Succinolin Injektionslösung 100mg/2ml 10 Ampullen 2ml buy online

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Suxamethonii chloridum anhydricum.

Hilfsstoffe: Aqua ad iniectabilia.

In Durchstechflasche zusätzlich: Conserv. E 217 und E 219.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung 5%

1 Brechampulle 2 ml enthält 100 mg Suxamethonii chloridum anhydricum.

1 Durchstechflasche 10 ml enthält 500 mg Suxamethonii chloridum anhydricum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Kurzzeitige Muskelrelaxation zur Intubation vor operativen Eingriffen, auch in der Geburtshilfe. Zur Dauerrelaxation bei kurzen Eingriffen, die eine gut steuerbare Relaxation erfordern. Ferner zur Erleichterung der Reposition von Frakturen und Luxationen, zur Mitigierung der Krämpfe bei Elektroschockbehandlung.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung hängt vom Körpergewicht ab. Dosen von etwa 0,1 mg/kg KG haben eine Entspannung der Skelettmuskulatur im allgemeinen ohne nennenswerte Beeinflussung der Atemtätigkeit zur Folge. Dosen von 0,2 bis 1,0 mg/kg KG führen zur vollständigen Erschlaffung der Bauchdecke und der Skelettmuskulatur sowie zu weitge­hender Einschränkung bzw. komplettem Stillstand der Spontanatmung.

Übliche Dosierung

Reposition von Frakturen usw.: 0,1–0,2 mg/kg i.v.

Elektroschock: 0,1–1,0 mg (Teil- bzw. Vollmitigierung).

Kurzrelaxation, z.B. Intubation: 0,5–1,0 mg/kg i.v. Wenn i.v. Verabreichung nicht möglich ist, i.m. 1–2 mg/kg, maximal 150 mg.

Dauerrelaxation: 2–4 mg/min als i.v. Infusion relaxieren die Skelett- und Bauchmuskulatur, 4–8 mg/min auch das Zwerchfell.

Verabreichung in 0,1–0,2%iger Konzentration mit isotoner Kochsalz- oder Dextroselösung.

Fraktionierte Verabreichung: Einleitung mit 20–80 mg i.v. Nachinjektionen von 3–5 mg i.v. nach Bedarf.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Eine verlängerte Wirkung ist häufig bei: Ileus, Herzinsuffizienz, Malignomen, vor allem Bronchus-CA, Anämie, chronischen Entzündungen, Kachexie, Dehydratation unter der Wirkung von Zytostatika und ophthalmologischen u.a. Cholinesterasehemmern.

Weitere Anweisungen siehe «Interaktionen».

Die verwendeten Dosen müssen entsprechend angepasst werden.

Kinder

Kleinkinder (28 Tage – 23 Monate) und Neugeborene (4–27 Tage) (vgl. auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»): 2 mg/kg Körpergewicht i.v. als Bolus.

Kinder (2–11 Jahre) (vgl. auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»): Empfohlene Dosis: 1 mg/kg Körpergewicht.

Jüngere Kinder sprechen nicht so gut auf die neuromuskuläre Blockade an.

i.m. Applikation

Maximaldosis: 150 mg.

Kleinkinder (28 Tage – 23 Monate) und Neugeborene (4–27 Tage) 4–5 mg/kg Körpergewicht.

Kinder (2–11 Jahre) bis 4 mg/kg Körpergewicht.

Die Muskelrelaxation wird nach etwa 3 Minuten erreicht.

Spezielle Populationen

Dosierung bei Leberinsuffizienz

Die Dosis von Suxamethonium ist bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung oder Zirrhose zu reduzieren, da die Aktivität der plasmatischen Pseudo-Cholinesterase vermindert ist.

Dosierung bei Niereninsuffizienz

Patienten mit Niereninsuffizienz oder Hämodialyse benötigen keine Dosisanpassung von Suxamethonium, solange das Serumkalium normal ist. Bei Serumkalium über 5,5 mmol/l ist nach Gabe von Suxamethonium das Risiko tödlicher kardialer Komplikationen erhöht.

Dosierung bei geriatrischen Patienten

Die erforderliche Dosis von Suxamethonium bei geriatrischen Patienten ist mit derjenigen bei Erwachsenen vergleichbar.

Kontraindikationen

Succinolin ist kontraindiziert bei:

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, einem der Hilfsstoffe oder Succinylcholin;

Patienten mit erhaltenem Bewusstsein, die auf Grund morphologischer und funktioneller Defekte nicht künstlich beatmet werden können;

Patienten, bei denen eine maligne Hyperthermie oder Disposition dazu aus der Vorgeschichte (persönliche oder Familienanamnese) bekannt ist, bei unerwarteter Hyperthermie ist Succinolin sofort abzusetzen und so rasch wie möglich Dantrolen-Natrium zu injizieren;

Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen.

Succinolin kann zur Erhöhung des Serum-Kalium-Spiegels führen und unter ungünstigen Bedingungen schwere Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand bewirken.

Aus diesen Gründen ist Succinolin auch kontraindiziert:

Bei Patienten, die sich in der Heilungsphase eines schweren Traumas befinden. Das Risiko einer stark erhöhten Kaliumfreisetzung durch Succinylcholin tritt bei diesen Patienten nicht sofort auf, sondern beginnt 5–15 Tage nach der Verletzung. Es kann bei gleichzeitiger Sepsis 2–3 Monate andauern.

Bei Patienten mit schweren Verbrennungen, da zwischen dem 10. und 66. Tag nach dem Ereignis ebenfalls eine erhöhte Kaliumfreisetzung auftreten kann.

Bei Patienten mit neurologischen Affektionen, die eine akute Muskelatrophie zur Folge haben, kann es entsprechend der Stärke und Ausdehnung der Muskellähmung ebenfalls zu erhöhter Kaliumausschüttung innerhalb der ersten 6 Monate kommen. Dasselbe trifft auch für Patienten zu, die über eine längere Zeit immobilisiert sind.

Bei Patienten, die eine Vorgeschichte mit Hyperkaliämie hatten.

Succinolin sollte nicht verabreicht werden bei Patienten mit kongenitalen myotonischen Erkrankungen, wie Myotonia congenita und Dystrophia myotonica, da es gelegentlich zu schweren myotonischen Spasmen kommen kann.

Succinolin sollte ebenfalls vermieden werden bei Patienten mit Duchenne-Muskel-Dystrophie, da eine Applikation verbunden sein könnte mit Rigor, Hyperthermie, Hyperkaliämie, Myoglobinämie, Herzstillstand und postoperativer Atemdepression.

Succinolin erhöht vorübergehend leicht den intraokulären Druck und sollte deshalb nicht angewandt werden bei offenen Verletzungen des Auges oder Augapfels oder wenn eine Erhöhung des intraokulären Druckes vermieden werden sollte und bei Glaukom.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Succinolin darf nur verwendet werden, wenn genügend Erfahrung in der Handhabung besteht und wenn die Voraussetzung für Intubation und künstliche Beatmung gegeben sind.

Vorsicht sollte auch bei Verabreichung von Succinolin bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber anderen neuromuskulären Blockern walten, da Berichte über eine Kreuz-Empfindlichkeit zwischen neuromuskulären Blockern vorliegen.

Nach Anwendung von Suxamethoniumchlorid sind Fälle von nicht behebbarem Herzstillstand bei Kindern und Jugendlichen bekannt geworden. Bei diesen lagen zum Teil bis dahin nicht erkannte neuromuskuläre Erkrankungen vor. Wegen der Schwere der Nebenwirkungen wird empfohlen, die Anwendung von Suxamethoniumchlorid auch bei augenscheinlich gesunden Kindern und Jugendlichen auf Situationen zu beschränken, in denen eine sofortige Intubation oder ein Freihalten der Atemwege in Notfallsituationen erforderlich ist.

Besondere Vorsicht ist geboten bei: Herzerkrankungen, Urämie (besonders bei hohem Serumspiegel), Phäochromozytom, paroxysmale idiopathische Myoglobinurie, respiratorische Insuffizienz, Exposition gegenüber Phosphorsäureester.

Verlängerte Relaxation, evtl. mit Apnoe, kann bedingt sein durch eine «atypische» Serumcholinesterase, einen hereditär bedingten Mangel an Serumcholinesterase oder eine temporäre Verminderung der Serumcholinesterase: wie z.B. bei schweren Lebererkrankungen, schwerer Anämie, im Hungerzustand, bei Kachexie, Dehydratation, Fieberzuständen, nach akuter Vergiftung oder bei chronischer Aufnahme von Cholinesterase-Hemmstoff-haltigen Insektiziden oder Pharmaka (Phospholin, Demecarium, Neostigmin, Physostigmin, Distigmin) und bei gleichzeitiger Anwendung von Pharmaka, welche mit Succinylcholin um das Enzym konkurrieren (Procain i.v.).

Interaktionen

Die Vorgabe von Succinolin verstärkt die Wirkung nicht-depolarisierender Relaxantien. Die Vorgabe nicht-depolarisierender Relaxantien mildert oder verhindert Nebenwirkungen von Succinolin.

Die Herz-Kreislauf-Nebenwirkungen werden verstärkt durch halogenierte Narkotika (Halothan), abgeschwächt durch Thiopental und Atropin.

Die neuromuskulär blockierende Wirkung von Succinolin wird verstärkt durch Aminoglykoside, Polypeptidantibiotika und Tetrazyklin, Amphotericin B, Cyclopropan, Propranidid, Chinidin, Thiotepa, Parasympathomimetika inkl. Cholinestherasehemmer, Procain, Lidocain, Ajmalin, Betablocker, Calciumkanalblocker, Cyclophosphamid, Thiophosphamid, Oxytocin, Cimetidin, Metoclopramid, Perphenazin, Phenothiazin, Lithium und orale Kontrazeptiva.

Die gleichzeitige Verabreichung von Inhalationsanästhetika muss vermieden werden, da sie das Risiko zur Bildung der malignen Hyperthermie erhöht und ausserdem die Succinolin-induzierte Muskelschädigung verstärkt.

Die Wirkung von Digitalis wird durch Suxamethoniumchlorid verstärkt (Gefahr des Auftretens von Arrhythmien).

Die gleichzeitige Verabreichung von stark wirkenden Analgetika kann zu Atemdepressionen und Atelektasen führen.

Gleichzeitige Infusion mit Blut oder Plasma vermindert die Succinolin-Wirkung.

Unter dem Einfluss von Alkohol und anderen zentraldämpfenden Stoffen treten die Symptome einer Überdosierung verstärkt auf.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Nach hohen Dosen bei der Mutter (ab 2–3 mg/kg KG) ist trotz geringer diaplazentarer Passage eine Relaxierung des Fetus bzw. Neugeborenen möglich.

Succinolin darf während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Während der Anwendung von Succinolin soll nicht gestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Nach der Gabe von Succinolin im Rahmen einer Allgemeinanästhesie dürfen die Patienten 24 Stunden nicht aktiv am Strassenverkehr teilnehmen und keine Maschinen bedienen. Diese Warnung bezieht sich eher auf die gleichzeitig verwendeten Narkosemittel als auf das Muskelrelaxans.

Unerwünschte Wirkungen

Suxamethonium hat mehrere, potenziell gefährliche unerwünschte Wirkungen.

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen sind: Muskelschmerz (60%) und muskuläre Faszikulationen (90%), sowie nicht letaler akuter Anstieg des Serumkaliums (100%). Sehr häufig sind leichte Bradykardie (50% der Kinder, weniger häufig bei Erwachsenen) und Myoglobinämie (20% der Kinder). Häufig kommt es zu erhöhtem intraokulärem und intragastrischem Druck und Überempfindlichkeitsreaktionen wie anfallsweiser Hautröte (Flush).

Am gefährlichsten sind die folgenden unerwünschten Wirkungen, die selten auftreten, aber vor der Gabe von Suxamethonium immer in Betracht zu ziehen sind:

Anstieg des Serumkaliums mit Arrhythmie und Herzstillstand, maligne Hyperthermie, anaphylaktischer Schock, Rhabdomyolyse und Myoglobinurie mit Nierenversagen und lang anhaltende Lähmungen.

Muskelschmerzen treten häufig auf, bevorzugt bei ambulanten Patienten unter Allgemeinnarkose bei kurzen Eingriffen. Ein direkter Zusammenhang zwischen dem Grad der muskulären Faszikulation und des Auftretens oder Stärke der Schmerzen scheint nicht gegeben. Die Gabe einer kleinen Dosis eines nicht-depolarisierenden Muskelrelaxans wenige Minuten vor der Suxamethonium-Gabe scheint das Auftreten und die Stärke der Muskelschmerzen zu verringern.

Um gute Bedingungen für eine endotracheale Intubation zu schaffen, müssen bei dieser Technik u.U. von Suxamethonium höhere Dosen als 1 mg/kg verabreicht werden.

Suxamethonium bewirkt einen Depolarisationsblock mit initialen Kontraktionen, die häufig als Muskelfaszikulationen sichtbar sind. In seltenen Fällen kann der Depolarisationsblock in einen langanhaltenden curareformen Block übergehen, wenn Succinolin fraktioniert über längere Zeit mit einer Gesamtdosis über 3–5 mg/kg KG gegeben wird (Dualblock).

Immunsystem

Häufig: Überempfindlichkeitsreaktionen (anfallsweise Hautröte, Urtikaria).

Selten: Bronchospasmus.

Sehr selten: anaphylaktischer Schock.

Stoffwechsel und Ernährung

Sehr häufig: Hyperkaliämie (100%).

Sehr selten: lebensbedrohliche Hyperkaliämie. Porphyrie.

Augen

Häufig: erhöhter Augeninnendruck (möglicherweise infolge Kontraktion der äusseren Augenmuskeln und vermehrter Blutfülle der Choroidea).

Herz

Sehr häufig: Arrhythmien (leichte Bradykardie, Knoten­rhythmus, Extrasystolen) kommen bei 50% der Kinder und 20% der Erwachsenen nach der ersten intravenösen Injektion vor. Bei Säuglingen und Kleinkindern ist die Inzidenz am grössten. Unabhängig vom Alter nimmt die Inzidenz der kardialen Rhythmusstörungen zu, wenn innerhalb von 15 Minuten nach der ersten Dosis eine weitere Dosis gegeben wird. Die Häufigkeit einer Bradykardie lässt sich durch vorherige Gabe von Atropin verringern.

Gelegentlich: vorübergehender Blutdruckanstieg, Tachykardie.

Sehr selten: ventrikuläre Arrhythmie, Kammerflimmern infolge Hyperkaliämie. Herzstillstand infolge Suxamethonium-induzierter Hyperkaliämie, insbesondere bei Kindern mit nicht diagnostizierter Myopathie der Skelettmuskulatur (Muskeldystrophie vom Typ Duchenne).

Muskel, Skelettsystem

Myoglobinämie (bei 20% der Kinder nach intravenöser Gabe von Suxamethonium, bei Erwachsenen weniger häufig). Die Myoglobinämie ist nicht dosisabhängig und kann mit oder ohne Faszikulationen auftreten.

Nieren und Harnwege

Selten: Myoglobinurie und erhöhte CPK (Creatinphosphokinase), hauptsächlich bei Kindern nach Gabe von Suxamethonium und Halothan.

Sehr selten: Myoglobinurie mit Nierenversagen (hauptsächlich bei Patienten mit (latenter) Muskeldystrophie).

Allgemeine Störungen

Sehr selten: maligne Hyperthermie (bei 0,002% der Erwachsenen und 0,006% der Kinder oder bei einer von 15’000–150’000 Anästhesien) mit oder ohne erhöhten Muskeltonus (schwer zu beeinflussender Spasmus der Kaumuskeln), kardiovaskuläre Komplikationen (Hyperventilation, labiler Blutdruck) und Temperaturanstieg, ausgeprägte Azidose, Hyperkaliämie, Hämoglobinurie und Myoglobinurie.

Verkürzte Wirkung

Eine verkürzte Wirkung kann entstehen durch erhöhte Enzymaktivität, die zu einem beschleunigten Abbau führt, wobei selbst gegen hohe Dosen Resistenz entstehen kann. Vorkommen selten (1:1400) bei Diabetes mellitus, Hyperthyreose, Hypertonie.

Überdosierung

Überdosierung bewirkt verlängerten Atemstillstand, der mit künstlicher Beatmung behandelt werden muss.

Bei Vergiftung mit Suxamethonium kann ein kurz wirksamer Cholinesterasehemmstoff (10 mg Edrophoniumchlorid) versucht werden. Wenn eine offensichtliche Besserung für einige Minuten aufrechterhalten werden kann, dann ist die Anwendung von 1–2 mg Neostigmin möglich. Der sofortige Gebrauch von Neostigmin ist dagegen zu vermeiden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: M03AB01

Wirkungsmechanismus

Suxamethonium bewirkt eine periphere Lähmung der quergestreiften Muskulatur, die nach i.v. Injektion von 0,5–1 mg/kg KG binnen einer Minute eintritt, etwa 2 Minuten anhält und binnen 8–10 Minuten abklingt. Die Lähmung tritt in folgender Reihenfolge ein: Lidmuskeln, Kaumuskeln, Extremitäten-, Bauch-, Glottis-, Interkostalmuskeln, Zwerchfell.

Suxamethonium ist ein Cholinderivat (Succinylcholinchlorid oder Succinylbischolin), das wesentlich geringere muskarinartige Wirkungen als Acetylcholin besitzt. Wie dieses bewirkt es eine Depolarisation der Muskelzellmembran (initiale Muskelfaszikulationen). Es wird nicht durch die Acetylcholinesterase des Gewebes, sondern durch die Serumcholinesterase inaktiviert. Daher bleibt die Depolarisation und somit die Unerregbarkeit gegen Nervenimpulse so lange bestehen, bis Suxamethonium infolge Abfalls seiner Serumkonzentration aus dem Gewebe abdiffundiert.

Durch i.v. Dauerinfusion oder wiederholte Injektion (fraktionierte Verabreichung) kann eine Dauerrelaxation erzielt werden, deren Stärke den Erfordernissen der Operation rasch angepasst werden kann.

Pharmakokinetik

Absorption

Suxamethoniumchlorid wird wie andere quarternäre Ammoniumverbindungen sehr schlecht und in wechselndem Ausmass vom Magen-Darm-Trakt resorbiert.

Nach intravenöser Applikation werden erste Wirkungen schon nach 30 Sekunden beobachtet. Die Wirkungsdauer beträgt etwa 2 Minuten; nach ca. 8–10 Minuten ist mit einem völligen Abklingen der Wirkung zu rechnen. Durch diesen raschen Wirkungseintritt und die kurze Wirkdauer unterscheidet sich Suxamethonium von Muskelrelaxantien des Curaretyps.

Suxamethonium hat im Vergleich zu anderen peripheren Muskelrelaxantien den raschesten Wirkungseintritt.

Distribution

Die Eiweissbindung beträgt 30%: die Plazentadurchlässigkeit ist gering; die Blut- Hirn- Schranke wird nicht passiert.

Metabolismus

Succinolin, ein Bischolinester der Bernsteinsäure, wirkt nach üblichen Dosen nur etwa 10 Minuten, da die Substanz durch unspezifische Cholinesterasen rasch zu Succinylmonocholin abgebaut – das etwa 10mal schwächer relaxierend wirkt – und weiter zu Cholin und Bernsteinsäure hydrolysiert wird.

Elimination

Nur ein kleiner Anteil (ca. 10%) des verabreichten Suxamethoniums wird unverändert ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1–2 Minuten; t_½ wird durch Leberinsuffizienz verlängert, nicht aber durch Niereninsuffizienz.

Präklinische Daten

Es liegen keine Untersuchungen zum mutagenen, karzinogenen und embryotoxischen Potential vor.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Succinolin darf nicht mit alkalischen Substanzen, z.B. Barbituraten, gemischt werden (Präzipitation).

Haltbarkeit

Das Präparat darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Succinolin Ampullen sind im Kühlschrank (2–8 °C) und vor Licht geschützt zu lagern.

Hinweise für die Handhabung

Succinolin darf, wie alle peripher wirkenden Muskelrelaxantien, nur von Ärzten mit anästhesiologischer Ausbildung und Erfahrung in endotrachealer Intubation und künstlicher Beatmung angewendet werden. Die erforderlichen Geräte müssen bereitstehen.

Succinolin-Ampullen sind mit blutisotonischer Natriumchlorid-, Ringer-, 5% Fructose-, 5% Dextrose- und 6% Dextranlösung kompatibel. Es sind nur frisch zubereitete Lösungen zu verwenden; nicht verwendete Lösungen und angebrochene Ampullen sind zu verwerfen.

Zulassungsnummer

21505 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Amino AG, Gebenstorf.

Stand der Information

August 2008.

OEMéd

Composition

Principe actif: Suxamethonii chloridum anhydricum.

Excipients: Aqua ad iniectabilia.

Flacons perforable additionel: Conserv. E 217 et E 219.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Solution d’injection 5%

1 ampoule à 2 ml contient 100 mg de Suxamethonii chloridum anhydricum.

1 flacon perforable à 10 ml contient 500 mg de Suxamethonii chloridum anhydricum.

Indications/Possibilités d’emploi

Myorelaxation de courte durée pour l’intubation préopératoire ou en obstétrique. Myorelaxation continue lors de brèves interventions nécessitant un relâchement musculaire modulable. Pour faciliter la réduction de fractures et de luxations, pour atténuer les crampes en cas d’électroconvulsivothérapie.

Posologie/Mode d’emploi

La posologie dépend du poids corporel. Les doses d’environ 0,1 mg/kg provoquent en général un relâchement de la musculature squelettique sans effet appréciable sur la respiration. Les doses de 0,2 à 1,0 mg/kg provoquent un relâchement complet de la musculature abdominale et squelettique ainsi qu’une gêne importante ou même l’arrêt complet de la respiration spontanée.

Posologie usuelle

Réduction de fractures, etc.: 0,1–0,2 mg/kg i.v.

Electrochoc: 0,1–1,0 mg (abolition partielle ou complète).

Relaxation de courte durée, p.ex. intubation: 0,5–1,0 mg/kg i.v. S’il n’est pas possible d’administrer le produit par voie intraveineuse, injecter 1–2 mg/kg par voie intramusculaire (150 mg au maximum).

Relaxation continue: 2–4 mg/min en perfusion i.v. entraînent le relâchement de la musculature squelettique et abdominale, tandis que 4–8 mg/min provoquent en outre la relaxation du diaphragme.

Pour l’administration en solution saline isotonique ou solution de dextrose, utiliser une concentration de 0,1 à 0,2%.

Administration fractionnée: commencer par 20–80 mg i.v.

Injections supplémentaires de 3–5 mg i.v. selon les besoins.

Posologies spéciales

Un effet prolongé est fréquent dans les cas suivants: iléus, insuffisance cardiaque, tumeurs malignes (en particulier carcinome bronchique), anémie, inflammation chronique, cachexie, déshydratation due aux cytostatiques et aux anticholinestérasiques opthalmologiques ou autres.

Pour d’autres directives, voir «Interactions».

Les doses utilisées doivent être ajustées en conséquence.

Enfants

Enfants en bas âge (28 jours – 23 mois) et nouveau-nés (4–27 jours) (cf. également «Mises en garde et précautions»): 2 mg/kg de poids corporel i.v. sous forme de bolus.

Enfants (2–11 ans) (cf. également «Mises en garde et précautions»): Dose recommandée: 1 mg/kg de poids corporel.

Les enfants plus jeunes sont moins réceptifs au blocage neuromusculaire.

Application i.m.

Dose maximale: 150 mg.

Enfants en bas âge (28 jours – 23 mois) et nouveau-nés (4–27 jours) 4–5 mg/kg de poids corporel.

Enfants (2–11 ans) jusqu’à 4 mg/kg de poids corporel.

La relaxation musculaire est obtenue au bout de 3 minutes environ.

Populations spéciales

Posologie en cas d’insuffisance hépatique

Chez les patients souffrant d’une insuffisance hépatique grave ou d’une cirrhose, il faut diminuer la dose de suxaméthonium, car l’activité de la pseudo-cholinestérase plasmatique est réduite.

Posologie en cas d’insuffisance rénale

Chez les patients souffrant d’une insuffisance rénale ou ayant besoin d’une hémodialyse, il n’est pas nécessaire d’ajuster la dose de suxaméthonium, tant que le taux sérique de potassium est normal. Lors d’un taux sérique de potassium supérieur à 5,5 mmol/l, le risque de complications cardiaques mortelles est majoré après l’administration de suxaméthonium.

Posologie chez les patients gériatriques

La dose de suxaméthonium chez le patient gériatrique est comparable à celle utilisée chez les adultes.

Contre-indications

Succinolin est contre-indiqué dans les cas suivants:

hypersensibilité par rapport au principe actif, à l’un des excipients conformément la composition ou à la succinylcholine;

chez les patients conscients chez lesquels une respiration artificielle ne peut être pratiquée en raison d’anomalies morphologiques et fonctionnelles;

chez les patients ayant des antécédents d’hyperpyrexie maligne ou prédisposés à cette affection (anamnèse personnelle ou familiale), en cas d’hyperthermie inopinée, cesser immédiatement l’administration de Succinolin et injecter dès que possible du dantrolène sodique;

chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère.

Succinolin peut déterminer une hyperkaliémie et provoquer, dans certaines conditions défavorables, des troubles sévères du rythme et un arrêt cardiaque.

Succinolin est donc contre-indiquée dans les cas suivants:

Phase de rétablissement après traumatisme sévère. Chez ces patients, le risque de libération accrue de potassium due à la succinylcholine n’est pas immédiat mais devient patent 5 à 15 jours après le traumatisme. En cas de septicémie concomitante, le risque peut persister pendant 2 ou 3 mois;

Chez le grand brûlé, une libération accrue de potassium peut survenir également entre le 10^e et le 66^e jour suivant l’accident;

Affections neurologiques ayant provoqué une atrophie musculaire aiguë: une fuite potassique marquée, proportionnelle à l’intensité et à l’étendue de la paralysie musculaire, peut survenir également au cours des 6 premiers mois. Il en est de même chez les sujets immobilisés pendant une longue période;

Antécédents d’hyperkaliémie.

Ne pas administrer Succinolin aux sujets présentant une affection myotonique congénitale de types myotonie congénitale et dystrophie musculaire (risque occasionnel de spasmes myotoniques sévères).

De même, il faut éviter l’utilisation de Succinolin en cas de dystrophie musculaire de Duchenne, car le produit pourrait provoquer chez le malade une rigidité, une hyperthermie, une hyperkaliémie, une myoglobinémie, un arrêt cardiaque et une dépression respiratoire postopératoire.

Succinolin détermine une légère augmentation transitoire de la pression intraoculaire; le produit ne sera donc pas utilisé en cas de blessure ouverte de l’œil ou du globe oculaire, si une hypertension intraoculaire doit être évitée ou en présence d’un glaucome.

Mises en garde et précautions

La manipulation de Succinolin exige une expérience suffisante; il ne faut l’administrer que lorsque les conditions requises pour une intubation et une respiration artificielle sont réunies.

La prudence est également de rigueur lors de l’administration de Succinolin chez les patients présentant une hypersensibilité connue à d’autres bloquants neuromusculaires, car il existe des rapports évoquant une sensibilité croisée entre les bloquants neuromusculaires.

Après l’administration de chlorure de suxaméthonium, des cas d’arrêt cardiaque irréversible ont été observés chez des enfants et adolescents. Une partie de ces jeunes souffrait d’affections neuromusculaires non dépistées au préalable. En raison de la gravité des effets indésirables, il est conseillé de limiter l’application du chlorure de suxaméthonium, même chez les enfants et les adolescents apparemment en bonne santé, aux cas exigeant une intubation immédiate ou une libération des voies respiratoires lors de situations d’urgence.

Une prudence particulière est de rigueur en cas de: affections cardiaques, urémie (en particulier lors d’une concentration sérique élevée), phéochromocytome, myoglobinurie paroxystique idiopathique, insuffisance respiratoire, exposition aux esters de l’acide phosphorique.

Relaxation prolongée, év. avec apnée, peut être due à une Cholinestérase sérique «atypique», une carence héréditaire en cholinestérase sérique ou une diminution temporaire de la cholinesterase sérique: comme p.ex. en cas d’affections hépatiques sévères, d’anémie grave, d’état de carence alimentaire, de cachexie, déshydratation, états fébriles, après intoxication aiguë ou en cas d’absorption chronique d’insecticides ou de médicaments contenant un inhibiteur de la cholinestérase (phospholine, démécarium, néostigmine, physostigmine, distigmine) et lors de l’administration simultanée de médicaments qui entre en concurrence avec la succinylcholine pour l’enzyme (procaïne i.v.).

Interactions

L’administration préalable de Succinolin renforce l’effet des myorelaxants non dépolarisants. A l’inverse, l’administration préalable d’un myorelaxant non dépolarisant atténue ou prévient les effets indésirables du Succinolin.

Les effets secondaires cardio-circulatoires sont renforcés par les anesthésiques halogénés (halothane), mais atténués par le thiopental et l’atropine.

L’effet de blocage neuromusculaire du Succinolin est renforcé par les aminosides, les antibiotiques peptidiques, la tétracycline, l’amphotéricine B, le cyclopropane, le propanidide, la quinidine, le thiotépa, les parasympathomimétiques y compris les anticholinestérasiques, la procaïne, la lidocaïne, l’ajmaline, les bêta-bloquants, les antagonistes des canaux calciques, la cyclophosphamide, la thiophosphamide, l’oxytocine, la cimétidine, la métoclopramide, la perphénazine, la phénothiazine, le lithium et les contraceptifs oraux.

L’administration simultanée d’anesthésiques gazeux doit être évitée vu qu’elle augmente le risque d’une hyperpyrexie maligne et aggrave la lésion musculaire induite par le Succinolin.

L’effet des digitaliques est renforcé par le chlorure de suxaméthonium (risque d’arythmies).

L’administration simultanée d’analgésiques très puissants peut entraîner une dépression respiratoire et une atélectasie.

La perfusion simultanée de sang ou de plasma atténue l’effet du Succinolin.

Sous l’influence de l’alcool et d’autres substances à action centrale, les symptômes d’un surdosage sont plus marqués.

Grossesse/Allaitement

Les études chez la femme enceinte ou l’animal ne sont pas disponibles. Après l’administration de fortes doses à la mère (à partir de 2–3 mg/kg) qu’une relaxation du foetus ou du nouveau-né est possible malgré la faible quantité diaplacentaire.

Succinolin ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.

Pendant le traitement par Succinolin, il faut renoncer à l’allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Les patients ayant reçu du Succinolin dans le cadre d’une anesthésie générale devront impérativement s’abstenir de conduire un véhicule ou d’utiliser des machines dans les 24 h qui suivent l’administration. C’est surtout l’anesthésique qui justifie cette mise en garde, moins le myorelaxant.

Effets indésirables

Le suxaméthonium a plusieurs effets indésirables potentiellement dangereux.

Les effets indésirables les plus fréquents sont: douleur musculaire (60%) et fasciculations musculaires (90%), hyperkaliémie aiguë non mortelle (100%). Une légère bradycardie (50% des enfants, plus rare chez les adultes) et une myoglobinémie (20% des enfants) sont très fréquentes. Une augmentation de la pression intraoculaire et intragastrique et des réactions d’hypersensibilité comme p.ex. une rougeur cutanée (flush) sont fréquentes.

Les effets indésirables les plus dangereux qui surviennent rarement, mais dont il faut toujours tenir compte avant le traitement par le suxaméthonium sont les suivants:

Augmentation du taux sérique de potassium accompagnée d’arythmie et d’arrêt cardiaque, hyperthermie maligne, choc anaphylactique, rhabdomyolyse et myoglobinurie avec insuffisance rénale aiguë et paralysies prolongées.

Les douleurs musculaires sont fréquentes, notamment chez les patients ambulatoires sous anesthésie générale pour des interventions de courte durée. Un rapport direct entre la fasciculation musculaire et la survenue ou l’intensité des douleurs ne semble pas exister. L’administration d’une faible dose d’un myorelaxant non dépolarisant quelques minutes avant l’injection de suxaméthonium semble diminuer la survenue et l’intensité des douleurs musculaires.

Pour créer de bonnes conditions pour une intubation endotrachéale avec cette technique, il faut éventuellement administrer des doses de suxaméthonium supérieures à 1 mg/kg.

Le Succinolin provoque un bloc de dépolarisation et des contractions initiales qui se manifestent souvent par des fasciculations musculaires. Dans de rares cas, le bloc de dépolarisation peut être suivi d’un bloc curariforme persistant (bloc de transition) lors de l’administration prolongée de Succinolin d’une dose totale d’au moins 3–5 mg/kg fractionnée en plusieurs doses.

Système immunitaire

Fréquent: réactions d’hypersensibilité (survenue brusque de rougeur cutanée, urticaire).

Rare: bronchospasme.

Très rare: choc anaphylactique.

Métabolisme et alimentation

Très fréquent: hyperkaliémie (100%).

Très rare: hyperkaliémie potentiellement mortelle. Porphyrie.

Yeux

Fréquent: augmentation de la pression intraoculaire (probablement en raison de la contraction des muscles oculaires externes et d’une irrigation élevée de la choroïde).

Coeur

Très fréquent: des arythmies (légère bradycardie, rythme sinusal, extrasystoles) surviennent chez 50% des enfants et 20% des adultes après la première injection intraveineuse. Chez les nourrissons et les enfants en bas âge, l’incidence est la plus forte. Indépendamment de l’âge, l’incidence des troubles du rythme cardiaque augmente lorsqu’une nouvelle dose est administrée dans les 15 minutes après la première dose. L’incidence des bradycardies peut être réduite par l’administration préalable d’atropine.

Occasionnel: hypertension transitoire, tachycardie.

Très rare: arythmie ventriculaire, fibrillation ventriculaire due à une hyperkaliémie. Arrêt cardiaque lié à une hyperkaliémie induite par le suxaméthonium, notamment chez les enfants avec une myopathie diagnostiquée de la musculature squelettique (dystrophie musculaire de type Duchenne).

Muscles, système squelettique

Myoglobinémie (chez 20% des enfants après l’administration intraveineuse de suxaméthonium, plus rare chez les adultes). La myoglobinémie n’est pas dose-dépendante et peut survenir avec ou sans fasciculations.

Reins et voies urinaires

Rare: myoglobinurie et augmentation de la CPK (créatine phosphokinase), principalement chez les enfants suite à l’administration de suxaméthonium et halothane.

Très rare: myoglobinurie avec insuffisance rénale aiguë (notamment chez des patients atteints d’une dystrophie musculaire (latente)).

Troubles généraux

Très rare: hyperthermie maligne (chez 0,002% des adultes et 0,006% des enfants ou une anesthésie sur 15’000–150’000) avec ou sans augmentation du tonus musculaire (spasme des muscles masticateurs difficile à influencer), complications cardiovasculaires (hyperventilation, pression artérielle instable) et augmentation de la température, acidose marquée, hyperkaliémie, hémoglobinurie et myoglobinurie.

Effet ecourté

Un effet ecourté peut s’élaborer par l’activité enzymatique élevée qui accède à une biotransformation accélérée. Dans ce cas une résistance peut s’élaborer même avec les hautes doses. Occurrence rare (1:1400) lors de diabetes mellitus, hyperthyreose, hypertonie.

Surdosage

Le surdosage provoque un arrêt respiratoire prolongé qui nécessite une ventilation assistée jusqu’à la reprise de la respiration.

En cas d’intoxication au suxaméthonium, on peut essayer un anticholinestérasique à courte durée d’action (10 mg de chlorure d’édrophonium). Si une amélioration manifeste peut être maintenue pendant quelques minutes, il est alors possible d’administrer 1–2 mg de néostigmine. Il faut éviter d’utiliser la néostigmine en premier.

Propriétés/Effets

Code ATC: M03AB01

Méchanisme d’action

Le suxaméthonium provoque une paralysie périphérique de la musculature striée dans la minute qui suit l’injection i.v. de 0,5–1 mg/kg de poids corporel; l’effet dure environ 2 minutes et disparaît peu à peu en 8–10 minutes. La paralysie apparaît successivement dans les muscles suivants: palpébraux, masticateurs, brachiaux et cruraux, abdominaux, glottiques, intercostaux, diaphragme.

Le suxaméthonium est un dérivé de la choline (chlorure de succinylcholine ou succinyldicholine) qui exerce une action nettement moins marquée sur les récepteurs muscariniques que l’acétylcholine. Comme cette dernière, il provoque une dépolarisation de la membrane des cellules musculaires (fasciculations musculaires initiales). Il est inactivé par la cholinestérase plasmatique (pseudocholinestérase), et non par l’acétylcholinestérase tissulaire. C’est pourquoi la dépolarisation – et donc l’état réfractaire (inexcitabilité) aux impulsions nerveuses – se prolonge jusqu’à ce que le suxaméthonium diffuse hors des tissus par suite d’une baisse de la concentration sérique.

Une perfusion i.v. continue ou des injections répétées (administration fractionnée) permettent d’obtenir une relaxation permanente dont l’intensité peut être rapidement adaptée aux exigences de l’opération.

Pharmacocinétique

Absorption

A l’instar d’autres ammoniums quaternaires, le suxaméthoniumchlorid est absorbé en très faible quantité et de manière irrégulière à partir du tractus gastro-intestinal.

L’effet s’observe déjà 30 secondes après l’administration intraveineuse, dure environ 2 minutes et disparaît peu à peu en 8–10 minutes. Le suxaméthonium se distingue des myorelaxants de type curare par sa rapidité d’action et la brièveté de son effet.

L’effet du suxaméthonium est plus précoce que celui des autres myorelaxants périphériques.

Distribution

La liaison aux protéines est de 30%; seule une faible quantité passe dans le placenta; la barrière hémato-encéphalique n’est pas franchie.

Métabolisme

Aux doses usuelles, le Succinolin, ester dicholinique de l’acide succinique, n’agit que pendant 10 minutes environ, car la substance est rapidement biotransformée par des cholinestérases non spécifiques en succinylmonocholine – dont l’action est environ 10 fois moins myorelaxante – qui est à son tour hydrolysée en choline et en acide succinique.

Elimination

Le plus petit part (ca. 10%) du suxamétonium administré est excrété inchangé. La demi-vie d’élimination est de 1–2 minutes; elle est prolongée lors de troubles de la fonction hépatique, mais non en présence d’une insuffisance rénale.

Données précliniques

Aucune étude sur le potentiel mutagène, carcinogène et embryotoxique n’est disponible.

Remarques particulières

Incompatibilités

Le Succinolin ne doit pas être mélangé à des substances alcalines, p.ex. barbituriques (précipitation).

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Remarques concernat le stockage

Succinolin ampoules sont à conserver au réfrigérateur (2–8 °C) et à l’abri de la lumière.

Remarques concernant la manipulation

Comme tous les myorelaxants à action périphérique, le Succinolin ne doit être utilisé que par des médecins spécialisés en anesthésiologie ou rompus aux techniques de l’intubation endotrachéale et de la respiration artificielle. Les appareils requis doivent être disponibles.

Les ampoules de Succinolin sont compatibles avec les solutions salines isotoniques, de Ringer, de fructose 5%, de dextrose 5% et de dextran 6%. Seules des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées; des solutions non utilisées et des ampoules ouvertes doivent être éliminées.

Numéro d’autorisation

21505 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Amino AG, Gebenstorf.

Mise à jour de l’information

Août 2008.