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Qu’est-ce que le Colestid et quand doit-il être utilisé?

Le Colestid est un médicament destiné à baisser le taux plasmatique de cholestérol en facilitant la liaison des sels biliaires dans l'intestin. Le Colestid a pour principe actif le colestipol, substance qui n'est pas résorbée dans le sang. Le Colestid ne contient pas de sucre.

Colestid doit être utilisé seulement sur prescription du médecin. Il est utilisé comme adjuvant d'un régime alimentaire.

De quoi faut-il tenir compte en dehors du traitement?

Les taux de cholestérol trop élevés sont d'abord traités par un régime alimentaire; si l'effet est insuffisant, le régime sera complété par un traitement concomitant avec Colestid, prescrit par votre médecin.

Quand Colestid ne doit-il pas être utilisé?

Le Colestid ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité au colestipol ou à l'excipient.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Colestid?

Le traitement d'une concentration plasmatique de cholestérol trop élevée doit débuter par un régime alimentaire, par la suite toujours maintenu en cas de prescription additionnelle d'une thérapie par le Colestid. Le taux plasmatique de cholestérol est régulièrement surveillé. L'effet du Colestid se manifeste en général au bout d'un mois.

En présence d'une constipation, l'utilisation de Colestid exige une surveillance médicale.

L'effet de divers autres médicaments tels que les antibiotiques, les remèdes contre l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque (p.ex. les digitaliques) ainsi que les anticoagulants, les immunosuppresseurs (par ex. le mycophénolate mofétil), les diurétiques et les analgésiques, peut être modifié par le Colestid.

En général il faut prendre d'autres médicaments au moins une heure avant ou quatres heures après la prise de Colestid.

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien

• si vous souffrez d'une autre maladie,
• si vous êtes allergique,
• si vous prenez déjà d'autres médicaments (même en automédication!).

Colestid peut-il être utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement?

Pendant la grossesse ou la période de lactation, le Colestid ne peut être utilisé que sur prescription expresse du médecin.

Comment utiliser Colestid?

Le médecin déterminera le dosage exact en fonction des taux de cholestérol du patient. Le dosage habituel est de 5 à 30 g de colestipol par jour, répartis en une ou deux prises.

Le Colestid granulé doit être pris avec autant de liquide que possible, à savoir, avec au moins 1 dl par sachet, en remuant bien le soluté. Il convient de choisir des boissons ne contenant pas de gaz carbonique, telles que lait, jus de fruits ou de légumes, ainsi que des aliments d'une teneur élevée en liquides, comme les Müsli, soupes, salades de fruits, compotes, etc. Le Colestid ne doit jamais être pris sous forme sèche afin d'éviter la survenue de troubles respiratoires ou de douleurs thoraciques.

Ne changez pas vous-même le dosage prescrit. Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien lorsque vous pensez que l'efficacité de votre médicament est trop faible, ou au contraire trop forte.

Quels effets secondaires Colestid peut-il provoquer?

La prise de Colestid peut provoquer les effets secondaires suivants:

Le Colestid peut provoquer très fréquemment des maux de tête, des migraines, une constipation, des troubles abdominaux et des douleurs abdominales.

Fréquemment, des troubles digestifs, des éructations, des aigreurs d'estomac, des flatulences, des nausées, des vomissements, une stéatorrhée, des diarrhées, des selles sanguinolantes, des hémorragies d'hémorroïdes, des inflammations des articulations, des douleurs musculaires, articulaires, du dos ou des membres, des éruptions cutanées ainsi que de la fatigue peuvent apparaitre.

Occasionnellement, le médicament peut provoquer un manque d'appétit, de l'insomnie, des vertiges, une oppression thoracique et des douleurs thoraciques, un pouls accéléré, une dyspnée, des ulcères gastriques et des hémorragies, des hémorroïdes, des inflammations de la vésicule biliaire et des calculs biliaires, des inflammations de la peau, une urticaire, des œdèmes (accumulation de liquide dans les tissus des jambes et/ou des bras) et une faiblesse.

On peut s'attendre à une absorption réduite des vitamines liposolubles (A, D, E, K). Des cas isolés de carence en acide folique peuvent survenir.

Si vous constatez d'autres effets secondaires qui ne sont pas décrits ici, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

À quoi faut-il encore faire attention?

Ne pas utiliser au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Conserver à l'abri de la lumière, dans un endroit sec à température ambiante (15-25 °C) et hors de la portée des enfants.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien, qui disposent d'une information détaillée destinée aux représentants des professions médicales.

Que contient Colestid?

1 sachet de Colestid contient 5,01 g de granulé avec 5,00 g de chlorhydrate de colestipol ainsi que l'excipient silice colloÏdale anhydre.

Numéro d’autorisation

40855 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Colestid? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, sur ordonnance médicale.

Emballage de 50 sachets à 5 g.

Titulaire de l’autorisation

Pfizer AG, Zürich

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en octobre 2014 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

PIL V007

Che cos'è Colestid e quando si usa?

Colestid è un farmaco che riduce il tasso colesterinico, agevolando il legame dei sali biliari nell'intestino. Il principio attivo contenuto in Colestid, colestipolo, non si diffonde nel sangue. Colestid non contiene zucchero.

Colestid va preso unicamente dietro prescrizione medica. Viene usato in aggiunta alla dieta.

Di che cosa occorre inoltre tener conto durante il trattamento?

Un tasso colesterinico troppo elevato va trattato daprima con una dieta; se questa non dà i risultati desiderati allora, oltre alla dieta, il medico prescrive Colestid.

Quando non si può usare Colestid?

Colestid non è indicato in caso di ipersensibilità verso il colestipolo o la sostanza ausiliaria.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione di Colestid?

Il trattamento del tasso colesterinico elevato inizia con una dieta, che deve essere osservata anche durante la terapia con Colestid. Il tasso colesterinico va sorvegliato regolarmente. L'effetto di Colestid si manifesta di solito dopo un mese.

In caso di stitichezza l'uso di Colestid va sottoposto a vigilanza medica.

L'effetto di diversi altri medicamenti come gli antibiotici, i farmaci contro l'ipertensione arteriosa e la debolezza cardiaca (cosiddetti farmaci digitalici) nonché gli anticoagulanti, gli immunosoppressori (per es. micofenolato mofetile), i farmaci che aumentano l'escrezione urinaria e gli antidolorifici può essere influenzato da Colestid.

Generalmente altre medicazioni devono essere prese al meno un'ora prima o quattro ore dopo la somministrazione di Colestid.

Informi il suo medico o il suo farmacista nel caso in cui

• soffre di altre malattie
• soffre di allergie o
• assuma o applica altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa)!

Si può somministrare Colestid durante la gravidanza o l'allattamento?

Nelle donne in stato di gravidanza o che allattano Colestid va somministrato solo dietro esplicita prescrizione del medico.

Come usare Colestid?

Il medico stabilisce la posologia esatta in base ai valori colesterinici. La posologia abituale varia da una dose giornaliera di 5 a 30 g di colestipolo, suddivisi in una o due somministrazioni. Il granulato va ingerito con molto liquido, e cioè almeno 1 dl per ogni sacchetto, ben mescolato. Sono indicate le bevande che non contengono anidride carbonica come latte, succhi di frutta e di verdura o alimenti ad alto contenuto di liquidi come müesli, minestre, macedonia di frutta, frutta cotta, ecc. Colestid non va ingerito in forma asciutta, poiché potrebbe provocare affanno e dolori al torace.

Non modifichi di propria iniziativa la posologia prescritta. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico o al suo farmacista.

Quali effetti collaterali può avere Colestid?

In seguito all'assunzione di Colestid possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

Colestid può provocare molto frequentemente cefalea, emicrania, stitichezza, fastidio o dolore all'addome. Di frequente possono manifestarsi disturbi digestivi, rigurgiti, pirosi, flatulenze, nausea, vomito, feci grasse, diarrea, feci sanguinolente, emorragie delle emorroidi, infiammazioni delle articolazioni, dolori articolari, muscolari, lombari o a carico degli arti, eruzioni cutanee e stanchezza.

Occasionalmente sono stati osservati mancanza di appetito, insonnia, vertigine, sensazione di costrizione nel petto e dolori al torace, polso accelerato, fiato corto, ulcere gastriche ed emorragie, emorroidi, infiammazione della colecisti, calcoli biliari, dermatiti, orticaria, gonfiori (ritenzione di liquido nei tessuti delle gambe e/o dei piedi) e debolezza.

Si può verificare una diminuzione dell'assorbimento delle vitamine liposolubili (A, D, E, K) e, in casi isolati, una mancanza di acido folico.

Se osserva effetti collaterali qui non descritti, dovrebbe informare il suo medico o il suo farmacista.

Di che altro occorre tener conto?

Utilizzare soltanto fino alla data indicata con «EXP» sulla confezione.

Conservare al riparo dalla luce e in un luogo asciutto, a temperatura ambiente (15-25 ºC) e fuori dalla portata dei bambini.

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di documentazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Colestid?

1 sacchetto di Colestid contiene 5,01 g di granulato con 5,00 g di idrocloruro di colestipolo nonché come sostanze ausiliaria la silice colloidale anidra.

Numero dell’omologazione

40855 (Swissmedic).

Dov'è ottenibile Colestid? Quali confezioni sono disponibili?

Colestid si acquista in farmacia, dietro presentazione di ricetta medica.

Confezioni da 50 sacchetti di 5 g.

Titolare dell’omologazione

Pfizer AG, Zürich

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nell'ottobre 2014 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

PIL V007

Zusammensetzung

Wirkstoff: Colestipoli hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Silica colloidalis anhydrica.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Sachet enthält 5.00 g Colestipolhydrochlorid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Primäre Hypercholesterinämie (erhöhte LDL-Cholesterinwerte): Als Adjuvans zu ungenügend wirksamen diätetischen Massnahmen.

Colestid wird alleine oder in Kombination mit anderen Lipidsenkern verwendet.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung soll so eingestellt werden, dass das gewünschte Lipid-Profil mit der möglich niedrigsten Menge erreicht wird. Wird mit der empfohlenen Dosierung die therapeutische Wirkung bei guter Compliance und akzeptablen Nebenwirkungen nicht erreicht, soll eine Kombinationstherapie oder eine alternative Therapie erwogen werden.

Für Erwachsene beträgt die empfohlene Dosierung von Colestid 1 bis 6 Sachets (= 5-30 g Colestipol) täglich, in einer oder mehreren Gaben. Die Therapie soll mit einer Dosis ein- bis zweimal täglich eingeleitet werden, und im Abstand von 1 bis 2 Monaten um 1 Dosis pro Tag erhöht werden.

Colestid darf nie in trockener Form eingenommen werden. Ein Versuch, das Granulat trocken zu schlucken, kann Oesophagusspasmen und Atemnot zur Folge haben.

1 Sachet Colestid wird in 100-150 ml Wasser oder anderen, nicht kohlesäurehaltigen Flüssigkeiten, wie z.B. Milch, Frucht- und Gemüsesäften, eingenommen. Da sich Colestid nicht auflöst, ist die Mischung so lange zu rühren bis sich das Granulat in der Flüssigkeit fein verteilt hat. Colestid kann auch mit Getreideflocken, Suppen, Obstsalat, Kompott oder anderen Speisen mit hohem Flüssigkeitsgehalt vermischt eingenommen werden.

Um eine eventuelle Beeinträchtigung der Resorption anderer Arzneimittel möglichst gering zu halten, sollten diese mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach der Einnahme von Colestid verabreicht werden (siehe «Interaktionen»).

Pädiatrie

Bei Kindern und Jugendlichen ist Colestid bisher nur in begrenztem Umfang eingesetzt worden. Es scheint jedoch, dass das Arzneimittel bei der Senkung hoher Serumcholesterinwerte auch bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen wirksam ist. Die Dosierung und die Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen bei Langzeitanwendung sind nicht untersucht worden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder dem Hilfsstoff gemäss Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bevor die Behandlung mit Colestid eingeleitet wird, sollten Krankheiten die zur Erhöhung des Cholesterinspiegels im Blut beitragen wie z.B. Hypothyroidismus, Diabetes mellitus, nephrotisches Syndrom, Dysproteinämien und obstruktive Lebererkrankungen, diagnostiziert und der Patient entsprechend behandelt werden.

Allfällige Arzneimittel sollen auf die Möglichkeit der LDL- oder Cholesterin-Erhöhung überprüft werden.

Bei Patienten, die unter Obstipation leiden, muss Colestid mit Vorsicht verwendet werden.

Die Behandlung erhöhter Serumcholesterin-Werte soll mit diätetischen Massnahmen eingeleitet werden. Es sollte während mindestens 6 Monaten eine Diät eingehalten werden bevor mit der medikamentösen Therapie begonnen wird. Bei stark erhöhten LDL-Werten (über 225 mg/dl) oder eindeutigem Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen kann die Therapie bereits nach kürzerer Diätdauer begonnen werden. Die medikamentöse Therapie ist zusätzlich zu den diätetischen Massnahmen anzuwenden.

Die Verabreichung von Colestid erfordert eine sorgfältige klinische Überwachung des Patienten, einschliesslich der Kontrolle von Serumcholesterin- und Triglyzeridspiegeln. Die Senkung des Cholesterinspiegels zeigt sich im Allgemeinen spätestens nach einem Monat. Sinken die Cholesterinwerte nicht ab, oder wird ein signifikanter Anstieg der Triglyzeride festgestellt, wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen.

Interaktionen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Da es sich bei Colestid um ein Anionen austauschendes Harz handelt, kann es ausser zu den Gallensäuren eine starke Affinität zu anderen Anionen haben. Colestid kann deshalb die Resorption von gleichzeitig verabreichten oralen Arzneimitteln verzögern oder verringern. Der Zeitabstand zwischen der Verabreichung von Colestid und der Einnahme von anderen Arzneimitteln sollte möglichst lang gehalten werden. Um eine Beeinträchtigung der Resorption zu vermeiden, sind andere Arzneimittel mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach der Verabreichung von Colestid einzunehmen.

Studien am Menschen haben gezeigt, dass Colestid die Resorption von Propranolol verringern kann. Seine Auswirkungen auf die Resorption anderer Beta-Rezeptorenblocker wurden nicht untersucht. Mit Propanolol behandelte Patienten sollten deshalb überwacht werden, wenn die Behandlung mit Colestid begonnen oder beendet wird.

Studien am Menschen weisen darauf hin, dass die Resorption von Chlorthiazid und Hydrochlorthiazid deutlich vermindert wird, auch wenn diese eine Stunde vor der Gabe von Colestid eingenommen werden.

Die Resorption von Tetracyclin, Furosemid, Penicillin G und Gemfibrozil wird bei gleichzeitiger Verabreichung mit Colestid signifikant erniedrigt. Colestid und Gemfibrozil können jedoch miteinander verabreicht werden, wenn zwischen den einzelnen Gaben eine Zeitspanne von zwei Stunden liegt.

Besondere Vorsicht ist bei Digitalispräparaten geboten, da widersprüchliche Resultate vorliegen hinsichtlich einer Beeinflussung der Bioverfügbarkeit von Digoxin und Digitoxin durch Colestid. Die Fähigkeit von Colestid, diese Präparate zu binden, ist bei gleichzeitiger Verabreichung vorhanden. Die Serumspiegel von Digoxin und Digitoxin sind während und nach der Behandlung mit Colestid zu überwachen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Colestid mit Phenytoin, Acetylsalicylsäurepräparaten, Tolbutamid, Clofibrat, oder mit oralen Antikoagulantien übt nach Einfachgabe keine Wirkung auf die Bioverfügbarkeit des jeweiligen Arzneimittels aus.

Anionenaustauschharze können die Absorption oraler Phosphatpräparate beeinträchtigen.

Die Kombination von Colestid und Niacin kann die Konzentration von Thyroxin bindendem Globulin verringern und so zu einer Erniedrigung des Thyroxinspiegels führen.

Eine Studie hat gezeigt, dass Cholestyramin Gallensäuren bindet und die Exposition gegenüber Mycophenolsäure verringert. Da Colestipol ebenfalls Gallensäuren bindet, kann Colestipol die Exposition gegenüber Mycophenolsäure verringern und unter Umständen die Wirksamkeit von Mycophenolat-Mofetil herabsetzen.

Resorption von Vitaminen

Da Colestid die Ausscheidung von Gallensäuren bewirkt, kann es in die normale Fettresorption eingreifen und somit die Resorption der fettlöslichen Vitamine wie A, D, E, und K, beeinträchtigen. Aus einer am Menschen durchgeführten Studie geht hervor, dass die Prothrombinzeit nur bei einem Patienten verlängert worden war. Die meisten Studien zeigten keine Senkung der Spiegel von Vitamin A, D oder E während der Colestid-Therapie. Wird jedoch Colestid über einen längeren Zeitraum verabreicht, sind diese Vitamin-Spiegel zu überwachen und allenfalls eine Vitaminzufuhr in Betracht zu ziehen. Die Dauerbehandlung mit Colestid kann mit erhöhter Neigung zu Blutungen einhergehen. Diese ist auf eine Hypoprothrombinämie infolge Vitamin-K-Mangel zurückzuführen und kann durch die orale Verabreichung von Vitamin K1 verhindert werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Colestid bei schwangeren Frauen vor. Obwohl tierexperimentelle Studien keine Hinweise auf direkte oder indirekte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf die Schwangerschaft, die embryonale/fetale Entwicklung, die Entbindung oder die postnatale Entwicklung gezeigt haben (siehe «Präklinische Daten»), ist bei der Anwendung an schwangeren Frauen Vorsicht geboten.

Stillzeit

Der Wirkstoff wird kaum systemisch absorbiert. Es ist nicht bekannt wieviel Wirksubstanz in die Muttermilch übergeht. Die Sicherheit von Colestid bei stillenden Frauen wurde nicht untersucht. Bei der Anwendung an stillenden Frauen ist Vorsicht geboten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen treten am häufigsten im Magen-Darm-Trakt auf. Zur Vermeidung von gastrointestinalen Störungen wird empfohlen die Dosis, ausgehend von einer Dosis ein- bis zweimal täglich, langsam zu erhöhen.

Eine häufige Beschwerde ist Obstipation (bis zu 44%), die vereinzelt schwer verlaufen kann und gelegentlich mit Koprostase einhergeht. In den meisten Fällen hat die Obstipation jedoch einen milden Verlauf und kann mit üblichen Behandlungsmethoden behoben werden. Erhöhte Flüssigkeitsaufnahme und zusätzlich faserreiche Ernährung sind die ersten Massnahmen, wenn nötig kann ein Stuhlerweicher gegeben werden. Es kann jedoch auch eine Dosisreduktion oder ein Therapieabbruch erforderlich sein. Der Zustand von bestehenden Hämorrhoiden kann sich durch die Obstipation verschlechtern. Bei Patienten mit symptomatischen Koronarerkrankungen sollte speziell darauf geachtet werden, eine Verstopfung zu vermeiden.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeitsgraden gegliedert unter Berücksichtigung folgender Definition:

Sehr häufig (≥1/10), Häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000), sehr selten (<1/10'000).

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Da der Wirkstoff Gallensäuren bindet, kann es zu einer verminderten Resorption fettlöslicher Vitamine (A, D, E, K) kommen. In Einzelfällen wurde ein Folsäuremangel beobachtet.

In Einzelfällen kann unter Langzeittherapie eine hyperchlorämische Azidose auftreten.

Gelegentlich: Appetitmangel.

Nicht bekannt: Unter der Therapie mit Colestipol wurde über Hyperkalziämie berichtet.

In Langzeitstudien bei Kindern mit Hypercholesterinämie wurde ausserdem eine leichte, asymptomatische Hyperkalziämie beobachtet.

Psychiatrische Störungen

Gelegentlich: Schlaflosigkeit.

Nervensystem

Sehr häufig: Kopfschmerzen, Migräne-Kopfschmerzen, Sinus-Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Schwindel.

Herz

Gelegentlich: Angina pectoris, Tachykardie.

Atmungsorgane

Gelegentlich: Dyspnoe.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Obstipation (bis zu 44%), abdominales Unwohlbefinden, Abdominalschmerz.

Häufig: Dyspepsie, Aufstossen, Sodbrennen, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Steatorrhoe, Diarrhöe, Hämatochezie, Hämorrhoidalblutung.

Gelegentlich: peptische Ulzera und Blutungen, Hämorrhoiden.

Leber und Galle

Gelegentlich: Cholelithiasis, Cholezystitis.

Haut

Häufig: Hautausschlag.

Gelegentlich: Urtikaria, Dermatitis.

Muskelskelettsystem

Häufig: Arthritis, Arthralgie, Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems, Extremitätenschmerz, Rückenschmerzen.

Allgemeine Störungen

Häufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: periphere Ödeme, Brustschmerz, Asthenie.

Untersuchungen

Gelegentlich: Anstieg der Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase und alkalischen Phosphatase.

Überdosierung

Es sind keine Fälle von Colestid-Überdosierungen bekannt. Sollte es dennoch zu einer Überdosierung kommen, so würde die schwerwiegendste Folge in einer Obstruktion des Magen-Darm-Traktes bestehen, wobei die Behandlung entsprechend der Lokalisierung und dem Obstruktionsgrad durchzuführen wäre.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C10AC02

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Colestid ist Colestipolhydrochlorid, ein basisches, hochmolekulares Anionenaustauscherharz. Es ist hydrophil, aber nicht wasserlöslich, und wird im Gastrointestinaltrakt weder verdaut noch absorbiert. Colestid enthält keinen Zucker.

Colestipol senkt die LDL-Cholesterin-Werte im Plasma. Die Wirkung ist dosisabhängig und tritt nach einer Woche bis zu einem Monat ein. Nach Absetzen der Behandlung steigen die Plasmakonzentrationen innerhalb von einem Monat wieder auf die Ausgangswerte an. Colestipol hat keinen Einfluss auf die HDL-Werte und kann einen meist vorübergehenden Anstieg der Triglyzeride (VLDL) zur Folge haben. Die Gallensäuren-bindenden Harze sind am wirksamsten in der Behandlung isoliert erhöhter LDL-Plasmaspiegel, wie familiärer oder polygenetischer Hypercholesterinämie.

Nach oraler Gabe bindet Colestipol die Gallensäuren im Darm und scheidet sie mit dem Fäzes aus. Die Entfernung der Gallensäuren aus dem enterohepatischen Kreislauf stimuliert in der Leber die Bildung neuer Gallensäuren aus Cholesterin und um diesen erhöhten Bedarf zu decken wird vermehrt LDL aus dem Plasma aufgenommen. Als Folge sinken die LDL-Cholesterin-Plasmaspiegel ab.

Colestid kann alleine oder in Kombination mit anderen Lipidsenkern eingesetzt werden. Die Wirksamkeit von Colestipol wird durch HMG CoA-Reduktasehemmer verstärkt.

Pharmakokinetik

Als hochmolekulares Polymer wird Colestid nach oraler Verabreichung nicht resorbiert. Das Präparat ist zwar hydrophil, aber praktisch wasserunlöslich und wird durch Verdauungsenzyme nicht hydrolysiert. Weniger als 0.05% von mit ¹⁴C markiertem Colestid werden im Urin ausgeschieden.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Da der Wirkstoff praktisch unlöslich und nicht resorbierbar ist, wurden Studien dieser Art nicht durchgeführt. Aus der chronischen Toxizitätsprüfung ergeben sich keine Hinweise für ein Auftreten von Tumoren im Darmtrakt.

Reproduktionstoxizität

Colestipolhydrochlorid ist nicht ausreichend auf reproduktionstoxische Eigenschaften geprüft. Reproduktions- und teratologische Studien bei Tieren lieferten keine Belege für eine Arzneimitteltoxizität bei Eltern- oder Jungtieren.

Fertilität

Es liegen keine Daten zur Wirkung von Colestid auf die Fertilität beim Menschen vor. Eine Studie an Ratten zeigte keine Unterschiede bei den Reproduktionsparametern, die auf Colestid zurückzuführende Auswirkungen auf die Reproduktion schliessen lassen könnten.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Datum verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Vor Licht geschützt an einem trockenen Ort bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

40855 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Pfizer AG, Zürich

Stand der Information

Oktober 2014.

LLD V007

Composition

Principe actif: Colestipoli hydrochloridum.

Excipients: Silica colloidalis anhydrica.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 sachet contient 5,00 g de chlorhydrate de colestipol.

Indications/Possibilités d’emploi

Hypercholestérolémie primaire (taux de LDL-cholestérol augmenté): comme adjuvant à des mesures diététiques dont l'efficacité est insuffisante.

Le Colestid est utilisé seul ou combiné avec d'autres hypolipémiants.

Posologie/Mode d’emploi

La posologie doit être fixée de telle manière que le profil lipidique soit atteint en utilisant la plus petite quantité possible. Si la posologie recommandée ne produit pas l'effet thérapeutique en présence d'une bonne compliance et d'effets secondaires acceptables, il convient de prendre en considération une thérapie combinée ou alternative.

Chez les adultes, le dosage recommandé de Colestid est de 1 à 6 sachets (= 5-30 g de colestipol) par jour, en une ou plusieurs prises. La thérapie doit débuter par une dose 1 à 2× par jour, en augmentant la dose quotidienne d'une dose supplémentaire à des intervalles de 1 à 2 mois.

Le Colestid ne doit jamais être pris sans liquides. L'ingestion du granulé sans liquides risque de déclencher des spasmes oesophagiens ou une crise respiratoire.

On ajoutera 1 sachet à 100-150 ml d'eau ou à d'autres liquides sans gaz carbonique tels que le lait et les jus de fruit ou de légumes. Le Colestid ne se diluant pas, le mélange doit être bien remué jusqu'à ce que le granulé contenu dans le liquide présente une fine suspension. On peut également prendre le Colestid en le mélangeant à des flocons de céréales, soupes, salades de fruits, compotes, ou d'autres aliments d'une teneur élevée en liquides.

Afin d'affecter la résorption d'autres médicaments le moins possible, ceux-ci devraient être pris au moins une heure avant ou quatre heures après la prise de Colestid (voir «Interactions»).

Pédiatrie

Chez les enfants et les adolescents, le Colestid n'a été utilisé jusqu'ici que dans une mesure restreinte. Il semble toutefois que le médicament est aussi efficace chez les adolescents et les jeunes adultes dans la baisse de taux élevés de cholestérol sérique. La posologie et la sécurité à long terme n'ont pas fait l'objet d'études chez les enfants et les adolescents.

Contre-indications

Le Colestid est contre-indiqué en présence d'une hypersensibilité connue au colestipol ou à l'excipient selon la composition.

Mises en garde et précautions

Avant de commencer un traitement, il convient de diagnostiquer les maladies ayant provoqué l'augmentation des taux de cholestérol sanguin, telles que l'hypothyroïdisme, le diabète sucré, le syndrome néphrotique, la dysprotéinémie et les affections obstructives du foie, en prescrivant un traitement approprié.

Il faudra contrôler les médicaments éventuellement utilisés par le patient par rapport à la possibilité de provoquer une élévation des LDLs ou du taux de cholestérol.

La prudence s'impose dans l'utilisation du Colestid chez les patients souffrant de constipation.

On commencera le traitement d'un taux élevé de cholestérol sérique par des mesures diététiques. Le régime alimentaire doit être maintenu pendant 6 mois au moins avant de prescrire une thérapie médicamenteuse. En présence de taux de LDL fortement augmentés (dépassant 225 mg/dl), ou s'il existe un risque évident de maladie cardiovasculaire, la thérapie peut déjà débuter après un régime alimentaire plus bref. La thérapie médicamenteuse doit être appliquée parallèlement aux mesures diététiques.

L'administration de Colestid exige une surveillance étroite du patient, y compris le contrôle du cholestérol et des triglycérides sériques. La baisse des taux de cholestérol se manifeste en général au bout d'un mois au plus tard. Si les taux de cholestérol ne diminuent pas, ou lorsqu'on mesure un accroissement significatif des triglycérides, il est recommandé d'arrêter le traitement.

Interactions

Interactions avec d'autres médicaments

Puisqu'il s'agit chez le Colestid d'une résine d'échange d'anions, le médicament peut avoir, à côté des acides biliaires, une forte affinité pour d'autres anions. C'est pourquoi le Colestid risque de retarder ou de diminuer la résorption de médicaments administrés simultanément. L'intervalle entre la prise de Colestid et d'autres médicaments doit être aussi long que possible. Pour éviter que la résorption soit affectée, les autres médicaments doivent être pris au moins une heure avant ou quatre heures après l'administration de Colestid.

Des études chez l'homme ont montré que le Colestid peut diminuer la résorption de propranolol. Ses effets sur la résorption d'autres bêta-bloquants n'ont pas été examinés. Les patients sous traitement par propranolol devraient donc être surveillés au début de la thérapie par le Colestid ou à la fin.

Des études chez l'homme indiquent que la résorption de chlorothiazide et de hydrochlorothiazide est nettement diminuée, même si ces substances sont prises une heure avant l'administration de Colestid.

La résorption des tétracyclines, de furosémide, de pénicilline G et de gemfibrocil est significativement diminuée en cas de prise simultanée de Colestid. Le Colestid et le gemfibrocil peuvent cependant être administrés parallèlement lorsque l'intervalle entre l'administration des deux médicaments est de deux heures.

Une prudence particulière est de rigueur lorsqu'il s'agit de préparations digitaliques, car on dispose de résultats contradictoires par rapport à l'influence de Colestid sur la biodisponibilité de digoxine et de digitoxine. La capacité du Colestid de lier ces deux préparations existe, en effet, lors d'une administration simultanée. On surveillera les taux sériques de digoxine et de digitoxine pendant et après le traitement avec Colestid.

L'administration simultanée d'une dose de Colestid et de phénytoïne, de préparations d'acide acétylsalicylique, de tolbutamide, de clofibrate, ou d'anticoagulants oraux, n'exerce pas d'effet sur la biodisponibilité de l'un ou l'autre de ces médicaments.

Les résines d'échange d'anions peuvent réduire la résorption des préparations à base de phosphate.

L'association de Colestid et de niacine peut diminuer la concentration de la globuline liant la thyroxine et entraîner ainsi une baisse du taux de thyroxine.

Une étude a démontré que la colestyramine se lie aux acides biliaires et réduit l'exposition à l'acide mycophénolique. Comme le colestipol se lie également aux acides biliaires, il peut diminuer l'exposition à l'acide mycophénolique et dans ces conditions réduire l'efficacité du mycophénolate mofétil.

Résorption de vitamines

Pas suite de sa propriété d'éliminer les acides biliaires, le Colestid peut participer au procédé normal de résorption des lipides et diminuer ainsi la résorption des vitamines liposolubles comme les vitamines A, D, E et K. Il résulte d'une étude réalisée chez l'homme que le temps de prothrombine n'a été prolongé que chez un seul patient. La plupart des études n'ont pas mis en évidence une baisse de la concentration des vitamines A, D ou E au cours d'une thérapie par le Colestid. Lorsque, toutefois, le Colestid est administré pendant une longue durée, les taux de vitamines sont à surveiller et au besoin, un apport de vitamines à considérer.

Un traitement par le Colestid de longue durée peut s'accompagner d'une tendance accrue aux saignements; celle-ci est à mettre en rapport avec une hypoprothrombinémie due à un manque de vitamine K et peut être prévenue par la prise orale de vitamine K1.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Il n'existe aucune donnée clinique concernant l'utilisation du Colestid chez les femmes enceintes. Bien que les études expérimentales menées chez l'animal n'aient montré aucun effet toxique direct ou indirect en ce qui concerne la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, l'accouchement ou le développement post-natal (voir «Données précliniques»), la prudence est recommandée lors de l'utilisation chez les femmes enceintes.

Allaitement

L'absorption systémique du principe actif est minime. On ignore cependant quelle est la quantité de principe actif qui passe dans le lait maternel. La sécurité du Colestid n'a pas été étudiée chez les femmes qui allaitent. La prudence est recommandée lors de l'utilisation chez les femmes qui allaitent.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude correspondante n'a été effectuée.

Effets indésirables

Les effets indésirables surviennent le plus souvent au niveau du canal gastrointestinal. Pour éviter les troubles gastro-intestinaux, il est recommandé d'augmenter progressivement la dose à partir d'une dose initiale prise 1 à 2 fois par jour.

Un effet indésirable fréquent est la constipation (jusqu'à 44%). Dans des cas isolés, son évolution peut être grave, aboutissant occasionnellement à la coprostase. L'évolution de la constipation est cependant le plus souvent bénigne et peut être combattue par les méthodes usuelles de traitement. Les premières mesures consistent en une prise accrue de liquides et une alimentation riche en fibres. Au besoin, on peut prescrire des émollients. Toutefois, une réduction de la dose ou une interruption de la thérapie peuvent également s'avérer nécessaires. Due à la constipation, l'état des hémorroïdes déjà existantes peut s'aggraver. Chez les patients souffrant de maladies coronaires symptomatiques, il convient de veiller particulièrement à ce qu'une constipation soit évitée.

Les effets indésirables sont mentionnés ci-après par classe d'organe et par fréquence comme suit: très fréquent ≥1/10, fréquent ≥1/100 et <1/10, occasionnel ≥1/1000 et <1/100, rare ≥1/10'000 et <1/1000, très rare <1/10'000.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Puisque le principe actif lie des acides biliaires, la résorption des vitamines liposolubles (A, D, E, K) peut être réduite. Des cas isolés d'une carence en acide folique ont été rapportés.

Lors d'un traitement prolongé, une acidose hyperchlorémique peut survenir dans des cas isolés.

Occasionnel: manque d'appétit.

Indéterminé: Une hypercalcémie a été rapportée lors d'un traitement par le colestipol. Dans des études à long terme chez des enfants atteints d'hypercholestérolémie, une hypercalcémie légère et asymptomatique a par ailleurs été observée.

Troubles psychiatriques

Occasionnel: insomnie.

Système nerveux

Très fréquent: maux de tête, céphalées migraineuses, céphalées sinusales.

Occasionnel: vertiges.

Troubles cardiaques

Occasionnel: angine de poitrine, tachycardie.

Organes respiratoires

Occasionnel: dyspnée.

Troubles gastro-intestinaux

Très fréquent: constipation (jusqu'à 44%) sensation de malaise abdominal, douleur abdominale.

Fréquent: dyspepsie, éructations, aigreurs d'estomac, flatulences, nausées, vomissements, stéatorrhée, diarrhée, hématochézies, hémorragies hémorroïdaires.

Occasionnel: ulcères peptiques et hémorragies, hémorroïdes.

Troubles hépato-biliaires

Occasionnel: cholélithiase, cholécystite.

Troubles cutanés

Fréquent: éruption cutanée.

Occasionnel: urticaire, dermatite.

Troubles musculosquelettiques

Fréquent: arthrite, arthralgie, douleurs musculaires et du squelette, douleurs des extrémités, douleurs dorsales.

Troubles généraux

Fréquent: fatigue.

Occasionnel: œdèmes périphériques, douleurs dans la poitrine, asthénie.

Investigations

Occasionnel: augmentation de l'alanine amino-transférase, de l'aspartate-aminotransférase et de la phosphatase alcaline.

Surdosage

On ne connaît pas de cas de surdosage. Toutefois, si un surdosage devait une fois se produire, la conséquence la plus grave serait une obstruction du tractus gastrointestinal dont le traitement procéderait selon la localisation et l'ampleur de l'obstruction.

Propriétés/Effets

Code ATC: C10AC02

Mécanisme d'action/pharmacodynamique

Le Colestid a pour principe actif le chlorhydrate de colestipol, une résine basique d'échange d'anions à poids moléculaire élevé. Cette substance hydrophile n'est pourtant pas soluble dans l'eau; elle n'est ni digérée ni résorbée dans le tractus gastro-intestinal. Le Colestid ne contient pas de sucre.

Le Colestipol baisse le taux plasmatique du LDL-cholestérol. L'effet dépend de la dose administrée et se manifeste au bout d'une semaine jusqu'à un mois. Après l'interruption du traitement, la concentration plasmatique augmente de nouveau pour atteindre sa valeur initiale en l'espace d'un mois. Le colestipol ne modifie pas les taux de HDL, mais il peut provoquer une augmentation, le plus souvent passagère, des triglycérides (VLDL). L'action des résines liant les acides biliaires est particulièrement efficace dans le traitement des taux plasmatiques élevés du seul LDL, comme on le rencontre dans l'hypercholestérolémie familiale ou polygénétique. Après administration orale, le colestipol lie les acides biliaires dans l'intestin et les excrète avec les fèces. L'élimination des acides biliaires du circuit entérohépatique stimule dans le foie une nouvelle synthèse d'acides biliaires à partir du cholestérol. Pour couvrir ce besoin accru, une quantité plus importante de LDL est résorbée du plasma. Il en résulte une baisse du taux plasmatique de LDL-cholestérol.

Le Colestid peut être utilisé seul ou associé à d'autres hypolipémiants. L'efficacité du colestipol est potentialisée par les inhibiteurs de la HMG CoA-réductase.

Pharmacocinétique

En tant que polymère à poids moléculaire élevé, le Colestid n'est pas résorbé après administration orale. Bien qu'étant hydrophile, la préparation est pour ainsi dire insoluble dans l'eau et elle n'est pas hydrolysée par les enzymes digestives. Une quantité inférieure à 0,05% de Colestid marqué au ¹⁴C est éliminée par les urines.

Données précliniques

Potentiel mutagène et tumorigène

Le principe actif étant pratiquement insoluble et non résorbable, aucune étude de ce type n'a été réalisée. Les études de toxicité chronique n'ont pas révélé d'augmentation de l'incidence des tumeurs gastro-intestinales.

Toxicité de la reproduction

Les propriétés toxiques du chlorhydrate de colestipol sur la reproduction n'ont pas fait l'objet d'études suffisantes. Les études sur la reproduction et les effets tératogènes menées chez l'animal n'ont apporté aucune preuve de toxicité médicamenteuse chez les animaux jeunes ou adultes.

Fertilité

Il n'existe aucune donnée concernant l'effet du Colestid sur la fertilité humaine. Une étude menée chez le rat n'a démontré aucune différence concernant les paramètres de reproduction pouvant laisser conclure à des effets sur la reproduction imputables au Colestid.

Remarques particulières

Stabilité

Ne pas utiliser au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Remarques concernant le stockage

Conserver à l'abri de la lumière et dans un endroit sec à température ambiante (15-25 °C) et hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

40855 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Pfizer AG, Zürich

Mise à jour de l’information

Octobre 2014.

LLD V007