Taurolin Instill Lösung 2% 10x 100ml buy online

AMZV

Zusammensetzung

Taurolin 2%

Wirkstoff: Taurolidinum.

Hilfsstoff: 5,0 g Polyvidonum K 17; Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Taurolin Ringer 0,5%

Wirkstoff: Taurolidinum.

Hilfsstoffe: 1,25 g Polyvidonum K 17; Natrii chloridum, Calcii chloridum hexahydricum, Kalii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Taurolin 2% Instillationslösung enthält:

2,0 g Taurolidinum, 5,0 g Polyvidonum K 17; Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Taurolin Ringer 0,5% chirurgische Spüllösung enthält:

0,50 g Taurolidinum, 1,25 g Polyvidonum K 17; Natrii chloridum, Calcii chloridum hexahydricum, Kalii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Taurolin Lösung ist angezeigt zur Behandlung

Adjuvante Therapie der lokalen und diffusen Peritonitis (Appendicitis perforata) purulenter, sterkoraler, bakterieller oder sonstiger Genese.

Weichteil- und Knochenverletzungen.

Pleuraempyem.

Dosierung/Anwendung

Peritonitis

1. Intraoperative Spülung der Bauchhöhle mit 300–500 ml mit auf 37 °C erwärmtem Taurolin Ringer 0,5%.

2. Nach Verschluss der Bauchhöhle: Instillation von 100 ml mit auf 37 °C erwärmtem Taurolin 2% über die Drainagen bei leichten Fällen und 200 ml mit auf 37 °C erwärmtem Taurolin 2% bei schweren Fällen (diffuse eitrige Peritonitis, Appendicitis perforata). Drainagen anschliessend während ca. ½–1 Std. abklemmen.

Prä-, peri- und postoperativ ist die intravenöse Gabe von Antibiotika, ausser Vancomycin möglich.

Weichteil- und Knochenverletzungen

Zur Prophylaxe von Infektionen nach Weichteil- und Knochenverletzungen (offene Frakturen) wird das Operationsgebiet intermittierend mit auf 37 °C erwärmtem Taurolin Ringer 0,5% gespült.

Pleuraempyem

Nach Ausschluss einer bronchopleuralen Fistel, langsame Instillation mit ca. 50 ml steriler Kochsalzlösung von 30–50 ml Taurolin 2% (auf 37 °C erwärmt) durch intercostalen Drainageschlauch. Anschliessend Drainageschlauch für 1–2 Std. abklemmen. Das Procedere 2× täglich während 7–10 Tagen wiederholen. Bei auftretenden Schmerzen kann vor der nächsten Instillation 10 ml 1% Lidocain über den intercostal-Drain instilliert werden. Bei Kindern im schulpflichtigen Alter (6–15 Jahre) beträgt die Dosierung entsprechend dem Alter und Körpergewicht 50–100 ml Taurolin 2% bzw. höchstens 300 ml Taurolin Ringer 0,5%.

Kontraindikationen

Taurolin darf nicht angewendet werden:

bei bekannter Überempfindlichkeit (Allergie) gegen den Wirkstoff oder einen der Bestandteile der Arzneimittel (siehe Abschnitt «Zusammensetzung»);

bei terminaler Niereninsuffizienz.

Taurolin darf bei Kindern unter 6 Jahren nicht angewendet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Auslösung einer metabolischen Azidose ist möglich, wenn Taurolidin zusammen mit PVP-Jod, Dakin’scher Lösung (Natriumhypochlorit) oder Wasserstoffperoxid angewendet wird (siehe auch Abschnitt «Sonstige Hinweise»).

Bei der intraoperativen Anwendung von Taurolidin kann es – wenn die Narkose nicht tief genug ist, um bei der Instillation eventuell auftretende Schmerzen zu unterdrücken – zu Blutdruckabfall oder -anstieg mit entsprechender Puls­frequenzänderung kommen (siehe auch Abschnitt «Unerwünschte Wirkungen»).

Interaktionen

Die systemische Anwendung von Vancomycin kann die Wirkung von Taurolin beeinträchtigen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine kontrollierten Studien mit Taurolin bei schwangeren Frauen vor. Das Präparat sollte deshalb während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn dies absolut erforderlich ist.

Es ist nicht bekannt, ob Taurolidin in die Muttermilch übertritt. Stillende Mütter sollten deshalb nicht mit Taurolidin behandelt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Nicht zutreffend.

Unerwünschte Wirkungen

Bei lokaler und intraperitonealer Anwendung können vorübergehend Reizwirkungen und brennende Schmerzen auftreten (siehe auch Abschnitt «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Überdosierung

Es ist kein Antidot bekannt. Über anderweitige Gegenmassnahmen können keine Aussagen gemacht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: B05CA05

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Taurolin-Lösungen enthalten den Wirkstoff Taurolidin. Bei Taurolidin handelt es sich um eine antimikrobiell und antiendotoxisch wirksame Substanz, die sich von der Aminosulfonsäure Taurin ableitet. Das Wirkungsspektrum von Taurolidin umfasst in vitro grampositive Bakterien einschliesslich Anaerobier und klinisch relevante Problemkeime sowie gewisse Fungi. Taurolidin wirkt auf gramnegative Keime ohne Freisetzung von Endotoxinen. Zudem neutralisiert es in vitro und in vivo Endotoxine. Durch Zusatz von Körperflüssigkeit wie Blut, Serum und Eiter wird die bakterizide Wirkung nicht beeinträchtigt. Der Wirkungsmechanismus von Taurolidin ist nur teilweise aufgeklärt. Neuere in-vitro- und in-vivo-Untersuchungen unterstützen die These der irreversiblen N-Methylolgruppen-Übertragung auf die bakterielle Zellwand und die Endotoxine. Dadurch kommt es zur Lyse der Zellwand und zur Inaktivierung der Endotoxine. Die Werte für die MHK bei anaeroben Bakterien liegen im Bereich von 0,03–0,6 mg/ml (grampositive und gramnegative Anaerobier). Bei aeroben Bakterien liegen die MHK-Werte zwischen 1–2 mg/ml (grampositive Aerobier) bzw. bei 0,5–5 mg/ml bei gramnegativen Aerobiern. Gegenüber Fungi wurden MHK-Werte von 0,3–5 mg/ml bestimmt.

Die in-vitro-Wirksamkeit von Taurolidin wird verstärkt, wenn die Lösung auf 37 °C vorgewärmt wird. Dieser Effekt wird auf die Erhöhung der Reaktionsgeschwindigkeit der N-Methylolverbindungen mit der Zellwand zurückgeführt. Die Abtötungszeit wird dadurch verkürzt. Durch Zugabe von frischem Serum werden die MHK-Werte um das 4- bis 8-Fache reduziert. Der chemische Wirkmechanismus von Taurolidin und seinen aktiven Metaboliten – die Zerstörung der Bakterienzellwand und die gleichzeitige Inaktivierung der Bakterientoxine – bewirkt in vivo eine stärkere antibakterielle Aktivität. Die Pathogenität und die Invasivität von Bakterien werden durch die antiadhärenten Eigenschaften von Taurolidin herabgesetzt. Die Adhärenz pathogener Mikroorganismen wie z.B. E. coli und Staph. aureus gegenüber Wirtszellen wird durch Taurolidin deutlich vermindert. Bisher sind keine gegen Taurolidin resistenten Bakterien bekannt. Durch die chemische Reaktion von Taurolidin mit der Bakterienzellwand bzw. den NH₂-Gruppen der Exo-und Endotoxine wird eine Resistenzentwicklung verhindert.

Pharmakokinetik

Absorption

In wässriger Lösung liegt Taurolidin im Gleichgewicht mit Taurultam und Methyloltaurultam. Nach intraperitonealer Gabe einer Einzeldosis von 4 g wird Taurolidin rasch resorbiert. Maximale Blutspiegel von ca. 100 µg/mg der bakteriziden Metaboliten werden innerhalb von 15 Minuten erreicht.

Distribution

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 40%.

Metabolismus

Taurolidin bzw. Taurultam werden rasch zu Taurinamid, Taurin und CO₂ metabolisiert.

Elimination

Die Plasmahalbwertszeit (T_½ β) von Taurultam beträgt ca. 3 Std., diejenige des Metaboliten Taurinamid ca. 6 Std., 25% der applizierten Taurolidindosis wird als Taurinamid bzw. Taurin über die Nieren ausgeschieden.

Präklinische Daten

Die Toxizität von Taurolin ist gering. Die intravenöse LD 50 bei der Maus ist grösser als 4000 mg/kg, bei Kaninchen grösser als 3600 mg/kg. Der Abbau der Wirksubstanz zum endogenen Taurin sowie der Mechanismus der Übertragung von Methylol-Gruppen erklären die geringe Toxizität von Taurolidin und lassen deshalb Mutagenitäts- und Kanzerogenitätsprüfungen als nicht notwendig erscheinen. Beim Tier können durch zu rasche i.v. Infusion kurzfristig vagotone Nebenwirkungen auftreten, die sich durch Atropin aufheben lassen. Es liegen keine weiteren präklinischen Daten zum vorliegenden Präparat vor.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Taurolin darf nicht zusammen mit Oxidationsmitteln wie PVP-Jod, Wasserstoffperoxid oder Dakinsche Lösung angewendet werden, weil Taurolin dadurch zu Ameisensäure abgebaut wird, was zu einer metabolischen Azidose führen kann.

Haltbarkeit

Taurolin Instill. Lösung 2%

Das Präparat darf nur bis zu dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Taurolin Ringer Lösung 0,5%

Das Präparat darf nur bis zu dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Taurolin Instill. Lösung 2%

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), nicht im Kühlschrank aufbewahren!

Taurolin Ringer Lösung 0,5%

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), nicht im Kühlschrank aufbewahren!

Hinweise für die Handhabung

Taurolin muss vor Anwendung auf 37 °C vorgewärmt werden.

Zulassungsnummer

43667, 43668 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Geistlich Pharma AG, 6110 Wolhusen.

Stand der Information

Juni 2011.

OEMéd

Composition

Taurolin 2%:

Principe actif: Taurolidinum.

Excipient: 5,0 g Polyvidonum K 17; Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Taurolin Ringer 0,5%:

Principe actif: Taurolidinum,

Excipients: 1,25 g Polyvidonum K 17; Natrii chloridum, Calcii chloridum hexahydricum, Kalii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Taurolin 2% solution pour instillation contient:

2,0 g Taurolidinum, 5,0 g Polyvidonum K 17; Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Taurolin Ringer 0,5% solution chirurgicale pour irrigation contient:

0,50 g Taurolidinum, 1,25 g Polyvidonum K 17; Natrii chloridum, Calcii chloridum hexahydricum, Kalii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Indications/Possibilités d’emploi

La solution de Taurolin est indiquée pour traiter:

-Traitement adjuvant de la péritonite locale et diffuse (appendicite perforée), d'origine purulente, stercorale, bactérienne ou autres.

-Lésions des parties molles et des os.

-Empyème pleural.

Posologie/Mode d’emploi

Péritonite

1. Irrigation peropératoire de la cavité abdominale avec 300–500 ml de Taurolin Ringer 0,5% tempérée à 37 °C.

2. Après la suture de l'abdomen: instillation par les drains de 100 ml de Taurolin 2% chauffée à 37 °C dans les cas peu graves et de 200 ml de Taurolin 2% tempérée à 37 °C dans les cas graves (péritonite purulente diffuse, appendicite perforée). Clamper ensuite les drains durant ½–1 h environ.

L'administration intraveineuse pré-, per-, et postopératoire d'antibiotiques est possible, à l'exception de la vancomycine.

Lésions des parties molles et des os

Dans le but de prévenir les infections après des lésions des parties molles et des os (fractures ouvertes), irriguer de manière intermittente le champ opératoire avec de la Taurolin Ringer 0,5% tempérée à 37 °C.

Empyème pleural

Après avoir exclu une fistule bronchopleurale, procéder à une instillation lente, par un drain thoracique, de 30 à 50 ml de Taurolin 2% avec env. 50 ml de solution stérile de NaCl (tempérée à 37 °C). Clamper ensuite le drain durant 1–2 h. Répéter le procédé deux fois par jour durant 7 à 10 jours.

Si des douleurs apparaissent, on peut recourir à l'instillation par le drain thoracique, de 10 ml de lidocaïne à 1% avant l'instillation suivante de Taurolin.

Pour les enfants d'âge scolaire (6 à 15 ans) le dosage est, suivant l'âge et le poids corporel, de 50–100 ml de Taurolin 2% et de 300 ml au maximum de Taurolin Ringer 0,5%.

Contre-indications

La Taurolin ne doit pas être administrée dans les cas suivants:

-Hypersensibilité connue (allergie) au principe actif ou à l'un des autres composants du médicament (voir paragraphe «Composition»)

-Insuffisance rénale terminale

-Enfants de moins de 6 ans

Mises en garde et précautions

La taurolidine utilisée en même temps que des produits  tels que la PVP iodée, la solution de Dakin (hypochlorite de sodium) ou l'eau oxygénée peut conduire à une acidose métabolique (voir aussi « Remarques particulières »).

L' utilisation intra-opératoire de la taurolidine peut – lorsque l'anesthésie n'est pas suffisamment profonde pour juguler les douleurs susceptibles de survenir lors de l'instillation – conduire à une baisse ou à une élévation de la tension artérielle avec une modification correspondante de la fréquence cardiaque (voir aussi « Effets indésirables »).

Interactions

L'administration systémique de vancomycine peut entraver l'action de la Taurolin.

Grossesse/Allaitement

On ne dispose pas d'études contrôlées avec la Taurolin chez la femme enceinte. Par conséquent, la préparation ne sera utilisée durant la grossesse que si ceci est absolument nécessaire.

On ignore si la taurolidine passe dans le lait maternel. Les mères allaitantes ne devraient en conséquence pas être traitées avec la taurolidine.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Non pertinent

Effets indésirables

Lors de l'administration locale et intrapéritonéale il peut apparaître une irritation et une sensation de brûlure passagère (voir aussi « Mises en garde et précautions »).

Surdosage

Aucun cas de surdosage n'est connu à ce jour. Aucune information ne peut être donnée concernant d'autres contre-mesures.

Propriétés/Effets

Code ATC: B05CA05

Mécanisme d'action/Pharmacodynamique

Les solutions de Taurolin contiennent comme principe actif la taurolidine. La taurolidine est un dérivé de l'acide aminosulfonique taurine, et possède une action antimicrobienne et antiendotoxique. Le spectre d'action in vitro de la taurolidine englobe des bactéries à Gram positif, y compris des anaérobies et des germes problématiques cliniquement importants, ainsi que certains champignons. L'action de la taurolidine sur les germes à Gram négatif ne provoque pas de libération d'endotoxines. En outre, la taurolidine neutralise les endotoxines in vitro et in vivo. La présence de liquides corporels tels que le sang, le sérum ou le pus n'entrave pas son action bactéricide. Le mécanisme d'action de la taurolidine n'est que partiellement élucidé. Des études récentes in vitro et in vivo corroborent la thèse d'un transfert irréversible d'un groupe méthylol sur la membrane cellulaire de la bactérie et sur les endotoxines. Ce transfert provoque la lyse de la membrane cellulaire et l'inactivation des endotoxines. La CMI pour les bactéries anaérobies se situe dans une fourchette de 0,03–0,6 mg/ml(anaérobies à Gram positif et à Gram négatif). Pour les bactéries aérobies, les CMI se situent entre 1 et 2 mg/ml (aérobies à Gram positif) et entre 0,5 et 5 mg/ml pour les aérobies à Gram négatif. Pour les champignons, on a trouvé des valeurs de CMI de 0,3–5 mg/ml.

L'efficacité in vitro de la taurolidine est renforcée lorsque la solution est préchauffée à 37 °C. Cet effet est dû à l'augmentation de la vitesse de réaction des groupes N-méthylol avec la membrane cellulaire. Le temps nécessaire à la destruction des bactéries s'en trouve raccourci. L'adjonction de sérum frais provoque la réduction des valeurs de CMI d'un facteur 4 à 8. Le mécanisme d'action chimique de la taurolidine et de ses métabolites actifs – la destruction de la membrane cellulaire des bactéries et l'inactivation simultanée des toxines bactériennes – produit in vivo une activité antibactérienne puissante. La pathogénicité et l'invasivité des bactéries sont abaissées par les propriétés antiadhérentes de la taurolidine: l'adhérence de microorganismes pathogènes comme p.ex. E coli et Staph. aureus aux cellules de l'hôte est nettement diminuée par la taurolidine. On ne connaît à ce jour aucune bactérie résistante à la taurolidine. La nature chimique de la réaction entre la taurolidine et la membrane cellulaire, resp. les groupes NH2 des exo- et endotoxines, empêche le développement d'une résistance.

Pharmacocinétique

Absorption

En solution aqueuse, la taurolidine est en équilibre avec le taurultam et le méthylol-taurultam. Après administration intrapéritonéale d'une dose unique de 4 g, la taurolidine est rapidement résorbée. Des taux sanguins maximaux d'environ 100 µg/mg pour les métabolites bactéricides sont atteints en l'espace de 15 minutes.

Distribution

Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 40%.

Métabolisme

La taurolidine et le taurultam sont rapidement métabolisés en taurinamide, taurine et CO2.

Élimination

La demi-vie plasmatique (T½ β) du taurultam s'élève à env. 3 h, celle du métabolite taurinamide à env. 6 h. Les 25% de la dose de taurolidine appliquée sont éliminés par les reins sous forme de taurinamide et tauroline.

Données précliniques

La toxicité de la Taurolin est faible. Chez la souris, la DL 50 par voie intraveineuse est supérieure à 4000 mg/kg, chez les lapins elle est supérieure à 3600 mg/kg. La dégradation du principe actif en taurine endogène ainsi que le mécanisme de transmission de groupes méthylol expliquent la faible toxicité de la taurolidine et semblent par conséquent ne pas nécessiter d'études de mutagénicité ni de cancérogénicité. Chez l'animal, des effets secondaires vagotoniques de courte durée peuvent survenir suite à une perfusion IV trop rapide. Il peut être remédié à ces effets secondaires par l'administration d'atropine. Il n'existe pas d'autres données précliniques pour cette préparation.

Remarques particulières

Incompatibilités

La Taurolin ne doit pas être utilisé en même temps que des produits oxydants tels que la PVP iodée, l'eau oxygénée ou la solution de Dakin, car la Taurolin serait alors dégradé en acide formique, ce qui peut conduire à une acidose métabolique.

Stabilité

Taurolin 2% solution pour instillation:

Ne pas utiliser au-delà de la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Taurolin Ringer 0,5% solution:

Ne pas utiliser au-delà de la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Remarques concernant le stockage

Taurolin 2% solution pour instillation:

Conserver à température ambiante (15–25 °C), ne pas mettre au réfrigérateur!

Taurolin Ringer 0,5% solution:

Conserver à température ambiante (15–25 °C), ne pas mettre au réfrigérateur!

Remarques concernant la manipulation

Avant toute utilisation, la Taurolin doit être préchauffée à 37 °C.

Numéro d’autorisation

43667, 43668 (Swissmedic)

Titulaire de l’autorisation

Geistlich Pharma AG, 6110 Wolhusen

Mise à jour de l’information

Juin 2011