Iopidine Augentropfen 1% 2 Monodosis 0.25ml buy online

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Apraclonidini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 ml Iopidine 1,0% Augentropfen enthält: Apraclonidini hydrochloridum 11,5 mg (= 10 mg Apraclonidin-Base).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Iopidine 1,0% ist indiziert zur Verhinderung oder zur Kontrolle postoperativer Augeninnendruckerhöhungen nach Laserchirurgie des vorderen Augensegmentes.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

1 Stunde vor Beginn der Laserbehandlung sollte 1 Tropfen Iopidine 1,0% in das zu operierende Auge instilliert werden. Ein zweiter Tropfen (neuer Einmaldosenbehälter) sollte sofort nach Beendigung des Lasereingriffes ins betreffende Auge eingeträufelt werden. Die in den beiden Einmaldosenbehältern verbleibende Restlösung ist nach beiden Applikationen jeweils zu verwerfen.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und die Sicherheit von Iopidine 1,0%, Augentropfen (Monodosen) bei Kindern und Jugendlichen sind bisher nicht geprüft worden und seine Anwendung wird bei diesen Patienten nicht empfohlen.

Ältere Patienten

Es sind keine besonderen Dosierungsempfehlungen und Vorsichtsmassnahmen für die Anwendung von Iopidine 1,0% bei älteren Patienten erforderlich.

Hinweis

Nach der Verabreichung wird eine nasolakrimale Okklusion oder ein vorsichtiges Schliessen des Augenlids empfohlen. Dies kann die systemische Absorption von okular verabreichten Arzneimitteln verringern und einen Rückgang von systemischen unerwünschten Reaktionen zur Folge haben.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Apraclonidin, einem der Hilfsstoffe oder gegenüber Clonidin.

Patienten, welche bereits MAO-Hemmer, Sympathomimetika oder trizyklische Antidepressiva anwenden (siehe auch unter «Interaktionen»).

Iopidine ist kontraindiziert bei Kindern unter 12 Jahren und bei Patienten mit einer Vorgeschichte schwerer oder instabiler und therapeutisch nicht kontrollierter Herz-Kreislauf-Erkrankung, einschliesslich schwerer, unkontrollierter, arterieller Hypertonie.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Iopidine 1,0% wird vor und nach der Lasertherapie ausschliesslich durch medizinisches Fachpersonal am Patienten angewendet und ist nicht zur Abgabe an den Patienten bestimmt.

Der Augeninnendruck des Patienten sollte regelmässig sorgfältig gemessen werden, insbesondere bei Patienten mit initial hohem Augeninnendruck.

Iopidine 1,0% nicht injizieren oder einnehmen.

Zur Anwendung von Iopidine 1,0% an Kindern und Jugendlichen liegen keine Untersuchungen vor. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen. Bei Kindern unter 12 Jahren ist Iopidine kontraindiziert, besonders bei Kindern unter 1 Jahr besteht bereits bei einer einmaligen Gabe das Risiko einer schweren systemischen Reaktion

Die Anwendung von 2 Tropfen Iopidine 1,0% hatte in klinischen Prüfungen bei Patienten, die sich einer Lasertherapie des vorderen Augensegmentes unterzogen, nur minimale Wirkungen auf die Herzfrequenz oder den Blutdruck. Aufgrund seines präklinischen pharmakologischen Profils, welches als alpha-2-Agonist demjenigen des Clonidins entspricht, sollte Iopidine 1,0% jedoch bei Patienten mit schweren, unkontrollierten kardiovaskulären Erkrankungen (inkl. hoher Blutdruck) nur mit Vorsicht angewendet werden, da der Wirkstoff Apraclonidin lokal resorbiert wird.

Bei Patienten, die an Koronarinsuffizienz, kürzlich erlittenem Myokardinfarkt, zerebrovaskulären Erkrankungen, Nieren- und Leberinsuffizienz, Raynaud-Syndrom oder Thromboangiitis obliterans leiden, sollte Iopidine 1,0% vorsichtig angewendet werden.

Vorsicht und Beobachtung ist bei depressiven Patienten erforderlich, da die Verabreichung von Apraclonidin in seltenen Fällen mit einer depressionsauslösenden Wirkung einhergehen kann.

Die Möglichkeit einer vasovagalen Reaktion während des Lasereingriffes kann nicht ausgeschlossen werden. Daher ist bei Patienten mit entsprechender Anamnese Vorsicht geboten.

Bei Einsatz von Iopidine 1,0% können sich lokale Unverträglichkeitsreaktionen mit Symptomen wie Hyperämie, Pruritus, Unbehagen, Tränenfluss, Fremdkörpergefühl und Lid- bzw. Bindehautödeme einstellen. Bei Auftreten solcher okulärer Symptome sollte Iopidine 1,0% Augentropfen abgesetzt werden. Darüber hinaus lassen die präklinischen Unterlagen erkennen, dass es bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels zu einer Kontaktsensibilisierung kommen kann.

Apraclonidin ist ein potenter Senker des Augeninnendruckes. Patienten mit starkem Abfall des Augeninnendrucks sollten engmaschig überwacht werden.

Interaktionen

Allfällige Interaktionen von Iopidine 1,0% mit anderen Arzneimitteln wurden nicht untersucht. In klinischen Studien mit Iopidine 1,0% konnten keine spezifischen ophthalmischen oder systemischen Interaktionen beobachtet werden.

Iopidine Augentropfen darf nicht bei Patienten angewendet werden, die mit MAO-Hemmern behandelt werden (siehe Abschnitt «Kontraindikationen»).

Es besteht die Möglichkeit einer verstärkten Wirkung mit zentralnervös dämpfend wirkenden Mitteln (Alkohol, Barbiturate, Opiate, Sedativa und Anästhetika).

Bei gleichzeitiger Anwendung von trizyklischen Antidepressiva ist teilweise eine Abschwächung des blutdrucksenkenden Effektes von systemisch verabreichtem Clonidin beschrieben worden. Es ist nicht bekannt, ob die gleichzeitige Anwendung dieser Substanzen und Iopidine 1,0% dessen augeninnendrucksenkende Wirkung vermindert.

Zur Konzentration zirkulierender Katecholamine nach Absetzen von Apraclonidin liegen keine Informationen vor. Vorsicht ist geboten bei Patienten, welche trizyklische Antidepressiva erhalten, da diese Stoffwechsel und Aufnahme zirkulierender Amine beeinflussen können.

Bei kombinierter Anwendung von Iopidine 1,0% mit topischen Sympathomimetika besteht die Möglichkeit einer systemischen Vasopressor-Reaktion. Deshalb sollte bei Patienten, die eine solche Kombinationstherapie erhalten, vor der Anwendung von Iopidine 1,0% der Blutdruck gemessen werden.

Nach Anwendung von systemischem Clonidin in Kombination mit einem Neuroleptikum wurde über eine zusätzliche Blutdrucksenkung berichtet.

Da Apraclonidin Puls und Blutdruck senken kann, ist Vorsicht geboten bei gleichzeitiger Anwendung mit ophthalmischen und systemischen Betablockern, Antihypertonika und Herzglykosiden. Bei Patienten, die zur Behandlung mit Iopidine 1,0% gleichzeitig kardiovaskulär aktive Arzneimittel einnehmen, sind der Blutdruck und der Puls häufig zu überprüfen.

Systemisches Clonidin kann die Produktion von Katecholaminen hemmen, sowie die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern. Bei gleichzeitiger Anwendung von Iopidine 1,0% und Clonidin und/oder pharmakologisch ähnlich wirkenden Arzneimitteln ist Vorsicht geboten.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine kontrollierten Studien mit Schwangeren vor.

Tierexperimentelle Untersuchungen in Ratten und Kaninchen ergaben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen. Jedoch wurden in trächtigen Kaninchen embryotoxische Effekte beobachtet (vgl. «Präklinische Daten»). Iodipine 1% soll daher während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist klar notwendig.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Apraclonidin in die Muttermilch übertritt.

Ein Risiko für den Säugling kann nicht ausgeschlossen werden.

Daher sollte von einer Anwendung während der Stillzeit abgesehen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da Arzneimittel dieser Stoffklasse (Clonidin-Typ) Schwindel und Benommenheit verursachen können, sollten entsprechend betroffene Patienten keine Fahrzeuge lenken oder Maschinen bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Iopidine 1,0% kann lokale Unverträglichkeitsreaktionen verursachen, welche sich vollständig oder teilweise als Hyperämie, Pruritus, lokales Unbehagen, Tränenfluss, Fremdkörpergefühl und Lid- bzw. Bindehautödeme äussern können. Wenn solche Reaktionen auftreten, sollte Iopidine 1,0% abgesetzt werden. Iopidine 1,0% Augentropfen können systemisch absorbiert werden und können gleiche systemische Nebenwirkungen wie Clonidin hervorrufen.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen traten in klinischen Studien auf und sind nach folgender Konvention klassifiziert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1'000) und sehr selten (<1/10'000).

Psychiatrische Erkrankungen

Häufig: verminderte Libido.

Gelegentlich: Insomnie, abnormale Träume.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Beeinträchtigung des Geschmacksempfindens (Dysgeusie).

Gelegentlich: vasovagale Reaktionen, orthostatischer Schwindel, Kopfschmerzen

Augenerkrankungen

Häufig: Mydriasis, Lidschrumpfung, Lidretraktion, Durchblutungsstörungen der Konjunktiva (Blässe), «trockene Augen», Hyperämie des Auges, Fremdkörpergefühl.

Gelegentlich: Keratitis punctata, verschwommenes Sehen, Juckreiz am Auge, Unbehagen am Auge, Augenirritation.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: unregelmässiger Herzschlag.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums

Häufig: Trockenheit der Nasenschleimhäute.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Mundtrockenheit.

Gelegentlich: Erbrechen.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

Häufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: Beklemmen oder Brennen im Brustbereich, Hitzegefühl.

Zusätzliche Nebenwirkungen, die nach der Markteinführung berichtet wurden.

Die Häufigkeit kann auf Grund der vorliegenden Daten nicht bestimmt werden.

Erkrankungen des Immunsystems:

Überempfindlichkeit

Erkrankungen des Nervensystems:

Synkopen.

Herzerkrankungen:

Bradykardie.

Gefässerkrankungen:

Arterielle Hypertonie, arterielle Hypotonie.

Kinder und Jugendliche:

Iopidine 1% Augentropfen sind bei Kindern unter 12 Jahren kontraindiziert. Unerwünschte Wirkungen einschliesslich Lethargie, Bradykardie und sinkende Sauerstoffsättigung wurden bei Neugeborenen und bei Kindern unter 1 Jahr berichtet, auch nach nur Gabe einer einzigen Dosis.

Überdosierung

Informationen zur Überdosierung von Iopidine 1,0% beim Menschen liegen nicht vor.

Eine lokale Überdosis kann mit warmem Leitungswasser aus dem Auge ausgewaschen werden.

Kinder, welche unbeabsichtigt unbekannte Mengen von ophthalmologischen Iopidine-Präparaten geschluckt hatten, zeigten verminderte Ansprechbarkeit, Bradycardie und Hyperthermie. Die Ereignisse gingen mit symtomatischer und supportiver Behandlung zurück.

Eine Überdosis mit oralem Clonidin kann unter Umständen folgende Reaktionen bewirken: arterielle Hypothonie, Lethargie, Somnolenz, Bradykardie, Hypoventilation, Krampfanfälle, besonders bei Kindern.

Zur Behandlung einer oralen Überdosierung von Clonidin ist eine unterstützende, symptomatische Therapie angezeigt: die Atemwege müssen freigehalten werden. Eine Hämodialyse bringt wenig Erfolg, da damit maximal 5% des sich im Blut befindlichen Wirkstoffes entfernt werden können.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01EA03

Apraclonidin ist ein relativ selektiver alpha-2-adrenerger Agonist, der keine signifikante Membranstabilisierung (Lokalanästhesie) bewirkt. Apraclonidin gehört der gleichen pharmakologischen Klasse an wie Clonidin.

Wirkungseintritt

Der Wirkungseintritt lässt sich nach der Anwendung von Iopidine 1,0% im Allgemeinen innerhalb einer Stunde feststellen, wobei die maximale Drucksenkung 3–5 Stunden nach Gabe einer Einzeldosis erreicht wird.

Wirkungen am Auge

Bei ophthalmischer Applikation senkt Apraclonidin den Augeninnendruck. Aufgrund fluorophotometrischer Untersuchungen des Kammerwassers scheint diese Drucksenkung mit einer verminderten Kammerwasserproduktion verbunden zu sein.

Systemische Wirkungen

Nach Anwendung von Apraclonidin am Auge werden die kardiovaskulären Parameter nur minimal beeinflusst.

Pharmakokinetik

Mit Iopidine 1% wurden keine humanen Pharmakokinetikstudien durchgeführt.

Absorption/Distribution

Bei Untersuchungen an Kaninchen wurden nach topischer Anwendung von Apraclonidin nach 2 Stunden Spitzenkonzentrationen im Kammerwasser, Iris, Ziliarkörper und in der Linse erreicht.

Die höchsten Konzentrationen wurden nach 20 Minuten in der Kornea nachgewiesen.

In absteigender Reihenfolge ergab sich für Apraclonidin folgende Gewebeverteilung: Kornea, Iris/Ziliarkörper, Kammerwasser, Linse und Glaskörper.

Bei Probanden wurden bei 3× täglicher lokaler Gabe von Iodipine 0,5% während 10 Tagen an beiden Augen mittlere maximale Apraclonidinhydrochlorid-Konzentrationen im Plasma zwischen 0,6 und 0,9 ng/ml festgestellt. Ein Fliessgleichgewicht stellte sich innerhalb von 5 Behandlungstagen ein.

Elimination

Apraclonidin wurde mit einer Halbwertszeit von ca. 2 Stunden aus dem Kammerwasser eliminiert. Als Plasmaeliminations-Halbwertszeit des Präparates wurden 8 Stunden erreicht.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorinduzierendes Potential

Mutagenitätsprüfungen von Apraclonidinhydrochlorid, die verschiedene Standardsysteme verwendeten, führten alle zu negativen Resultaten.

In Langzeitstudien über 2 Jahre, die das karzinogene Potential von Apraclonidinhydrochlorid in Ratten (in Dosen von 0,1, 0,3 und 1,0 mg/kg/Tag) und in Mäusen (in Dosen von 0,1, 0,3 und 0,6 mg/kg/Tag) untersuchten, zeigten sich keine Anzeichen eines karzinogenen Potentials von Apraclonidinhydrochlorid.

Reproduktionstoxizität

Studien in Ratten und Kaninchen liessen keinerlei teratogene Effekte von Apraclonidin vermuten. Embryotoxizität wurde beobachtet, wenn trächtigen Kaninchen während der gesamten Dauer der Organogenese Dosen von Apraclonidin verabreicht wurden, die für das Muttertier toxisch waren (Dosen >1,25 mg/kg/Tag). Diese Dosen bedeuteten eine Exposition von >100 Mal die empfohlene tägliche Dosis von Iopidine 1,0% (Berechnung basierend auf einer Person von 50 kg).

Lokale Verträglichkeit

Die topische okuläre Verabreichung von Apraclonidinhydrochlorid-Lösungen zu 0,5%, 1,0% und 1,5% (2 Tropfen in ein Auge appliziert in Intervallen von 30 Minuten während 6 Stunden) führte zu dosisabhängigen Irritationen der Konjunktiva und der Kornea beim Kaninchen.

Untersuchungen des Sensibilisierungspotentials im Meerschweinchen zeigten, dass Aproclodidinhydrochlorid mässig sensibilisierend ist.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Bis jetzt sind keine Inkompatibilitäten bekannt.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichnetem Datum verwendet werden. Da Iopidine 1,0% nicht konserviert ist, jegliche nach der Anwendung der Augentropfen im Einmaldosenbehälter verbleibende Restlösung wegschütten.

Nach Abschrauben der Kappe vor Anwendung des Produkts den Sicherheitsring entfernen, falls dieser lose ist.

Aufbewahrung

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Wärme- und Lichteinwirkung geschützt, ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

53737 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Novartis Pharma Schweiz AG.

Stand der Information

August 2017.

OEMéd

Composition

Principe actif: Apraclonidi hydrochloridum.

Excipients: excipiens ad solutionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 ml Iopidine 1,0% contient: 11,5 mg de chlorhydrate d'apraclonidine (= 10 mg d'apraclonidine).

Indications/Possibilités d’emploi

Iopidine 1,0% est indiqué pour la prévention et le contrôle des épisodes d'augmentation de la pression intra-oculaire post-opératoire pouvant survenir après chirurgie par laser au niveau du segment antérieur de l'œil.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes

1 heure avant de commencer le traitement par laser, instiller 1 goutte d'Iopidine 1,0% dans l'œil à opérer. Immédiatement après la fin de l'intervention par laser, appliquer une deuxième goutte (nouveau récipient unidose) dans l'œil concerné. Le reste de solution contenu dans les récipients unidoses doit être jeté après chacune des deux applications.

Enfants et adolescents

L'utilisation et la sécurité d'Iopidine 1,0% n'ont pas été testées chez les enfants et les adolescents et son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.

Patients âgés

L'utilisation d'Iopidine 1,0% chez les patients âgés n'est pas sujette à des ajustements de dosage ou à des mesures de précaution particulières.

Note

Une occlusion nasolacrimale ou une fermeture délicate de la paupière est conseillé après l’application. Cela peut réduire l’absorption systémique de médicaments administré dans l’œil et permet une réduction des effets indésirables systémiques.

Contre-indications

Hypersensibilité par rapport au principe actif apraclonidine, à l'un des excipients, ou à la clonidine.

Patients traités par des inhibiteurs de la MAO, des sympathomimétiques, ou par des antidépresseurs tricycliques (voir aussi «Interactions»).

Iopidine est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans et les patients ayant des antécédents de maladies cardiovasculaires graves ou instables, non contrôlées par thérapie, y compris une hypertension artérielle grave non contrôlée.

Mises en garde et précautions

Iopidine 1,0% doit être exclusivement administré par des membres du personnel médical au patient avant et après le traitement par laser; ce médicament n'est pas destiné à être remis au patient.

La pression intra-oculaire doit être mesurée régulièrement et minutieusement, surtout chez les patients dont la pression intra-oculaire est initialement élevée.

Ne pas injecter ni avaler Iopidine 1,0%.

Aucune étude concernant l'utilisation de ce médicament chez les enfants et les adolescents n'est disponible. L'utilisation chez des enfants et adolescents n'est pas recommandée. Iopidine est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans. Un risque de réaction systémique grave existe, en particulier chez les enfants de moins d'un an, même en cas d'administration unique.

Lors des tests cliniques chez des patients ayant subi un traitement par laser du segment antérieur de l'œil, l'application de 2 gouttes d'Iopidine 1,0% n'a eu que des effets minimaux sur la fréquence cardiaque et la tension artérielle. Cependant, les évaluations précliniques montrant que le profil pharmacologique de l'Iopidine 1,0%, en tant qu'agoniste alpha-2, correspond à celui de la clonidine, il convient de faire preuve de circonspection chez les patients souffrant d'affections cardio-vasculaires graves et non maîtrisées par un traitement (y compris l'hypertension artérielle), car l'apraclonidine est absorbée localement.

Chez les patients souffrant d'insuffisance coronarienne, ayant récemment subi un infarctus du myocarde, ou présentant des pathologies cérébro-vasculaires, une insuffisance rénale ou hépatique, un syndrome de Raynaud ou une thromboangéite oblitérante, l'Iopidine 1,0% doit être utilisé avec prudence.

La prudence et l'observation s'imposent chez les patients dépressifs, l'administration d'apraclonidine pouvant entraîner, dans de rares cas, le déclenchement d'une dépression.

La possibilité d'une réaction vasovagale pendant l'intervention au laser ne peut pas être exclue. Il convient donc de faire preuve de prudence chez les patients avec une anamnèse de ce genre.

Des réactions d'intolérance locales accompagnées de symptômes tels qu'hyperémie, prurit, malaise, larmoiement, sensation de corps étranger et œdèmes de la paupière ou de la conjonctive peuvent apparaître lors de l'utilisation d'Iopidine 1,0%. Si de tels symptômes oculaires apparaissent, Iopidine 1,0% collyre doit être arrêté. Par ailleurs, les fondements précliniques permettent de voir qu'une application réitérée du médicament peut entraîner une sensibilisation au contact.

L'apraclonidine est un puissant réducteur de la pression intraoculaire. Les patients dont la pression intraoculaire chute fortement doivent être surveillés de près.

Interactions

Les éventuelles interactions d'Iopidine 1,0% avec d'autres médicaments n'ont pas été étudiées. Lors des études cliniques sur l'Iopidine 1,0%, aucune interaction spécifique ophtalmique ou systémique n'a été observée.

Iopidine collyre ne doit pas être utilisé chez les patients traités par inhibiteurs de MAO (voir le chapitre «Contre-indications»).

Il faut envisager la possibilité que l'effet soit renforcé avec des substances agissant comme dépresseurs du système nerveux central (alcool, barbituriques, opiacés, sédatifs et anesthésiques).

L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques entraîne une diminution de l'effet antihypertenseur de la clonidine administrée par voie systémique. On ignore si l'administration concomitante de ces substances diminue l'effet de l'Iopidine 1,0% sur la réduction de la pression intra-oculaire.

Aucune information n'est disponible concernant la concentration de catécholamines circulantes après l'arrêt de l'apraclonidine. La prudence est de rigueur chez les patients recevant des antidépresseurs tricycliques, ceux-ci pouvant influencer le métabolisme et l'absorption des amines circulantes.

En cas d'administration combinée d'Iopidine 1,0% et de sympathomimétiques topiques, une réaction systémique au vasopresseur est possible. Il convient par conséquent de mesurer la tension artérielle chez les patients recevant ce type d'association médicamenteuse avant de leur administrer Iopidine 1,0%.

Après administration systémique de clonidine en association avec un neuroleptique, des cas d'abaissement supplémentaire de la tension artérielle ont été rapportés.

Etant donné que l'apraclonidine peut diminuer le pouls et la tension artérielle, il faut être prudent en cas d'utilisation conjointe de bêtabloquants ophtalmiques ou systémiques, d'antihypertenseurs ou de glucosides cardiotoniques. Chez les patients qui prennent des médicaments cardio-vasculaires actifs en même temps que l'Iopidine 1,0%, la tension artérielle et le pouls doivent être souvent contrôlés.

La clonidine systémique peut inhiber la production de catécholamines et occulter les symptômes d'une hypoglycémie. La prudence est de rigueur lors d'une utilisation concomitante d'Iopidine 1,0% et de clonidine et/ou d'autres substances ayant une action pharmacologique similaire.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Aucune étude contrôlée n'a été menée chez les femmes enceintes.

En expérimentation animale, aucun indice d'effets tératogènes n'a été mis en évidence ni chez le rat ni chez le lapin. Certains effets embryotoxiques ont toutefois été observés chez des lapines gestantes (voir «Données précliniques»). Pour cette raison, Iopidine 1,0% ne devrait pas être administré pendant la grossesse sauf lorsque ce traitement est absolument nécessaire.

Allaitement

On ignore si l'apraclonidine passe dans le lait maternel.

Un risque pour le nourrisson ne peut pas être exclu.

C'est pourquoi il vaut mieux éviter d'utiliser le médicament pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Les médicaments de cette classe de substance (type clonidine) pouvant entraîner vertiges et obnubilation, les patients concernés par ces effets ne doivent pas conduire de véhicules ou utiliser de machines.

Effets indésirables

Iopidine 1,0% peut causer des réactions locales d'intolérance qui peuvent s'exprimer entièrement ou partiellement sous la forme d'hyperémie, de prurit, de malaise local, de larmoiements, de sensation de corps étranger et d'œdèmes de la paupière ou de la conjonctive. Si de telles réactions apparaissent, Iopidine 1,0% doit être arrêté. Iopidine 1,0% collyre peut être sujet à une absorption systémique et provoquer les mêmes effets secondaires systémiques que la clonidine.

Les effets indésirables suivants sont apparus lors d'études cliniques et son classés selon la convention suivante: très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à <1/10), occasionnel (≥1/1'000 à <1/100), rare (≥1/10'000 à <1/1'000) et très rare (<1/10'000).

Affections psychiatriques

Fréquent: baisse de libido.

Occasionnel: insomnie, rêves anormaux.

Affections du système nerveux

Fréquent: altération du goût (dysgueusie).

Occasionnel: réactions vasovagales, vertige orthostatique, maux de tête.

Affections oculaires

Fréquent: mydriase, rétrécissement de paupière, rétraction de paupière, problème d'irrigation de la conjonctive (pâleur), «yeux secs», hyperémie de l'œil, sensation de corps étranger.

Occasionnel: kératite ponctuée, vue trouble, démangeaison de l'œil, malaise dans l'œil, irritation oculaire.

Affections cardiaques

Occasionnel: pouls irrégulier.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Fréquent: muqueuses nasales sèches.

Affections gastro-intestinales:

Fréquent: bouche sèche.

Occasionnel: vomissement.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquent: fatigue.

Occasionnel: serrement ou brûlure dans la poitrine, sensation de chaleur.

Autres effets secondaires signalés après la mise sur le marché.

Les données disponibles ne permettent pas de déterminer la fréquence.

Affections du système immunitaire

Hypersensibilité.

Affections du système nerveux

Syncopes.

Affections cardiaques

Bradycardie.

Affections vasculaires

Hypertension artérielle, hypotension artérielle.

Enfants et adolescents:

Iopidine 1% collyre est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans. Des effets indésirables comprenant léthargie, bradycardie et baisse de la saturation en oxygène ont été signalés chez les nouveau-nés et des enfants de moins d'un an, même après administration d'une seule dose.

Surdosage

Aucune information n'est disponible concernant le surdosage d'Iopidine 1,0% chez l'humain. Une surdose locale peut être rincée à l'eau du robinet tiède.

Les enfants qui ont avalé par erreur des quantités inconnues de préparations ophtalmologiques à base d'Iopidine ont présenté une baisse de communicativité, de la bradycardie et de l'hyperthermie. Les événements se sont résorbés suite à un traitement symptomatique et de soutien.

Une surdose de clonidine orale peut provoquer les réactions suivantes: hypotension artérielle, léthargie, somnolence, bradycardie, hypoventilation, convulsions, surtout chez les enfants.

Un traitement de soutien symptomatique est indiqué pour traiter une surdose orale de clonidine. Il s'agit de dégager les voies respiratoires. Une hémodialyse a peu d'effet, car elle permet d'éliminer au maximum 5% du principe actif circulant dans le sang.

Propriétés/Effets

Code ATC: S01EA03

L'apraclonidine est un agoniste alpha-2-adrénergique relativement sélectif qui n'entraîne pas de stabilisation significative des membranes (anesthésie locale). L'apraclonidine appartient à la même classe pharmacologique que les clonidines.

Début d'action

En règle générale, l'effet apparaît moins d'une heure après l'administration d'Iopidine 1,0%, l'effet hypotenseur maximal n'est cependant atteint que 3 à 5 heures après l'administration d'une dose unique.

Effets oculaires

L'apraclonidine en application ophtalmique diminue la pression intra-oculaire. Les résultats d'études par fluorophotométrie sur l'humeur aqueuse suggèrent que cette diminution de la pression est liée à une baisse de la production d'humeur aqueuse.

Effets systémiques

L'application d'apraclonidine au niveau de l'œil n'a que des effets minimaux sur les paramètres cardio-vasculaires.

Pharmacocinétique

Aucune étude de pharmacocinétique avec Iopidine 1,0% chez l'être humain n'a été effectuée.

Absorption/Distribution

Lors d'études chez des lapins, des concentrations maximales d'apraclonidine ont été atteintes dans l'humeur aqueuse, le corps ciliaire et le cristallin 2 heures après l'administration topique. Dans la cornée, les concentrations maximales ont été détectées après 20 minutes.

La répartition de l'apraclonidine dans les tissus est, par ordre décroissant: cornée, iris/corps ciliaire, humeur aqueuse, cristallin et corps vitré.

Chez des sujets d'essai, sous administration locale 3× par jour d'Iopidine 0,5% pendant 10 jours dans les deux yeux, la concentration plasmatique maximale moyenne de chlorhydrate d'apraclonidine détectée se situait entre 0,6 et 0,9 ng/ml. Un état d'équilibre s'est établi en l'espace de 5 jours de traitement.

Elimination

Le temps d'élimination de l'apraclonidine de l'humeur aqueuse est d'environ 2 heures. Une durée de demi-vie d'élimination plasmatique de 8 heures a pu être mesurée.

Données précliniques

Potentiel mutagène et inducteur de tumeurs

Les évaluations de la mutagénicité du chlorhydrate d'apraclonidine menées à l'aide de différents systèmes standard ont toutes donné des résultats négatifs.

Lors d'études de longue durée poursuivies pendant plus de deux ans afin d'évaluer le potentiel carcinogène du chlorhydrate d'apraclonidine chez des rats (aux doses de 0,1, 0,3 et 1,0 mg/kg/jour) et chez des souris (aux doses de 0,1, 0,3 et 0,6 mg/kg/jour), aucun indice suggérant un potentiel carcinogène du chlorhydrate d'apraclonidine n'a été mis en évidence.

Toxicité de reproduction

Les études chez le rat et le lapin n'ont suggéré aucun effet tératogène de l'apraclonidine. Une certaine embryotoxicité a été observée chez des lapines en gestation auxquelles des doses d'apraclonidine toxiques pour la lapine gravide avaient été administrées pendant toute la période de l'organogenèse (doses de >1,25 mg/kg/jour). De telles doses correspondent à une exposition plus de 100 fois supérieure à la dose journalière recommandée d'Iopidine 1,0% (calculée pour une personne de 50 kg).

Tolérance locale

L'application topique dans l'œil de solutions de chlorhydrate d'apraclonidine à 0,5%, 1,0% et 1,5% (2 gouttes instillées dans un œil à intervalles de 30 minutes pendant 6 heures) a provoqué l'apparition d'irritations conjonctivales et cornéennes doses-dépendantes chez le lapin. Les études menées sur le cobaye pour évaluer le potentiel de sensibilisation ont montré que le chlorhydrate d'apraclonidine n'était que modérément sensibilisant.

Remarques particulières

Incompatibilités

Aucune incompatibilité n'est connue à ce jour.

Stabilité

Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient. Iopidine 1,0% ne contenant pas de conservateur, tout reste de solution subsistant dans un récipient unidose après utilisation du Collyre doit être jeté.

Après avoir dévissé le capuchon, enlever la bague de sécurité avant d'utiliser le produit, si celle-ci s'est détachée.

Conservation

Conserver à la température ambiante (15-25 °C), à l'abri de la chaleur et de la lumière, et hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

53737 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Novartis Pharma Schweiz AG.

Mise à jour de l’information

Août 2017.