotential. Dextromethorphan darf nicht in höheren Dosen oder länger als empfohlen verwendet werden. Bei längerem Gebrauch können sich Toleranz mit Überdosierung, psychische und physische Abhängigkeit entwickeln. Es wurde über Fälle von Dextromethorphan Missbrauch bei Jugendlichen aber auch bei älteren Personen berichtet. Vorsicht ist besonders bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen sowie bei Patienten mit einer Vorgeschichte bzgl. Drogenmissbrauch oder psychoaktiven Substanzen geboten.

Bei Asthma bronchiale, chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung oder anderen Zuständen mit einer respiratorischen Insuffizienz oder erhöhter bronchialer Schleimbildung ist Bexin mit Vorsicht anzuwenden.

Dextromethorphan ist ein Substrat, der Metabolit 3-Methoxymorphinon ein Hemmer von CYP2D6. Die gleichzeitige Einnahme anderer CYP2D6-Hemmer oder von Arzneimittel, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, soll deshalb vermieden werden. Dies betrifft insbesondere gewisse Antidepressiva, Anorektika, Betablocker und Antihistaminika (siehe «Kontraindikationen», «Interaktionen» und «Überdosierung»).

Bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel sind Metabolismus und Elimination von Dextromethorphan stark verzögert. Auf Grund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den sogenannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ).

Serotonin-Syndrom

Serotonerge Wirkungen, einschliesslich der Entwicklung eines möglicherweise lebensbedrohlichen Serotonin-Syndroms, wurden für Dextromethorphan bei gleichzeitiger Einnahme von serotonergen Wirkstoffen, wie selektiven Serotonon-Wiederaufnahmehemmern (selective Serotonin Re-Updake Inhibitors, SSRIs), Wirkstoffen, die den Stoffwechsel von Serotonin beeinträchtigen (einschliesslich Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs) und CYP2D6-Inhibitoren berichtet.

Das Serotonin-Syndrom kann Veränderungen des mentalen Status, autonome Instabilität, neuromuskuläre Anomalien und/oder gastrointestinale Symptome umfassen.

Bei Verdacht auf ein Serotonin-Syndrom sollte die Behandlung mit Bexin Hustentabletten eingestellt werden.

Pädiatrische Population

Auch bei Kindern können im Falle einer Überdosierung schwerwiegende unerwünschte Ereignisse auftreten, einschliesslich neurologischer Störungen. Die empfohlene Dosis soll nicht überschritten werden.

Die Kombination mit anderen Opioiden ist zu vermeiden.

Interaktionen

Dextromethorphan ist ein Substrat und der Metabolit 3-Methoxymorphinan ein Hemmer von CYP2D6. Die gleichzeitige Einnahme von CYP2D6-Hemmern oder von anderen Arzneimitteln, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, kann zu einer gegenseitigen Erhöhung der Wirkstoffspiegel und zur Verzögerung der Elimination führen. Dies betrifft insbesondere Antidepressiva (Serotoninwiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Lithium), Betablocker (z.B. Metoprolol, Timolol), H₂-Rezeptorantagonisten (Cimetidin und Ranitidin) und die sogenannten nicht-sedierenden Antihistaminika (insbesondere Astemizol, Terfenadine); siehe auch «Kontraindikationen», «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Alkohol kann die unerwünschten Wirkungen von Dextromethorphan verstärken.

Die gleichzeitige Gabe von serotoninergen Arzneimittel kann ein serotoninerges Syndrom auslösen (siehe «Kontraindikationen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor, und für Dextromethorphan sind bisher keine teratogenen Effekte bekannt geworden. Für andere Substanzen vom Dextromethorphan-Typ ist jedoch bekannt, dass sie die zerebrale Entwicklung des Föten beeinträchtigen können. Falls Dextromethorphan pränatal verabreicht wird, kann eine atemdepressive Wirkung beim Neugeborenen nicht ausgeschlossen werden. Bexin sollte deshalb während der Schwangerschaft nur nach kritischer Abwägung von Nutzen und Risiko und nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.

Stillzeit

Obwohl Dextromethorphan und der Metabolit Dextrorphan nur in geringem Ausmass in die Muttermilch ausgeschieden werden, wird von einer Anwendung von Bexin während des Stillens abgeraten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Bexin kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse bei längerer Anwendung des Präparates sowie bei gleichzeitigem Alkoholkonsum.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeit und Schweregrad von unerwünschten Wirkungen sind z.T. von der Dosierung und der Anwendungsdauer abhängig (siehe «Pharmakokinetik» und «Überdosierung»).

Immunsystem

In seltenen Fällen können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, die in Einzelfällen bis zum anaphylaktischen Schock führen.

Psychiatrische Symptome

Selten: Verwirrtheit, Unruhe.

ZNS

Gelegentlich: Sedation, Schwindel.

Selten: Atemdepression.

Sehr selten: Dystonie, Muskelkrämpfe.

Gastrointestinaltrakt

Gelegentlich: Nausea, Obstipation, Erbrechen.

Selten: Inappetenz, Diarrhö.

Überdosierung

Symptome

Eine Überdosierung von Dextromethorphan kann mit Übelkeit, Erbrechen, Dystonie, Unruhe, Verwirrtheit, Schläfrigkeit, Benommenheit, Nystagmus, Kardiotoxizität (Herzrasen, abnormales EKG einschliesslich QTc-Verlängerung), Ataxie, toxischer Psychose mit visuellen Halluzinationen und Übererregbarkeit verbunden sein.

Bei massiver Überdosierung können zusätzlich folgende Symptome auftreten: Koma, Atemdepression, Krämpfe.

Einzelfälle von Überdosierungen bei Kindern und Jugendlichen verliefen fatal.

Behandlung

• Aktivkohle kann asymptomatischen Patienten verabreicht werden, die innerhalb der letzten Stunde eine Überdosis Dextromethorphan eingenommen haben.
• Für Patienten, die Dextromethorphan eingenommen haben und sediert oder komatös sind, kann Naloxon, in den üblichen Dosen wie zur Behandlung einer Opioidüberdosierung, in Betracht gezogen werden. Bei Krampfanfällen können Benzodiazepine, bei Hyperthermie externe Kühlmassnahmen angewendet haben.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

R05DA09

Wirkungsmechanismus

Dextromethorphan ist ein Morphinderivat. Dextromethorphan und sein aktiver Metabolit Dextrorphan dämpfen den Hustenreflex durch Erhöhung der zentralen Reizschwelle.

Pharmakodynamik

Dextromethorphan und Dextrorphan binden im ZNS u.a. an Sigma- und PCP2-Rezeptoren (Dopamin-Wiederaufnahme). Dextrorphan ist zudem ein N-Methyl-D-Aspartat-Antagonist.

Klinische Wirksamkeit

Dextromethorphan und Dextrorphan können im ZNS akkumulieren, insbesondere bei CYP2D6-defizienten Personen, bei kontinuierlicher Anwendung über mehrere Tage oder bei Anwendung von höheren als den empfohlenen Dosierungen. Die Wirkdauer ist deshalb von der Dosierung und der Anwendungsdauer (siehe «Pharmakokinetik») abhängig.

Wegen der zentralen Akkumulation können die unerwünschten Wirkungen bei längerer Anwendung übermässig verstärkt werden.

Die Wirkung von Bexin hält im Allgemeinen mehr als 6 Stunden an.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Einnahme wird Dextromethorphan rasch und praktisch vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel von Dextromethorphan werden nach 2–3 Stunden erreicht.

Distribution

Zur Verteilung von Dextromethorphan und Dextrorphan sind keine quantitativen Daten verfügbar, doch ist bekannt, dass beide Substanzen in das ZNS aufgenommen werden. Eine Plasma-Eiweissbindung wurde bisher nicht nachgewiesen. Dextromethorphan und seine Metaboliten treten in geringen Mengen in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob sie die Plazentaschranke passieren.

Metabolismus

Dextromethorphan unterliegt einem starken First-pass-Effekt in der Leber. Der Nachweis des aktiven Metaboliten Dextrorphan im Plasma ist bereits etwa 15 Minuten nach oraler Einnahme von Dextromethorphan möglich. Maximale Plasmaspiegel von Dextrorphan werden nach 1–2 Stunden erreicht (380–690 ng/ml nach Einnahme von 25 mg Dextromethorphan). Dextromethorphan wird über das Cytochrom P450-Isoenzyme CYP2D6 metabolisiert, und der Metabolismus ist sättigbar. Die Hauptmetaboliten nach O- und N-Demethylierung sind das pharmakologisch aktive Dextrorphan sowie dessen inaktives Glucuronid und Sulfat-Ester. Weitere Metaboliten sind Methoxy-Methorphane und Hydroxy-Methorphane.

Elimination

Dextromethorphan und seine Metaboliten werden überwiegend im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeiten von Dextromethorphan und damit auch von Dextrorphan sind von der eingenommenen Dosis und vom CYP2D6-Phänotyp der Patienten (siehe unten) abhängig, und sie steigen zusätzlich mit zunehmender Anwendungsdauer. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextromethorphan variiert deshalb stark: In einer Studie war sie bei schnellen Metabolisierern ohne Stoffwechselblockade nicht messbar, in anderen betrug sie 40 Stunden und mehr. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextrorphan beträgt 2,5 bis 3,5 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Metabolismus und Elimination von Dextromethorphan sind bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel stark verzögert. Auf Grund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den sogenannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ).

Bei einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung muss ebenfalls mit einer verzögerten Elimination gerechnet werden.

Präklinische Daten

Es sind keine für die Verabreichung relevanten präklinischen Daten vorhanden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Die Hustentabletten zu 25 mg sind nicht geeignet zur Dosierung von 12,5 mg durch Teilen der Hustentabletten, obwohl sie eine Bruchrille haben.

Zulassungsnummer

48869 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Spirig HealthCare AG, 4622 Egerkingen.

Stand der Information

Januar 2020.

Composizione

Principi attivi

Dextromethorphanum ut D. hydrobromidum.

Sostanze ausiliarie

Conserv.: Acidum sorbicum (E 200), Excipiens pro compresso.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Compresse contro la tosse (con solco di rottura*): destrometorfano 25 mg/cpr.

* Anche se le compresse contro la tosse da 25 mg presentano un solco di rottura, non sono indicate per ottenere il dosaggio da 12,5 mg tramite divisione delle compresse.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Tosse (di varia eziologia), in particolare tosse secca e stizzosa.

Posologia/Impiego

Posologia usuale

Assumere le dosi singole sotto indicate 3 volte al giorno (al massimo 4 volte al giorno), preferibilmente dopo un pasto e prendendo l'ultima dose prima di coricarsi.

Dosi singole

Compresse contro la tosse (1 compressa = 25 mg)

Adulti e adolescenti: 1 compressa contro la tosse.

Le compresse contro la tosse da 25 mg non sono indicate per ottenere il dosaggio da 12,5 mg tramite divisione delle compresse. Di conseguenza le compresse contro la tosse, a causa del loro contenuto di principio attivo, non sono indicate per i bambini di età inferiore a 12 anni.

Durata del trattamento

In caso di autoprescrizione, il trattamento dovrebbe essere limitato ad un massimo di 4 giorni. Anche su prescrizione del medico, Bexin compresse contro la tosse non dovrebbe essere assunto per più di 2-3 settimane.

Controindicazioni

Ipersensibilità nei confronti del destrometorfano o di un altro ingrediente.

Concomitante trattamento con un MAO-inibitore o con un medicamento serotoninergico (ad es. determinati antidepressivi e anoressanti).

Bambini di età inferiore a 1 anno.

Avvertenze e misure precauzionali

In assenza di chiarimenti sulla causa della tosse, gli antitussivi dovrebbero essere assunti solo per breve tempo.

Il destrometorfano può indurre dipendenza. Il destrometorfano non dev'essere assunto a dosi superiori a quella raccomandata o per periodi più lunghi. Con l'uso prolungato possono insorgere tolleranza con sovradosaggio e dipendenza fisica e psichica. Sono stati riportati casi di abuso di destrometorfano sia da parte di adolescenti che di persone più anziane.

Si richiede pertanto cautela soprattutto nei confronti di adolescenti e giovani adulti e di pazienti con anamnesi di tossicodipendenza o di abuso di sostanze psicoattive.

Bexin dev'essere somministrato con cautela in pazienti con asma bronchiale, broncopatia cronica ostruttiva o altre patologie con insufficienza respiratoria o aumentata produzione di catarro bronchiale.

Il destrometorfano è un substrato e il metabolita 3-metossimorfinone un inibitore del CYP2D6. La concomitante assunzione di un altro inibitore del CYP2D6 o di medicamenti che vengono metabolizzati tramite questo isoenzima, dev'essere pertanto evitata. Questo vale in particolare per determinati antidepressivi, anoressanti, betabloccanti e antistaminici (v. «Controindicazioni», «Interazioni» e «Posologia eccessiva»).

In pazienti con un deficit di CYP2D6 il metabolismo e l'eliminazione del destrometorfano sono fortemente rallentati. A causa di un polimorfismo genetico, dal 10 al 15% della popolazione appartiene alla categoria dei cosiddetti metabolizzatori lenti (tipo debrisochina).

Sindrome serotoninergica

Effetti serotoninergici, compreso lo sviluppo di una sindrome della serotonina potenzialmente fatale, sono stati descritti per il destrometorfano in caso di contestuale somministrazione di principi attivi serotoninergici, come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (selective serotonin re-Uptake inhibitors, SSRIs), principi attivi che inibiscono il metabolismo della serotonina (compresi gli inibitori della monoamino ossidasi (MAOIs) e gli inibitori del CYP2D6.

La sindrome serotoninergica può comprendere alterazioni dello stato mentale, instabilità autonomica, anomalie neuromuscolari e/o sintomi gastrointestinali.

In caso di sospetta sindrome serotoninergica il trattamento con Bexin compresse contro la tosse dev'essere sospeso.

Popolazione pediatrica

Anche nei bambini, in caso di posologia eccessiva, possono verificarsi effetti indesiderati gravi, compresi disturbi neurologici. Non superare la dose raccomandata.

Evitare l'associazione con altri oppioidi.

Interazioni

Il destrometorfano è un substrato e il metabolita 3-metossimorfinano un inibitore del CYP2D6. La contestuale assunzione di inibitori del CYP2D6 o di altri medicamenti che vengono metabolizzati tramite questo enzima, può causare il reciproco aumento del livello di principio attivo e il rallentamento della sua eliminazione. Ciò si applica in particolare agli antidepressivi (inibitori della ricaptazione della serotonina, MAO-inibitori, antidepressivi triciclici, litio), ai betabloccanti (ad es. metoprololo, timololo), agli antagonisti dei recettori H₂ (cimetidina e ranitidina) e i cosiddetti antistaminici non sedativi (in particolare l'astemizolo e la terfenadina); v. anche «Controindicazioni», «Avvertenze e misure precauzionali».

L'alcool può amplificare gli effetti indesiderati del destrometorfano.

La concomitante somministrazione di medicamenti serotoninergici può scatenare una sindrome serotoninergica (v. «Controindicazioni»).

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili studi controllati su pazienti incinte e per il destrometorfano non sono finora noti effetti teratogeni.

Di altre sostanze simili al destrometorfano è tuttavia noto che possono compromettere lo sviluppo cerebrale del feto. Se il destrometorfano viene somministrato nel periodo prenatale non si può escludere un effetto depressivo sulla respirazione nel neonato. Pertanto Bexin dovrebbe essere somministrato in gravidanza solo dopo aver criticamente valutato il rapporto rischio-beneficio e solo sotto supervisione medica.

Allattamento

Anche se il destrometorfano e il metabolita destrorfano vengono escreti solo in piccola quantità nel latte materno, si sconsiglia l'assunzione di Bexin durante l'allattamento.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Anche se usato correttamente, Bexin può modificare la capacità di reazione in misura tale da compromettere la capacità di condurre veicoli e di utilizzare attrezzi o macchine. Ciò vale in misura maggiore in caso di utilizzo prolungato del preparato, come pure in caso di contemporaneo consumo di alcolici.

Effetti indesiderati

La frequenza e la gravità degli effetti indesiderati sono in parte correlati al dosaggio e alla durata dell'utilizzo (v. «Farmacocinetica» e «Posologia eccessiva»)

Disturbi del sistema immunitario

In casi rari possono verificarsi reazioni di ipersensibilità che in casi isolati possono arrivare allo shock anafilattico.

Disturbi psichiatrici

Raro: confusione, irrequietezza.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: sedazione, capogiro.

Raro: depressione respiratoria.

Molto raro: distonia, crampi muscolari.

Patologie gastrointestinali

Non comune: nausea, stipsi, vomito.

Raro: inappetenza, diarrea.

Posologia eccessiva

Sintomi

In caso di sovradosaggio di destrometorfano possono verificarsi nausea, vomito, distonia, irrequietezza, confusione, sonnolenza, stordimento, nistagmo, cardiotossicità (tachicardia, ECG anomalo incl. prolungamento dell'intervallo QTc), atassia, psicosi tossica con allucinazioni visive e ipereccitabilità.

Inoltre, in caso di forte sovradosaggio, possono insorgere i sintomi seguenti: coma, depressione respiratoria, convulsioni.

Casi isolati di sovradosaggio in bambini e adolescenti hanno avuto un decorso con esito mortale.

Trattamento

• Ai pazienti asintomatici che abbiano assunto una dose eccessiva di destrometorfano un'ora prima si può somministrare carbone attivo.
• Per i pazienti che abbiano assunto destrometorfano e appaiano sedati o comatosi, si può prendere in considerazione la somministrazione di naloxone alle dosi normalmente impiegate per il trattamento di una overdose di oppioidi. In presenza di convulsioni si possono utilizzare benzodiazepine e in caso di ipertermia si possono applicare misure esterne di raffreddamento.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

R05DA09

Meccanismo d'azione

Il destrometorfano è un derivato della morfina. Il destrometorfano e il suo metabolita attivo destrorfano smorzano il riflesso della tosse, innalzando la soglia di irritazione a livello del sistema nervoso centrale.

Farmacodinamica

Nel SNC il destrometorfano e il destrorfano si legano fra l'altro ai recettori sigma e PCP-2 (ricaptazione della dopamina). Inoltre il destrorfano è un antagonista del recettore N-metil-D-aspartato.

Efficacia clinica

In caso di uso continuativo per diversi giorni o di assunzione di dosi superiori a quelle raccomandate, il destrometorfano e il destrorfano possono accumularsi nel SNC, specie in persone con deficit di CYP2D6. La durata dell'azione dipende quindi dal dosaggio e dalla durata dell'assunzione (v. «Farmacocinetica»).

A causa dell'accumulo a livello del sistema nervoso centrale, in caso di uso prolungato gli effetti indesiderati possono essere estremamente amplificati.

L'azione di Bexin dura in genere più di 6 ore.

Farmacocinetica

Assorbimento

A seguito dell'assunzione orale il destrometorfano viene assorbito rapidamente e quasi completamente. Il picco plasmatico di destrometorfano si raggiunge dopo 2-3 ore.

Distribuzione

Non ci sono dati disponibili sulla distribuzione di destrometorfano e destrorfano. È tuttavia noto che entrambe le sostanze vengono assorbite dal SNC. Non è stato finora dimostrato nessun legame con le proteine plasmatiche. Il destrometorfano e i suoi metaboliti passano in quantità trascurabili al latte materno, non è tuttavia noto se attraversino la barriera placentare.

Metabolismo

Il destrometorfano presenta un forte effetto di primo passaggio nel fegato. Il metabolita attivo destrorfano è rilevabile nel plasma già ca. 15 minuti dopo l'assunzione orale di destrometorfano. Il picco plasmatico di destrorfano si raggiunge dopo 1-2 ore (380-690 ng/ml dopo assunzione di 25 mg di destrometorfano). Il destrometorfano viene metabolizzato tramite l'isoenzima del citocromo P450 CYP2D6 e il metabolismo è saturabile. I principali metaboliti derivanti dalla demetilazione O e N sono il destrorfano farmacologicamente attivo, nonché il suo glucuronide ed estere solfato inattivi. Ulteriori metaboliti sono il metossi-metorfano e l'idrossi-metorfano.

Eliminazione

Il destrometorfano e i suoi metaboliti vengono prevalentemente escreti nell'urina. L'emivita di eliminazione del destrometorfano e quindi del destrorfano dipende dalla dose assunta e dal fenotipo CYP2D6 dei pazienti (v. sotto), e si allunga inoltre con il protrarsi del periodo di utilizzo. L'emivita di eliminazione del destrometorfano varia pertanto sensibilmente: in uno studio nei metabolizzatori veloci senza blocco metabolico non era misurabile, in altri era di 40 ore o più. L'emivita di eliminazione del destrorfano è compresa tra 2,5 e 3,5 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Nei pazienti con deficit di CYP2D6 il metabolismo e l'eliminazione del destrometorfano sono molto rallentati. A causa di un polimorfismo genetico, dal 10 al 15% della popolazione appartiene alla categoria dei cosiddetti metabolizzatori lenti (tipo debrisochina).

Anche in presenza di disturbi della funzione epatica o renale bisogna considerare un rallentamento dell'eliminazione.

Dati preclinici

Non sono disponibili dati preclinici rilevanti per la somministrazione.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP.» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C). Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Le compresse contro la tosse da 25 mg non sono indicate per ottenere il dosaggio da 12,5 mg tramite divisione delle compresse, nonostante presentino un solco di rottura.

Numero dell'omologazione

48869 (Swissmedic).

Titolare dell’omologazione

Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen.

Stato dell'informazione

Gennaio 2020.

Composition

Principes actifs

Dextromethorphanum ut D. hydrobromidum.

Excipients

Conserv.: Acidum sorbicum (E 200), Excipiens pro compresso.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Comprimés contre la toux (sécables*): Dextromethorphanum 25 mg/compr.

* Bien que les comprimés contre la toux à 25 mg possèdent une barre de fractionnement, ils ne conviennent pas à une posologie de 12,5 mg par partage en deux du comprimé contre la toux.

Indications/Possibilités d’emploi

Toux (d'étiologie diverse), en particulier toux irritative sèche.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie habituelle

3 (à 4) fois par jour prendre la dose unique mentionnée ci-après, de préférence après les repas, la dernière dose avant le coucher.

Dose unique

Comprimés contre la toux (1 comprimé contre la toux = 25 mg)

Adultes et adolescents: 1 comprimé contre la toux.

Les comprimés contre la toux de 25 mg ne conviennent pas à une posologie de 12,5 mg par partage en deux du comprimé contre la toux. À cause de leur teneur en principe actif, les comprimés contre la toux ne sont pas indiqués chez les enfants de moins de douze ans.

Durée du traitement

En cas d'automédication, il convient de limiter la prise à 4 jours. Même sous prescription médicale, il convient de ne pas prendre Bexine comprimés contre la toux plus de deux à trois semaines.

Contre-indications

Hypersensibilité au dextrométhorphane ou à d'autres composants.

Traitement concomitant par un inhibiteur de la MAO ou un médicament sérotoninergique (p.ex. certains antidépresseurs et anorexigènes).

Enfants de moins de 1 an.

Mises en garde et précautions

Toute prise d'un antitussif sans recherche des causes de la toux doit être de courte durée.

Le dextrométhorphane présente un potentiel d'accoutumance. Le dextrométhorphane ne doit pas être utilisé à des doses supérieures ou pendant des périodes plus longues que celles recommandées. En cas d'utilisation prolongée, une tolérance avec surdosage ainsi qu'une dépendance psychique et physique peuvent se développer.

Des cas d'utilisation abusive du dextrométhorphane par des adolescents mais aussi des personnes adultes ont été rapportés. La prudence est particulièrement recommandée chez les adolescents et les jeunes adultes ainsi que chez les patients ayant des antécédents d'abus de drogues ou de substances psychoactives.

Bexine doit être utilisé avec prudence en cas d'asthme bronchique, de bronchopneumopathie chronique obstructive ou d'autres états caractérisés par une insuffisance respiratoire ou une hypersécrétion muqueuse bronchique.

Le dextrométhorphane est un substrat et le métabolite 3-méthoxymorphinone un inhibiteur du CYP2D6. Il importe donc d'éviter la prise concomitante d'autres inhibiteurs du CYP2D6 ou d'autres médicaments métabolisés par la même isoenzyme. C'est notamment le cas de certains antidépresseurs, anorexigènes, bêta-bloquants et antihistaminiques (voir sous «Contre-indications», «Interactions» et «Surdosage»).

Chez les patients déficients en CYP2D6 le métabolisme et l'élimination du dextrométhorphane sont considérablement retardés. En raison d'un polymorphisme génétique, 10 à 15% des individus d'une population font partie des «métaboliseurs lents» (type débrisoquine).

Syndrome sérotoninergique

Des effets sérotoninergiques, incluant le développement d'un syndrome sérotoninergique pouvant mettre en jeu le pronostic vital, ont été rapportés avec le dextrométhorphane lors d'administration concomitante d'agents sérotoninergiques, tels que des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (IRS), des médicaments qui altèrent le métabolisme de la sérotonine (dont les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)) et les inhibiteurs du CYP2D6.

Le syndrome sérotoninergique peut inclure des modifications de l'état mental, une instabilité du système nerveux autonome, des anomalies neuromusculaires et/ou des symptômes gastro-intestinaux.

En cas de suspicion de syndrome sérotoninergique, le traitement par Bexine comprimés contre la toux doit être interrompu.

Population pédiatrique

Chez les enfants, des effets indésirables graves, y compris des troubles neurologiques, peuvent survenir en cas de surdosage, aussi. Ne pas dépasser la dose recommandée

L'association à d'autres opioïdes doit être évitée.

Interactions

Le dextrométhorphane est un substrat et le métabolite 3-méthoxymorphinone un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2D6. La prise simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 ou d'autres médicaments métabolisés par la même isoenzyme peut entraîner une élévation réciproque des taux des médicaments et ralentir leur élimination. Ceci concerne notamment les antidépresseurs (inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, IMAO, antidépresseurs tricycliques, lithium), bêta-bloquants (p.ex. métoprolol, timolol), antagonistes des récepteurs H₂ (cimétidine et ranitidine) ainsi que les antihistaminiques dits «non sédatifs» (en particulier l'astémizole et la terfénadine). (Voir aussi sous «Contre-indications» et «Mises en garde et précautions».)

L'alcool peut renforcer les effets indésirables du dextrométhorphane.

La prise concomitante de médicaments sérotoninergiques peut provoquer un syndrome sérotoninergique (voir sous «Contre-indications»).

Grossesse/Allaitement

Grossesse

On ne dispose d'aucune étude contrôlée chez la femme enceinte et aucun effet tératogène n'a été signalé pour le dextrométhorphane mais on sait que d'autres substances de type dextrométhorphane peuvent inhiber le développement cérébral du foetus. En cas d'administration prénatale de dextrométhorphane, une dépression respiratoire chez le nouveau-né ne peut pas être exclue. Bexine ne doit donc être utilisé au cours de la grossesse qu'après une évaluation critique du bénéfice et des risques et uniquement sous surveillance médicale.

Allaitement

Bien que le dextrométhorphane et son métabolite, le dextrorphane, ne passent qu'en quantités très faibles dans le lait maternel, la prise de Bexine pendant l'allaitement est déconseillée.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Même utilisé conformément aux prescriptions, Bexine peut altérer les réflexes au point de diminuer la capacité de conduire des véhicules ou d'utiliser des machines. Un tel effet est encore renforcé par une prise prolongée du médicament ou la consommation simultanée de boissons alcooliques.

Effets indésirables

La fréquence et la sévérité des effets indésirables dépendent en partie de la posologie et de la durée d'utilisation (voir sous «Pharmacocinétique» et «Surdosage»).

Système immunitaire

Dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité, pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique, peuvent se manifester.

Symptômes psychiatriques

Rarement: Confusion, agitation.

SNC

Occasionnellement: Sédation, vertiges.

Rarement: Dépression respiratoire.

Très rarement: Dystonie, spasme musculaire.

Tractus gastrointestinal

Occasionnellement: Nausées, constipation, vomissements.

Rarement: Perte d'appétit, diarrhée.

Surdosage

Symptômes

Une surdose de dextrométhorphane peut être associée à des nausées, des vomissements, de la dystonie, de l'agitation, de la confusion, de la somnolence, des étourdissements, du nystagmus, de la cardiotoxicité (rythme cardiaque rapide, ECG anormal incluant allongement du QTc), de l'ataxie, à une psychose toxique avec hallucinations et de l'excitabilité.

Une surdose massive peut causer les symptômes suivants: coma, dépression respiratoire, crampes.

Certains cas de surdosage chez des jeunes enfants et des adolescents ont été fatals.

Traitement

• Le charbon actif peut être administré aux patients asymptomatiques qui ont pris une surdose de dextrométhorphane au cours de la dernière heure.
• Pour les patients qui ont pris du dextrométhorphane et qui sont sous sédation ou comateux, la naloxone peut être envisagée aux doses habituelles, comme pour le traitement du surdosage aux opiacés. Les benzodiazépines peuvent être utilisées contre les convulsions et le refroidissement externe contre l'hyperthermie due au syndrome sérotoninergique.

Propriétés/Effets

Code ATC

R05DA09

Mécanisme d'action

Le dextrométhorphane est un dérivé morphinique. Le dextrométhorphane et le dextrorphane, son métabolite actif, calment le réflexe tussigène en élevant le seuil d'excitation central de la toux.

Pharmacodynamique

Le dextrométhorphane et le dextrorphane se lient entre autres aux récepteurs sigma et PCP₂ (recapture de la dopamine) dans le SNC. Le dextrorphane est en outre un antagoniste du N-méthyl-D-aspartate.

Efficacité clinique

Le dextrométhorphane et le dextrorphane peuvent s'accumuler au niveau du SNC, en particulier chez des personnes déficitaires en CYP2D6, lors d'une utilisation continue sur plusieurs jours ou à des doses plus fortes que recommandées. C'est pourquoi la durée d'action dépend aussi bien de la dose que de la durée d'utilisation (voir sous «Pharmacocinétique»).

L'accumulation du médicament au niveau central peut entraîner une potentialisation excessive de ses effets indésirables lors d'une prise sur une longue durée.

L'action de Bexine persiste généralement pendant plus de 6 heures.

Pharmacocinétique

Absorption

Après la prise orale le dextrométhorphane est résorbé rapidement et presque intégralement. Sa concentration maximale dans le plasma est atteint au bout de 2 à 3 heures.

Distribution

Bien que l'on ne dispose d'aucunes données quantitatives sur la distribution du dextrométhorphane et du dextrorphane dans l'organisme, on sait que les deux substances sont absorbées par le SNC. Une liaison aux protéines plasmatiques n'a pas encore été démontrée. Le dextrométhorphane et ses métabolites passent en quantités très faibles dans le lait maternel; on ignore en revanche s'ils traversent la barrière placentaire.

Métabolisme

Le dextrométhorphane subit un effet de premier passage important dans le foie. La détection du dextrorphane, métabolite actif, dans le plasma, est possible environ 15 minutes déjà après la prise orale de dextrométorphane. Les taux plasmatiques maximaux de dextrorphane sont atteints au bout de 1 à 2 heures (380–690 ng/ml après la prise de 25 mg de dextrométorphane). Le dextrométorphane est métabolisé via l'isoenzyme cytochrome P450 CYP2D6, et son métabolisme est saturable. Les métabolites principaux après O-déméthylation et N-déméthylation sont le dextrorphane, pharmacologiquement actif, et ses dérivés inactifs glucuronidé et sulfaté. D'autres métabolites sont le méthoxyméthorphane et l'hydroxyméthorphane.

Elimination

Le dextrométhorphane et ses métabolites sont éliminés principalement par les reins. Les demi-vies d'élimination du dextrométhorphane et, partant, du dextrorphane dépendent de la dose administrée et du phénotype CYP2D6 du patient (voir ci-après); elles augmentent en outre avec la durée d'utilisation. Ceci explique que la demi-vie d'élimination du dextrométhorphane varie fortement: dans une étude, elle n'était pas mesurable chez des métaboliseurs rapides (pas d'inhibition métabolique), et dans une autre, elle s'élevait à 40 heures et plus. La demi-vie du dextrorphane est de 2,5–3,5 heures.

Cinétique dans des situations cliniques particulières

Le métabolisme et l'élimination du dextrométhorphane sont fortement ralentis chez les patients déficitaires en CYP2D6. En raison d'un polymorphisme génétique, 10 à 15% des individus d'une population font partie des «métaboliseurs lents» (type débrisoquine).

Il faut également compter avec un ralentissement de l'élimination lors de troubles de la fonction hépatique ou rénale.

Données précliniques

On ne dispose pas de données précliniques relevantes sur l'application.

Remarques particulières

Stabilité

Le médicament ne doit pas êter utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP.» sur le récipient.

Remarques concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15–25 °C) et hors de portée des enfants.

Remarques concernant le mode d'emploi

Les comprimés contre la toux à 25 mg ne conviennent pas à une posologie de 12,5 mg par partage en deux du comprimé contre la toux malgré la barre de fractionnement.

Numéro d’autorisation

48869 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen.

Mise à jour de l’information

Janvier 2020.