Ultracain Forte D S Injektionslösung 100 Ampullen 1.7ml buy online

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Antiox.: E 223 (Natrii disulfidum, 0,5 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Ultracain D-S

1 ml Injektionslösung enthält: Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum 5 µg ut Adrenalini hydrochloridum.

Ultracain D-S forte

1 ml Injektionslösung enthält: Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum 10 µg ut Adrenalini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der Zahnheilkunde.

Ultracain D-S: Routineeingriffe wie komplikationslose Einzel- und Reihenextraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen, insbesondere bei Patienten mit schweren Allgemeinerkrankungen.

Ultracain D-S forte: Eingriffe an Schleimhaut und Knochen, welche eine erhöhte Ischämie erfordern; chirurgische Eingriffe an der Pulpa (Amputationen und Exstirpationen); Extraktion von Zähnen mit Parodontitis apicalis bzw. frakturierter Zähne (Osteotomie), lange dauernde chirurgische Eingriffe, z.B. Operation nach Caldwell-Luc, perkutane Osteosynthese, Zystektomie, mukogingivale Eingriffe, apikale Resektion.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren

Übliche Dosierung

Für die komplikationslose Zangenextraktion von Oberkieferzähnen im nicht entzündlichen Stadium genügt meist ein vestibuläres Depot von 1,7 ml Ultracain D-S oder Ultracain D-S forte pro Zahn. In einigen Fällen kann eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml erforderlich sein, um eine komplette Anästhesie zu erreichen. Auf die schmerzhafte palatinale Injektion kann verzichtet werden. Wenn am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht indiziert ist, genügt ein palatinales Depot von ca. 0,1 ml pro Einstich. Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähne lässt sich in den meisten Fällen die Zahl der vestibulären Depots verringern.

Bei normalen Zangenextraktionen von Unterkiefer-Prämolaren im nicht entzündlichen Stadium kann auf die Mandibularanästhesie verzichtet werden, da eine lokale Infiltrationsanästhesie von 1,7 ml Ultracain D-S oder Ultracain D-S forte pro Zahn in der Regel genügt. Falls danach noch keine zufriedenstellende Wirkung eintritt, ist zunächst eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml zu setzen. Erst wenn auch dann eine vollständige Betäubung ausbleibt, ist die sonst übliche Mandibularanästhesie angezeigt.

Für Kavitätenpräparationen und das Abschleifen von Kronenstümpfen sind je nach schwere und länge der Behandlung – mit Ausnahme der Unterkiefer-Molaren – 0,5–1,7 ml Ultracain D-S pro Zahn vestibulär angezeigt. Bei chirurgischen Eingriffen ist Ultracain D-S forte je nach Umfang und Länge des Eingriffs individuell zu dosieren.

Empfohlene Maximaldosis bei Erwachsenen

Erwachsene können im Verlaufe einer Behandlung bis zu 7 mg Ultracain (Articain) pro kg  erhalten. Mengen bis zu 500 mg (entspr. 7 Zylinderampullen) wurden unter Aspirationskontrolle gut vertragen.

Um eine intravasale Injektion zu vermeiden, ist vor der Injektion grundsätzlich ein Aspirationstest durchzuführen, wozu sich bei Verwendung von Zylinderampullen die Injektionsspritze Uniject® K besonders gut eignet. Der Injektionsdruck muss der Empfindlichkeit des Gewebes angepasst sein. Nahrungsaufnahme erst nach Sensibilitätsrückkehr.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Ältere Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen haben keine grösseren Risiken. Ultracain zeigte sich im Tierversuch als hoch leberverträglich.

Pädiatrie

Ultracain D-S und Ultracain D-S forte dürfen bei Kindern unter 4 Jahren nicht angewendet werden. Bei Kindern von 4–12 Jahren soll die Dosis von 5 mg/kg nicht überschritten werden.

Kontraindikationen

Die intravenöse Injektion ist kontraindiziert.

Anwendung bei Kindern unter 4 Jahren.

Schwere Störungen des Reizbildungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block 2. und 3. Grades, ausgeprägte Bradykardie).

Schwere Hypotonie und Epilepsie.

Überempfindlichkeit gegen Articain oder  Lokalanästhetika vom Amidtyp, solange eine allergische Reaktion auf Articain nicht durch spezielle Tests ausgeschlossen wurde.

Überempfindlichkeit gegen Adrenalin, Sulfite oder andere enthaltene Hilfsstoffe.

Da beide Präparate Adrenalin enthalten, sind Ultracain D-S und Ultracain D-S forte kontraindiziert bei

• paroxysmaler Tachykardie, absoluter Tachyarrhythmie,
• rezentem Myokardinfarkt (3 bis 6 Monate), rezentem aortokoronarem Bypass (3 Monate),
• Phäochromozytom,
• Einnahme von nicht-kardioselektiven Betablockern (z.B. Propranolol) wegen des Risikos einer hypertensiven Krise und schwerer Bradykardie,
• Engwinkelglaukom,
• dekompensierter Herzinsuffizienz,
• Hyperthyreose, schwerer Hypertonie, nicht kompensierten Stoffwechselstörungen beim Diabetiker sowie Anästhesien im Kapillarnetzbereich.

Ultracain D-S und Ultracain D-S forte enthalten Natriumdisulfit (E 223), welches bei Patienten mit Überempfindlichkeit auf Sulfit (Nahrungs- und Genussmittel, andere Medikamente) lebensbedrohliche allergische Reaktionen einschliesslich anaphylaktischem Schock und lebensbedrohenden Asthma-Anfällen, Erbrechen und Durchfall auslösen kann (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Die Prävalenz in der Bevölkerung ist unbekannt.

Aufgrund ihres Adrenalingehalts sind Ultracain D-S und Ultracain D-S forte wegen des Risikos einer Ischämie für die Anästhesie der Extremitäten (beispielsweise der Finger) nicht indiziert.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine Injektion in entzündetes Gebiet sollte unterbleiben. Bei Patienten mit Cholinesterasemangel muss die Indikation streng gestellt werden, da mit verlängerter und unter Umständen verstärkter Wirkung zu rechnen ist.

Die Verabreichung hoher Dosen von Articain kann bei prädisponierten Patienten eine Methämoglobinämie auslösen mit einer ungenügenden Sauerstoffsättigung des Hämoglobins und einer symptomatischen Zyanose.

Aufgrund der Wirkung des Adrenalins müssen Ultracain D-S und Ultracain D-S forte in folgenden Fällen mit Vorsicht eingesetzt werden:

• Begleitende Behandlung mit halogenierten Inhalationsanästhetika
• Diabetes mellitus wegen möglicher Veränderung des Blutzuckerspiegels

Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit, Angina pectoris, Myokardinfarkt in der Anamnese, Arrhythmie, Hypertonie), cerebrovaskulären Beschwerden, Schlaganfall in der Anamnese, chronischer Bronchitis, Emphysem, Diabetes mellitus, Hyperthyreose oder schweren Angstzuständen sollte die Verabreichung von Ultracain D-S mit tieferem Adrenalin-Gehalt erwogen werden.

Besondere Vorsicht ist ausserdem geboten bei der Anwendung von Ultracain D-S oder Ultracain D-S forte bei Patienten mit schweren Störungen der Nieren- oder Leberfunktion, Angina pectoris, Arteriosklerose sowie schweren Störungen der Blutgerinnung. Eine Nahrungsaufnahme darf erst nach Sensibilitätsrückkehr erfolgen.

Betreuer kleiner Kinder müssen auf das Risiko von versehentlichen Verletzungen der Weichgewebe durch Aufbeissen auf die betäubten Weichteile hingewiesen werden.

Interaktionen

Bestimmte Inhalationsanästhetika wie Halothan können die Empfindlichkeit des Myokards gegen Katecholamine erhöhen und daher nach der Verabreichung von Ultracain D-S/Ultracain D-S forte aufgrund des enthaltenen Adrenalins zu ventrikulären Arrythmien führen.

Die blutdrucksteigernde Wirkung von Vasokonstriktoren vom Typ Sympathikomimetika (z.B. Adrenalin) kann durch trizyklische Antidepressiva oder MAO-Hemmer verstärkt werden. Beobachtungen dieser Art sind für Konzentrationen von 1:25 000 Noradrenalin und 1:80 000 Adrenalin als Vasokonstriktoren beschrieben. Die Konzentration von Adrenalin liegt bei Ultracain D-S mit 1:200 000 und bei Ultracain D-S forte mit 1:100 000 wesentlich niedriger. Dennoch sollte an die Möglichkeit einer solchen Interferenz gedacht werden.

Da Ultracain D-S und Ultracain D-S forte Adrenalin enthalten, dürfen sie wegen der Gefahr der Auslösung hypertensiver Krisen und schwerer Bradykardie nicht gleichzeitig mit nicht kardioselektiven Betablockern angewendet werden.

Adrenalin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika herabsetzen. Wegen seines Adrenalingehalts kann Ultracain D-S bzw. Ultracain D-S forte bei gleichzeitiger Verabreichung nicht kardioselektiver Betablocker zu einer Blutdruckerhöhung führen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Adrenalin und Articain passieren die Plazentaschranke, jedoch in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps. Bei Neugeborenen wurden im Serum Articainkonzentrationen von rund 30% der Konzentration in der Muttermilch festgestellt. Reproduktionsstudien mit Articain bei 3 Tierarten haben keine Störungen der Schwangerschaft oder unerwünschte Wirkungen auf die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Mit Ausnahme der Geburtsphase ist die Datenlage zur Verabreichung von Articain bei schwangeren Frauen beschränkt.

Studien an Tieren geben keinen Hinweis darauf, ob Articain direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, die embryonale und fötale Entwicklung, die Geburt oder die postnatale Entwicklung hat. Studien an Tieren haben eine reproduktionstoxische Wirkung von Adrenalin gezeigt. Im Falle einer versehentlichen intravaskulären Verabreichung an die Mutter kann Adrenalin die Durchblutung der Gebärmutter einschränken. Während der Schwangerschaft sollte Ultracain D-S/Ultracain D-S forte nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses verabreicht werden.

Ultracain D-S bzw. Ultracain D-S forte sollte deshalb in der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikationsstellung verabreicht werden. Bei der Anwendung bei Schwangeren ist die Verabreichung von Ultracain D-S mit dem tieferen Adrenalin-Gehalt (1:200 000) anstelle von Ultracain D-S forte vorzuziehen.

Stillzeit: Mit einem klinisch relevanten Übergang von Ultracain in die Muttermilch ist nicht zu rechnen; somit ist ein Abstillen nicht notwendig.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen (Schwindel, Übelkeit) kann das Präparat einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Der Arzt muss für jeden Fall entscheiden, wann nach einem Eingriff der Patient wieder aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Unerwünschte Wirkungen

Dosisabhängig (besonders bei zu hoher Dosierung oder bei versehentlich intravasaler Injektion oder abnormen Resorptionsverhältnissen, z.B. Injektion in entzündetes oder stark vaskularisiertes Gewebe) können zentralnervöse und/oder kardiovaskuläre Erscheinungen auftreten

Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain können die folgenden unerwünschten Wirkungen auftreten:

Störungen des Immunsystems

Unverträglichkeitsreaktionen (allergischer oder pseudoallergischer Natur).

Sehr selten: Ödematöse Schwellung unabhängig von der Injektionsstelle als Rötung, Juckreiz, Konjunktivitis, Rhinitis, Gesichtsschwellung im Sinne eines Quincke-Ödems mit Schwellung von Ober- und/oder Unterlippe und/oder Wangen, Glottisödem mit Globusgefühl und Schluckbeschwerden, Urtikaria, Übelkeit, Durchfall, Atembeschwerden, bis hin zum anaphylaktischen Schock. Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ-Überempfindlichkeit auf Prilocain berichtet. Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Überempfindlichkeit gegenüber Articain oder anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp für nachfolgende Behandlungen Lokalanästhetika der Ester-Gruppe erhalten.

Störungen des Nervensystems

Selten: Metallgeschmack, Tinnitus, Schwindel, Unruhe, Angst, Gähnen, Zittern, Nervosität, Logorrhö und Kopfschmerzen. Sehstörungen wie Flimmern vor den Augen, Doppelbilder, Mydriasis, Blendung, für gewöhnlich reversible Blindheit während oder kurze Zeit nach der Injektion in Kopfnähe (in nahezu allen beschriebenen Fällen waren Lokalanästhetika mit Vasokonstriktorenszusatz, z.B. Adrenalin, Noradrenalin, zum Einsatz gekommen). Parästhesie der Lippe, der Zunge oder beider Organe. Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Massnahmen erforderlich, um eine mögliche Verschlechterung zu verhindern.

Benommenheit bis zum Bewusstseinsverlust, Verwirrtheit, Tremor, Atmstörungen bis zum lebensbedrohenden Atemstillstand, Myoklonie, Muskelzuckungen bis zu generalisierten Krampfanfällen, Schwindelgefühl, Parästhesie und Hypoästhesie.

Funktionsstörungen des Herzens und der Gefässe

Selten: Hypotonie, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie, Asystolie (Herzstillstand) mit Schock und Bewusstseinsverlust.

Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen

Selten: Tachypnoe, gefolgt von Bradypnoe, die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen kann.

Gastrointestinale Störungen

Selten: Übelkeit, Erbrechen.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Entzündung an der Injektionsstelle.

In Einzelfällen können durch unbemerkte intravaskuläre Injektion Gewebsnekrosen im Injektionsbereich auftreten (siehe «Dosierung/Anwendung»).

Aufgrund des Zusatzes von Adrenalin (Epinephrin) als Vasokonstriktor können die folgenden Nebenwirkungen auftreten:

Funktionsstörungen des Herzens und der Gefässe

Selten: Tachykardien, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg und pektanginöse Beschwerden. Des Weiteren können Hitzegefühl, Schweissausbrüche und migräneartige Kopfschmerzen auftreten. 

Aufgrund des Hilfsstoffes Sulfit können die folgenden Nebenwirkungen in sehr seltenen Fällen auftreten: 

Allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen, speziell bei Bronchialasthmatikern, die sich als Erbrechen, Durchfall, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörung oder Schock äussern können. 

Aufgrund des Gehaltes der beiden Wirkstoffe Articain und Adrenalin (Epinephrin) können die folgenden Nebenwirkungen auftreten: 

Störungen des Nervensystems

Eine zwei Wochen nach Behandlung aufgetretene Fazialparese wurde im Zusammenhang mit Articain/Adrenalin (Epinephrin) beschrieben; die Symptome dauerten auch 6 Monate später noch an. 

Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.

(Therapie siehe «Überdosierung».)

Häufig (15% nach Ultracain D-S; 19% nach Ultracain D-S forte) treten postoperativ Kopfschmerzen auf, die vermutlich auf den Adrenalin-(Epinephrin-)Anteil zurückzuführen sind.

Andere durch Adrenalin bedingte Nebenwirkungen (Tachykardien, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg) sind bei den niedrigen Konzentrationen von 1:200 000 (5 µg/ml) und 1:100 000 (10 µg/ml) sehr selten. Zwei Zylinderampullen Ultracain D-S – gesunden, erwachsenen Testpersonen intraoral submukös injiziert – bewirkten keine Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdrucks. Auch die Pulsfrequenz blieb praktisch konstant.

In Einzelfällen können durch unbemerkte intravasale Injektion Gewebsnekrosen im Injektionsbereich auftreten (siehe auch «Dosierung/Anwendung»).

Bei falscher Injektionstechnik von Lokalanästhetika in der Zahnmedizin können manchmal Nervenläsionen auftreten. In solchen Fällen kann der Gesichtsnerv geschädigt werden, was zu einer Faszialisparese führen kann.

Der Patient muss den Arzt auf oben genannte Nebenwirkungen oder andere unvorhersehbare Probleme aufmerksam machen. Da einige unerwünschte Wirkungen (z.B. schwere zentralnervöse Reaktionen, schwere Kreislaufstörungen, schwere Überempfindlichkeitsreaktionen) lebensbedrohlich sein können, muss der Patient bei plötzlichem Auftreten von schweren Reaktionen den Arzt oder Zahnarzt informieren.

Pädiatrische Bevölkerungsgruppe

In den veröffentlichten Studien stellte sich das Sicherheitsprofil bei Kindern und Jugendlichen zwischen 4 und 18 Jahren im Vergleich zu Erwachsenen ähnlich dar. Jedoch wurden häufiger (bei bis zu 16% der Kinder) versehentliche Weichteilverletzungen aufgrund der fortbestehenden Taubheit der Weichgewebe beobachtet, insbesondere bei Kindern von 3 bis 7 Jahren. In einer retrospektiven Studie an 211 Kindern zwischen 1 und 4 Jahren wurden Zahnbehandlungen unter Verwendung von bis zu 4,2 ml 4%igem Articain + 0,005 mg/mL oder 0,010 mg/mL Adrenalin ohne Nebenwirkungen durchgeführt.

Überdosierung

Therapie der Nebenwirkungen und Überdosierungserscheinungen

Treten während der Injektion erste Nebenwirkungs- oder Intoxikationszeichen auf, wie Erregung des ZNS (z.B. Unruhe, Angst, Verwirrtheit, Atemstörungen bis zur Apnoe, Tachykardie, Blutdruckanstieg mit Rötungen des Gesichts, Übelkeit, Erbrechen, Muskelzuckungen, Konvulsionen, Myoklonie), Depressionen des ZNS (z.B. Schwindel, Hörstörungen, Sprechschwierigkeiten, Bewusstlosigkeit, Muskelerschlaffung, Vasomotorenlähmung) oder Herz- und Kreislaufdepressionen (z.B. Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Kammerflimmern, Blutdruckabfall, Zyanose), ist diese sofort zu unterbrechen, der Patient in Horizontallage mit erhöht gelagerten Beinen zu bringen, die Atemwege freizuhalten, Puls und Blutdruck zu kontrollieren. Es empfiehlt sich, eine Infusion – auch bei nicht schwerwiegend erscheinenden Symptomen – anzulegen, um gegebenenfalls einen intravenösen Zugang zu haben.

Bei Atemstörungen muss je nach Schweregrad Sauerstoff verabreicht werden oder künstlich beatmet werden (z.B. Mund-zu-Nase-Beatmung) oder endotracheal intubiert werden zur mechanischen Ventilation.

Zentrale Analeptika sind kontraindiziert.

Muskelzuckungen oder generalisierte Krämpfe sind mit intravenöser Injektion kurz- oder ultrakurzwirkender Barbiturate aufhebbar. Es empfiehlt sich, unter Sauerstoffapplikation und Kreislaufkontrolle Barbiturate langsam und nach Wirkung zu injizieren (Kreislauf-, Atemdepression!) und an die liegende Kanüle eine Infusionslösung anzuschliessen.

Blutdruckabfall und Bradykardie sind häufig durch Horizontallagerung oder leichte Kopftieflagerung kompensierbar.

Bei schweren Kreislaufstörungen und Schock – gleich welcher Genese – sind nach Abbruch der Injektion Sofortmassnahmen angezeigt: Kopftieflagerung, erhöht gelagerte Beine und Freihalten der Atemwege (Sauerstoff-Insufflation), Anlegen einer intravenösen Infusion (isotonische Lösung), i.v.-Applikation von Glukokortikoiden (z.B. 250–1000 mg Methylprednisolon), Volumensubstitution (evtl. zusätzlich Plasmaexpander oder Humanalbumin).

Bei drohendem Kreislaufversagen und zunehmender Bradykardie Gabe von Adrenalin (Epinephrin) i.v.: Nach Verdünnen von 1 ml der handelsüblichen Adrenalin- (Epinephrin-) Lösung 1:1000 auf 10 ml werden zunächst davon 0,25 ml–1 ml (= 0,025 mg bis 0,1 mg Adrenalin) langsam injiziert. Die i.v. Injektion von Adrenalin muss langsam und zumindest unter Pulskontrolle (Herzrhythmusstörungen), besser jedoch unter Kontrolle von Pulsfrequenz und Blutdruck erfolgen. Als intravenöse Einzeldosis soll 0,1 mg Adrenalin nicht überschritten werden und bei weiterem Bedarf Adrenalin mit der Infusionslösung gegeben werden (Tropfgeschwindigkeit einstellen nach Pulsfrequenz und Blutdruck).

Schwere Tachykardie oder eine Tachyarrhythmie kann mit Antiarrhythmika, aber nicht mit nicht-kardioselektiven Betablockern, wie z.B. Propanolol behandelt werden (Gefahr der Auslösung einer hypertensiven Krise und schwerer Bradykardie, vgl. «Kontraindikationen»). Sauerstoffzufuhr und Kreislaufkontrolle sind auf alle Fälle erforderlich.

Blutdruckanstieg muss bei Patienten mit Hypertonie gegebenenfalls mit peripheren Vasodilatatoren behandelt werden.

Bei Anwendung von Adrenalin bzw. Methylprednisolon soluble bitte die entsprechenden Gebrauchsinformationen beachten.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB58

Articain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit Tiophenstruktur.

Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na⁺-Kanäle an der Membran der Nervenfasern vermutet.

Ultracain D-S und Ultracain D-S forte sind Lokalanästhetika zur Terminal- und Leitungsanästhesie zur Anwendung in der Zahnmedizin.

Die analgetische Wirkung tritt rasch ein (Latenzzeit 1–3 Min.).

Adrenalin führt lokal zu einer Vasokonstriktion, wodurch die Resorption des Articains verzögert wird. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer Nebenwirkungen.

Die Anästhesiedauer zur chirurgischen Intervention beträgt bei Ultracain D-S mindestens 45 Min., bei Ultracain D-S forte mindestens 75 Min. Die gute Gewebeverträglichkeit und geringe Vasokonstriktion ermöglichen eine komplikationslose Wundheilung.

Wegen seiner niedrigen Adrenalin-Konzentration und zugleich starken Wirkung ist Ultracain D-S auch für Risiko-Patienten geeignet.

Pädiatrische Bevölkerungsgruppe

Bei Kindern zwischen dreieinhalb und 16 Jahren haben klinische Studien an bis zu 210 Patienten gezeigt, dass der Einsatz von 4%igem Articain + 0,005 mg/mL Adrenalin in Dosen von bis zu 5 mg/kg und von 4%igem Articain + 0,010 mg/mL Adrenalin in Dosen von bis zu 7 mg/kg bei Verabreichung mittels Infiltration (Unterkiefer) oder Nervenblockade (Oberkiefer) zu einer erfolgreichen Lokalanästhesie führte. Die Betäubungsdauer war in allen Altersgruppen ähnlich und abhängig vom verabreichten Volumen.

Pharmakokinetik

Der maximale Plasmaspiegel von Articain 1 µg/ml wird nach 17 Minuten erreicht. Articain wird im Serum zu 95% an Plasmaproteine gebunden. 

Die Standardpräparate der Amidreihe und Ultracain (Articain) werden ganz schnell aus dem Gewebe resorbiert. 

Articain wird durch Serumcholinesterase hydrolysiert und fast vollständig renal in Form seiner Metaboliten eliminiert. 

Nach intraoraler submuköser Applikation erhöht sich die Halbwertszeit auf 25,3 ± 3,3 Min. Ultracain ist ein «high clearance drug». Articain wird vollständig in der Leber metabolisiert und zum grössten Teil über die Nieren ausgeschieden (54% in 6 Std.).

Präklinische Daten

Präklinische Daten basierend auf den konventionellen pharmakologischen Sicherheitsstudien, zu Toxizitätsstudien bei wiederholter Gabe, zu Reproduktionstoxizität- und zu Gentoxizitätstudien lassen keine besonderen Gefahren für den Menschen bei humantherapeutischen Dosen erkennen. In supratherapeutischen Dosen besitzt Articain kardiodepressive Eigenschaften und kann vasodilatierende Wirkungen haben; Adrenalin zeigt sympathomimetische Effekte. 

Adrenalin zeigte Reproduktionstoxizität bei Ratten und Menschen.

Adrenalin zeigte Reproduktionstoxizität bei Tieren in Dosen von 0,1 bis 5 mg/kg mit Belegen für kongenitale Missbildungen und Beeinträchtigung der utero-plazentaren Durchblutung. Bei Ratte, Kaninchen und Hamster war die Grösse der Tiere im Wurf unter Adrenalin verringert. Adrenalin führt beim Kaninchen zu Veränderungen am Samenleiter, des Hodengewichts und der Anzahl der Samenzellen.

In Embryotoxizitätsstudien mit 4%igem Articain und Adrenalin im Verhältnis 1:100.000 wurde bei Articain-Tagesdosen bis zu 80 mg/kg (Ratte) und 40 mg/kg (Kaninchen) keine Zunahme der Missbildungen beobachtet.

In einer Studie zur Fruchtbarkeit und zur frühen embryonalen Entwicklung bei Ratten wurden bei Articain-Dosen, die eine parentale Toxizität verursachten, keine Nebenwirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit beobachtet.

In Embryotoxizitätsstudien mit Articain wurden bei Tagesdosen bis zu 20 mg/kg (Ratte) und 12,5 mg/kg (Kaninchen) i.v. weder eine gesteigerte fetale Sterberate noch Missbildungen beobachtet.

Sonstige Hinweise

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Angebrochene Zylinderampullen sind zu verwerfen.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern lagern.

Sicherheit vor Glasbruch und eine einwandfreie Verabreichung werden durch die Verwendung von zugehörigen Injektionssystemen (Infiltrationsanästhesie: Uniject^® K; Intraligamentäre Anästhesie: Ultraject^®) gewährleistet. Beschädigte Zylinderampullen dürfen nicht  verwendet werden.

Zulassungsnummer

40188 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

sanofi-aventis (schweiz) ag, 1214 Vernier/GE.

Stand der Information

Februar 2014.

OEMéd

Composition

Principes actifs: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.

Excipients: Natrii chloridum, Antiox.: E 223 (Natrii disulfidum, 0.5 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Ultracaïne D-S

1 ml de solution injectable contient: Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum 5 µg ut Adrenalini hydrochloridum. 

Ultracaïne D-S forte

1 ml de solution injectable contient: Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum 10 µg ut Adrenalini hydrochloridum.

Indications/Possibilités d’emploi

Anesthésie d'infiltration et anesthésie de conduction en médecine dentaire. 

Ultracaïne D-S: interventions courantes, telles qu'extractions sans complications de dents isolées ou de groupe de dents, préparation de cavités et de moignons pour couronne, en particulier chez les patients souffrant de graves affections générales. 

Ultracaïne D-S forte: intervention au niveau des muqueuses et des os requérant une ischémie prononcée; interventions chirurgicales sur la pulpe (amputation et extirpation); extraction de dents atteintes de parodontite apicale ou fracturées (ostéotomie), interventions chirurgicales de longue durée, par exemple opération selon Caldwell-Luc, ostéosynthèse percutanée, kystectomie, interventions muco-gingivales, résection apicale.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes et adolescents de plus de 12 ans

Posologie usuelle

Un dépôt vestibulaire de 1,7 ml d'Ultracaïne D-S ou d'Ultracaïne D-S forte par dent suffit en général dans l'extraction sans complications au davier de dents supérieures non enflammées. Une seconde injection vestibulaire de 1 à 1,7 ml peut être quelquefois nécessaire pour obtenir une anesthésie complète. On peut renoncer à la douloureuse injection palatinale. Un dépôt palatinal d'environ 0,1 ml par piqûre est suffisant en cas d'incision ou de suture du palais. Le nombre de dépôts vestibulaires peut être réduit dans la plupart des extractions de groupes de dents voisines.

L'anesthésie mandibulaire n'est pas nécessaire dans les extractions normales au davier de prémolaires inférieures non enflammées, car une anesthésie locale par infiltration produite par 1,7 ml d'Ultracaïne D-S ou d'Ultracaïne D-S forte par dent suffit généralement. Dans les cas, toutefois, ou l'effet n'est pas satisfaisant, effectuer tout d'abord une seconde injection vestibulaire de 1 à 1,7 ml. Si l'anesthésie complète n'est toujours pas obtenue, opérer alors l'anesthésie mandibulaire habituelle dans cette indication.

La préparation de cavités et le meulage de moignons pour couronne requiert, suivant l'importance et la durée du traitement - exception faite des molaires inférieures -, l'injection vestibulaire de 0,5 à 1,7 ml d'Ultracaïne D-S par dent. Dans les interventions chirurgicales, la dose d'Ultracaïne D-S forte sera adaptée au cas individuel en fonction de l'ampleur et de la durée de l'intervention. 

Dose maximale recommandée chez l'adulte

Les adultes peuvent recevoir pendant un traitement jusqu'à 7 mg d'Ultracaïne (articaïne) par kilo de poids. Des doses allant jusqu'à 500 mg (correspondant à 7 cartouches) se sont révélées, sous contrôle par aspiration, bien tolérées.

Il est recommandé dans tous les cas, avant de pratiquer l'injection, d'effectuer un test d'aspiration afin d'éviter une injection intravasculaire. La seringue à injection Uniject® K convient, à cet effet, particulièrement bien lors d'utilisation de cartouches. La pression de l'injection doit être adaptée à la sensibilité tissulaire. Le patient ne prendra de la nourriture qu'une fois la sensibilité revenue. 

Indications posologiques particulières

Les sujets âgés souffrant de maladies cardiovasculaires ne sont pas des sujets à risque.

Lors d'étude sur l'animal, on a pu prouver qu'Ultracaïne était très bien tolérée au niveau hépatique. 

Pédiatrie

Ultracaïne D-S/Ultracaïne D-S forte ne doit pas être utilisé chez l'enfant de moins de 4 ans.

Ne pas dépasser la dose de 5 mg/kg de poids corporel chez l'enfant de 4 à 12 ans.

Contre-indications

L'injection intraveineuse est contre-indiquée.

Application chez l'enfant de moins de 4 ans.

Troubles graves des systèmes de formation de stimuli ou de conduction cardiaques (par ex. blocs auriculo-ventriculaires II et III, bradycardie marquée).

Hypotension sévère et épilepsie.

Hypersensibilité à l'articaïne ou aux anesthésiques locaux de type amide tant que l'allergie à l'articaïne n'a pas été écartée par des tests spécifiques.

Hypersensibilité à l'adrénaline, aux sulfites ou aux autres excipients.

Du fait que ces deux spécialités contiennent de l'adrénaline, Ultracaïne D-S et Ultracaïne D-S forte sont contre-indiquées en cas de:

• tachycardie paroxystique, de tachyarythmie absolue,
• d'infarctus du myocarde récent (3 à 6 mois), de pontage aorto-coronarien récent (3 mois)
• de phéochromocytome
• de prise de bêtabloquants non-cardioséléctif (par ex. propranolol), à cause du risque de crise hypertensive et de bradycardie sévère.
• de glaucome à angle aigu,
• d'insuffisance cardiaque décompensée,
• d'hyperthyroïdie, d'hypertension sévère, de troubles métaboliques non-compensés chez le diabétique ainsi que des anesthésies au niveau du réseau capillaire.

Ultracaïne D-S et Ultracaïne D-S forte contiennent du disulfite de sodium (E 223) pouvant provoquer - chez les sujets hypersensibles aux sulfites (aliments et produits d'agréments, autres médicaments) - des réactions allergiques pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique et à des crises d'asthme, des vomissements et diarrhées mettant la vie en danger (voir «Mises en garde et précautions»). La prévalence dans la population est inconnue.

Ultracaïne D-S et Ultracaïne D-S forte, du fait qu'ils contiennent de l'adrénaline, ne sont pas indiqués pour l'anesthésie des extrémités (tels que les doigts) à cause du risque d'ischémie.

Mises en garde et précautions

Il convient d'éviter toute injection dans un tissu enflammé. L'indication doit être posée avec rigueur chez les patients présentant un déficit en cholinestérases, car une action prolongée, voire renforcée est possible.

L'administration de hautes doses d'articaïne peut provoquer une méthémoglobinémie avec une saturation insuffisante de l'hémoglobine en oxygène et une cyanose symptomatique chez les patients prédisposés. 

Sur le compte des effets de l'adrénaline, Ultracaïne D-S/- forte devra être utilisé avec précaution en cas de:

• traitement concomitant avec des anesthésiques halogénés par inhalation
• diabète sucré, à cause de potentielles modification de glycémie. 

Chez les patients souffrant d'affections cardio-vasculaires (insuffisance cardiaque, cardiopathie coronaire, angor, infarctus anamnestique, arythmie, hypertension), troubles cérébro-vasculaires, ictus anamnestique, bronchite chronique, emphysème, diabète, hyperthyroïdie ou états anxieux graves, envisager d'administrer Ultracaïne D-S, contenant moins d'adrénaline.

En outre, Ultracaïne D-S/- forte sera utilisé uniquement avec une prudence particulière en cas de troubles sévères de la fonction rénale ou hépatique, d'angine de poitrine, d'artériosclérose ainsi qu'en cas de troubles importants de la coagulation.

La prise d'aliments n'est permise qu'après le retour de la sensibilité.

Les soignants de jeunes enfants devront être avisés du risque de blessures accidentelles des tissus mous à cause d'auto-morsures, en raison de l'engourdissement des tissus mous.

Interactions

Certains anesthésiques à inhalation, tel que l'halothane, peuvent augmenter la sensibilité du myocarde aux catécholamines, et peut donc précipiter des arythmies ventriculaires suivant l'administration d'Ultracaïne D-S/- forte du fait de la présence d'adrénaline.

L'action hypertensive des vasoconstricteurs du type des sympathomimétiques (telle l'épinéphrine) peut être potentialisée par les antidépresseurs tricycliques ou les I.M.A.O. Des observations de ce genre ont été décrites dans le cas de concentrations de 1/25'000 de noradrénaline et de 1/80'000 d'adrénaline utilisées comme vasoconstricteurs. La concentration d'adrénaline, de 1/200'000 dans Ultracaïne D-S, et de 1/100'000 dans Ultracaïne D-S forte, est très inférieure. Il faut cependant songer à l'éventualité d'une telle interférence.

Du fait que ces spécialités contiennent de l'adrénaline, Ultracaïne D-S et Ultracaïne D-S forte ne doivent pas être utilisés chez des patients prenant des bêtabloquants non-cardiosélectifs (risque de déclenchement d'une crise hypertensive et d'une bradycardie sévère).

L'adrénaline peut inhiber la libération de l'insuline dans le pancréas et peut ainsi diminuer l'effet des antidiabétiques oraux. Une augmentation de la pression sanguine est possible en cas d'administration concomitante de bloquants non-cardiosélectifs en raison de la présence d'adrénaline dans Ultracaïne D-S/- forte.

Grossesse/Allaitement

L'adrénaline et l'articaïne passent la barrière placentaire, cependant dans des mesures moindres que les autres anesthésiques locaux de type amide. Chez les nouveau-nés, des concentrations sériques d'articaïne d'environ 30% par rapport à celles mesurées dans le lait maternel ont été observées. Les études de reproduction avec articaïne chez 3 espèces animales n'ont pas perturbé la grossesse ni provoqué des effets indésirables chez le fœtus, mais on ne dispose pas d'étude contrôlée chez la femme enceinte.

Il existe des données limitées sur l'administration d'articaïne chez les femmes enceintes, excepté durant l'accouchement.

Des études sur les animaux n'indiquent pas si l'articaïne a des effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire et fœtal, la naissance ou le développement post-natal. Des études sur les animaux ont montré que l'adrénaline est toxique pour la reproduction. Dans le cas d'une administration accidentelle intra vasculaire à la mère, l'adrénaline peut réduire l'irrigation utérine. Durant la grossesse, Ultracaïne D-S/-forte devra être utilisé seulement après qu'une analyse attentive de la balance bénéfice/risque ait été faite.

En conséquence, Ultracaïne D-S/- forte ne doit pas être administré durant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Dans un tel cas, administrer de préférence Ultracaïne D-S, qui contient moins d'adrénaline (1/200'000), au lieu d'Ultracaïne D-S forte. 

Allaitement: le passage d'Ultracaïne dans le lait maternel entraînant d'importantes conséquences cliniques n'est pas à craindre. Il n'est donc pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

En raison des effets indésirables éventuels (vertiges, nausée), le produit peut affecter l'aptitude à la conduite et l'aptitude à utiliser des machines.

Le médecin doit décider pour chaque cas, combien de temps après l'intervention le patient peut de nouveau participer activement à la circulation ou manœuvrer des machines.

Effets indésirables

Des manifestations au niveau du système nerveux central et/ou d'ordre cardiovasculaire peuvent apparaître en fonction de la dose (notamment en cas de dose trop élevée ou en cas d'injection intravasale accidentelle ou de conditions permettant une résorption anormale, par ex. injection dans un tissu enflammé ou fortement vascularisé). 

Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence du principe actif anesthésique local, l'articaïne: 

Troubles du système immunitaire

Réactions d'intolérance (de type allergique ou pseudoallergique).

Très rare: gonflements œdémateux indépendamment du site d'injection sous forme de rougeur, prurit, conjonctivite, rhinite, tuméfaction faciale sous forme d'œdème de Quincke avec gonflement de la lèvre supérieure et/ou inférieure et/ou des joues, œdème de la glotte avec sensation de globe hystérique et troubles de la déglutition, urticaire, nausée, diarrhée, troubles respiratoires jusqu'au choc anaphylactique. Une réaction croisée avec l'articaïne a été rapportée chez un patient présentant une hypersensibilité retardée à la prilocaïne.

En général, les patients ayant une hypersensibilité prouvée à l'articaïne ou à d'autres anesthésiques locaux du type amide doivent recevoir des anesthésiques locaux de type esther pour les traitements suivants. 

Troubles du système nerveux

Rare: goût métallique, acouphène, vertige, agitation, anxiété, bâillements, tremblements, nervosité, logorrhée et céphalée. Troubles de la vision comme papillotement devant les yeux, vue double, mydriase, éblouissements, aveuglement habituellement réversible, diplopie, cécité, survenant pendant ou peu de temps après l'injection près de la tête (dans presque tous les cas rapportés, les anesthésiques locaux utilisés contenaient un vasoconstricteur comme par ex. l'adrénaline, la noradrénaline). Paresthésie de la lèvre, de la langue ou des deux organes. Prendre immédiatement des mesures médicales de correction en cas d'apparition de ces effets indésirables afin d'éviter une éventuelle aggravation.

Obnubilation allant jusqu'à la perte de conscience, confusion mentale, tremblements, troubles respiratoires allant jusqu'à l'apnée susceptible d'engager le pronostic vital, myoclonie, secousses musculaires allant jusqu'aux convulsions généralisées, étourdissements, paresthésie et hypoesthésie. 

Troubles cardio-vasculaire

Rare: hypotension, troubles cardiaques de la conduction, bradycardie, asystolie (arrêt cardiaque) avec choc et perte de la conscience. 

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Rare: tachypnée, suivie de bradypnée pouvant entraîner une apnée (arrêt respiratoire). 

Troubles gastro-intestinaux

Rare: nausée, vomissements. 

Troubles généraux et accidents liés au site d'administration

Inflammations au site d'injection.

Dans des cas isolés, des nécroses tissulaires provoquées par une injection intravasculaire accidentelle peuvent apparaître dans la zone d'injection (voir «Posologie/Mode d'emploi»). 

Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence de l'adrénaline (épinéphrine) comme vasoconstricteur: 

Troubles cardio-vasculaire

Rare: tachycardies, troubles du rythme cardiaque, élévation tensionnelle et douleurs pectangineuses. En outre, une sensation de chaleur, des accès de transpiration et des maux de tête de type migraineux peuvent apparaître. 

Dans des cas très rares, les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence de sulfite: 

Réactions allergiques ou réactions d'hypersensibilité en particulier chez les asthmatiques qui peuvent se manifester par vomissements, diarrhée, respiration haletante, crise aiguë d'asthme, trouble de la conscience ou choc. 

Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence des deux principes actifs, l'articaïne et l'adrénaline (épinéphrine): 

Troubles du système nerveux

Une parésie faciale apparue deux semaines après le traitement a été décrite et mise en rapport avec l'articaïne/l'adrénaline (épinéphrine). Les symptômes étaient encore présents après 6 mois.

En cas d'apparition simultanée de complications et d'effets indésirables divers, une superposition des manifestations sont visibles dans le tableau clinique.

(Traitement voir «Surdosage».) 

Des maux de tête post-opératoires se présentent fréquemment (15% après Ultracaïne D-S, 19% après Ultracaïne D-S forte) probablement dus à l'épinéphrine (adrénaline).

Les autres effets indésirables suscités par l'adrénaline (tachycardies, troubles du rythme cardiaque, élévation de la tension artérielle) ne surviennent que très rarement aux faibles concentrations de 1/200'000 (5 µg/ml) et de 1/100'000 (10 µg/ml). L'injection de deux cartouches d'Ultracaïne D-S par voie intraorale sous-muqueuse à des volontaires adultes et sains n'a provoqué aucune modification de la pression systolique et diastolique. La fréquence du pouls est également restée pratiquement constante.

Dans des cas uniques, des nécroses tissulaires peuvent se manifester localement lors d'une injection intravasale non souhaitée (voir également «Posologie/Mode d'emploi»).

Une mauvaise technique d'injection d'anesthésiques locaux peut être à l'origine de lésions nerveuses en médecine dentaire. Le nerf facial peut être touché et entraîner une parésie faciale.

Le patient doit rendre son médecin attentif aux effets indésirables mentionnés plus haut, ou à tout autre problème imprévu. Comme certains effets indésirables (p.ex. réactions nerveuses centrales graves, troubles circulatoires graves, réactions d'hypersensibilité majeures) peuvent mettre la vie du patient en danger, ce dernier doit informer son médecin ou son médecin-dentiste de l'apparition subite de réactions graves. 

Population pédiatrique

Dans les études publiées, le profil de sécurité était similaire chez les enfants et les adolescents de 4 à 18 ans comparé aux adultes. Cependant, des lésions accidentelles des tissus mous ont été observées plus fréquemment (jusqu'à 16% des enfants), surtout chez les enfants de 3 à 7 ans, du à l'anesthésie prolongée des tissus mous. Dans une étude rétrospective de 211 enfants âgés de 1 à 4 ans,  des traitements dentaires ont été réalisés en utilisant jusqu'à 4.2 mL de 4% d'articaïne + 0.005 mg/mL ou 0.010 mg/mL d'adrénaline, avec aucun effet secondaire reporté.

Surdosage

Traitement des effets secondaires et des symptômes de surdosage

Arrêter immédiatement l'injection dès que des premiers signes d'effets secondaires ou d'intoxication se manifestent. Ces effets secondaires peuvent être les suivants: excitation au niveau du SNC (agitation, anxiété, obnubilation, troubles respiratoires allant jusqu'à l'apnée, tachycardie, élévation de la tension artérielle avec rougeurs au visage, nausées, vomissements, secousses musculaires, convulsions, myoclonie) dépressions du SNC (par ex. vertiges, troubles auditifs, difficultés d'élocution, perte de connaissance, atonie musculaire, paralysie vasomotrice) ou dépressions cardiaques et circulatoires (par ex. troubles du rythme cardiaque, bradycardie, fibrillations ventriculaires, chute de la tension artérielle, cyanose). Il faut allonger le patient les jambes surélevées, maintenir les voies respiratoires libres et contrôler le pouls et la tension artérielle. Il est recommandé de mettre en route une perfusion - même si les symptômes ne semblent pas graves - afin de disposer, le cas échéant, d'une voie d'injection intraveineuse.

En cas de troubles respiratoires, il faut, selon leur degré de gravité, soit administrer de l'oxygène, soit pratiquer une respiration artificielle (par exemple le bouche à nez) ou une intubation endotrachéale et une ventilation mécanique.

Les analeptiques centraux sont contre-indiqués.

Les secousses musculaires ou les convulsions généralisées peuvent être supprimées par une injection intraveineuse de barbituriques à action courte ou ultra-courte. Il est recommandé d'injecter les barbituriques lentement et en fonction de l'effet obtenu tout en administrant de l'oxygène et en contrôlant la circulation (attention à la dépression circulatoire ou respiratoire) et de brancher la solution de perfusion sur l'aiguille en place.

Une chute de la tension artérielle ou une bradycardie peuvent être compensées en faisant simplement allonger le patient à plat ou la tête légèrement abaissée.

Dans les troubles circulatoires sévères et le choc, quelle qu'en soit l'origine, interrompre l'injection et appliquer les mesures d'urgence suivantes: allonger le patient la tête abaissée et les jambes surélevées et dégager les voies respiratoires (insufflation d'oxygène), mettre en route une perfusion intraveineuse (solution isotonique), administrer en i.v. des glucocorticoïdes (p.ex.  250–1000 mg méthylprednisolone), effectuer une substitution volémique (complétée, si besoin est, d'un succédané du plasma ou d'albumine humaine).

En cas de danger imminent de défaillance circulatoire et de bradycardie croissante, injecter de l'épinéphrine (adrénaline) par voie i.v.: après avoir dilué à 10 ml 1 ml de la solution d'épinéphrine (adrénaline) du commerce à 1/1'000, en injecter d'abord lentement 0,25 ml à 1 ml (= 0,025 mg à 0,1 mg d'épinéphrine). L'injection i.v. d'épinéphrine doit être effectuée lentement en contrôlant, au moins, le pouls (troubles du rythme cardiaque), quoiqu'il soit préférable de surveiller la fréquence du pouls et la tension artérielle. Ne pas dépasser une dose unitaire intraveineuse de 0,1 mg d'épinéphrine. Au besoin, poursuivre l'administration d'épinéphrine en l'ajoutant à la solution de perfusion (régler la vitesse de perfusion en fonction de la fréquence du pouls et de la tension artérielle).

Une tachycardie grave ou une tachyarythmie peuvent se traiter par antiarythmiques, mais pas par bêtabloquants non-cardiosélectifs, comme le propranolol (risque de déclenchement d'une crise hypertensive et d'une bradycardie sévère, voir «Contre-indications»). Il faut, en tout cas, administrer de l'oxygène et contrôler la circulation.

L'élévation de la tension artérielle survenant chez des hypertendus doit, si besoin est, être traitée par des vasodilatateurs périphériques.

Lors d'application d'épinéphrine ou de méthylprednisolone soluble, tenir compte des informations données dans les notices respectives.

Propriétés/Effets

Code ATC: N01BB58

L'articaïne est un anesthésique local du type amide appartenant au groupe du thiophène.

Le blocage des canaux à Na+ voltages dépendants de la membrane des fibres nerveuses est supposé être le mécanisme d'action de l'articaïne.

Ultracaïne D-S et Ultracaïne D-S forte sont des anesthésiques locaux destinés à l'anesthésie locale par infiltration, à l'anesthésie tronculaire et utilisés en médecine dentaire.

L'effet analgésique s'installe rapidement (temps de latence 1-3 minutes).

L'adrénaline provoque localement une vasoconstriction qui ralentit l'absorption de l'articaïne. Les conséquences en sont une concentration de l'anesthésique local plus élevée au site d'action sur une période de temps plus longue ainsi qu'une apparition moins fréquente des effets indésirables systémiques.

La durée d'anesthésie permettant l'acte chirurgical est d'au moins 45 minutes pour Ultracaïne D-S, et d'au moins 75 minutes pour Ultracaïne D-S forte. La cicatrisation se fait sans complications en raison de leur bonne tolérance tissulaire et de leur faible effet vasoconstricteur.

Ultracaïne D-S convient également au traitement des patients à risque du fait que, tout en exerçant une action puissante, sa concentration d'adrénaline est faible. 

Population pédiatrique

Chez les enfants de 3 ans et demi jusqu'à 16 ans, des études cliniques incluant jusqu'à 210 patients ont montré que l'utilisation de 4% d'articaïne + 0.005 mg/mL d'adrénaline à des doses allant jusqu'à 5 mg/kg et de 4% d'articaïne + 0.010 mg/mL d'adrénaline à des doses allant jusqu'à 7 mg/kg ont fourni avec succès une anesthésie locale, si administré par infiltrations (mandibulaire) ou blocs nerveux (maxillaire). La durée de l'anesthésie était similaire pour tous les groupes d'âge, et dépendait du volume administré.

Pharmacocinétique

Les maxima du taux plasmatique de l'articaïne 1 µg/ml sont atteints après 17 minutes. La fixation sérique de l'articaïne aux protéines plasmatiques est de 95%.

Les produits standards du type amide et Ultracaïne (articaïne) sont tout rapidement résorbés par les tissus.

L'articaïne est hydrolysée par la cholinestérase sérique et est éliminée complètement par les reins sous forme de métabolites.

Après application intraorale - sous-muqueuse, le temps de demi-vie s'élève à 25,3 ± 3,3 min; Ultracaïne est une «high clearance drug». L'articaïne est entièrement métabolisée dans le foie et éliminée principalement par voie rénale (54% en 6 heures).

Données précliniques

Les données précliniques issues des études conventionnelles de sécurité pharmacologique, de toxicité en administration répétée, de toxicité sur la reproduction et de génotoxicité, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’être humain avec les doses thérapeutiques humaines. L’articaïne possède en doses supra-thérapeutiques des propriétés cardiodépressives et peut avoir des effets vasodilatateurs; l’adrénaline montre des effets sympathomimétiques. 

L’adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction chez le rat et l’être humain. 

L’adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction chez les animaux à des doses allant de 0.1 à 5 mg/kg avec une preuve de malformations congénitales et d’altération de l’irrigation utéro placentaire. Chez le rat, le lapin et le hamster, la taille des individus de la portée a été inférieure sous adrénaline. L’adrénaline provoque chez le lapin des modifications du canal séminal, du poids des testicules et du nombre des spermatozoïdes. 

Dans des études d’embryotoxicité menées avec de l’articaïne 4% et de l’adrénaline 1:100’000, aucune augmentation des malformations n’a été observée à des doses journalière d’articaïne allant jusqu’à 80 mg/kg (rat) et 40 mg/kg (lapin). 

Dans une étude de la fertilité et du développement embryonnaire précoce chez le rat, aucuns effets secondaires sur la fertilité mâle ou femelle n’ont été relevés à des doses d’articaïne causant une toxicité parentale. 

Dans des études d’embryotoxicité menées avec l’articaïne, ni une augmentation du taux de mortalité fœtale, ni des malformations n’ont été observées aux doses journalières allant jusqu’à 20 mg/kg (rat) et 12,5 mg/kg (lapin) par voie intraveineuse.

Remarques particulières

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Les cartouches entamées doivent être jetées.

Remarque concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15-25 °C), à l’abri de la lumière et hors de la portée des enfants.

Grâce à un système d'injection approprié (Uniject^® K pour l'anesthésie par infiltration, Ultraject^® pour l'anesthésie intraligamentaire) les risques d'éclats de verre sont écartés et une bonne méthode d'administration est assurée. Les ampoules endommagées ne doivent pas être utilisées.

Numéro d’autorisation

40188 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

sanofi-aventis (suisse) sa, 1217 Meyrin/GE.

Mise à jour de l’information

Février 2014.