Atropinsulfat Amino 1mg/ml 100 Ampullen 1ml buy online

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Atropini sulfas.

Hilfsstoffe

Natrii chloridum, Acidum sulfuricum, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem pro 1 ml. Enthält 3,5 mg (Dosierungen 0,25 mg/ml und 0,5 mg/ml) bzw. 3,4 mg (Dosierung 1 mg/ml) Natrium pro 1 ml.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung s.c., i.m., i.v. (lente)

1 Ampulle zu 1 ml enthält: Atropini sulfas 0,25 mg (0,25 mg/ml), 0,5 mg (0,5 mg/ml) oder 1 mg (1 mg/ml).

Einmaldosis zur einmaligen Anwendung.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Narkoseprämedikation, bradykarde Herzrhythmusstörungen, Vergiftungen mit Phosphorsäureestern und Carbamaten.

Dosierung/Anwendung

Narkoseprämedikation

30 Min. vor Narkosebeginn s.c. bzw. i.m. (oder gleiche Dosis 1-3 Min. vor Narkosebeginn i.v.).

Erwachsene oder Kinder mit einem KG über 40 kg: 0,5-1,0 mg.

Kinder:

Kinder mit einem KG von 3-8 kg: 0,1 mg.

Kinder mit einem KG von 9-12 kg: 0,15 mg.

Kinder mit einem KG von 13-19 kg: 0,2 mg.

Kinder mit einem KG von 20-29 kg: 0,3 mg.

Kinder mit einem KG von 30-40 kg: 0,4 mg.

Akute Phase bradykarder Herzrhythmusstörungen

Erwachsene: 0,5-1,0 mg i.v., evtl. nach 3-5 Min. wiederholen. In Fällen schwerer Bradykardie sollte die gesamte verabreichte Dosis 3 mg (0,04 mg/kg) nicht übersteigen. Falls nötig evtl. alle 4-6 Stunden s.c. oder i.v. wiederholen. Wegen der Gefahr des Auftretens einer paradoxen Verminderung der Herzschlagfrequenz bei geringen Dosen oder sehr langsamer Verabreichung, sollten Atropinsulfatdosen unter 0,5 mg bei bradykarden Zuständen nicht appliziert werden.

Kinder: Mindestens 0,1 mg i.v., maximale i.v.-Einzeldosis: 0,45 mg bei Kindern und 1 mg bei Jugendlichen. Nach 5 Min. kann die Injektion wiederholt werden. Die maximale Gesamtdosis beträgt bei Kindern 1 mg i.v. und bei Jugendlichen 2 mg i.v.

Vergiftungen mit Phosphorsäureestern

Erwachsene: Die Dosierungsempfehlungen variieren je nach Referenz in einem grossen Bereich. Die Mehrheit der empfohlenen initialen Dosen liegen im Rahmen von 1-6 mg i.v. (DAB 10-Kommentar, 1991: initial 2,5 mg i.v.). Eine Wiederholung ist alle 5-60 min. vorzunehmen.

Kinder: 0,05 mg/kg i.m. oder i.v., alle 10-30 Min. wiederholen.

Die Dosierung richtet sich nach der Symptomatik (Pupillenweite, Bronchialsekretion).

Vergiftung mit Carbamaten

1-2 mg i.v., i.m. initial oder ggf. Wiederholung alle 20-30 min.

Kontraindikationen

Tachykardie, Rhythmusstörungen, Koronarsklerose, Engwinkelglaukom, Prostatahypertrophie mit Restharnbildung, mechanische Stenosen im Bereich des Gastrointestinal-Trakts, Megakolon, Obstipation infolge Darmatonie und Alleinbehandlung von Myasthenia gravis.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht bei Fieberzuständen, Hyperthyreose, Herzinsuffizienz, akutem Lungenödem, schweren Zerebralsklerosen, Down-Syndrom und Blutverlust.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro ml, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Anwendung vermindern Parasympathomimetika die Wirkung von Atropin.

Trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, einige Antihistaminika, Antiparkinsonmittel, Procain, Procainamid, Disopyramid, Chinidin und Amantadin können die parasympatholytische Wirkung verstärken. Durch eine Atropin-bedingte verzögerte Magenpassage soll die Bioverfügbarkeit von Digoxin und Nitrofurantoin gesteigert sein, während über den gleichen Mechanismus Levodopa und Phenothiazine vermindert resorbiert werden sollen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Atropinsulfat ist plazentagängig und tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über. Atropinsulfat Amino sollte nicht angewendet werden, es sei denn, dies sei eindeutig erforderlich. Die Anwendung von Atropin im letzten Schwangerschaftsdrittel, unter der Geburt und bei einer Sectio caesarea ist kontraindiziert, da es zu Herzrhythmusstörungen (insbesondere Tachykardien) bei der Mutter und beim Kind kommen kann. Es besteht die Gefahr, dass es zur Beeinträchtigung des autonomen Nervensystems beim Fötus kommen kann und somit die Anpassung des Neugeborenen nach der Geburt beeinflusst wird.

Stillzeit

Atropinsulfat geht in die Muttermilch über und verringert die Milchproduktion. Sollte während der Stillzeit eine Behandlung mit Atropinsulfat Amino erforderlich sein, ist abzustillen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Strassenverkehr oder bei der Bedienung von Maschinen beeinflussen.

Unerwünschte Wirkungen

Erkrankungen des Nervensystems: Trockenheit von Mund und Nase, Schluckbeschwerden, Hemmung der Schweisssekretion, Durst.

Augenerkrankungen: Mydriasis, Lichtscheu, Zunahme des Augeninnendrucks, Akkommodationsstörungen.

Herzerkrankungen: vorübergehende Bradykardie dann Tachykardie, dabei leichter Anstieg des Blutdrucks, Rötung der Haut.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Obstipation.

Erkrankungen der Haut: Allergische Reaktionen mit Hautausschlägen und Schleimhautreizungen (Konjunktivitis) sind nicht selten.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege: Erschwerung der Miktion.

Allgemeine Erkrankungen: Kinder reagieren empfindlicher auf die durch Atropin ausgelösten Störungen des Wärmehaushaltes (stark ansteigende Körpertemperatur möglich)

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

ZNS: Unruhe, Somnolenz, Erregungszustände, Dyskinesie, Ataxie, Verwirrtheit, Delirium, Halluzinationen, Krämpfe, Koma und finale Atemlähmung.

Herz: Arrhythmien, Frequenzalterationen.

Harnwege: Harnverhaltung.

Bronchialtrakt: Hemmung der Selbstreinigung, steigende Infektgefahr.

GI-Trakt: Nausea, Erbrechen, Obstipation.

Haut: trockene und heisse Haut, erhöhte Körpertemperatur, rotes Gesicht.

Behandlung

Die Therapie der Vergiftung besteht zunächst in einer allgemeinen Behandlung wie Magenspülung und Gabe von Aktivkohle, um eine weitere Resorption zu unterbinden. Ferner müssen Vitalfunktionen wie Atmung, Körpertemperatur und Blasenentleerung durch künstliche Beatmung, wärmeableitende physikalische Methoden wie kalte Bäder und forcierte Diurese bei liegendem Blasenkatheter aufrechterhalten werden. Die Schleimhäute der Augen und des Mundes sind zu befeuchten oder mit einer Pilocarpinlösung (0,5-2%) zu spülen. Zur Sedierung werden kleine Dosen entweder von Benzodiazepinen (Diazepam) oder von kurzwirksamen Barbituraten i.v. verabreicht. Hierbei ist zu beachten, dass hierdurch das Eintreten einer Atemlähmung im späten Stadium der Atropinvergiftung begünstigt wird. Die Gabe eines indirekten Parasympathomimetikums in Form von Physostigminsalicylat gilt als wirksamstes Antidot. Dessen Dosierung (Erwachsene: 0,5-2,0 mg; Kinder 0,02 mg/kg KG langsam i.v.) ist der Schwere der Vergiftung anzupassen und muss wegen des raschen Abbaus wiederholt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

A03BA01

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

In gebräuchlichen Dosen wirkt Atropin parasympatholytisch durch kompetitive Antagonisierung des Neurotransmitters Acetylcholin an den muskarinischen Rezeptoren. In höheren Dosen werden auch die nikotinergen Wirkungen von Acetylcholin an den Ganglien (parasympathisch, sympathisch) sowie der motorischen Endplatte gehemmt (curareähnliche Lähmung der Skelettmuskulatur). Im Vordergrund der Atropinwirkung steht aufgrund der Parasympathicushemmung die Abnahme der Tränen-, Speichel-, Schweiss-, Bronchial- und Magensäuresekretion, die Tonus und Motilitätsverminderung an glattmuskulären Organen des GI-Traktes und der Blase, die Bronchodilatation und eine Herzfrequenzzunahme (initial und bei niedrigen Dosen von Atropin kann auch eine paradoxe Abnahme der Herzfrequenz auftreten). Am Auge bewirkt Atropin eine Pupillenerweiterung und Hemmung der Akkommodationsfähigkeit. Als tertiäres Amin gelangt Atropin ins Hirn und kann zentrale Effekte wie z.B. eine Hemmung der extrapyramidalen Motorik sowie in höheren Dosen (Intoxikation) eine zentrale Erregung hervorrufen.

Klinische Wirksamkeit

Keine Daten vorhanden.

Pharmakokinetik

Absorption

Atropin wird nach i.m und s.c. Applikation rasch und vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden bei i.m. Injektion nach ca. 8-13 Min., bei s.c. Injektion nach ca. 10 Min. erreicht. Klinische Wirkungen treten ca. 30 Min. nach Verabreichung (i.m. und s.c.) auf. Nach i.v. Gabe wird das Maximum der peripheren Wirkung nach 12-16 Min. beobachtet, die Steigerung der Herzfrequenz erreicht ihren Spitzenwert oft bereits nach 2-4 Min.

Distribution

Die Plasmaeiweissbindung ist variabel und wird mit 2-40% angegeben, das Verteilungsvolumen beträgt 2-4 l/kg. Atropin passiert die Blut-Hirn-Schranke, ist plazentagängig und gelangt in die Muttermilch.

Metabolismus/Elimination

Bis zu 50% der verabreichten Atropindosis wird in unveränderter Form renal ausgeschieden. Atropin wird z.T. in der Leber metabolisiert, die z.T. noch unbekannten Metaboliten werden grösstenteils ebenfalls renal eliminiert. Die Halbwertszeit der Elimination beträgt bei gesunden Probanden 3-4 Std., bei Kindern und älteren Menschen wurden dagegen eine Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit gemessen. Die Elimination von Atropin scheint biphasisch zu sein mit Eliminationshalbwertszeiten von 2-3 und 12-38 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist Vorsicht geboten, da es zu einer Steigerung der Wirkungen auf das Zentralnervensystem sowie der unerwünschten Wirkungen kommen kann. Die Dosierung ist entsprechend anzupassen.

Präklinische Daten

Es liegen keine Hinweise auf mutagene oder tumorerzeugende Wirkungen vor. Beobachtungen bei 400 Mutter-Kind-Paaren, die während des ersten Trimenons der Schwangerschaft mit Atropin behandelt wurden, ergaben keine Hinweise auf ein embryotoxisches Potential. Im Tierexperiment (Maus) führte die subkutane Applikation von 50 mg Atropinsulfat/kg KG zu embryonalen Skelettmissbildungen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien vorliegen, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Haltbarkeit nach Anbruch

Atropinsulfat Amino enthält keine Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Anbruch zu verwenden.

Die verbleibende Restlösung ist zu vernichten.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Licht geschützt, in der Originalverpackung und sowie für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Zulassungsnummer

56509 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Amino AG, Gebenstorf.

Stand der Information

Mai 2020.

Composizione

Principi attivi

Atropini sulfas.

Sostanze ausiliarie

Natrii chloridum, Acidum sulfuricum, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem per 1 ml. Contiene 3,5 mg (dosaggi 0,25 mg/ml und 0,5 mg/ml) o 3,4 mg (dosaggio 1 mg/ml) sodio per 1 ml.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile s.c., i.m., i.v. (lente)

1 fiala da 1 ml contiene: Atropini sulfas 0,25 mg (0,25 mg/ml), 0,5 mg (0,5 mg/ml) o 1 mg (1 mg/ml).

Dose singola per uso singolo.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Premedicazione in anestesia, disturbi del ritmo cardiaco con bradicardia, intossicazione da organofosfati e carbammati.

Posologia/Impiego

Nella premedicazione anestetica

30 minuti prima dell'anestesia s.c. o i.m. (o stessa dose 1-3 minuti prima dell'anestesia i.v.).

Adulti o bambini con peso corporeo superiore a 40 kg: 0,5-1,0 mg.

Bambini:

Bambini con peso corporeo di 3-8 kg: 0,1 mg.

Bambini con peso corporeo di 9-12 kg: 0,15 mg.

Bambini con peso corporeo di 13-19 kg: 0,2 mg.

Bambini con peso corporeo di 20-29 kg: 0,3 mg.

Bambini con peso corporeo di 30-40 kg: 0,4 mg.

Fase acuta dei disturbi del ritmo cardiaco con bradicardia

Adulti: 0,5-1,0 mg i.v., con eventuale ripetizione dopo 3-5 minuti. In caso di grave bradicardia, la dose totale somministrata non deve superare i 3 mg (0,04 mg/kg). Se necessario, ripetere s.c. o i.v. ogni 4-6 ore. A causa del rischio di riduzione paradossale della frequenza cardiaca a basse dosi o a somministrazione molto lenta, in condizioni di bradicardia non devono essere somministrate dosi di atropina solfato inferiori a 0,5 mg.

Bambini: almeno 0,1 mg i.v.; dose massima endovenosa singola: 0,45 mg nei bambini e 1 mg negli adolescenti. L'iniezione può essere ripetuta dopo 5 minuti. La dose totale massima è di 1 mg i.v. nei bambini e di 2 mg i.v. negli adolescenti.

Intossicazione da esteri organofosforici

Adulti: le raccomandazioni di dosaggio variano considerevolmente a seconda dei parametri di riferimento. La maggior parte delle dosi iniziali raccomandate è compresa tra 1 e 6 mg i.v. (commento DAB 10, 1991: inizialmente 2,5 mg i.v). Deve essere eseguita una ripetizione ogni 5-60 minuti.

Bambini: 0,05 mg/kg i.m. o i.v. ripetere ogni 10-30 minuti. Il dosaggio dipende dai sintomi (dilatazione pupillare, secrezione bronchiale).

Intossicazione da carbammati

1-2 mg i.v. o i.m. inizialmente, se necessario, ripetere ogni 20-30 minuti.

Controindicazioni

Tachicardia; disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza coronarica, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica con residui vescicali, stenosi meccanica del tratto gastrointestinale, megacolon, costipazione per atonia intestinale e monoterapia di miastenia gravis.

Avvertenze e misure precauzionali

Si consiglia cautela in stati febbrili, ipertiroidismo, insufficienza cardiaca, edema polmonare acuto, grave paralisi cerebrale, sindrome di Down ed emorragia.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per ml, cioè essenzialmente «senza sodio».

Interazioni

I parasimpaticomimetici riducono l'effetto dell'atropina nel caso di uso simultaneo.

Gli antidepressivi triciclici, i neurolettici, alcuni antistaminici, gli antiparkinsoniani, la procaina, la procainamide, la disopiramide, la chinidina e l'amantadina possono aumentare gli effetti parasimpaticolitici. La biodisponibilità della digossina e della nitrofurantoina aumenterebbe a causa del passaggio gastrico ritardato dall'atropina, mentre la levodopa e le fenotiazine verrebbero riassorbite meno bene per via dello stesso meccanismo.

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

L'atropina solfato attraversa la barriera placentare e arriva nel latte materno in piccole quantità. L'atropina deve essere usata durante la gravidanza solo se strettamente necessario.

Il trattamento con atropina durante l'ultimo trimestre di gravidanza, parto e taglio cesareo è controindicato a causa di aritmie (compresa tachicardia) che possono verificarsi nella madre e nel neonato. Vi è il rischio che il sistema nervoso autonomo del feto possa essere compromesso, portando a difficoltà di adattamento post-parto.

Allattamento

L'atropina solfato arriva nel latte materno e diminuisce la secrezione di latte. Pertanto, se è veramente indispensabile assumere questo medicinale, l'allattamento deve essere interrotto.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Anche in caso di somministrazione come da prescrizioni, questo medicamento può influenzare l'acuita visiva e quindi la capacità di reazione nel traffico su strada o la capacità di utilizzare macchine,

Effetti indesiderati

Patologie del sistema nervoso: Secchezza della bocca e del naso, difficoltà a deglutire, inibizione della secrezione di sudore, sete.

Disturbi della vista: Midriasi, fotofobia, aumento della pressione intraoculare, disturbi dell'accomodazione.

Patologie cardiache: Bradicardia transitoria seguita da tachicardia associata ad un lieve aumento della pressione arteriosa, arrossamento della pelle.

Patologie gastrointestinali: Costipazione.

Patologie cutanee: Non sono rare reazioni allergiche con eruzioni cutanee e irritazioni delle mucose (congiuntivite).

Patologie renali e urinarie: Disturbi della minzione.

Disturbi di generale: I bambini rispondono in modo più sensibile ai disturbi della regolazione termica indotti dall'atropina (possibile aumento marcato della temperatura corporea).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

SNC: agitazione, sonnolenza, eccitazione, discinesia, atassia, stato confusionale, delirio, allucinazioni, convulsioni, coma e paralisi respiratoria terminale.

Cuore: disturbi del ritmo, alterazioni della frequenza cardiaca.

Tratto urinario: ritenzione urinaria.

Albero bronchiale: inibizione dell'autopulizia, aumento del rischio di infezione.

Tratto gastrointestinale: nausea, vomito, costipazione.

Pelle: pelle secca e che brucia, aumento della temperatura corporea, eritema facciale.

Trattamento

Il trattamento dell'avvelenamento consiste inizialmente in un trattamento generale come lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo per prevenire un ulteriore assorbimento. Inoltre, le funzioni vitali come la respirazione, la temperatura corporea e lo svuotamento della vescica devono anche essere mantenute attraverso la ventilazione artificiale, metodi fisici di dissipazione del calore come bagni freddi e diuresi forzata con il catetere vescicale sdraiato. Le mucose degli occhi e della bocca devono essere inumidite o risciacquate con una soluzione di pilocarpina (0,5-2%).

Piccole dosi di benzodiazepine (diazepam) o barbiturici a durata d'azione breve vengono somministrati i.v. per la sedazione. Va notato qui che ciò contribuisce al verificarsi di paralisi respiratoria nella fase avanzata dell'avvelenamento da atropina. La somministrazione di un parasimpaticomimetico indiretto sotto forma di fisostigmina salicilato è considerata l'antidoto più efficace. Il suo dosaggio (adulti: 0,5-2,0 mg; bambini 0,02 mg / kg di peso corporeo lentamente i.v.) deve essere adeguato alla gravità dell'avvelenamento e deve essere ripetuto a causa della rapida ripartizione.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

A03BA01

Meccanismo d'azione/Farmacodinamica

In dosi usuali, l'atropina ha effetti parasimpaticolitici per via dell'antagonismo competitivo del neurotrasmettitore acetilcolina sui recettori muscarinici. A dosi più elevate, l'atropina inibisce anche gli effetti nicotinergici dell'acetilcolina sui gangli (parasimpatici e simpatici) e sulla placca motrice (effetti curarizzanti). Per via della paralisi del sistema parasimpatico, gli effetti dell'atropina sono dominati da una diminuzione di secrezioni lacrimali, salivari, sudorali, bronchiali e secrezioni di acido gastrico, una diminuzione del tono e della motilità della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e della vescica, una broncodilatazione e un aumento della frequenza cardiaca (all'inizio del trattamento e con piccole dosi di atropina può verificarsi anche una paradossale diminuzione della frequenza cardiaca). L'atropina provoca anche dilatazione delle pupille e inibizione della capacità di accomodazione oculare.

In quanto ammina terziaria, l'atropina passa anche nel cervello e può causare effetti centrali come l'inibizione dei movimenti extrapiramidali e, a dosi più elevate (intossicazione), l'eccitabilità centrale.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'atropina viene riassorbita rapidamente e completamente dopo la somministrazione i.m. et s.c. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte dopo circa 8-13 minuti dall'iniezione i.m. e dopo circa 10 minuti dalla somministrazione s.c.

Gli effetti clinici iniziano circa 30 minuti dopo la somministrazione (i.m. et s.c.). Dopo la somministrazione i.v., l'effetto periferico massimo viene osservato dopo 12-16 minuti e l'aumento della frequenza cardiaca raggiunge il suo valore massimo spesso già dopo 2-4 minuti.

Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche è variabile ed è descritto tra il 2 e il 40%, con un volume di distribuzione di 2-4 l/kg.

L'atropina supera la barriera emato-encefalica e raggiunge la placenta e il latte materno.

Metabolismo / Eliminazione

Fino al 50% della dose somministrata di atropina viene eliminata senza alterazioni per via renale. L'atropina viene metabolizzata in parte nel fegato e anche i metaboliti ancora parzialmente sconosciuti vengono eliminati per via renale. L'emivita di eliminazione è di 3-4 ore nei soggetti sani, nei bambini e negli anziani si è osservato un'estensione dell'emivita di eliminazione.

L'eliminazione dell'atropina sembra essere bifasica, con emivita di eliminazione di 2-3 e 12-38 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Si deve usare cautela nei pazienti con insufficienza renale poiché gli effetti sul sistema nervoso centrale e gli effetti indesiderati possono aumentare. Il dosaggio deve essere adeguato di conseguenza.

Dati preclinici

Non vi sono evidenze di effetti mutageni o oncogeni.

L'osservazione di 400 coppie madre-figlio che sono state trattate con atropina durante il primo trimestre di gravidanza non ha mostrato alcun potenziale embriotossico.

In studi su animali (ratto), la somministrazione sottocutanea di 50 mg di atropina solfato / kg di peso corporeo ha prodotto malformazioni scheletriche nell'embrione.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Non sono disponibili studi di tolleranza poiché questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Atropinsulfat Amino non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, il preparato pronto all'uso deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura. Buttare la soluzione non utilizzata.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C), al riparo dalla luce, nella confezione originale e fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

56509 (Swissmedic).

Titolare dell’omologazione

Amino AG, Gebenstorf.

Stato dell'informazione

Maggio 2020.

Composition

Principes actifs

Atropini sulfas.

Excipients

Natrii chloridum, Acidum sulfuricum, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem pro ml. Contient 3,5 mg (dosages 0,25 mg/ml et 0,5 mg/ml) resp. 3,4 mg (dosage 1 mg/ml) de sodium par ml.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Solution injectable s.c., i.m., i.v. (lente)

1 ampoule à 1 ml contient: Atropini sulfas 0,25 mg (0,25 mg/ml), 0,5 mg (0,5 mg/ml) ou 1 mg (1 mg/ml).

Dose unitaire à dosage unique.

Indications/Possibilités d’emploi

Prémédication en anesthésie, troubles du rythme cardiaque avec bradycardie, intoxication par les organophosphorés et les carbamates.

Posologie/Mode d’emploi

Prémédication anesthésique

30 minutes avant l'anesthésie s.c. ou i.m. (ou la même dose i.v. 1–3 minutes avant l'anesthésie).

Adultes ou enfants avec un poids corporel de plus de 40 kg: 0,5–1,0 mg.

Enfants:

Enfants avec un poids corporel de 3–8 kg: 0,1 mg.

Enfants avec un poids corporel de 9-12 kg: 0,15 mg.

Enfants avec un poids corporel de 13-19 kg: 0,2 mg.

Enfants avec un poids corporel de 20-29 kg: 0,3 mg.

Enfants avec un poids corporel de 30-40 kg: 0,4 mg.

Phase aiguë des troubles du rythme cardiaque avec bradycardie

Adultes: 0,5–1,0 mg i.v., à répéter éventuellement après 3–5 minutes. Dans les cas de bradycardie sévère, la dose totale administrée ne devrait pas dépasser 3 mg (0,04 mg/kg). Si nécessaire, répéter toutes les 4–6 heures s.c. ou i.v.

En raison du risque d'apparition d'une baisse paradoxale de la fréquence cardiaque lors de faibles doses ou d'une administration très lente, il convient de ne pas administrer des doses de sulfate d'atropine en dessous de 0,5 mg lors d'états bradycardiques.

Enfants: au minimum 0,1 mg i.v.; dose i.v. unique maximale: 0,45 mg chez les enfants et 1 mg chez les adolescents. L'injection peut être répétée après 5 minutes. La dose totale maximale est de 1 mg i.v. chez les enfants et de 2 mg i.v. chez les adolescents.

Intoxication avec des organophosphorés

Adultes: les recommandations de posologie varient considérablement selon les références. La majorité des doses initiales recommandées se situent entre 1 et 6 mg i.v. (commentaire DAB 10, 1991: initialement 2,5 mg i.v). Une répétition doit être effectuée toutes les 5 à 60 minutes.

Enfants: 0,05 mg/kg i.m. ou i.v. à répéter toutes les 10–30 minutes.

La posologie dépend des symptômes (dilatation pupillaire, sécrétion bronchique).

Intoxication avec des carbamates

1–2 mg i.v. ou i.m. initialement, à répéter le cas échéant toutes les 20–30 minutes.

Contre-indications

Tachycardie; troubles du rythme cardiaque, sclérose coronarienne, glaucome à angle étroit, hypertrophie prostatique avec résidu vésical, sténose mécanique du tractus gastro-intestinal, mégacôlon, constipation par atonie intestinale et monothérapie de la myasthénie grave.

Mises en garde et précautions

La prudence est de mise dans les états fébriles, l'hyperthyroïdie, l'insuffisance cardiaque, l'oedème pulmonaire aigu, la cérébrosclérose sévère, le syndrome de Down et la perte de sang.

Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par unité de prise, c'est-à-dire qu'ils sont presque «sans sodium».

Interactions

Les parasympathomimétiques diminuent l'effet de l'atropine lors d'une utilisation simultanée.

Les antidépresseurs tricycliques, les neuroleptiques, certains antihistaminiques, les antiparkinsoniens, la procaïne, le procaïnamide, le disopyramide, la quinidine et l'amantadine peuvent renforcer les effets parasympatholytiques. La biodisponibilité de la digoxine et de la nitrofurantoïne serait augmentée en raison d'un passage gastrique retardé par l'atropine, tandis que la lévodopa et les phénothiazines seraient moins bien résorbées en raison du même mécanisme.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Le sulfate d'atropine traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel en quantités réduites. Atropinsulfat Amino ne doit pas être utilisée pendant la grossesse qu'en cas de nécessité absolue. Le traitement par l'atropine pendant le dernier trimestre de grossesse, pendant l'accouchement et la césarienne est contre-indiqué, à cause des troubles de la conduction cardiaque (notamment tachycardies) qui peuvent apparaître chez la mère et le nouveau-né. Il y a le risque que le système nerveux autonome du fœtus soit compromis avec des conséquences d'adaptation après la naissance.

Allaitement

Le sulfate d'atropine passe dans le lait maternel et diminue la sécrétion lactée. Si la prise de ce médicament apparaît réellement indispensable, l'allaitement doit être cessé.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Malgré l'utilisation correcte, ce médicament peut influer la capacité visuelle et par conséquent la capacité de réaction à la conduite et l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Affections du système nerveux: Sécheresse de la bouche et du nez, troubles de la déglutition, inhibition de la sécrétion sudorale, soif.

Affections oculaires: Mydriasis, photophobie, augmentation de la pression intraoculaire, troubles de l'accommodation.

Affections cardiaques: bradycardie transitoire suivie d'une tachycardie associée à une légère élévation de la pression sanguine, rougissement de la peau.

Affections gastro-intestinales: constipation

Affections de la peau: des réactions allergiques avec des éruptions cutanées et des irritations des muqueuses (conjonctivite) ne sont pas rares.

Affections du rein et des voies urinaires: difficultés mictionnelles.

Troubles généraux: Les enfants réagissent de manière plus sensible aux troubles de l'équilibre thermique provoqués par l'atropine (possibilité d'une élévation forte de la température corporelle).

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes

SNC: agitation, somnolence, états d'excitation, dyskinésie, ataxie, état confusionnel, délire, hallucinations, convulsions, coma et paralysie respiratoire terminale.

Coeur: troubles du rythme cardiaque, modifications de la fréquence cardiaque.

Voies urinaires: rétention urinaire.

Arbre bronchique: inhibition de l'auto-nettoyage, risque croissant d'infection.

Tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, constipation.

Peau: peau sèche et brûlante, augmentation de la température corporelle, érythème facial.

Traitement

La thérapie de l'intoxication comprend tout d'abord un traitement général comme lavage d'estomac et administration de charbon activé pour éviter la continuation de la résorption. En plus il faut maintenir les fonctions vitales telles que respiration, température corporelle et purge de la vessie par respiration artificielle, méthodes physiques transférant la chaleur comme bains froids et diurèse forcée par un cathéter de la vessie. Les muqueuses des yeux et de la bouche doivent être humidifiées ou rincées avec une solution de pilocarpine (0,5–2%). Pour calmer administrer des doses faibles de benzodiazépines (diazépam) ou barbituriques à courte efficacité par voie intraveineuse. Il doit toutefois être considéré que l'apparition d'une paralysie respiratoire dans le stade tardif de l'intoxication à l'atropine est favorisée par ces mesures. L'administration d'un parasympathomimétique indirecte sous forme de salicylate de physostigmine est considérée l'antidote le plus efficace. Son dosage (adultes: 0,5-2,0 mg; enfants: 0,02 mg/kg de poids corporel lentement par voie intraveineuse) doit être adapté à la gravité de l'intoxication et doit être répété en raison d'une métabolisation rapide.

Propriétés/Effets

Code ATC

A03BA01

Mécanisme d'action/Pharmacodynamique

L'atropine exerce à une posologie usuelle des effets parasympatholytiques par un antagonisme compétitif du neurotransmetteur acétylcholine sur les récepteurs muscariniques. A des doses plus élevées, l'atropine inhibe également les effets nicotinergiques de l'acétylcholine sur les ganglions parasympathiques et sympathiques ainsi que sur la plaque motrice (paralysie de type curarisant de la musculature striée). Les effets de l'atropine sont dominés, en raison de l'inhibition du parasympathique, par une diminution des sécrétions lacrymales, salivaires, sudorales, bronchiques et de l'acide gastrique, une diminution du tonus et de la motricité de la musculature lisse du tractus gastro-intestinal et de la vessie, une bronchodilatation et une augmentation de la fréquence cardiaque (une diminution paradoxale de la fréquence cardiaque peut également survenir au début du traitement et avec des petites doses d'atropine). L'atropine provoque également une dilatation des pupilles et une inhibition de la capacité d'accommodation des yeux. En qualité d'amine tertiaire, l'atropine passe également dans le cerveau et peut provoquer des effets centraux tels qu'une inhibition des mouvements extrapyramidaux et, à des doses plus élevées (intoxication), une excitation centrale.

Efficacité clinique

Aucune information disponible.

Pharmacocinétique

Absorption

L'atropine est résorbée rapidement et complètement après une application i.m. et s.c. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après environ 8–13 minutes après l'injection i.m. et après environ 10 minutes après l'application s.c. Les effets cliniques se manifestent environ 30 minutes après l'administration (i.m. et s.c.). Après l'administration i.v., le maximum de l'effet périphérique est observé après 12–16 minutes et l'augmentation de la fréquence cardiaque atteint sa valeur maximale souvent déjà après 2–4 minutes.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est variable et est cité entre 2 et 40%, le volume de distribution est de 2 à 4 l/kg. L'atropine passe la barrière hémato-encéphalique ainsi que le placenta et passe dans le lait maternel.

Métabolisme/Elimination

Jusqu'à 50% de la dose d'atropine administrée sont éliminés sous forme inchangée par voie rénale. L'atropine est métabolisée en partie dans le foie et les métabolites encore en partie inconnus sont éliminés pour la plupart également par voie rénale. La demi-vie d'élimination est de 3 à 4 heures chez le sujet sain; on a par contre mesuré une augmentation de la demi-vie d'élimination chez les enfants et les personnes âgées. L'élimination de l'atropine semble être bi-phasique avec des demi-vies d'élimination de 2–3 et de 12–38 heures.

Cinétique pour certains groupes des patients

La prudence est de mise chez les patients avec insuffisance rénale car l'effet sur le système nerveux centrale et les effets indésirables peuvent être augmentés.

Données précliniques

Il n'y a pas d'indications d'effets mutagènes ou carcinogènes. L'observation de 400 couples mère-enfant, qui ont été traités avec atropine pendant le premier trimestre de grossesse, n'a pas mis en évidence un potentiel embryotoxique.

Dans les expérimentations chez l'animal (souris) l'application subcutanée de 50 mg de sulfate d'atropine/kg poids corporel a engendré malformations squelettiques chez l'embryon.

Remarques particulières

Incompatibilités

Aucune étude de tolérance n'ayant été effectuée, ce médicament ne doit pas être mélangé à d'autres médicaments.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Stabilité après ouverture

Atropinsulfat Amino ne contient pas de conservant. Pour des raisons microbiologiques, la préparation prête à l'emploi doit être utilisée immédiatement après ouverture. La solution non utilisée doit être jetée.

Remarques concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15-25 °C), dans l'emballage d'origine et à l'abri de la lumière. Conserver hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

56509 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Amino AG, Gebenstorf.

Mise à jour de l’information

Mai 2020.