Stilamin Trockensubstanz 3mg C Solv Ampullen buy online

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Somatostatinum.

Hilfsstoffe: D-Mannitolum 5,0 mg.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Ampullen zu 3 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

• Schwere, akute Gastroduodenalulkusblutungen;
• Schwere akute Blutungen bei akuter erosiver bzw. hämorrhagischer Gastritis;
• Pankreatische, biliopankreatische und intestinale Fisteln: Zusatzbehandlung zur konventionellen Behandlung.

Dosierung/Anwendung

Stilamin wird intravenös verabreicht als Dauerinfusion in einer Dosierung von 250 µg/Std., (dies entspricht ungefähr 3,5 µg/kg Körpergewicht/Std.).

Die Infusionsdauer kann 2-10 Tage betragen (bei Fisteln bis zu 21 Tagen).

Nach Einstellen der Blutung (normalerweise nach 12-24 Stunden), sollte die Behandlung noch 48-72 Stunden fortgesetzt werden, um eine erneute Blutung zu vermeiden.

Desgleichen im Falle von Fisteln muss jegliche Unterbrechung der Tropfinfusion bis 1-3 Tage nach Schliessung der Fisteln vermieden werden. Die Tropfinfusion sollte unter allen Umständen progressiv abgesetzt werden, da ein plötzlicher Abbruch einen Rebound-Effekt verursachen kann. Dies gilt insbesondere bei Patienten mit Fisteln.

Eine Wiederholung der Behandlung wird nicht empfohlen, da das Risiko einer Sensibilisierung prinzipiell nicht ausgeschlossen werden kann.

Es liegen keine klinischen Versuche zur Anwendung von Somatostatin bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren vor.

Kontraindikationen

• Schwangerschaft;
• Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Somatostatinacetat;
• Perinatale Periode;
• Stillzeit.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Zu Beginn der Behandlung kann Somatostatin durch seine hemmende Wirkung auf die Insulin- und Glucagonsekretion eine Senkung des Blutzuckers verursachen. Dieser Abfall ist jedoch nur vorübergehend. Besondere Vorsicht ist daher geboten bei insulinabhängigen zuckerkranken Patienten. Bei letzteren sollte der Blutzuckerspiegel alle 3-4 Stunden überprüft werden.

Eine gleichzeitige Verabreichung von insulinstimulierenden Zuckern ist möglichst zu vermeiden. Gegebenenfalls ist die Gabe von Insulin erforderlich.

Durch neoplastische oder entzündliche Darmerkrankungen verursachte pankreatische oder intestinale Fisteln erfordern eine Behandlung der zugrundeliegenden Erkrankungen.

Interaktionen

Da Somatostatin die durch Hexobarbital induzierte Schlafzeit verlängert und die Wirkung von Pentetrazol steigert, sollte Stilamin nicht gleichzeitig mit diesen Substanzen oder mit solchen, die die gleichen Wirkungen haben, verabreicht werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Reproduktionsstudien beim Tier haben keine Risiken für den Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Stilamin ist jedoch wegen seiner hemmenden Wirkung auf die Wachstumshormonsekretion während der Schwangerschaft, Stillzeit und Perinatalperiode kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Bis heute liegen keine Daten bezüglich der Fahrtüchtigkeit und dem Bedienen von Maschinen vor.

Unerwünschte Wirkungen

In seltenen Fällen wurden Übelkeit, Schwindel und Hitzewallungen beobachtet. Übelkeit und Erbrechen wurden ebenfalls beobachtet, wenn die Infusionsgeschwindigkeit mehr als 50 µg/Min. betrug.

Überdosierung

Bis heute liegen keine Angaben über eine akute Überdosierung vor.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: H01CB01

Somatostatin ist ein zyklisches Tetradekapeptid, das durch Synthese erhalten wird. Es ist in Struktur und Wirkung mit dem natürlich vorkommenden Somatostatin identisch.

Beim Menschen kommt Somatostatin hauptsächlich im Gastrointestinaltrakt, im Hypothalamus und in den Nervenendungen vor. Es hemmt die Ausschüttung von Gastrin, Magensäure und Pepsin, verlangsamt die endokrine und exokrine Sekretion des Pankreas und reduziert die Ausschüttung des Wachstumshormons.

Die günstige Wirkung von Somatostatin in der Behandlung der diabetischen Ketoazidose kann seiner hemmenden Wirkung auf die Sekretion von Glucagon zugeschrieben werden. Des weiteren besitzt Somatostatin die Fähigkeit, die Splanchnikusdurchblutung drastisch zu reduzieren, jedoch ohne dabei nennenswerte Veränderungen des systemischen arteriellen Blutdrucks zu verursachen.

Im Zentralnervensystem ist Somatostatin am Mechanismus der Schmerzempfindung beteiligt.

Pharmakokinetik

Bei Gesunden liegt der endogene Somatostatin-Spiegel im peripheren Plasma sehr niedrig, in der Grössenordnung von 175 pg/ml.

Bei intravenöser Verabreichung sind die Plasmaspiegel von der Infusionsgeschwindigkeit abhängig. Bei einer Dosierung von 250 µg/h wird nach etwa 15 Minuten ein Plateau erreicht. Üblicherweise liegen hierbei die erhaltenen Plasmaspiegel zwischen 300 und 3000 pg/ml.

Intravenös zugeführtes Somatostatin hat eine sehr kurze Plasma-Halbwertszeit, die (mittels Radioimmunoassay gemessen) bei Gesunden 1,1-3,0 Minuten beträgt.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Bei Patienten mit Lebererkrankungen ist die Plasma-Halbwertszeit auf 1,2-4,8 Minuten und bei Patienten mit Niereninsuffizienz auf 2,6-4,9 Minuten verlängert.

Präklinische Daten

Untersuchungen zur akuten und subchronischen Toxizität an verschiedenen Tierspezies (Nager und Nichtnager) ergaben keine Hinweise auf substanzspezifische toxische Effekte.

Somatostatin wurde bezüglich mutagener Wirkungen nicht geprüft. Als körpereigener Stoff ist Somatostatin in therapeutischen Konzentrationen diesbezüglich unverdächtig. Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential am Tier liegen nicht vor.

Somatostatin ist plazentagängig. Somatostatin ist hinsichtlich der Reproduktionstoxizität nicht ausreichend untersucht. Die Reproduktionstoxizität bei Ratten war unauffällig. Hingegen konnte im speziellen Embryotoxizitätstest bei Mäusen ein gewisser Effekt nicht ausgeschlossen werden, obwohl die darstellbaren Schäden unspezifisch waren.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Mit Ausnahme von 5%iger Dextroselösung soll Stilamin nicht mit anderen zuckerhaltigen Lösungen vermischt werden.

Haltbarkeit

Ampullen mit Stilamin sollten bei Temperaturen unter 25 °C aufbewahrt werden und dürfen nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums (EXP) nicht mehr verwendet werden. Vor Licht geschützt in der Originalverpackung aufbewahren.

Die rekonstituierten Lösungen von Stilamin in physiologischem Kochsalz oder in 5prozentiger Dextrose sind 24 Stunden bei Raumtemperatur haltbar.

Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Rekonstitution bzw. Verdünnung zu verwenden.

Hinweise für die Handhabung

Der Inhalt der Wirkstoffampulle wird unmittelbar vor Gebrauch mit physiologischer Kochsalzlösung oder mit einer 5prozentigen Dextroselösung hergestellt. Die Verdünnung wird so eingestellt, dass ein Durchlauf von 250 µg Somatostatin/Std. garantiert wird. Die Verwendung einer Perfusor-Spritze wird empfohlen.

Für eine 12stündige Dauerinfusion wird die Verwendung von Stilamin 3 mg empfohlen.

Zulassungsnummer

43307 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Merck (Schweiz) AG, Zug.

Stand der Information

November 2014.

OEMéd

Composition

Principe actif: Somatostatinum.

Excipients: D-Mannitolum 5,0 mg.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Ampoules à 3 mg.

Indications/Possibilités d’emploi

• Hémorragies aiguës graves d'origine ulcéreuse au niveau gastroduodénal.
• Hémorragies aiguës graves lors de gastrite hémorragique ou érosive aiguë.
• Fistules pancréatiques, bilio-pancréatiques et intestinales: traitement adjuvant au traitement conventionnel.

Posologie/Mode d’emploi

La Stilamin est administrée par voie intraveineuse en perfusion continue avec un dosage de 250 µg/heure (équivalent approximativement à 3,5 µg/kg de poids corporel/heure).

La durée de la perfusion peut varier de 2 à 10 jours (jusqu'à 21 jours dans les fistules).

Après arrêt de l'hémorragie (normalement après 12-24 heures) le traitement devrait être poursuivi pendant 48-72 heures afin d'éviter une nouvelle hémorragie.

De même dans le cas de fistules, on évitera toute interruption de la perfusion jusqu'à 1 à 3 jours après la fermeture de la fistule. Dans tous les cas l'arrêt de la perfusion se fera progressivement car un arrêt brusque peut occasionner un effet rebound. Ceci est surtout valable pour des patients souffrant de fistules.

Il n'est pas conseillé de répéter le traitement, car le risque d'une sensibilisation ne peut en principe être exclu.

Il n'existe pas d'études cliniques concernant l'utilisation chez des enfants ou des adolescents de moins de 16 ans.

Contre-indications

• grossesse;
• Hypersensibilité prouvée à l'acétate de somatostatine;
• période périnatale;
• allaitement.

Mises en garde et précautions

La somatostatine par son effet inhibiteur sur la sécrétion d'insuline et de glucagon, peut entraîner, au début du traitement, une diminution du taux sanguin de glucose. Cette baisse n'est toutefois que passagère. Une prudence particulière est dès lors recommandée chez des patients diabétiques insulino-dépendants; chez ces derniers les taux sanguins de glucose devront être contrôlés toutes les 3-4 heures.

Une administration concomitante de sucres stimulant la sécrétion d'insuline est à éviter dans la mesure du possible. Le cas échéant, le recours à l'insuline se révèle indispensable.

En cas de fistules pancréatiques ou intestinales dues à des maladies intestinales néoplastiques ou inflammatoires, il faut d'abord traiter la maladie sous-jacente.

Interactions

Etant donné que la somatostatine prolonge la durée du sommeil induit par l'hexobarbital et renforce l'action du pentétrazol, la Stilamin ne devrait pas être administrée conjointement avec ces produits ou avec des produits ayant les mêmes effets.

Grossesse/Allaitement

Les études de reproduction chez l'animal n'ont pas démontré de risque foetal, mais on ne dispose pas d'étude contrôlée chez la femme enceinte.

La Stilamin est néanmoins contre-indiquée pendant les périodes de grossesse, de lactation ainsi que dans la période périnatale, en raison de son effet inhibiteur sur l'hormone de croissance (cf. «Contre-indications»).

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

A ce jour il n'existe pas de données relatives à l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Des nausées, des vertiges et des bouffées de chaleur ont été observés dans de rares cas. Des nausées et des vomissements ont également été observés lorsque la vitesse de perfusion est supérieure à 50 µg/min.

Surdosage

A ce jour il n'existe pas de données relatives à un surdosage aigu.

Propriétés/Effets

Code ATC: H01CB01

La Somatostatine est un tétradécapeptide cyclique qui est obtenu par synthèse. Du point de vue de sa structure et de son action, elle est identique à la somatostatine naturelle.

Chez l'homme, la somatostatine apparaît surtout au niveau du tractus gastro-intestinal, de l'hypothalamus et des terminaisons nerveuses. Elle inhibe la libération de la gastrine, de l'acide gastrique et de la pepsine, ralentit la sécrétion endocrine et exocrine du pancréas et réduit la sécrétion de l'hormone de croissance.

L'action favorable de la somatostatine dans le traitement de la cétoacidose diabétique peut être attribuée à son activité inhibitrice sur la sécrétion du glucagon. De plus, la somatostatine est capable de réduire de façon notable l'irrigation splanchnique sans pour autant provoquer des variations particulières de la pression artérielle systémique.

Au niveau du système nerveux central, elle participe au mécanisme de perception de la douleur.

Pharmacocinétique

Chez une personne saine, le taux de somatostatine endogène du plasma périphérique est très bas, de l'ordre de 175 pg/ml.

Lors d'une administration intraveineuse, les niveaux plasmatiques dépendent de la vitesse d'infusion. Pour un dosage de 250 µg/h, le plateau est atteint après environ 15 minutes. Normalement les niveaux plasmatiques obtenus se situent entre 300 et 3000 pg/ml.

La somatostatine administrée par voie intraveineuse a une demie-vie plasmatique très courte. Mesurée par radioimmunoassay, elle est de 1,1-3,0 min chez un sujet sain.

Cinétique dans des situations cliniques particulières

La demie-vie plasmatique est de 1,2-4,8 min chez un sujet atteint de troubles hépatiques et de 2,6-4,9 min chez un sujet atteint d'insuffisance rénale.

Données précliniques

Des études relatives à la toxicité aiguë et subaiguë menées chez différentes espèces animales (rongeurs et non rongeurs) n'ont mis en évidence aucun signe en faveur d'effets toxiques spécifiques à la substance.

La somatostatine n'a pas été testée quant à des effets mutagènes. Étant une substance endogène, à des concentrations thérapeutiques la somatostatine ne présente pas de risques à ce sujet. On ne dispose pas d'études de longue durée relatives à un potentiel oncogène menées chez l'animal.

La somatostatine passe la barrière placentaire. La somatostatine n'a pas fait l'objet d'études suffisantes concernant la toxicité sur la reproduction. La toxicité sur la reproduction chez le rat n'a entraîné aucun résultat pathologique. En revanche, dans le cadre du test spécial d'embryotoxicité chez la souris, un certain effet n'a pas pu être exclu. Les lésions présentées n'étaient toutefois pas spécifiques.

Remarques particulières

Incompatibilités

A l'exception des solutions de dextrose 5%, Stilamin ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant du sucre.

Stabilité

Les ampoules de Stilamin doivent être conservées à des températures inférieures à 25 °C et ne doivent plus être utilisées après la date de péremption indiquée sur l'emballage (EXP). Conserver dans l'emballage origine à l'abri de la lumière.

Stilamin reconstituée en solution physiologique ou une solution de dextrose 5% à température ambiante est stable 24 heures à température ambiante.

Pour des raisons microbiologiques, la préparation prête à l'emploi doit être utilisée immédiatement après reconstitution ou dilution.

Remarques concernant la manipulation

Le contenu de Stilamin sera reconstitué immédiatement avant l'emploi soit avec une solution physiologique soit avec une solution de dextrose 5%. La dilution sera ajustée afin de garantir un débit de 250 µg somatostatine/heure. L'utilisation d'une seringue pour perfusion est recommandée.

L'utilisation d'une ampoule de 3 mg de Stilamin est conseillée pour préparer une perfusion de 12 heures.

Numéro d’autorisation

43307 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Merck (Suisse) SA, Zoug.

Mise à jour de l’information

Novembre 2014.